学术投稿

第四代氟喹诺酮类药物的研究与应用进展

陈瑞红;梁建华;张石革

关键词:氟喹诺酮类药物, 抗感染药物, 革兰阴性菌, 革兰阳性菌, 主导地位, 药物作用, 萘啶酸, 分支杆菌, 支原体, 衣原体, 厌氧菌, 新品种, 抗菌谱, 军团菌, 超广谱, 上市, 美国, 开发, 结构, 集团
摘要:1962年,美国Sterling-Winthrop研究所发现的第1个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸,开辟了抗感染药物作用的新的途径。30多年来,国内、外对喹诺酮类的结构萘啶环不断进行修饰,并对其所含氟集团加以变革,使其新品种陆续开发上市,抗菌谱也在不断地拓宽,从单一抗革兰阴性菌的窄谱发展到对抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的超广谱(见表1、表2),确立了它在抗感染药物中的主导地位。
中国药房杂志相关文献
  • 农村OTC药品市场发展面临的问题及对策

    处方药(Rx)和非处方药(OTC)实行分类管理,是国际上通用的药品管理方法。美国于1951年首先创立了OTC制度,现在世界上大部分发达国家和发展中国家均建立了此制度,我国也从2000年1月1日起开始实行Rx与OTC分类管理制度。随着药品分类管理制度的实施,我国OTC药品市场正在逐步形成,而农村的OTC药品市场如何发展,则成为广大医药工作者须认真思考的问题。1 农村药品消费现状及OTC药品发展前景  我国是个农业大国,有资料显示,目前农村人口绝对数字为8.68亿,在城乡生活消费总量中,农村消费已占53%。近年来,农村的经济有了迅猛发展,但农村的医疗条件及用药水平却仍相对偏低。据统计,1998年,全国人均药品消费水平为80元,其中城市人口人均消费234.35元,农村人口约为9.49元,仅占城市消费水平的1/25。

    作者:李玺 刊期: 2001年第02期

  • 镇静助眠药

    1 对睡眠的认识  睡眠是人体的一种重要的生理过程,良好的睡眠对人体的精力、体力的恢复及生长发育都是十分重要的。睡眠也能帮助人体抵御病原微生物的侵袭,加快病损的恢复。因此,人体是不能缺少睡眠的,而且是需要充足的睡眠。人在一生中大约40%的时间是在睡眠中度过的。充足的睡眠并不取决于睡眠时间的长短,而是在于睡眠的质量。睡眠的质量表现在浅睡眠与深睡眠脑电波的不同。浅睡眠并不解乏,深睡眠哪怕时间很短,但质量很好,仍可使疲劳的大脑和身体得到恢复。

    作者: 刊期: 2001年第02期

  • 咳嗽与镇咳药

    可滋阴养血,宁心安神,用于心悸头晕、失眠多梦、手足心热。口服水丸,1次6克,1日3次;口服片剂,1次5片,1日3次。也可选用脑乐静口服液(糖浆剂),主要成分为甘草浸膏、大枣、小麦,可养心、健脑、安神,用于精神忧郁、易惊失眠、烦躁健忘、小儿夜不安寐。口服液1次30毫升,1日3次,小儿酌减。对阴虚火旺证引起的失眠(主要表现为失眠、多梦、口渴、盗汗、健忘、面颊舌红等),可选用枣仁安神颗粒(冲剂),处方成分为酸枣仁(炒)、丹参、五味子,可补心养肝,安神益智,用于神经衰弱引起的失眠健忘、头晕头痛。口服1次5克,临睡前用温开水冲服。

    作者:孙定人;张石革 刊期: 2001年第02期

  • RP-HPLC法测定奇力咳感康口服液中黄芩苷的含量

    目的:建立奇力咳感康口服液中黄芩苷的含量测定方法。方法:采用RP-HPLC法,固定相是Nova-pakC18柱,流动相为甲醇-水-磷酸(45∶55∶0.2),在280nm波长处检测。结果:黄芩苷的线性范围为0.179μg~1.43μg(r=0.9998),加样回收率为101.35%,RSD为2.40%(n=5)。结论:本法简便、快速、准确,可作为控制奇力咳感康口服液质量的方法。

