学术投稿

UPLC-MS/MS法同时测定糖尿病模型大鼠血浆中沙格列汀及其代谢产物5-羟基沙格列汀浓度

倪善红;汤道权;董洁;肖冰心;刘云;李艳丽;孙增先

关键词:沙格列汀, 5-羟基沙格列汀, 血药浓度, 药动学, 大鼠, 超高效液相色谱-串联质谱法
摘要:目的:建立同时测定糖尿病模型大鼠体内沙格列汀及其代谢产物5-羟基沙格列汀血药浓度的方法.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法.色谱柱为Waters BEH Shield RP18,流动相为10 mmol/L乙酸铵-乙腈(70:30,V/V),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL;扫描模式为多反应监测,正离子模式,各离子对为m/z 316.2→180.2(沙格列汀)、m/z 332.3→196.2(5-羟基沙格列汀)、m/z 304.2→153.9(维格列汀,内标).取6只SD大鼠,复制糖尿病模型后,ig沙格列汀0.53 mg/kg,于给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0 h经眼眶取血0.25 mL,测定血浆中沙格列汀及其代谢物5-羟基沙格列汀的浓度,采用Win Nonlin 6.1软件计算药动学参数.结果:沙格列汀和5-羟基沙格列汀的质量浓度线性范围为0.1~100(r=0.9972)、0.2~200 ng/mL(r=0.9965),定量限分别为0.1、0.2 ng/mL,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于12%,准确度为94.1%~105.4%、91.0%~103.6%,提取回收率分别为72.4%~87.3%、107.0%~115.3%(RSD均小于13.6%,n=6),基质效应分别为105.9%~107.8%、83.5%~88.2%(RSD均小于10.3%,n=6),稳定性的RSD≤11.0%(n=5);药动学参数cmax分别为(49.97±11.14)、(16.87±7.35)ng/mL,t1/2分别为(2.88±0.21)、(4.21±0.95)h,AUC0-24 h分别为(90.95±7.06)、(49.13±5.33)ng·h/mL(n=6).结论:本方法简便、准确、专属性强,适用于沙格列汀及其代谢物5-羟基沙格列汀在大鼠体内的药动学研究.
中国药房杂志相关文献
  • 正交试验结合综合评分法优化苗药了哥王的提取工艺

    目的:优化了哥王的提取工艺.方法:以了哥王的有效成分伞形花内酯、西瑞香素的含量和浸膏收率作为综合评价指标,以溶剂量、乙醇体积分数、渗漉速度为考察因素,采用单因素试验对了哥王的3种提取方法(渗漉法、煎煮法和回流提取法)进行比较,筛选优提取方法;再用正交试验对优提取方法的工艺条件进行优化并验证.结果:提取方法的综合评分排序为渗漉法>回流提取法>煎煮法,以渗漉法更优.渗漉法的优工艺条件为渗漉溶剂70%乙醇,溶剂量为14倍药材量,渗漉速度为5 mL/(min·kg);验证试验中3次试验的综合评分分别为98.3、99.3、98.8(RSD=0.51%,n=3).结论:了哥王有效成分的提取方法选用渗漉法,优选出的渗漉法提取工艺稳定、重现性好.

    作者:冯果;李玮;何新;吴增光;郑传奇;田小芳;冷安碧;李月 刊期: 2017年第16期

  • 瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性部位的筛选

    目的:从瑶药葫芦钻中筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位.方法:将葫芦钻水提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得到不同极性部位,分别测定各部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并对筛选出的活性强且得率相对较高的部位进行酶抑制动力学研究;考察各部位对葡萄糖、蔗糖和淀粉负荷小鼠血糖值的影响(以阿卡波糖片为阳性对照).结果:体外酶活性抑制试验显示,葫芦钻乙酸乙酯部位[得率为0.40%、酶活性抑制率为(72.90±2.85)%]具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且呈现出剂量依赖的快速非竞争性可逆抑制类型.体内耐糖量实验结果表明,阿卡波糖片和葫芦钻各部位对葡萄糖负荷小鼠的血糖值均没有影响(P>0.05),而阿卡波糖片和葫芦钻乙酸乙酯部位能降低蔗糖负荷小鼠30、60 min的血糖值以及淀粉负荷小鼠30、60、120 min的血糖值(P<0.05或P<0.01).结论:乙酸乙酯部位是瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位.

