学术投稿

以乳酸-羟乙酸共载体的纳米粒给药系统

张志清

关键词:乳酸, 乙酸, 载体材料, 纳米粒, 乙交酯共聚物, 丙交酯, 聚合物, 药物, 脱水, 酸性条件, 酸共聚物, 降解速率, 合成原料, 分子, 二氧化碳, 不良影响, 结晶度, 制剂, 应用, 体内
摘要:乳酸 ( lactic acid) 与羟乙酸 (glycolic acid)的共聚物包括两种 : 一种是乳酸 - 羟乙酸共聚物 (poly- lactic acid- co- glycolic acid, 简称 PLGA), 为一定量的乳酸与羟乙酸聚合后的产物 ; 另一种是丙交酯 - 乙交酯共聚物 ( poly(lactide- co- glycoli- de)或 polyglactin 370, 简称 PLGA或 PLGA370) , 其合成原料为 2分子乳酸的脱水物 - 丙交酯和 2分子羟乙酸的脱水物 - 乙交酯 , 两者先在酸性条件下水解成相应的酸 , 再进一步缩合成丙交酯 - 乙交酯共聚物 . 在共聚物中 , 乳酸与羟乙酸的比例或丙交酯与乙交酯的比例可从 50∶ 50改变为 75∶ 25、 85∶ 15, 这种变化不但会影响聚合物的结晶度 , 也会影响聚合物的降解速率 , 进而影响纳米粒的降解以及被包封药物的释放 . PLGA可在体内分解 , 终生成二氧化碳和水 , 对机体无不良影响 , 因此被视为理想的载体材料且广泛应用于各种药物的纳米粒制剂 .
中国药房杂志相关文献
  • 药师实用文献检索方法

    药师在临床和科研工作中,往往需要查阅国内、外大量的科技文献,以掌握新的药物信息.笔者根据自身长期的工作体会,对药学文献检索作一简要概述,希望能为广大同仁的工作提供一点切实的帮助.

    作者:张景勍;张志荣;谭群友;秦少容;钟国跃 刊期: 2002年第04期

  • 我院1998年~2001年抗抑郁药物的应用分析

    目的:了解我院抗抑郁药的应用状况及发展趋势.方法:采用金额排序和频度分析方法对我院1998年~2001年抗抑郁药的应用情况进行统计分析.结果:抗抑郁药的年用药金额及用药频度(DDDs)逐年提高,2001年各种抗抑郁药年用药金额及DDDs分别是1998年的3.69倍和2.14倍.三环类抗抑郁药所占金额比例虽然不高,但其DDDs连续4年列前5位的药有氯米帕明和多塞平.新型抗抑郁药因其副作用相对少而轻,治疗地位不断上升,所占金额比例较高.结论:三环类抗抑郁药仍是治疗抑郁症的首选;新型抗抑郁药应用前景广阔;尚需加速开发治疗抑郁症的中药.

    作者:瞿发林;丁青龙 刊期: 2002年第04期

  • 两种治疗小儿肺炎方案的成本-效果分析

    目的:探讨同一种药物采用不同治疗方案对小儿肺炎的效果.方法:将80例小儿肺炎患儿随机分成两组,分别采用序贯治疗(A组)和常规治疗(B组)方案,运用药物经济学成本-效果分析法进行评价.结果:A组和B组总成本分别为61720元、95416元,有效率分别为875%、95%,每增加1个单位效果A组较B组节省4493元.结论:A组方案为治疗小儿肺炎的较佳方案.

    作者:胡祥英;石霖 刊期: 2002年第04期

  • 卡托普利亲水凝胶缓释片的制备及体外释放影响因素

    目的:制备卡托普利亲水凝胶缓释片,并考察其体外释放影响因素.方法:以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,粉末直接压片制备卡托普利缓释片.以释放度为指标,评价多种因素对释放度的影响.结果与结论:制得片剂体外释药行为符合Higuchi方程;羟丙基甲基纤维素用量达15%即有缓释效果,用量为60%时缓释效果佳;MethocelK系列比60RT、75RT系列释放慢;填充剂以乳糖为佳,提高填充剂用量可明显减慢卡托普利的释放;浆法较转篮法释放略快;压片力和释放介质pH值对溶出无明显影响.

    作者:高迎春;文爱东;蒋永培;赵磊 刊期: 2002年第04期

  • 薄层扫描法测定莲子心中甲基莲心碱及莲心碱含量

    目的:建立测定莲子心中甲基莲心碱及莲心碱含量的方法.方法:超声提取莲子心中有效成分,用薄层扫描法测定其主要成分含量.结果:甲基莲心碱及莲心碱回收率分别为97.91%、99.28%;相关系数分别为0.996和0.999.结论:方法简单可靠、重现性好,具有良好的线性关系,可用于莲子心或其它复方制剂中甲基莲心碱及莲心碱的定量分析.

