学术投稿

前药载体研究新进展

何亮;李勤耕;田睿

关键词:前药, 化学发展, 原药, 药物设计, 药效活性, 体内降解, 前体药物, 理化性质, 结构修饰, 酶代谢, 结合物, 键连接, 化合物, 覆盖物, 代谢物, 载体, 口服, 开发
摘要:前体药物(Prodrug),是指一种口服后经体内化学或酶代谢,能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物.它将原药与一种载体经化学键连接,形成暂时的化学结合物或覆盖物,从而修饰或改变原药的理化性质,经体内降解发挥其药效.前药已经在药物结构修饰及化学发展中发挥了巨大的作用,将成为21世纪药物设计与开发的重要手段.
中国药房杂志相关文献
  • 蜂胶国内外临床应用研究进展

    蜂胶(Propolis)是蜂蜜采集植物的芽孢、枝条和渗出物中的天然树脂,混入花粉、蜂蜡和蜜蜂自身分泌物而形成的一种胶状物质.蜂胶呈黄褐色、棕褐色或青绿色,味微苦.大量研究表明[1~4],蜂胶含有多种生理活性物质,化学组成较为复杂,含有黄酮、萜烯、有机酸、芳香醛、醇、脂、多糖类以及氨基酸、维生素、酶、矿物质等300多种成分,因而受到医药和卫生界的广泛重视.其药理作用也十分广泛,国内、外研究证明[1~4],蜂胶具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗溃疡、降血压、增强免疫力以及对心脏和肝脏的保护作用等.

    作者:李泽民;井玥;赵余庆 刊期: 2007年第02期

  • 多发性骨髓瘤治疗药物研究进展

    多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)是一种单克隆浆细胞异常增生所致的恶性肿瘤,占血液恶性肿瘤的10%左右.其特点是骨髓中异常浆细胞恶性增殖并浸润骨骼及软组织而产生M蛋白,临床症状为骨痛、骨质破坏、病理性骨折、高血钙、肾功能不全等症状.此病多发于老年人,平均发病年龄62 a.

    作者:严冬翔;刘增路;毛振民 刊期: 2007年第02期

  • 氟罗沙星与阿奇霉素治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎的成本-效果分析

    目的:评价氟罗沙星与阿奇霉素治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎的成本-效果.方法:76例非淋菌性尿道(宫颈)炎门诊患者随机分为A、B组,分别给予氟罗沙星与阿奇霉素治疗7d,运用成本-效果分析法进行评价.结果:A、B组的成本分别为870.50元、557.46元,有效率分别为92.3%、94.6%(P>0.05),成本-效果比分别为943.12、589.28.结论:阿奇霉素相对于氟罗沙星治疗非淋菌性尿道(宫颈)炎具有明显的药物经济学优势.

    作者:颜鲁青;刘爱玲 刊期: 2007年第02期

  • 卡托普利对高血压患者血清脂联素水平和血管内皮功能的影响

    目的:研究卡托普利对原发性高血压患者血清脂联素水平和血管内皮功能的影响.方法:93例原发性高血压患者随机分为治疗组(49例)与对照组(44例),另设健康组85例.治疗组在对照组限盐低钠饮食、适当锻炼、减轻体重、口服利尿剂治疗的基础上加服卡托普利25 mg,3次·d-1,治疗16 wk.比较治疗前、后血清脂联素、一氧化氮(NO)、血管性假性血友病因子(vWF)水平的变化,超声测量肱动脉血流依赖性舒张功能(FMD)、肱动脉内径.结果:原发性高血压患者血清脂联素水平明显低于正常人;治疗组治疗后与治疗前比较,血清脂联素水平升高,NO浓度升高,FMD明显升高,vWF水平降低,均有统计学意义(P<0.05或P<0.001),基础状态下肱动脉内径治疗后有减少趋势,但无统计学意义;对照组治疗前、后比较,变化无统计学意义(P>0.05).结论:卡托普利降压同时可提高血清脂联素水平,改善高血压患者的血管内皮功能.

    作者:王国利;宋月霞;王希柱 刊期: 2007年第02期

  • 肾移植免疫抑制治疗方案的决策树分析

    目的:评价肾移植应用免疫抑制剂维持治疗方案.方法:采用药物经济学决策树模型分析方法,选择期望成本小治疗方案来评价免疫抑制维持的效果.结果:每治疗1例肾移植,霉酚酸酯治疗方案与硫唑嘌呤治疗方案的例均移植治疗费用分别为4.59万元和4.63万元;但期望治疗成本霉酚酸酯方案为6.28万元,硫唑嘌呤方案为7.22万元.结论:霉酚酸酯方案对于肾移植长期治疗者是一个较好的方案.

    作者:姜丽萍;胡善联;陈文 刊期: 2007年第02期

  • 定西市2005年药品不良反应报告表质量分析

    目的:评价定西市药品不良反应(ADR)报告表质量.方法:根据我国ADR报告表的填写要求,对定西市2005年收集的ADR报告表进行统计、分析.结果:所收集的105份ADR报告表中,缺项共231次,平均每份报告表2.20次;填写错误或不完整的共134次,平均每份报告表1.28次.结论:定西市ADR报告表存在数量少、质量差的问题,建议进行ADR报告表填写专项培训.