    作者:许有瑞;伊辉;张可锋;廖迎;林家逊;段小群 刊期: 2017年第16期

  • 中美执业药师制度比较研究

    目的:比较我国与美国执业药师制度,为提高我国药学服务质量和促进公众用药安全提供参考.方法:检索中国知网和万方数据库中近10年的相关研究文献,比较美国和我国执业药师在法律地位、准入资格、法律义务和责任方面的不同,提出完善我国执业药师制度的建议.结果与结论:当前我国执业药师制度存在的问题主要是法律地位不高、准入门槛较低、法律义务和责任不明确;而美国执业药师制度经过上百年的发展,形成了较为严密的法律体系,美国药房理事会颁布《标准州药房法》对执业药师的准入资格、法律义务和责任进行了明确详尽的规定,各州药房法以此为蓝本制定.鉴于我国当前国情,有必要借鉴美国的上述经验,对我国执业药师的法律地位、准入资格、法律义务和责任予以完善,以提升我国药学服务质量.

    作者:鄢灵;赵晓佩 刊期: 2017年第16期

  • 戈舍瑞林对前列腺增生模型大鼠血管生长因子和免疫功能的影响

    目的:研究戈舍瑞林对前列腺增生模型大鼠血管生长因子及免疫功能的影响.方法:取大鼠建立前列腺增生模型,然后随机分为模型组和戈舍瑞林低、中、高剂量组(0.4、0.8、1.2 mg/kg),另取正常大鼠作为正常对照组,每组10只.正常对照组和模型组大鼠ig生理盐水,戈舍瑞林各剂量组大鼠ig相应剂量的药物,每日1次,连续25 d.检测各组大鼠前列腺体积、湿质量、前列腺指数和前列腺组织中血管内皮生长因子(VEGF)、转化生长因子β1(TGF-β1)、成纤维细胞生长因子(FGF)、CD4、CD8的阳性细胞面积.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠前列腺体积、湿质量、前列腺指数和VEGF、TGF-β1、FGF、CD4、CD8阳性细胞面积均增加(P<0.05).与模型组比较,戈舍瑞林各剂量组大鼠上述指标均改善(P<0.05),且中、高剂量组较低剂量组改善效果更明显(P<0.05),中、高剂量组间差异无统计学意义(P>0.05).结论:戈舍瑞林可改善大鼠的前列腺增生,减少前列腺组织中VEGF表达并调节免疫功能.

    作者:奚炜;徐帮;张永华;赵倩;陈进兵 刊期: 2017年第16期

  • 清脑片对大鼠脑缺血再灌注损伤的预防作用

    目的:研究清脑片对大鼠脑缺血再灌注损伤的预防作用.方法:取大鼠随机分为假手术组、模型组、脑络通胶囊组(阳性对照,0.05 g/kg)和清脑片高、中、低剂量组(1.52、0.76、0.38 g/kg),每组10只.各给药组大鼠ig相应药物,假手术组和模型组大鼠ig等体积羧甲基纤维素钠溶液,每天1次,连续5 d.末次给药1 h后,除假手术组外其余各组大鼠均采用线栓法制作脑缺血再灌注损伤模型.于缺血再灌注22 h后,进行大鼠神经功能缺失评分,观察脑组织海马区病理学变化,测定脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、三磷酸腺苷(ATP)、乳酸脱氢酶(LDH)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平.结果:与假手术组比较,模型组大鼠出现不同程度神经功能缺失(评分降低)以及海马区神经元稀疏、排列不规则等病理改变;脑组织中ATP、SOD水平降低(P<0.01),LDH、TNF-α水平升高(P<0.01).与模型组比较,清脑片各剂量组大鼠神经功能缺失评分升高(P<0.05),病理损伤改善;除清脑片低剂量组外,其余各给药组大鼠脑组织中各指标也显著改善(P<0.05或P<0.01).结论:清脑片可升高脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织中ATP、SOD水平,降低LDH、TNF-α水平,并明显改善大鼠病理损伤.