    作者:张林丽;黄雪梅 刊期: 2001年第02期

  • 国家药品监督管理局确定今后5年药品监管基本目标

    本刊讯2001年1月17日在京召开的全国药品监督管理工作会议,确定了今后5年药品监督管理工作的基本目标,即建立适应社会主义市场经济要求的具有中国特色的“依法监督、科学公正、廉洁高效、行为规范”的药品监督管理体制;建立适应依法治国基本方略的药品监督管理法规体系;建立适应药品行政监管的配置合理、精干高效、保障有力的药品监督管理技术体系;建设一支政治过硬、业务精良、作风清正、纪律严明、行动快捷的药品监督管理专业队伍,切实加强药品监督管理工作,保证人民用药安全有效,促进医药事业健康发展。  国家药品监督管理局局长郑筱萸指出,要完成上述工作目标,必须高度重视并致力于以下3个体系的建设:  1.以体制改革为基础,不断完善药品监督管理组织体系。  2.建立符合依法治国基本方略的药品监督管理法规体系。  依照《立法法》的要求,在改革实践中尽快健全药品监督管理法规体系:首先要抓紧修改完善与社会主义市场经济体制和WTO规则不相适应的药品监督法律法规;其次要把药品监督管理中立法滞后、立法空白(如执业药师法)的项目进入立法程序。  3.以科技进步为动力,加快强化药品监督管理技术体系。  建立全国药品监督管理信息网络,实现全国监管信息的完整、准确、灵敏、快捷,提高执法的科学性、公正性和准确性;加快推行GLP、GCP、GSP、GAP、GMP步伐,严格药品研究与生产流通监督管理。改革和完善国家药品统一技术标准、注册审批的管理制度;建立全国药品不良反应监察及上市后药品再评价体系,努力推行药品不良反应监测报告制度。加大药品监督管理的科学研究,逐步完成与药品、医疗器械监督管理相适应的基础设施与技术装备建设,改革和提高药品监督、监测的方法和手段。

    作者: 刊期: 2001年第02期

  • 肝素雾化吸入对豚鼠凝血时间及小鼠尾出血时间的影响

    目的:研究雾化吸入低分子量肝素(LMWH)和标准肝素(SH)对动物凝血时间和出血时间的影响。方法:LMWH和SH超声雾化后经简易面罩吸入,连用7d,观察对豚鼠凝血时间和小鼠尾出血时间的影响。结果:与N.S组比较,LMWH800IU/L、400IU/L和SH800IU/L、400IU/L对豚鼠凝血时间和小鼠尾出血时间均无显著影响(P>0.05);LMWH800IU/L、400IU/L和SH800IU/L、400IU/L之间也无显著性差异(P>0.05)。结论:LMWH和SH雾化吸入是抗哮喘治疗的一种安全的给药途径。

    作者:王庆利;盛春元;赵桂宏 刊期: 2001年第02期

  • 阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究

    目的:研究阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药代动力学。方法:采用HPLC法测定给药后的血浆药物浓度。结果:经3p87药动学程序处理,得到两种制剂的药代动力学参数。结论:与阿克拉霉素A相比,阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒具有显著的缓释特性。

    作者:何林;蒋学华 刊期: 2001年第02期

  • 复方维甲酸霜的研制及其治疗黄褐斑疗效观察

    目的:制备复方维甲酸Ⅰ号、Ⅱ号,观察对黄褐斑的疗效。方法:以维甲酸、曲酸、尿囊素为主药,加基质制成,其中维甲酸用β-环状糊精包裹。结果与结论:复方维甲酸霜处方设计合理,工艺稳定,易于掌握;临床治疗黄褐斑疗效显著。

    作者:于爱平;普雄明;盛尧;艾力夏提 刊期: 2001年第02期

  • 左旋氧氟沙星对苯妥英钠在家兔的药代动力学影响的研究

    目的:研究左旋氧氟沙星对苯妥英钠血药浓度及药代动力学参数的影响。方法:应用紫外分光光度法测定家兔喂服左旋氧氟沙星前及10d后单剂量静脉注射苯妥英钠的经-时血药浓度,以“3p87”药代动力学程序拟合药动学参数。结果:苯妥英钠经-时血药曲线符合二室开放模型,合用左旋氧氟沙星后,苯妥英钠血药浓度均有不同程度的降低,部分药代动力学参数也有明显的改变。结论:提示两药合用使苯妥英钠代谢明显加快。

    作者:黄林清;杨志勇 刊期: 2001年第02期

  • 药物基因组学与合理用药

    目的:介绍药物基因组学及其在临床制定药物治疗方案中的应用。方法:依据有关文献分析、归纳、总结药物基因组学的发展、研究内容及与个体化给药的关系。结果:药物基因组学研究基因的多态性与药物作用多样性之间的关系。结论:药物基因组学为安全、合理用药提供理论依据。

