学术投稿

抗肿瘤新药——Combretastatin A4磷酸酯

张璇;张健存

关键词:抗肿瘤新药, 血管损伤, 临床研究, 抗肿瘤药, 水溶性, 磷酸酯, 制剂, 植物, 增强, 提取, 前体, 离体, 合成, 非洲
摘要:CA4磷酸酯(Combretastatin A4 phosphate,CA4P)系从非洲植物中提取出的血管损伤剂(Vascular Disrupting Ag-ents,VDA)类抗肿瘤药前体,合成后的CA4P与CA4相比水溶性增强,有关CA4P制剂已进行了一系列离体及临床研究.
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  • HPLC法测定左旋多巴包合物中主药含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定左旋多巴包合物中主药含量的方法.方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-0.01mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(25∶75,用磷酸调pH至3.0),流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃,紫外检测波长为280nm,进样量为20μL.结果:左旋多巴的线性范围为5~80μg·mL-1(r=0.999 8),平均回收率为100.1%(RSD=0.19%,n=15).结论:本方法简便、快速、准确,可用于该包合物的质量控制.

    作者:徐丽洒;孙勇;张丽;邓树海 刊期: 2007年第10期

  • HPLC法测定聚氰基丙烯酸正丁酯氧氟沙星纳米粒中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定聚氰基丙烯酸正丁酯氧氟沙星纳米粒中主药含量的方法.方法:色谱柱为KromasilC18,流动相为甲醇-四氢呋喃-醋酸盐缓冲液(40:20:40),流速为0.5mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为293nm.结果:氧氟沙星检测浓度在10.02~60.10 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 6,n=6),平均加样回收率为99.01%(RSD=0.64%).结论:本方法操作简便、快速、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:张红岭;朱玲;周天洋;阿有梅;张振中 刊期: 2007年第10期

  • 异丙酚的代谢酶及其肝外代谢概况

    异丙酚(Propofol)化学名称为2,6-双异丙基酚,其化学结构与已知任何一类静脉麻醉药均不相同.作为静脉麻醉药,其分布容积大、起效快、可控性好,苏醒迅速而完全,持续输注后无蓄积,为其它静脉麻醉药所无法比拟.

    作者:顾健腾;陶国才 刊期: 2007年第10期

  • 固相萃取技术在核苷类逆转录酶抑制剂定量分析研究中的应用概况

    固相萃取(Solid-phase extraction,SPE)是近20年来迅速发展起来的一种生物样本预处理技术,是以液相色谱分离机制为基础建立的分离纯化方法.由于生物样品干扰成分较多且其中药物浓度多数较低,应用高效液相色谱(HPLC)和液相色谱/质谱联用(LC/MS)法往往无法实现样品的直接测定分析.

    作者:郑蕊;刘铁钢 刊期: 2007年第10期

  • 纳米乳经皮渗透的可视化定量分析研究

    目的:考察并分析纳米乳的经皮渗透能力.方法:制备含荧光示踪剂OB的纳米乳并对其粒径大小、分布和形态进行分析;另制备含OB的酊剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)以及辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/聚甘油脂肪酸酯(Labrasol/Plurol Oleique)溶液作为对照;激光共聚焦显微镜可视化定量分析各种制剂在活体大鼠皮肤的透皮路径及透皮性差异.结果:OB纳米乳平均粒径为65.4nm,粒径分布介于39.9~102.7nm,呈大小不均的球形分布体系;透皮2h后,纳米乳在真皮浅层中的荧光强度分别是酊剂、IPM和Labrasol/Plurol Oleique溶液的1.94、2.68、4.93倍.结论:纳米乳具有良好的透皮性,有望成为新型透皮给药制剂.

    作者:朱晓亮;陈志良;李国锋;曾抗 刊期: 2007年第10期

  • 药品英文说明书的语言特点与翻译

    目的:掌握药品英文说明书的基本结构、语言特点及翻译技巧,以指导临床合理用药.方法:根据药品名称、性状、药理作用、适应证、剂量和用法、注意事项、副作用和禁忌证等项目分析药品英文说明书的语言特点与翻译技巧.结果与结论:药品英文说明书大多使用被动语态,常用省略句和祈使句等,读者在理解和翻译药品英文说明书时对其应加以注意.