    作者:黎丹东;谢国旗;高延玲;苏峰;王希东;李艳;张正臣 刊期: 2017年第16期

  • UPLC-MS/MS法同时测定糖尿病模型大鼠血浆中沙格列汀及其代谢产物5-羟基沙格列汀浓度

    目的:建立同时测定糖尿病模型大鼠体内沙格列汀及其代谢产物5-羟基沙格列汀血药浓度的方法.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法.色谱柱为Waters BEH Shield RP18,流动相为10 mmol/L乙酸铵-乙腈(70:30,V/V),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL;扫描模式为多反应监测,正离子模式,各离子对为m/z 316.2→180.2(沙格列汀)、m/z 332.3→196.2(5-羟基沙格列汀)、m/z 304.2→153.9(维格列汀,内标).取6只SD大鼠,复制糖尿病模型后,ig沙格列汀0.53 mg/kg,于给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、4.0、6.0、8.0、12.0、24.0 h经眼眶取血0.25 mL,测定血浆中沙格列汀及其代谢物5-羟基沙格列汀的浓度,采用Win Nonlin 6.1软件计算药动学参数.结果:沙格列汀和5-羟基沙格列汀的质量浓度线性范围为0.1~100(r=0.9972)、0.2~200 ng/mL(r=0.9965),定量限分别为0.1、0.2 ng/mL,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于12%,准确度为94.1%~105.4%、91.0%~103.6%,提取回收率分别为72.4%~87.3%、107.0%~115.3%(RSD均小于13.6%,n=6),基质效应分别为105.9%~107.8%、83.5%~88.2%(RSD均小于10.3%,n=6),稳定性的RSD≤11.0%(n=5);药动学参数cmax分别为(49.97±11.14)、(16.87±7.35)ng/mL,t1/2分别为(2.88±0.21)、(4.21±0.95)h,AUC0-24 h分别为(90.95±7.06)、(49.13±5.33)ng·h/mL(n=6).结论:本方法简便、准确、专属性强,适用于沙格列汀及其代谢物5-羟基沙格列汀在大鼠体内的药动学研究.

    作者:倪善红;汤道权;董洁;肖冰心;刘云;李艳丽;孙增先 刊期: 2017年第16期

  • 山银花水提物体外抗甲型H1N1流感病毒的作用研究

    目的:考察山银花水提物(SYHW)体外抗甲型H1N1流感病毒(H1N1病毒)的作用.方法:以H1N1病毒感染体外培养的犬肾小管上皮细胞(MDCK细胞),计算病毒的半数组织培养感染剂量(TCID50);以不同质量浓度SYHW作用MDCK细胞24 h,考察其大无毒浓度.然后将试验分为正常细胞组、病毒对照组和SYHW预防给药组、治疗给药组和直接杀灭给药组(均给予大无毒浓度的SYHW,并以100 TCID50 H1N1病毒感染细胞),测定SYHW的抗病毒有效率(ER);将试验分为正常细胞组、病毒对照组和SYHW治疗给药组、直接杀灭给药组(给药及病毒感染方法同上),分别测定细胞增殖指数(PI)和细胞凋亡率的变化.结果:H1N1病毒的100 TCID50为1.26×10-7,SYHW对MDCK细胞的大无毒浓度为50μg/mL(细胞存活率为91.3%).SYHW预防给药组、SYHW治疗给药组和SYHW直接杀灭给药组的ER分别为0、80.3%、52.7%.与正常细胞组比较,病毒对照组细胞的PI值显著降低(P<0.05),早期、晚期凋亡率显著升高(P<0.05);与病毒对照组比较,SYHW直接杀灭给药组细胞的PI值显著升高、早期凋亡率显著降低(P<0.05),SYHW治疗给药组细胞的早期凋亡率显著降低(P<0.05).结论:SYHW具有体外抗H1N1病毒的作用,且以治疗给药和直接杀灭给药抗病毒作用较好.