    作者:郭永福;康继红;王建军 刊期: 2007年第02期

  • 从处方分析的滞后性谈如何对不合理用药进行实时和有效干预

    目的:探讨对不合理用药进行实时、有效干预的方法.方法:结合我院实际,分析不合理用药的临床表现、危害及产生原因,以处方统计分析的滞后性为切入点,总结其干预方法.结果与结论:产生不合理用药的原因复杂多样,应综合各种方法加以治理.进行处方分析可发现不合理用药的特点与具体表现,但对其进行干预较滞后,必须实时干预方能奏效.

    作者:秦悦;吴洁;李野 刊期: 2007年第02期

  • 高效液相色谱法测定人血浆中阿立哌唑浓度

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中阿立哌唑浓度的方法.方法:血浆样品经液-液提取后,采用高效液相色谱法检测.色谱柱为C18,流动相为0.03 mol·L-1醋酸铵-乙腈(34∶66),流速为0.8 mL·min-1,柱温为40 ℃,检测波长为257 nm,灵敏度为0.01 AUFS.结果:阿立哌唑检测浓度线性范围为5.0~600.0 ng·mL-1(r=0.999 5),提取回收率均大于90%.结论:该方法灵敏、准确、快速,适用于人血浆中阿立哌唑浓度的检测.

    作者:刘伟忠;黄伟侨;黎曙霞;王广发;王华成 刊期: 2007年第02期

  • 我院2001~2005年皮肤病用药分析

    目的:评价我院皮肤病用药现状及趋势.方法:对我院2001~2005年皮肤病用药品种和销售金额进行统计、分析.结果:抗变态反应性药、外用皮质激素和抗真菌药仍是主要用药,销售金额增长基本与就诊人/次增长持平.结论:维甲酸等非皮质激素类药将有很大的利用和开发空间;合理应用抗感染药是专科医院不可忽视的问题.

    作者:申国庆;陈本风 刊期: 2007年第02期

  • 前药载体研究新进展

    前体药物(Prodrug),是指一种口服后经体内化学或酶代谢,能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物.它将原药与一种载体经化学键连接,形成暂时的化学结合物或覆盖物,从而修饰或改变原药的理化性质,经体内降解发挥其药效.前药已经在药物结构修饰及化学发展中发挥了巨大的作用,将成为21世纪药物设计与开发的重要手段.

    作者:何亮;李勤耕;田睿 刊期: 2007年第02期

  • 临床药师为患者提供出院带药治疗建议的探讨

    目的:探讨临床药师为患者提供出院带药治疗建议的必要性.方法:根据患者出院所带药物,临床药师为其提供正确、全面的药物治疗建议,如药物的用法、用量、佳服用时间、合适的疗程、可能出现的药物相互作用、不良反应及注意事项等.结果与结论:临床药师为患者提供出院带药治疗建议非常必要,有助于患者在家安全、有效地进行药物治疗.

    作者:邱季;范鲁雁 刊期: 2007年第02期

  • 我国结核病耐药状况及其变化趋势分析

    目的:了解结核病总体耐药、初始耐药和获得性耐药状况及其变化趋势,为改进结核病防治措施提供参考.方法:对国内1995~2005年结核病耐药监测结果进行综合评价,应用SPSS软件进行统计学分析.结果:1995~2005年我国人群结核耐药趋势总体呈下降趋势,总耐药率为24.8%.在耐药病例中,初始耐药率为20.6%,获得性耐药率为44.3%,获得性耐药率显著高于初始耐药率.不同抗结核药物的耐药顺序为:初始耐药异烟肼(15.3%)>链霉素(10.6%)>利福平(8.1%)>乙胺丁醇(4.2%);获得性耐药异烟肼(35.1%)>利福平(26.1%)>链霉素(23.3%)>乙胺丁醇(11.3%).耐多药率中,1~4种耐药率按年份均呈缓慢下降趋势.耐药率排序为:单药>2药>3药>4药,耐多药率显著高于耐单药率.结论:我国人群结核耐药趋势总体呈缓慢下降趋势,但与发达国家相比,仍属高耐药水平,面临的形势依然十分严峻.

    作者:王倩;闫忠芳;黄淑萍;吴琦;张丽霞 刊期: 2007年第02期

  • 护士操作过程中药物使用问题探讨

    目的:指导临床合理用药.方法:分析在药物具体使用中存在的问题.结果:护士在给药中存在较多问题,包括给药间隔时间不合理、特殊药物操作技术不过关、药物输注速度未按要求控制、药物输注时间未按规定掌握、注射器使用存在严重混用现象等.结论:医院护理主管部门应加强自身建设和护理人员专业知识技能培训.

