学术投稿

D-青霉胺酰化消旋工艺及动力学研究

孙曰圣;肖文清;周蓉;徐俊英;章志华;周公贤

关键词:D-青霉胺, 酰化, 外消旋, 动力学
摘要:目的:研究D-青霉胺在酸性条件下进行酰化外消旋的工艺.方法:以D-青霉胺为原料,在醋酸溶液中,用乙酰氯为酰化试剂进行消旋化,得到了D-青霉胺酰化消旋物;并以溶剂量、反应温度、反应时间、乙酰氯的量等为因素考察佳工艺条件;测定反应温度、时间与消旋过程比旋度的关系,计算酰化过程的动力学方程.结果:得到佳工艺条件即青霉胺量-醋酸量-乙酰氯量(1:7:2),反应温度80℃,反应时间5h.酰化过程的动力学方程符合一级线性关系.结论:该工艺条件缓和,路线简单,为D,L-青霉胺的制备提供了直接原料.
中国药房杂志相关文献
  • 门诊口腔粘膜病临床用药调研

    目的:了解口腔粘膜病的主要病种及临床用药特点.方法:从2002年6、7月我院所有门诊处方中挑选口腔粘膜病处方,统计处方诊断所涉及的病种及处方数量、金额,并分析处方数量排名前3位的口腔粘膜病用药情况.结果:处方诊断所涉及的病种共计30多种,处方数量排名前3位的口腔粘膜病依次是口腔扁平苔藓、复发性阿弗他溃疡和口腔念珠菌病;口腔粘膜病的治疗体现出了同病异治、异病同治、局部疾病全身治疗和中西医结合治疗的特点.结论:我院口腔粘膜病患者的病种涵盖了几乎所有种类的口腔粘膜病,合理用药在口腔粘膜病的治疗中发挥着重要作用.

    作者:郑利光;冯燕平;翟所迪 刊期: 2006年第19期

  • 经典恒温加速法和多元线性模型预测头孢米诺钠水溶液的稳定性

    目的:研究头孢米诺钠水溶液的稳定性,并预测其有效期.方法:采用高效液相色谱法测定含量,用经典恒温加速法和多元线性模型研究温度对头孢米诺钠水溶液稳定性的影响.结果:头孢米诺钠水溶液的降解符合一级动力学过程,测得有2种主要降解物,用经典恒温加速法和多元线性模型预测头孢米诺钠水溶液的有效期分别为3.70、4.17d.结论:头孢米诺钠水溶液的热稳定性差,2种方法预测得到的有效期基本一致.

    作者:汝玲;韩方璇;黄春新 刊期: 2006年第19期

  • 从细胞色素P450酶角度归纳2005年版《中国药典》收载的中成药与其它药物不合理配伍使用情况

    目的:为提高临床合理用药水平提供参考.方法:对2005年版<中国药典>收载的所含药物成分对人肝细胞微粒体P450酶系有影响的口服中成药进行归纳.结果:除未收载含防己和苏木的中成药外,收载含有大黄、黄连、白芷、五味子、黄柏、羌活和吴茱萸药材成分的口服中成药共184种,分别占31%、24%、18%、17%、15%、10%和4%.结论:了解中药对细胞色素P 450酶系中某些酶的影响作用,可提高临床中成药与其它药物配伍使用的有效性、安全性和合理性.

    作者:谭蓉;郑志昌;王培民;何琴英 刊期: 2006年第19期

  • 人尿中奥美拉唑代谢物的提取与精制

    目的:对奥美拉唑在人体内代谢后尿中2种代谢物进行提取与精制后推测其结构并测定其含量.方法:24名健康受试者单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊40mg后,收集服药后12h内尿液,用乙醚提取和浓缩,以高效液相色谱法进行分离,将相对纯品进行质谱扫描测定,推测其结构并计算含量.结果:经分离得到的2种代谢物推测为吡啶5'-或3'-甲基氧化生成的羟基砜型代谢物、吡啶环上5'-甲基羟化硫醚型代谢物,含量分别为96.54%、97.26%.结论:本方法分离得到的奥美拉唑尿中代谢物质纯度较高.