    作者:陈灵;周艳萌;欧水平;任丽 刊期: 2017年第16期

  • 3种活血化瘀中药复方含药血清对神经胶质瘤U251细胞JAK/STAT信号通路的影响

    目的:评价3种活血化瘀中药复方含药血清对神经胶质瘤U251细胞侵袭行为及Janus激酶(JAK)/信号转导及转录激活因子(STAT)通路的影响.方法:将大鼠随机分为生理盐水组(5 mL/kg)、桃红四物汤组(5.7 g/kg)、血府逐瘀汤组(8.5 g/kg)和抵挡汤组(2.8 g/kg),以生药计,每天ig给药1次,连续10 d,末次给药2 h后制备10%含药血清培养液.以10%含药血清培养液干预U251细胞1周后,采用Transwell法检测细胞侵袭率,Western blot法检测细胞中金属基质蛋白酶2(MMP-2)、MMP-9、磷酸化JAK2(p-JAK2)、磷酸化STAT3(p-STAT3)蛋白表达,实时荧光定量聚合酶链式反应法检测细胞中MMP-2、MMP-9 mRNA表达.结果:与空白血清比较,血府逐瘀汤含药血清能降低细胞侵袭率(P<0.05),下调细胞中MMP-2、MMP-9 mRNA及其蛋白表达以及细胞中p-JAK2、p-STAT3蛋白表达(P<0.05或P<0.01);而桃红四物汤含药血清和抵挡汤含药血清作用后上述指标差异无统计学意义(P>0.05).结论:在3种活血化瘀中药复方中,血府逐瘀汤具有显著抑制U251细胞侵袭的能力;其机制可能与抑制JAK2/STAT3信号通路激活,下调MMP-2、MMP-9基因及蛋白表达有关.

    作者:刘建民;黄良文;朱旭红;胡鹏;袁淮涛 刊期: 2017年第16期

  • 载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的制备及抑瘤作用研究

    目的:制备载阿霉素聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)纳米粒,并研究其抑瘤作用.方法:应用PLGA-PLL和活化PEG聚合而成的PLGA-PLL-PEG为载体包载阿霉素,制得载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒.检测纳米粒的形态大小、粒径分布、阿霉素的含量,计算载药量和包封率,比较纳米粒和阿霉素在144 h内的累积释放率(Q)和对乳腺癌HeLa细胞的增殖抑制率,计算半数抑制率(IC50).结果:所制载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒为规则圆形,分散性良好,无黏连,平均粒径为(136.7±9.3)nm(n=5),平均包封率为(76.67±8.63)%,平均载药量为(3.86±0.55)%(n=3);阿霉素的Q12 h达100%,载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的Q24 h为52.9%、Q144 h为81.2%.载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒对HeLa细胞的增殖抑制率较阿霉素增长缓慢,二者的IC50分别为1.844、0.345μg/mL.结论:成功制得载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒,其具有良好的缓释效果,其抑瘤作用强于阿霉素.

    作者:刘炜;王晓彤;王建华 刊期: 2017年第16期

  • 健脾生血颗粒对围产期大鼠的毒性研究

    目的:考察健脾生血颗粒对围产期大鼠的毒性作用.方法:将受孕大鼠按体质量随机分为阴性对照组和健脾生血颗粒低、中、高剂量组(0.77、2.31、6.93 g/kg),每组21只,从妊娠第15天开始至分娩后第21天止每天ig相应药物1次.观察健脾生血颗粒对母代大鼠一般毒性和生育能力的影响,对F1代仔鼠运动能力、学习记忆能力、生育能力以及对F2代仔鼠早期发育能力的影响.结果:对母代的毒性作用方面,健脾生血颗粒高剂量组母代大鼠妊娠天数较阴性对照组显著延长(P<0.05),给药初期体质量显著降低(P<0.01).对子代的毒性作用方面,健脾生血颗粒高剂量组F1代仔鼠初生体质量较阴性对照组显著降低(P<0.05),第4、5次发现水下平台时间较阴性对照组显著缩短(P<0.01);对F1代仔鼠生育能力及F2代仔鼠早期发育能力均未见明显影响(P>0.05).健脾生血颗粒中、低剂量组子代大鼠各指标均未见受到明显影响.结论:健脾生血颗粒对母代及子代大鼠均未见毒性反应的剂量为2.31 g/kg.