    作者:徐平声;谭桂山;李新中 刊期: 2002年第04期

  • 祛风剂

    凡以辛散祛风或息风止痉的药物组成,具有疏散外风或平息内风作用,用以治疗风病的方剂统称为祛风剂.祛风剂的功用有疏风清热、祛风除湿、解痉止痛、平息肝风、滋阴潜阳、化痰开窍等.用于疏散外风或平息内风.由于风病比较复杂,如风邪夹寒、夹热、夹湿、夹痰者,则应与祛寒、清热、化湿、化痰等法配合,标本兼顾,以增强疗效.

    作者:商红;孙定人;徐小薇 刊期: 2002年第04期

  • 醋氯芬酸胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

    目的:研究国产醋氯芬酸胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法:18名健康男性志愿者随机交叉口服国产醋氯芬酸胶囊100mg和进口Beofenac片100mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆醋氯芬酸的浓度,用3p97程序拟合房室模型并计算其药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性.结果与结论:两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05);经双单侧t检验,国产醋氯芬酸胶囊与进口Beofenac片具有生物等效性.

    作者:李芹;赵秀杰;唐绍芬;郭瑞臣 刊期: 2002年第04期

  • pH对聚维酮碘溶液有效碘含量的影响及稳定性观察

    目的:观察pH对聚维酮碘溶液有效碘含量的影响.方法:检测不同中间体和成品的pH值及有效碘含量,并对调节pH前、后的有效碘含量数据进行比较.结果:聚维酮碘溶液在碱性环境中不稳定,有效碘含量随pH升高而逐渐降低.结论:生产过程中,聚维酮碘溶液应按标示量的120%投料,使中间体有效碘的含量不低于110%,pH控制在5.0~6.0.

    作者:高佳 刊期: 2002年第04期

  • 乌拉地尔(利喜定)治疗高血压并急性左心衰竭的临床观察

    高血压并急性左心衰竭是需在发病1小时内将血压降至安全水平的高血压急症[1].乌拉地尔是一种新型的降压药,通过阻滞血管突触后α1-受体和刺激中枢5-羟色胺-1A(5-HT-1A)受体而起降压作用.本研究的目的是观察乌拉地尔对高血压并急性左心衰竭时的临床效果.

    作者:段鲁勤;苏波;李娟 刊期: 2002年第04期

  • 药房区域网常见非系统故障及排查法

    计算机在药房窗口服务过程中,常会遇到一些非计算机系统方面出现的故障.此类故障不是计算机系统发生故障,而纯粹是由于操作者对计算机使用不当造成的非计算机系统方面发生的故障[1].出现这种情况一般不需要等专业人员来处理,只要操作者在平时的工作中留意故障的成因即可排除.笔者经近几年的观察、摸索,以及与有关人士交流和相互沟通后,积累了一些排查技巧,在此将常见的10种故障形式与引发故障的原因按工作顺序罗列出来,期望对药学人员有所裨益.

    作者:张忠太;赵志荣;王斌 刊期: 2002年第04期

  • 军队医疗机构制剂室验收、换证工作体会

    按照国家统一部署,经过近2年的准备和整顿,军队医疗机构的制剂室验收、换证工作已于2001年年底基本结束.通过这次验收,军队医疗机构的制剂条件得到了改善,制剂管理得到了加强,制剂室数量明显减少,制剂质量进一步提高.现将此次制剂室验收、换证工作的做法、成效及问题介绍出来,与同仁们讨论、交流.

    作者:杨永岐;邓钟;陈征宇 刊期: 2002年第04期

  • 美菲康治疗晚期癌痛 62例临床观察

    癌症疼痛是医学界不容忽视的难题之一.有资料显示,中、晚期癌症患者疼痛发生率高达70%以上,控制癌症疼痛、改善其生活质量已成为处理癌痛的主要内容之一.1998年以来,笔者应用西南药业提供的盐酸吗啡控释片(美菲康)治疗中、重度癌症患者,获得了满意的镇痛效果,现报道如下.