    作者:郭涛;隋因;刘玉波;赵庆春;高声传 刊期: 2006年第19期

  • 感染患者药物治疗的临床药学监护

    目的:探讨医院开展临床药学监护的方法,促进合理用药.方法:专职临床药师以抗感染药物作为切入点,深入定点科室,在实践中总结开展药学监护的方法.结果与结论:专职药师定点深入临床,直接面向患者提供药学技术服务,可有效地减少抗感染药物的滥用,更有利于发挥专业技术特长.

    作者:蔡长春;李景苏;侯艳宁 刊期: 2006年第19期

  • 医院药房数字化管理的实践与体会

    目的:利用计算机网络实现医院药房药品全程数字化管理.方法:在经多年实践总结出的一套系统化、规范化的药品管理方法的基础上,编写相关软件,建立药品管理计算机网络系统.结果:设计出一套逻辑关系合理的药品三级管理作业流程软件系统,并应用于药剂科实际管理中.结论:计算机数字化管理提高了医院药房的药品管理水平.

    作者:张爱琴 刊期: 2006年第19期

  • 当归补血微丸的制备及其质量控制

    目的:制备当归补血微丸并建立其质量控制方法.方法:以挤出滚圆法制备当归补血微丸,考察微丸的粉体学性质和溶散时限,并采用高效液相色谱法测定微丸中阿魏酸的含量.结果:所制微丸圆整度、流动性好,溶散时限合格.阿魏酸进样量在0.03 438μg~1.146μg范围内线性关系良好(r=0.9 998),平均回收率为97.0%(RSD=0.664%).结论:该制剂制备方法可行;所建立的含量测定方法准确、灵敏、稳定性好,可用于该制剂的质量控制.

    作者:陈红霞;贾晓斌;陈彦;孙晶;潘国梁;成旭东 刊期: 2006年第19期

  • 我院近3年住院癫痫患者用药分析

    目的:了解我院住院癫痫患者的用药情况.方法:采用药历统计软件对2002年~205年我院住院癫痫患者用药金额、数量等数据进行统计.结果与结论:抗感染药物和神经系统药物用药金额所占比例大,排前2位的药品是丙戊酸钠注射液和注射用头孢曲松钠.

    作者:王莉文;朱传钧 刊期: 2006年第19期

  • 头孢菌素类抗菌药物3种方案治疗下呼吸道感染的小成本分析

    目的:评价3种头孢菌素类抗菌药物治疗下呼吸道轻、中度感染的经济学效果.方法:142例下呼吸道感染患者随机分为A、B、C组,分别给予头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢呋辛钠治疗,观察各组疗效、不良反应,并进行小成本分析.结果:A、B、C组有效率分别为81%、83%、79%(P>0.05);总成本分别为(845.66±55.01)、(1 065.78±96.26)、(1 229.31±111.63)元(P<0.05).结论:头孢曲松钠治疗下呼吸道感染经济性较佳.

    作者:耿旦;黄祖贵;刘辉林 刊期: 2006年第19期

  • 谈药师参与心内科门诊用药咨询的实践

    目前,我国药学服务正日渐被医务人员和患者所重视,各医疗机构都在积极开展用药咨询服务,药师的工作重心也由以药物为中心的窗口式发药转向以患者为中心的药学监护.

    作者:周文威;鲁小峰 刊期: 2006年第19期

  • 药源性白细胞减少症和粒细胞缺乏(减少)症回顾性分析

    目的:探讨药源性白细胞减少症和粒细胞缺乏(减少)症的一般规律及特点,促进临床合理用药.方法:对1994年1月~2005年11月国内医药学期刊报道的药源性白细胞减少症、粒细胞减少症和粒细胞缺乏症病例311例进行统计、分析.结果:给药途径以口服的发生率高(78.78%),致死率约为9.65%;给药种类以中枢神经系统用药、抗微生物药、激素及调节内分泌功能药的发生率居前3位.结论:严格控制用药指征是减少药源性白细胞减少症和粒细胞缺乏(减少)症发生的必要措施.