    作者:赵刚;屈文;肖飞;郭小娟;杨艳霞;张勇慧;黄志军 刊期: 2017年第16期

  • 回药系统化研究的思考

    目的:为开拓回药研究的思路提供参考.方法:通过查阅回医药、民族药相关文献,结合现代化发展需要,对回药系统化研究思路进行梳理.结果与结论:回药应从理论研究,品种考证,质量标准的建立,方剂与民间单方、验方的整理以及标本馆的建立,数据库的建立,新药的研发等方面进行研究.

    作者:杨丽娟;何婷;徐静;高如宏 刊期: 2017年第16期

  • 新疆一枝蒿有效部位主要成分的制备与鉴定

    目的:建立新疆一枝蒿有效部位主要成分的快速识别和高效制备的方法,为民族药的研究提供参考.方法:采用液相-高分辨质谱(LC-HRMS/MS)法对一枝蒿有效部位的主要成分进行初步推测,利用高效液相色谱、紫外光谱和质谱法将部分化合物与相应对照品进行比对分析确定其名称;对尚未确定的化合物采用柱分离及制备液相色谱技术快速获得单体,并确定其结构.结果:从一枝蒿有效部位分离出5个化合物,鉴定出其中2个化合物为艾黄素和紫花牡荆素;获得1个单体化合物(得率为0.35 mg/g,纯度为98.5%),经结构确证为6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷.结论:本试验建立的方法实现了目标成分的快速分离、鉴定、制备,可应用于民族药复杂的物质基础研究.

    作者:戎晓娟;顾政一;贺金华;杨璐 刊期: 2017年第16期

  • 我院PIVAS实施质量控制标准与细则前后工作质量对比分析

    目的:细化静脉用药集中调配中心(PIVAS)质量标准,为提高静脉用药调配工作质量提供参考.方法:通过建立质量管理小组并制定质量标准细则等构建我院PIVAS质量控制体系,实施全面质量管理,比较实施前(2013年7月-2014年6月)与实施后(2014年7月-2015年6月)出现的质量问题发生次数,评价实施效果.结果:制定了包括人员行为标准、药品管理质量标准、监督检查质量标准等117项管理制度及14项环节质量标准与细则;实施全面质量管理后质量问题发生次数由实施前的358例下降到实施后的177例,其中调配差错发生次数占总调配量比例由0.35?下降到0.17?(P<0.05).结论:我院PIVAS通过构建质量控制体系并实施质量控制标准与细则,提高了PIVAS的工作质量.

    作者:邱季;朱文靖 刊期: 2017年第16期

  • 对国家临床重点专科临床药学专业评审标准的修改建议

    目的:修改国家临床药学重点专科临床药学评审标准,促进临床药学服务工作规范化和标准化,提高我国临床药学重点专科服务水平.方法:以国际医疗卫生机构认证联合委员会(JCI)国际医院认证标准基本理念为标准,对原卫生部2012年发布的《临床药学科国家临床重点专科建设项目评分标准(试行)》(900分)提出修改建议.结果与结论:针对原标准存在缺少药学服务制度化管理、缺少流程控制及质量管理标准、部分分类项目描述不清、未完全体现临床药学服务质量和工作效果评价要求等方面的问题,从基础条件、信息化管理、临床药学工作管理制度等8个方面均提出了相应的修改意见.修改后标准更重视和细化制度、标准、流程、质量控制、效果评价等方面的质量体系建设,可促进我国临床药学服务水平的提升及临床药学服务工作的规范化和标准化.