    作者:张志勇;肖翠英;唐尧 刊期: 2001年第02期

  • 羟氨苄青霉素克拉维酸盐用药分析

    目的:分析羟氨苄青霉素克拉维酸盐在13城市所占β-内酰胺类的比例和医院普及率,比较不同剂型所占的比例。方法:统计了全国13城市入网医院中抗感染药、β-内酰胺类(青霉素类)及羟氨苄青霉素克拉维酸盐总的用药金额。结果:羟氨苄青霉素克拉维酸盐占β-内酰胺类18.3%,典型医院普及率为74.4%,其中口服制剂占41.7%,粉针剂占58.3%。结论:本文结果对医院合理用药有一定的参考价值。

    作者:曾珍;徐传合 刊期: 2001年第02期

  • 克拉霉素与红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的对比研究

    目的:对比口服克拉霉素(利迈先)与静滴红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的疗效及副作用。方法:将98例病人随机分为克拉霉素组56例,红霉素组42例,分别应用克拉霉素20mg/(kg·d),口服,或红霉素30~40mg/(kg·d),静脉滴注。结果:克拉霉素组治愈率、有效率、支原体清除率均高于红霉素组,具有显著性差异(P<0.05);口服克拉霉素副作用较静滴红霉素少(P<0.01)。结论:口服克拉霉素治疗小儿呼吸道支原体感染疗效确切,副作用少,且能有效清除肺炎支原体。

    作者:付蓉;张国成;钱新宏 刊期: 2001年第02期

  • 第四代氟喹诺酮类药物的研究与应用进展

    1962年,美国Sterling-Winthrop研究所发现的第1个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸,开辟了抗感染药物作用的新的途径。30多年来,国内、外对喹诺酮类的结构萘啶环不断进行修饰,并对其所含氟集团加以变革,使其新品种陆续开发上市,抗菌谱也在不断地拓宽,从单一抗革兰阴性菌的窄谱发展到对抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的超广谱(见表1、表2),确立了它在抗感染药物中的主导地位。

    作者:陈瑞红;梁建华;张石革 刊期: 2001年第02期

  • 重庆医药零售业的旗帜——和平药房

    “和平药房”是重庆具有50余年历史的老字号药店,1997年组建为重庆和平药房连锁有限责任公司。3年来,在各级政府的关怀和指导下,公司通过深化改革,转机建制,按照连锁经营的规范统一管理,强化优质服务,实现了超速发展。公司的连锁网点由1997年的14个增至目前的300个,销售额由1997年的5034万元增至2000年的4.6亿元。1998年,和平药房连锁公司通过国家药品监督管理局专家组验收达标,成为重庆市目前唯一的“GSP”达标药品零售企业;和平药房连锁店亦成为“医药商品质量管理全国示范药店”。1999年,和平药房连锁公司又先后被授予“全国精神文明先进单位”、“全国职工职业道德先进单位”、“全国用户满意企业”、“全国诚信企业”等国家级荣誉称号。

    作者:渝耀 刊期: 2001年第02期

  • 加入世界贸易组织后我国医药企业面临的挑战与对策

    目的:阐述加入世界贸易组织(WTO)后我国医药企业面临的挑战与对策。方法:从世界医药行业发展的两大趋势出发,分析加入WTO将给我国医药企业带来的深远影响。结果:对数量多、规模小、综合竞争实力差的我国医药企业来说,加入WTO的压力是巨大的。结论:只要我国医药界全体同仁认清形势,加快改革步伐,善于利用加入WTO的机遇,我国医药事业必将获得前所未有的发展。

    作者:于明德 刊期: 2001年第02期

  • 国家计委制定医院制剂零售价格定价原则

    本刊讯国家计委颁布的《药品政府定价办法》规定,从2000年12月25日起,医院制剂零售价格按保本微利原则制定,其零售价格由制造成本加不超过5%的利润构成。  国家计委指出,药品政府定价遵循生产经营者能够弥补合理生产成本并获得合理利润、反映市场供求、体现药品质量和疗效差异、保持药品合理比价、鼓励新药研制开发等原则,按社会平均成本制定,对市场供大于求的药品按社会先进成本定价。  国家计委要求,药品制造成本和期间费用,按国家财会制度有关规定审核,因非正常原因导致制造成本和期间费用过高的,应适当调减制造成本和期间费用。根据各类药品的不同情况,实行有差别的销售费用率(指药品销售费用占销售收入的比重)。根据各类药品创新程度不同,实行有差别的高销售利润率(指销售利润占销售收入的比重)。药品适用的流通差价率,按药品正常零售包装量价格确定。中药饮片的出厂、批发实行同价,无税价与增值税分开,成本利润率为5%。麻醉药品和一类精神药品流通环节作价办法按原有规定执行。  国家计委规定,医院制剂零售价格的计算公式为:零售价格=制造成本×(1+制造成本利润率)。医院制剂的原料损耗,中药高不得超过20%,西药高不得超过5%。调剂购进的医院制剂,医疗单位应以实际购进价格为基础,加不超过5%的利润制定零售价格。