    作者:陈富超;朱军;李开俊 刊期: 2006年第19期

  • 实验性糖尿病肾病大鼠模型建立的优化选择Ⅱ

    目的:比较几种不同因素组合对大鼠实验性糖尿病肾病(DN)模型建立中几种主要指标的影响,确定建立DN大鼠模型的佳方案.方法:SD大鼠30只,随机分为5组,每组6只,A组为正常对照组,B组为高糖高脂饲料组,C组为高糖高脂饲料+链脲佐菌素(STZ)组,D组为高糖高脂饲料+阿霉素+STZ组,E组为高糖高脂饲料+单肾切除+STZ组.造模12wk后处死大鼠,取血测血脂、糖化血红蛋白、肾功能、醛糖还原酶(AR)、肾小球滤过率(GFR)、超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)等各项指标.结果:E组大鼠血脂明显升高,GFR及氧自由基水平不仅与正常组有显著差异,并且与其它几个模型组比较也都有显著性差异,尤以AR升高显著.结论:以大鼠喂养高糖高脂饲料4wk后单肾切除,2wk后小剂量腹腔注射STZ的模型为佳.

    作者:徐颖;周世文;汤建林;黄永平;陈莎 刊期: 2006年第19期

  • 纳络酮2种剂量治疗急性脑梗死的效果比较

    目的:观察2种剂量纳络酮治疗急性脑梗死的效果.方法:80例急性脑梗死患者采用随机单盲法分成2组,小剂量组40例为常规治疗+纳络酮1.2mg/d;大剂量组40例为常规治疗+纳络酮4.0mg/d.比较2组患者治疗前、后神经功能缺损评分及不良反应情况.结果:大、小剂量纳络酮均能有效改善急性脑梗死患者神经功能缺损评分(P<0.05);治疗后3d,大剂量组神经功能改善程度较小剂量组更为显著(P<0.05),治疗后10d及30d,2组神经功能缺损评分无显著性差异(P>0.05).小剂量组不良反应发生率和严重性及产生的药物费用均明显低于大剂量组.结论:与大剂量纳络酮治疗脑梗死比较,小剂量纳络酮不但治疗有效,且不良反应发生率及治疗费用均更低,值得临床推广.

    作者:张良海;潘涛;张龙 刊期: 2006年第19期

  • 我国医药行业上市公司并购绩效的实证研究

    目的:评价2000年~2002年3年间我国医药行业上市公司现金并购行为及影响.方法:以考察并购方公司的财务数据为基础,通过主成分分析和因子分析,建立评价公司并购绩效的得分体系,从而对并购前后几年的绩效变化进行比较.结果:绩效得分在并购后存在大幅波动,终回复至并购前水平.结论:现金并购没有给医药行业整体带来正的长期收益.

    作者:邱岚;卞鹰;王一涛 刊期: 2006年第19期

  • D-青霉胺酰化消旋工艺及动力学研究

    目的:研究D-青霉胺在酸性条件下进行酰化外消旋的工艺.方法:以D-青霉胺为原料,在醋酸溶液中,用乙酰氯为酰化试剂进行消旋化,得到了D-青霉胺酰化消旋物;并以溶剂量、反应温度、反应时间、乙酰氯的量等为因素考察佳工艺条件;测定反应温度、时间与消旋过程比旋度的关系,计算酰化过程的动力学方程.结果:得到佳工艺条件即青霉胺量-醋酸量-乙酰氯量(1:7:2),反应温度80℃,反应时间5h.酰化过程的动力学方程符合一级线性关系.结论:该工艺条件缓和,路线简单,为D,L-青霉胺的制备提供了直接原料.