    作者:张红旭;牛立营;杨庆;郭辉 刊期: 2017年第16期

  • 建泽泻盐炙工艺优化及其HPLC指纹图谱的建立

    目的:优化建泽泻盐炙工艺并建立其高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法:以23-乙酰泽泻醇B、总三萜含量和外观性状综合评分为指标,采用单因素试验和正交试验,优化建泽泻盐炙工艺中用盐量、炒制温度和炒制时间3个因素的水平.采用HPLC法分别在208、245 nm波长下建立10批建泽泻盐炙品的指纹图谱,经软件比较其与对照图谱的相似度.结果:优工艺为每100 kg泽泻加10 kg水溶解的2 kg盐,闷润1 h,在100℃下炒制8 min.验证试验中,3批盐炙品外观性状均符合要求,综合评分平均值为93.94(RSD=6.63%,n=3);23-乙酰泽泻醇B和总三萜含量稳定,RSD分别为7.41%、7.39%(n=3).在208、245 nm波长下分别标定了建泽泻盐炙品的17、10个共有峰;10批样品指纹图谱相似度均大于0.9.结论:优化的建泽泻盐炙工艺合理可行、重现性好;建立的指纹图谱共有峰稳定,可用于建泽泻盐炙品的质量评价.

    作者:陈莹;丘建芳;黄小强;许文;李小艳;吴水生 刊期: 2017年第16期

  • 阿德福韦酯纳米脂质载体的制备及处方优化

    目的:制备阿德福韦酯纳米脂质载体(ADV-NLC),并优化其处方.方法:以硬脂酸和单硬脂酸甘油酯为固体脂质,油酸为液体脂质,双子(Gemini)表面活性剂、聚山梨酯80为乳化剂,十二烷基硫酸钠(SDS)为稳定剂,采用溶剂分散-超声法制备ADV-NLC.以粒径、多分散指数、Zeta电位和包封率为指标,单因素试验筛选Gemini表面活性剂-聚山梨酯80比例、乳化剂用量(乳化剂与水相之比)、药脂比、固-液脂质比.结果:处方为乳化剂(双子表面活性剂-聚山梨酯80比例1:2)用量3%、药脂比4.5%,固-液脂质比6:5.所制ADV-NLC的平均粒径为(48.83±2.65)nm,多分散指数<0.3,Zeta电位为(-28.7±1.8)mV,包封率为(77.65±0.03)%(n=3).结论:成功制得ADV-NLC,且处方合理、可行.

    作者:孙珊珊;王慧云;王飞飞;丁林 刊期: 2017年第16期

  • 医院药库外置管理模式的初步探索

    目的:改进药库管理模式,为医院管理改革提供借鉴.方法:从人员数量、配送及时性、出入库的准确率等方面介绍我院药库外置模式运行3个月的管理情况,并总结出实施外置库管理、保证临床药品供应的有效、可行的方案.结果:通过确定药库外置的药品种类、管理级别、医院和医药商业公司相关人员的工作职责、信息平台和配送管理等细则,我院药库外置工作基本完成.与运行前比较,该模式运行后有效降低了医院对库房人力、物力资源的投入,库房管理人员由原来的4人减少到3人;且采购药品均能在指定时间内完成配送.结论:在医院管理面临不断改革的形势下,可考虑药库外置的管理模式,以降低医院的管理成本、扩大企业经营规模.

    作者:张宜梅;禹颖;王斌;王卫平;丁征;郑英丽 刊期: 2017年第16期

  • 黎药益智仁不同极性部位提取物对实验性肠炎模型小鼠的影响

    目的:考察黎药益智仁4种不同极性部位提取物对实验性肠炎模型小鼠的影响.方法:将益智仁70%乙醇提取物浸膏用水分散后,依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇提取得相应部位提取物.将42只小鼠随机分为造模组(36只)和空白组(6只),造模组大鼠采用2,4,6-三硝基苯磺酸法复制实验性肠炎模型.成模后,将造模小鼠随机分为模型组、阳性组(柳氮磺胺吡啶肠溶片,52 g/kg)和益智仁不同极性部位(石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇部位)提取物组(剂量均为10 g/kg,以生药计),每组6只,ig给药,每天1次,连续9 d,给药体积为0.2 mL/10 g;空白组和模型组小鼠ig生理盐水.测定小鼠体质量变化,对疾病活动指数(DAI)进行评分,测定结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)活性,观察结肠组织病理变化并进行评分.结果:与空白组比较,模型组小鼠体质量下降百分率、DAI评分以及结肠组织中MPO、MDA活性均显著升高(P<0.05或P<0.01),结肠组织发生明显病变.与模型组比较,各给药组小鼠体质量显著回升,DAI评分显著降低,MPO活性显著降低,病理评分显著降低;阳性组、益智仁正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物组小鼠结肠组织中SOD活性显著升高,阳性组和益智仁乙酸乙酯提取物组小鼠结肠组织中MDA活性显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论:益智仁4种极性部位提取物对实验性肠炎模型小鼠均有一定改善作用,其中以乙酸乙酯部位和正丁醇部位效果较好.