    作者:田俊英 刊期: 2007年第10期

  • 复方氧氟沙星酮替芬鼻用喷雾剂的制备及质量控制

    目的:制备复方氧氟沙星酮替芬鼻用喷雾剂并建立其质量控制方法.方法:以氧氟沙星、富马酸酮替芬、盐酸麻黄碱为主药制备鼻用喷雾剂;采用高效液相色谱法测定其中主药含量.结果:该制剂各项检查均符合鼻用喷雾剂的有关规定;检测浓度氧氟沙星在30~300 mg·L-1(r=0.999 9)、富马酸酮替芬在20~200 mg·L-1(r=0.999 8)、盐酸麻黄碱在100~1000 mg·L-1(r=0.999 8)范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为99.29%(RSD=1.08%)、100.1%(RSD=1.61%)、99.98%(RSD=1.23%).结论:本制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可控.

    作者:吴明钗;谢丽晓;易林高;戴世锱 刊期: 2007年第10期

  • 实例说明SOAP式药历的书写方法

    目的:探讨SOAP式药历的书写思路及方法.方法:结合感染科具体病例进行分析.结果与结论:临床病例中出现的多种问题都可以采用SOAP式药历进行书写,其为一种较好的药历书写方法,有利于体现药学服务理念,保证患者用药安全、有效.

    作者:杨庆敏;王慧斌;刘瑞鹏 刊期: 2007年第10期

  • 一阶导数光谱法测定奥硝唑凝胶中主药的含量

    目的:建立测定奥硝唑凝胶中主药含量的方法.方法:采用一阶导数光谱法,在259nm和299nm波长处测定凝胶中奥硝唑的含量.结果:奥硝唑线性范围为4.01~44.1 μg.mL-1,平均回收率为101.6%(RSD=1.3%).结论:本方法精密度、准确度均能满足奥硝唑凝胶质量控制要求.

    作者:吕红;彭彦;林怡;晋园 刊期: 2007年第10期

  • 我院门诊药房信息系统的发展和特点

    目的:为提升医院门诊药房的管理水平提供参考.方法:对我院门诊药房信息系统的发展过程和各阶段特点进行全面分析,重点分析现行系统框架、功能和特点.结果与结论:门诊药房信息系统只有根据实际情况不断完善,才能发挥其优势,提高药品管理水平.

    作者:何志高;金丽 刊期: 2007年第10期

  • 紫外分光光度法测定盐酸法倔唑片的溶出度

    目的:建立测定盐酸法倔唑片溶出度的方法.方法:采用紫外分光光度法,以水为溶媒,在280nm波长处测定其吸收度,并计算溶出度.结果:盐酸法倔唑的线性范围为1~10 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.38%(RSD=0.33%);3批样品的30min溶出度均在90%以上.结论:本方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的溶出度测定.

    作者:薛梅;扶玲;李楚云;郭林 刊期: 2007年第10期

  • 红细胞包载抗肿瘤药物研究进展

    红细胞是人体内含量丰富的细胞,它独特的双凹圆盘结构,不仅能够增大其表面积以满足气体交换的需要,而且赋予其良好的变形性,使其能通过直径仅为3~4 μm的毛细血管.

    作者:霍晶;葛卫红;方芸;袁盛华 刊期: 2007年第10期

  • 抗肿瘤新药——Combretastatin A4磷酸酯

    CA4磷酸酯(Combretastatin A4 phosphate,CA4P)系从非洲植物中提取出的血管损伤剂(Vascular Disrupting Ag-ents,VDA)类抗肿瘤药前体,合成后的CA4P与CA4相比水溶性增强,有关CA4P制剂已进行了一系列离体及临床研究.

    作者:张璇;张健存 刊期: 2007年第10期

  • 小檗碱壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

    目的:制备小檗碱壳聚糖纳米粒,并考察其外观、粒径和体外释药特性.方法:以离子凝胶法制备小檗碱壳聚糖纳米粒,紫外分光光度法测定小檗碱含量并计算其在不同递质中的累积释放度.结果:壳聚糖纳米粒呈球形或类球形,平均粒径267.9nm,多分散系数0.264,平均包封率(65.4±0.7)%.纳米粒6h内释放度为(56.8±1.7)%,8h以后趋于平缓,24h释放度为(65.6±1.1)%;在人工胃液、人工肠液和pH7.4磷酸盐缓冲液3种溶出递质6h内释放度依次为(75.3±1.3)%、(55.7±0.9)%、(45.8±1.6)%.结论:离子凝胶法适用于小檗碱壳聚糖纳米粒的制备,释药递质对释药程度影响显著,呈pH依赖性.