    作者:刘卉 刊期: 2002年第04期

  • 盐酸精氨酸与醋酸精氨酸对机体酸碱平衡影响的实验研究

    目的:观察盐酸精氨酸与醋酸精氨酸对严重创伤后机体酸碱平衡的影响.方法:采用30%Ⅲ°烧伤家兔及正常大鼠灌喂模型,随机分为盐酸组和醋酸组,分别灌喂盐酸精氨酸和醋酸精氨酸,剂量为24g/(kg@d),连续7d.观察两种药物对烧伤大白兔及正常大鼠酸碱平衡和氯离子代谢的影响.结果:两组正常大鼠连续用药7d后,反映酸碱平衡的各项指标及血浆氯离子水平无明显改变(P>005);烧伤家兔用药7d后盐酸组出现代谢性酸中毒,血浆氯离子含量也明显增高,而醋酸组变化不明显.结论:严重烧伤家兔长时间大剂量应用盐酸精氨酸可导致高氯性酸中毒,应用醋酸精氨酸未造成明显不良反应,两种药物对正常大鼠均未产生不利影响.

    作者:彭曦;尤忠义;王裴;汪仕良 刊期: 2002年第04期

  • 论我国西部医药业发展的对策

    目的:为我国西部医药业发展提出切实可行的对策.方法:对西部医药工业、医药商业及中药和民族药业现状、存在问题进行分析.结果与结论:对西部医药业发展提出了观念对策、可持续发展对策、创新对策、人才对策、政策对策、方法对策、管理对策、专利对策、品牌对策.

    作者:侯鸿军;杨世民 刊期: 2002年第04期

  • 145例药物不良反应监察报告分析

    药物不良反应(ADRs)危害的严重性正受到人们的极大关注,并成为当今药物流行病学研究的重要内容.ADRs监测体系在一些发达国家已相当健全,我国ADRs监测网也在不断发展和完善[1].通过ADRs监测报告制度的实施,能对药物的不良反应进行及时的监测,大程度的减少ADRs对人类健康的影响.我院自建立ADRs监测小组以来,收集、上报各类ADRs145例,现将其统计、分析如下.

    作者:王荔;李敦贞;田迪;马岩 刊期: 2002年第04期

  • 感冒清片的溶出度考察

    目的:考察不同制药厂感冒清片的溶出度,评价其内在质量.方法:采用高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚含量,色谱柱为Nova-PakC18或SpherecloneODS(2),流动相为甲醇-水(1∶3),检测波长为249nm,流速为0.5ml/min;溶出度采用转篮法.结果:该法能理想地测定感冒清片中对乙酰氨基酚含量,8批样品体外溶出差异大.结论:本方法简便、快速、可靠,建立该制剂的溶出度标准是非常必要的.

    作者:詹云丽;陈日添;王小慧 刊期: 2002年第04期

  • 氢醌经不同皮肤层的吸收差异

    目的:评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的差异.方法:选择氢醌(HQ)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果:HQ经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的329倍,加入IPM后HQ的Kp分别提高到原来的495倍(经完整皮肤)和749倍(经剥离角质层皮肤).结论:本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供了一种新的方法.

    作者:李国锋;李博 刊期: 2002年第04期

  • 普鲁卡因的应用、生产和市场状况

    目的:探讨我国普鲁卡因的现状及发展趋势.方法:阐述普鲁卡因在应用和生产方面的新进展,对其市场进行全面分析.结果与结论:我国普鲁卡因生产具有一定基础,但应密切注意市场变化,完善自身条件.

    作者:张伦 刊期: 2002年第04期

  • 他克莫司在932例肾移植患者中的应用

    目的:评价他克莫司(FK506)用于肾移植患者免疫抑制治疗的效果与安全性.方法:对肾移植术后应用FK506的932例患者的资料进行回顾性分析.结果:肾移植术后即应用FK506的547例患者,急性排斥反应发生率低;由环孢素A(CsA)改用FK506的385例患者,大部分排斥反应缓解,肝功能改善.FK506的主要不良反应有血糖升高和神经系统毒性.结论:FK506是一种强效免疫抑制剂,还可用于CsA不能逆转排斥反应的挽救治疗.

    作者:王意如;王学锋;刘世坤;张杰 刊期: 2002年第04期

  • 骨质疏松症与补钙

    人的全身共有大大小小206块骨头,构成了人体的支架,也在劳动与运动时起到杠杆的作用.1骨骼是一个有生命的结构人的骨随身体生长不断地更新,在儿童和青春期都一直在增加,并在30多岁时达到高峰.此后,男、女两性约在40岁时便开始出现与年龄相关的骨丢失,而且是持续性丢失,处在妇女绝经期时丢失的速度会更快,将会导致骨骼质量减低,骨质变得更轻、更弱和更脆,失去应有的强度,常伴有骨质脆性增加和易发骨折,导致骨质疏松症,其发病率约为男性的5倍~6倍.

    作者:张石革 刊期: 2002年第04期

中国药房杂志

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