    作者:房磊臣;刘嫱;高新征;韦祎;刘一鸣;黄凌 刊期: 2017年第16期

  • 血脂平胶囊对高血脂模型金黄地鼠血脂水平的影响及机制研究

    目的:研究血脂平胶囊对高血脂模型金黄地鼠血脂水平的影响及其可能机制.方法:将金黄地鼠随机分为正常对照组、模型组、阿托伐他汀组(3 mg/kg)、联用组(血脂平胶囊1.3 g/kg+阿托伐他汀1.5 mg/kg)和血脂平胶囊低、中、高剂量组(血脂平胶囊1.3、2.6、5.2 g/kg),每组10只.正常对照组地鼠给予普通饲料,其他组地鼠给予高脂饲料建立高血脂模型,2周后同时ig给予相应药物,正常对照组和模型组地鼠ig等体积的蒸馏水,每日1次,连续给药4周.末次给药后,检测各组地鼠血脂指标[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、游离脂肪酸(FFA)],肝组织中脂质代谢相关基因(PPAR-α、CYP7A1、ACOX、SREBP-1c、ACC1)mRNA及蛋白表达.结果:与正常对照组比较,模型组地鼠血清TC、TG、LDL-C、FFA含量增加,HDL-C含量降低,PPAR-α、CYP7A1、ACOX mRNA及蛋白表达减弱,SREBP-1c、ACC1 mRNA及蛋白表达增强(P<0.05).与模型组比较,血脂平胶囊高剂量组、阿托伐他汀组和联用组地鼠上述指标均明显改善(血脂平高剂量组HDL-C除外)(P<0.05);血脂平胶囊中剂量组地鼠TC、TG、FFA含量和PPAR-α、CYP7A1、ACOX、ACC1 mRNA及CYP7A1、SREBP-1c、ACC1蛋白表达均明显改善(P<0.05);血脂平胶囊低剂量组地鼠TC、TG含量和PPAR-αmRNA及CYP7A1、SREBP-1c蛋白表达均明显改善(P<0.05).结论:血脂平胶囊具有降血脂作用,其机制可能与激活PPAR-α和抑制SREBP-1c信号通路有关.

    作者:申强;张海晶;杨明华;孙晓波;孙桂波 刊期: 2017年第16期

  • 丛枝菌根真菌对云木香根产量及其木香烃内酯和去氢木香烃内酯含量的影响

    目的:研究丛枝菌根(AM)真菌在人工栽培条件下对云木香根产量及其有效成分含量的影响.方法:采用室温盆栽方法,设不种接AM真菌组为CK组,设接种阿密蔻菌根组为AM组,每组5个重复,每个重复1盆,共5盆,每盆栽种云木香3株.采用文献方法计算菌根侵染率和侵染强度,采用称重法测定云木香根产量,采用高效液相色谱法测定木香烃内酯、去氢木香烃内酯的含量.结果:AM组与CK组的侵染率分别为(86.22±3.28)%、0(P<0.05),侵染强度分别为(52.12±2.14)%、0(P<0.05);两组间根增质量率和木香烃内酯、去氢木香烃内酯及总内酯的含量比较差异有统计学意义(P<0.05).与CK组比较,AM组云木香根产量提高了(50.96±2.12)%,云木香根中木香烃内酯、去氢木香烃内酯及总内酯的含量分别增加了65.55%、97.42%、85.42%,内酯类成分间的结构比有所改变.结论:外源性AM真菌的加入能明显提高云木香根的品质.

    作者:张杰;潘兴娇;罗静;周浓;谢娥;杨敏 刊期: 2017年第16期

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