    作者:林爱华;李鸿燕;刘奕明;丘小惠 刊期: 2007年第10期

  • 硒化壳聚糖对NB4细胞的周期阻断及与阿霉素的协同作用

    目的:研究硒化壳聚糖对人急性早幼粒细胞性白血病细胞株NB4细胞的周期阻断作用及与阿霉素(ADM)合用的协同作用.方法:采用流式细胞术观察药物对细胞的凋亡及周期阻断作用;Western blot法检测细胞中Cyclin D1蛋白含量的变化;MTT法检测硒化壳聚糖与ADM合用对细胞增殖的影响.结果:硒化壳聚糖可阻断细胞于G0~G1期,并呈剂量依赖性地降低细胞中Cyclin D1含量.2药合用对NB4细胞的抑制率高于2药相应浓度单独使用.结论:硒化壳聚糖可能是通过抑制细胞中Cyclin D1的表达,使细胞阻滞于G0~G1期,从而诱导NB4细胞凋亡并抑制其增殖,其与ADM合用有协同抑制NB4细胞增殖作用.

    作者:邓守恒;孙各琴;陈崇宏 刊期: 2007年第10期

  • 四川省制药业发展趋势及危机应对探讨

    目的:为促进四川省制药业发展提供参考.方法:通过分析四川省制药业当前的发展趋势及存在的危机,提出相关对策.结果与结论:应当推动有实力的企业做大做强,引导中小型制药企业做精做专;利用资源,再造优势;加大技术创新力度.

    作者:姚婷婷;朱昌蕙;毛正中 刊期: 2007年第10期

  • 9厂家牛黄解毒片中5种微量元素检测

    目的:测定牛黄解毒片中铬(Cr)、锰(Mn)、铁(Fe)、锌(Zn)、铜(Cu)5种微量元素的含量,以对其质量进行监控.方法:采用压力溶弹消解快速火焰原子吸收法对牛黄解毒片中的Cr、Mn、Fe、Zn、Cu 5种微量元素含量进行测定.结果:9个不同厂家生产的牛黄解毒片中Cr、Mn、Zn、Cu含量相差不大,而Fe含量则有较大差异,且远高于其它元素的含量.结论:该方法简便快速、准确可靠,是一种适合本品常规分析的检测方法;本品不同品牌间各元素的含量差异很大,可能导致疗效有所差别.

    作者:李玉珍;林燕奎;颜治;肖陈贵;孟令兵 刊期: 2007年第10期

  • 基因重组人干扰素-α微球的制备及理化性质研究

    目的:制备基因重组人干扰素-α聚乳酸乙醇酸微球,并考察其理化性质.方法:采用复乳溶剂挥发法制备干扰素-α微球,考察其形态、粒径、分布、载药量、包封率及微粉学性质,并通过体外释药考察其缓释效果,用气/质联用法测定其有机溶剂残留量.结果:所制微球球形圆整,粒度分布范围较窄,平均粒径为45.54μm,包封率达83.49%,载药量为8.03%,流动性等较好.微球体外释药行为符合Higuchi方程,其有机溶剂残留量<0.05%.结论:所制干扰素-α微球各方面理化性质良好.

    作者:宋凤兰;杨帆;张永明;李桃;杨轶群;刘星辰 刊期: 2007年第10期

  • 美国的药品数据保护及启示

    目的:为我国及其他发展中国家在《与贸易有关的知识产权协议》(TRIPS协议)下实施药品数据保护提供参考.方法:全面地分析美国的药品数据保护及TRIPS协议下的药品数据保护.结果与结论:美国的药品数据保护实行的是TRIPS+标准,虽然存在许多值得借鉴的地方,但我国及其他发展中国家应在满足TRIPS协议要求的前提下,施行更低标准的药品数据保护.

    作者:杨莉;李野;岳晨妍 刊期: 2007年第10期

  • HPLC法测定阿糖胞苷十八烷基磷酸钠胶囊中主药的含量

    目的:建立以高效液相色谱法测定阿糖胞苷十八烷基磷酸钠胶囊中主药含量的方法.方法:色谱柱为C18,流动相为乙腈缓冲液-水(50∶50),检测波长为275nm,流速为1mL·min-1.结果:阿糖胞苷十八烷基磷酸钠线性范围为10~25 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为100.22%(RSD=0.15%).结论:本方法准确度高,可用于该制剂的质量控制.

    作者:夏学励;蔡国平 刊期: 2007年第10期

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