    作者:孙曰圣;肖文清;周蓉;徐俊英;章志华;周公贤 刊期: 2006年第19期

  • 麻杏石甘提取物对模型大鼠抗哮喘作用机制研究

    目的:研究麻杏石甘提取物(ME)对哮喘模型大鼠抗哮喘作用的机制.方法:复制卵清蛋白致敏哮喘大鼠模型,观察ME对大鼠体重、引喘潜伏期、白细胞计数及分类、血液与肺组织中内皮素-1(ET-1)含量及肺部病理学改变的影响.结果:ME对哮喘模型大鼠有增加体重,延长引喘潜伏期,恢复机体的白细胞数目及正常分布,降低血及肺组织中ET-1含量,改善肺部支气管组织病理形态学结构等作用.结论:抑制ET-1的释放可能为ME抗哮喘作用机制之一.

    作者:陈玥;尉小慧;孙秀梅;张兆旺 刊期: 2006年第19期

  • 论我国药品零售连锁企业的品牌建设

    目的:为我国药品零售连锁企业品牌建设提供参考.方法:分析我国药品零售连锁企业品牌建设影响因素,通过市场调查、品牌定位、品牌设计、品牌扩张和品牌管理创建品牌.结果与结论:药品零售连锁企业加快实施品牌建设,是企业发展和提高竞争力的必由之路.

    作者:陈玉文;秦晓瑞;邓伟生;吴建军 刊期: 2006年第19期

  • TP方案联合热疗治疗晚期卵巢癌疗效观察

    目的:观察并评价紫杉醇(T)与顺铂(P)联合局部热疗对晚期卵巢癌的协同作用.方法:采用TP双途径化疗联合局部热疗(内生场热疗系统)治疗18例晚期卵巢癌患者,观察近期疗效及毒副反应.结果:18例患者部分缓解17例,总有效率94%,控制腹水的有效率达100%.结论:TP双途径化疗联合局部热疗治疗晚期卵巢癌疗效肯定,毒副反应小,值得推广应用.

    作者:李霞;杜迎春;尹梅 刊期: 2006年第19期

  • 反相高效液相色谱法测定烟叶提取物中茄尼醇的含量

    目的:建立以反相高效液相色谱法测定烟叶提取物中茄尼醇含量及提取、纯化高纯度茄尼醇的方法.方法:色谱柱为C8,流动相为甲醇-乙腈(95:5),检测波长为210 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃;按提取、分离、纯化步骤得到提取物样品并测定其中茄尼醇含量.结果:茄尼醇检测浓度在1.14~114.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 998,n=6),平均加样回收率为99.2%(RSD=1.5%);不同分离纯化方法所得茄尼醇含量不同(28.7%~99.2%).结论:含量测定方法准确性、重现性均良好,且简便快速;所建立的分离纯化方法可得到高纯度茄尼醇.

    作者:郭鹏;李小花;汪选斌;游安;李能丽 刊期: 2006年第19期

  • 黄荆子超临界CO2萃取物化学成分的研究

    目的:分析黄荆子超临界CO2萃取物的挥发性成分.方法:采用超临界CO2萃取法对黄荆子药材进行提取,运用毛细管气相色谱-质谱法对萃取物的挥发性成分进行分析,用气相色谱面积归一化法测定各成分的相对百分含量.结果:经毛细管色谱分离出91个峰,并鉴定出了其中的60个化合物,所鉴定的化学成分约占色谱峰总面积的96%.其主要化学成分为正癸醇(71.22%)、2,5,5,8a-四甲基-八氢-2H-苯并吡喃(4.96%)、β-石竹烯(2.29%)、环己烯(1.86%)、蛇床子素(1.77%)、4-羟基-4-甲基-2-戊酮(1.61%)、9-(3-丁烯基)蒽(1.11%)等.结论:本研究可为进一步开发利用黄荆子提供科学依据.

    作者:张利;朱化雨;宋兴良;孙爱德 刊期: 2006年第19期

中国药房杂志

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