    作者:谭永红;曹均告;金伟华;王诗华 刊期: 2007年第02期

  • 我院2005年住院患者抗真菌注射剂利用分析

    目的:评价抗真菌注射剂在我院住院患者中的应用现状,为临床合理用药提供参考.方法:随机抽取我院2005年使用氟康唑注射液、大扶康注射液、斯皮仁诺注射液、注射用两性霉素B灭菌粉末及注射用安浮特克灭菌粉末的142位病例进行回顾性分析.结果:感染部位以呼吸系统感染居多,白色念珠菌为主要致病菌;真菌感染与原发疾病、广谱抗菌药的广泛应用有关;注射用抗真菌药应用基本合理,安浮特克粉针存在用量偏小的问题.结论:合理应用抗菌药物是预防和减少院内真菌感染的关键.

    作者:任晓蕾;李玉珍 刊期: 2007年第02期

  • 我院2003~2005年用于治疗结核病的氟喹诺酮类药利用分析

    目的:了解氟喹诺酮类药在结核病化疗中的应用现状及趋势.方法:对我院2003~2005年用于结核病化疗的氟喹诺酮类药品种、用药数量、销售金额、用药频度(DDDs)、药物利用指数等进行统计、分析.结果:我院用于结核病化疗的氟喹诺酮类药达10个品种,3年中销售金额与DDDs均大幅增长.结论:氟喹诺酮类药用于结核病化疗越来越普遍,呈上升趋势.

    作者:赵良义;邵艳新;谢晓燕;董书梅;张笑丹 刊期: 2007年第02期

  • 42例药源性肌痛文献分析

    目的:探讨药源性肌痛的特点及一般规律.方法:对1995年1月~2005年12月国内文献报道的药源性肌痛42例进行统计、分析.结果:药源性肌痛涉及10大类药29种药品,抗感染药发生率高,其次为循环系统类药.结论:在应用上述药品时应注意观察药源性肌痛的发生.

    作者:陈丽芳;杨继章;娄建石 刊期: 2007年第02期

  • 健康志愿者口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的药动学研究

    目的:考察健康人口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的浓度-时间曲线和药动学参数.方法:采用高效液相色谱法测定健康男性志愿者单次口服冠心Ⅱ号(4.5g·kg-1)煎剂后血清中阿魏酸的浓度.结果:阿魏酸的浓度-时间曲线无双峰现象出现,高血药浓度的个体间差异达6倍,Ka为(0.26±0.350)min,Ke为(0.013±0.004 17)min,t1/2Ke为(63.45±32.288)min,tmax为(24.117±14.631)min,AUC为(13 263.51±6 478.275)ng·min-1·mL,CL/F(s)为(0.000 44±0.000 268)L·g-1·min.结论:健康男性口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的血药浓度个体差异大,阿魏酸吸收快,排泄也快.

    作者:甘洪全;梅其炳;朱伟;黄熙 刊期: 2007年第02期

  • 复方甘草酸苷治疗药物性肝病的疗效观察

    目的:观察复方甘草酸苷治疗药物性肝病的疗效.方法:60例药物性肝病患者随机均分为治疗组与对照组.在使用维生素、氨基酸等药物常规治疗的基础上,治疗组将复方甘草酸苷注射液60 mL溶于5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,1次·d,疗程4 wk;对照组将还原型谷胱甘肽1 200 mg溶于5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,1次·d-1,疗程4 wk.结果:治疗组与对照组的总有效率分别为96.7%、93.3%(P<0.05);治疗组有2例出现轻度头痛,对照组有1例出现轻度头晕,均经对症治疗后好转,无需减量或停药.结论:复方甘草酸苷治疗药物性肝病的疗效与还原型谷胱甘肽相当.

    作者:辛桂杰;汪杨;王峰 刊期: 2007年第02期

  • 青霉素诱发18例癫痫样发作回顾性分析

    目的:探讨青霉素诱发癫痫样发作的作用机制及影响因素.方法:检索中国生物医学文献数据库(1978年~2006年8月)、中国医院数字图书馆(1994年~2006年6月)中报道的有关青霉素诱发癫痫的文献,对其进行汇总分析.结果与结论:检索到青霉素诱发癫痫的患者18例,既往癫痫病史、肾功能不全、老年、婴幼儿、剂量过大是诱发癫痫的主要危险因素.

    作者:袁进;石磊;赵树进 刊期: 2007年第02期

  • 反相高效液相色谱法测定人血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝酸

    目的:建立以高效液相色谱法测定人血浆中非诺贝特活性代谢物非诺贝酸的方法.方法:血浆样品酸化后用乙醚萃取;色谱柱为Shim-pack VP-ODS(150 mm×4.6 mm),柱温为40 ℃,流动相为甲醇-水10%磷酸(80∶19∶1),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为290 nm,外标法峰高定量.结果:非诺贝酸的保留时间约为5.6 min,定量线性范围为0.25~18.75 μg·mL,绝对回收率>85%(n=5),方法回收率为96%~103%(n=5),日内、日间RSD<10%(n=5).结论:本方法简便快速、定量准确,适用于非诺贝特临床药动学研究.

    作者:耿立坚;李性天;周密妹;吴国明 刊期: 2007年第02期

中国药房杂志

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