学术投稿

汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球兔体内药动学的研究

程国华;罗佳波

关键词:汉防己甲素, 肺靶向微球, 药动学, 反相高效液相色谱法
摘要:目的:为汉防己甲素肺靶向聚乳酸(TET-PLA)微球的体内代谢研究提供科学依据.方法:采用兔耳缘静脉注射给药、颈动脉取血方式,以反相高效液相色谱法测定血样中的汉防己甲素浓度;应用3p87药动学程序进行房室模型拟合,计算药动学参数.结果:汉防己甲素在家兔体内药动学过程呈二房室模型,t1/2β为(28649±23755)min,AUC为(81033±28749)(μg·min)/ml.结论:TET-PLA微球在兔体内具有缓释作用.
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    作者:何志高;丁奇峰;金丽 刊期: 2005年第10期

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    作者: 刊期: 2005年第10期

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    作者: 刊期: 2005年第10期

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    作者:谈瑄忠;丁毅 刊期: 2005年第10期

  • 血脂异常的药物治疗进展与临床评价

    血脂异常是引起动脉粥样硬化( AS)与冠心病( CHD)为重要的危险因素.近年来,有关脂蛋白的研究明确显示,低密度脂蛋白胆固醇( LDL- C)的增加可促进 AS[1]的发生,血清高密度脂蛋白胆固醇( HDL- C)的增加则可防止 AS[2]的发生.一系列前瞻性临床试验结果表明,应用调脂药物降低血清总胆固醇( TC)、 LDL- C和升高 HDL- C水平的同时,可显著降低 AS与 CHD的发生率和患者死亡率 [3~ 5],因此,调脂药物的应用得到了较为广泛的认可与重视,相关研究也发展迅速,大批新药相继开发上市.现就其进展与临床评价综述如下.

    作者:赵文新;季红赞 刊期: 2005年第10期

  • 曲克芦丁注射液与2种注射液配伍的稳定性考察

    目的:考察曲克芦丁注射液与0.9%氯化钠注射液及葡萄糖氯化钠注射液配伍的稳定性.方法:分别观察及测定配伍液于25℃条件下、24h内的外观、pH值及不溶性微粒的变化,并采用紫外分光光度法测定其含量变化,另用薄层色谱法鉴别其配伍后有无新斑点产生.结果:曲克芦丁注射液与2种注射液配伍后24h内,其外观、pH值、含量均无明显变化,不溶性微粒的增加数也符合<中国药典>规定,薄层色谱鉴别中也无新斑点产生.结论:曲克芦丁注射液可与0.9%氯化钠及葡萄糖氯化钠注射液于25℃下、在24h内配伍使用.

    作者:王艳宁 刊期: 2005年第10期

  • 王陇德副部长会见美国雅培制药公司亚太非地区总裁

    作者: 刊期: 2005年第10期

  • 重组牛碱性成纤维细胞生长因子治疗放射性口腔粘膜反应的疗效观察

    目的:观察重组牛碱性成纤维细胞生长因子(rbFGF)对放射性口腔粘膜反应的预防和治疗作用.方法:将放射治疗头颈部肿瘤患者120例随机分成治疗组和对照组各60例,于放疗1wk后,治疗组餐后口腔内喷雾rbFGF5喷,3次/d;对照组餐后含漱朵贝尔氏液,3次/d,直至放疗结束.结果:治疗组放射性口腔粘膜反应轻于对照组(P<0001),且治疗组Ⅲ度以上口咽反应发生时间较对照组明显延迟(P<005).结论:rbFGF能延迟和减轻放射性口腔粘膜反应,且应用安全、可靠.

    作者:罗平;张宁;张洋 刊期: 2005年第10期

  • 狂犬与蛇虫咬伤的治疗与选药

    1 狂犬与蛇虫咬伤的临床表现与药物治疗 1 1 狂犬咬伤 被狂犬咬伤后要立即挤压伤口(或采用拔火罐)使其出血,并以 20%肥皂水反复、彻底冲洗,再以 2%碘酊或 2%苯酚溶液(石炭酸)烧灼,然后以 95%酒精中和剩余的腐蚀剂.必要时应开放伤口,切除部分组织,或采用拔火罐引出血液和组织液,注意不要包扎或缝合,并于当日肌肉注射人用浓缩狂犬疫苗(液体疫苗 1次 2ml,冻干疫苗 1次 1ml~ 2ml),再于第 4、 7、 14、 30日各注射 1次,儿童剂量相同.对严重或多处被咬伤者应按上述方法注射,并于当日、第 4日剂量加倍,同时联合肌肉注射(或局部浸润)抗狂犬病免疫血清(按 40IU/kg体重计算,严重者 80IU~ 100IU/kg体重).此外,凡联合注射抗狂犬病免疫血清者,须再补充注射 2次~ 3次加强针,即于注射后第 15、 75日或第 10、 20、 90日分别注射人用浓缩狂犬疫苗 2ml.