    作者: 刊期: 2001年第02期

  • 利迈先治疗儿童幽门螺杆菌相关性胃、十二指肠疾病的疗效评价

    目的:观察利迈先在儿童幽门螺杆菌相关性胃、十二指肠疾病的疗效,探讨其在三联短程疗法中的地位。方法:153例经胃镜活检或C13-UBT检查,确诊为幽门螺杆菌(HP)相关性胃、十二指肠疾病,随机分成A、B、C3组,采用以奥美拉唑为主的三联疗法。A组用奥美拉唑0.8mg/(kg·d)联合甲硝唑20mg/(kg·d)、羟氨苄青霉素40mg/(kg·d)。B组用奥美拉唑联合甲硝唑、克拉仙15mg/(kg·d)。C组用奥美拉唑联合甲硝唑、利迈先15mg/(kg·d)。治疗2wk,停药4wk以后作胃镜检查或C13-UBT检查。结果:(1)HP根除率A组62.7%,B组92.1%,C组94.1%。B、C组根除率均明显高于A组,3组相比有显著性差异,X2=31.8,P<0.01。B、C组之间无明显差异。(2)治疗后1wk、2wk疼痛缓解率B、C组均明显高于A组,X2=19.3,P<0.05,而B、C组之间无明显差异。结论:利迈先三联短程疗法抗HP感染,疗效明显好于羟氨苄青霉素,疗效可与克拉仙相媲美,且价格便宜,可作为三联短程疗法中的首选抗生素。

    作者:唐书生;黄小燕 刊期: 2001年第02期

  • 黄芪治疗心力衰竭及其对肿瘤坏死因子的影响

    目的:探讨黄芪改善心功能的可能机制。方法:在42例慢性心力衰竭患者中,观察基础抗心衰治疗加用黄芪治疗对心功能及肿瘤坏死因子的影响。结果:与基础治疗组相比较,加用黄芪组心功能改善更显著,而且血清TNF-α水平明显降低。结论:黄芪可能具有降低肿瘤坏死因子的作用,有助于改善心功能。

    作者:唐志新;李毅夫;洪新枝;陈万峰;刘北 刊期: 2001年第02期

  • 卫生部《互联网医疗卫生信息服务管理办法》出台

    本刊讯为使医疗卫生信息服务有章可循,卫生部日前出台《互联网医疗卫生信息服务管理办法》。  该《办法》共16条。对互联网医疗卫生信息服务的概念界定、服务内容以及如何开展服务等都做出明确规定。《办法》强调,网上医疗卫生信息服务只允许提供医疗卫生信息咨询服务,不得从事网上诊断和治疗活动;而且开展远程医疗会诊服务,只能在具有《医疗机构执业许可证》的医疗机构之间进行。医院卫生网站或登载医疗卫生信息的网站所提供的医疗卫生信息必须科学、准确,且注明信息来源。登载或转载卫生政策、疫情、重大卫生事件等有关卫生信息时必须遵守有关法律、法规和规定。  《办法》还规定,任何经营性或非经营性医疗卫生网站以及登载医疗卫生信息的网站,在向国务院信息产业主管部门或省、自治区、直辖市电信管理机构申请办理经营许可证或办理备案手续之前,应当经同级卫生行政部门审核同意。为加强管理,卫生部将依据国务院《互联网信息服务管理办法》和相关的卫生行政法律法规对互联网医疗卫生信息服务实施监督管理,指派专门机构和人员定期对开展医疗卫生信息服务的网站及其内容进行监督检查。

    作者: 刊期: 2001年第02期

  • 免疫脂质体在肿瘤治疗中的应用

    免疫脂质体(immunoliposomes)是单克隆抗体修饰的脂质体的简称,集脂质体的特性和抗体的靶向性于一体,是一种新型的药物传释系统。手术、放射治疗、化疗及生物治疗是当今治疗恶性肿瘤的4种基本模式。近些年来,免疫脂质体较之后3种肿瘤治疗模式的研究和应用进展为快。本文拟就其在肿瘤的化学治疗、肿瘤抗体靶向酶-前药治疗、硼中子俘获治疗和生物治疗方面的研究和应用作一概述。1 用作肿瘤化疗药物的载体  化疗是肿瘤治疗的手段之一,但化疗药物在杀死或抑制肿瘤细胞的同时,对正常组织的毒副作用也较大。以免疫脂质体作为这些药物的载体,可以改变其传递和释放方式,提高疗效,减少毒副作用。

    作者:栗艳;洪芳 刊期: 2001年第02期

中国药房杂志

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