    作者:张石革 刊期: 2005年第10期

  • 中国非处方药物协会领导机构换届

    作者: 刊期: 2005年第10期

  • 《医疗机构制剂配制监督管理办法》6月1日施行

    作者: 刊期: 2005年第10期

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    目的:制备补骨脂素脂质体凝胶并对其体外释药模式进行定量考察.方法:以同浓度的补骨脂素凝胶为对照组,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶(试验组)的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3wk的释药稳定性进行研究.结果:与对照组比较,试验组具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=467%h-1/2),3h后遵循零级释药模式(k=074%h-1);对照组在试验的24h内释药符合Higuchi扩散模式(k=718%h-1/2);试验组在贮存期内的释药模式及包封率均维持稳定.结论:该制剂体外释药具有明显的缓释特征,稳定性较好.

    作者:罗云;何文;李容凌 刊期: 2005年第10期

  • 老年与中青年肾移植患者环孢素A血药浓度比较分析

    目的:探讨老年肾移植患者环孢素A(CsA)血药浓度的特点及临床意义.方法:查阅242例肾移植患者病历资料及移植后CsA血药浓度监测值,根据年龄分为中青年组(18a~60a,218例)及老年组(>60a,24例),比较不同时期2组患者的血药浓度值.结果:在口服CsA剂量接近的情况下,术后<1mo、1mo~3mo、3mo~6mo、1y~2y4个时间段内,老年组CsA血药浓度均显著高于中青年组(P<005或P<001).结论:应监测老年肾移植患者CsA血药浓度,以防止CsA致肝、肾中毒等不良反应的发生.

    作者:董卫华;董亚琳;王茂义;张华安 刊期: 2005年第10期

  • 中国药品生物制品检定所与美国药典委员会签署合作备忘录

    作者: 刊期: 2005年第10期

  • P-糖蛋白及其抑制剂研究进展

    P-糖蛋白( P- glycoprotein, P- gp)是由约 1 280个氨基酸组成的糖蛋白,其分子量约 170kDa. P- gp由 2个对称的具有 43%同源性的功能区组成,功能区之间由 1个位于细胞内的多肽序列连接而成,每个功能区含 6个跨膜区域与 1个位于胞浆内的核苷( ATP)结合域. 2个功能区协同行使其功能,任何 1个 ATP结合域失活均可使整个蛋白功能丧失.由 P- gp底物的广泛性可推测其可能具有多个药物结合位点,但其作用机制与位置有待深入研究 [1].人 P- gp基因家族包括 MDR1( Multi- drug resistance)与 MDR3,啮齿动物 P- gp基因家族包括 mdr1a、 mdr1b、 mdr2. MDR1与 mdr1a/mdr1b编码的 P- gp可作为药物载体将药物排出细胞;而一般认为 MDR3与 mdr2编码的 P- gp为磷脂的转运载体;另有证据表明,其可能参与了激素的转运与调节过程.

    作者:兰轲;蒋学华 刊期: 2005年第10期

  • 高效液相色谱法同时测定复方氧氟沙星滴耳液中2组分的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定复方氧氟沙星滴耳液中氧氟沙星和醋酸地塞米松含量的方法.方法:色谱柱为XDB-C8,流动相为甲醇-磷酸二氢钾液(002mol/L)并梯度洗脱,流速为10ml/min,柱温为30℃,检测波长为240nm.结果:氧氟沙星、醋酸地塞米松检测浓度分别在100~500μg/ml、10~30μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率分别为1006%(RSD=046%,n=9)、1013%(RSD=072%,n=9).结论:本方法准确可靠、重现性好,可用于复方氧氟沙星滴耳液中氧氟沙星和醋酸地塞米松的含量测定.

    作者:路伟;郭华;曾繁涛 刊期: 2005年第10期

  • 半夏合剂对模型动物气道分泌物的清除作用研究

    目的:探讨半夏合剂对模型动物气道分泌物的清除作用.方法:将大鼠随机分为半夏合剂高、低剂量组及对照组,采用气管切开造口术建模,腹腔注射酚红后观察各组大鼠酚红排泌量;观察半夏合剂给药前、后蟾蜍口腔粘膜上皮纤毛运动使软木屑移动同等距离所用的时间.结果:与对照组比较,半夏合剂气管酚红排泌量显著增加(P<001);与给药前比较,给药后蟾蜍口腔粘膜上皮纤毛运动使软木屑移动同等距离所用的时间显著缩短(P<001).结论:半夏合剂对实验模型大鼠及蟾蜍气道分泌物的清除具有促进作用.

    作者:王晓玲;王大果;高国风;邓平 刊期: 2005年第10期

  • 汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球兔体内药动学的研究

    目的:为汉防己甲素肺靶向聚乳酸(TET-PLA)微球的体内代谢研究提供科学依据.方法:采用兔耳缘静脉注射给药、颈动脉取血方式,以反相高效液相色谱法测定血样中的汉防己甲素浓度;应用3p87药动学程序进行房室模型拟合,计算药动学参数.结果:汉防己甲素在家兔体内药动学过程呈二房室模型,t1/2β为(28649±23755)min,AUC为(81033±28749)(μg·min)/ml.结论:TET-PLA微球在兔体内具有缓释作用.

    作者:程国华;罗佳波 刊期: 2005年第10期

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