孙业欣；吕凯
目的 了解菌阳肺结核患者对氟喹诺酮类药物的耐药动态演变,为制定临床标准化治疗方案提供参考依据.方法 选取天津市海河医院门诊及住院菌阳肺结核患者,对其结核分枝杆菌(MTB)临床分离株,做氧氟沙星(OFLX)、左氧氟沙星(LVFX)药敏试验.试验分别于2000年、2005年和2009年进行三次.结果 初治敏感菌株中30%～60%有氟喹诺酮类药物使用史,OFLX和LVFX耐药率呈现上升趋势.复治耐药患者曾采用过2～12个月不等的含氟喹诺酮类药物化疗方案治疗,至2009年OFLX耐59.6%,LVFX耐44.2%.氟喹诺酮药物间存在交叉耐药.结论 OFLX、LVFX两药用于复治耐药结核分枝杆菌患者,其耐药率正在迅速上升.这种变化与氟喹诺酮类药物在临床广泛应用及不恰当应用有关.试管内耐药浓度与耐药率呈负相关.制定标准方案时LVFX优于OFLX,但其具体疗效有待于进一步观察.
作者：白大鹏；孔伟利；孟令俊；李志媛；李丽 刊期： 2011年第03期
幽门螺杆菌感染是引起胃炎、胃十二指肠溃疡和胃癌的主要原因.幽门螺杆菌的清除对胃癌具有预防效果.相关国际指导原则推荐用于对付幽门螺杆菌感染的一线疗法为质子泵抑制剂(PPI)(或雷尼替丁柠檬酸铋)+2种抗生素(阿莫西林、克拉霉素和甲硝唑),疗程7～14d.目前该疗法的失败率为20%左右,而在实际临床中因抗生素的不合理使用及滥用其失败率可能更高.二线推荐疗法为四药联合方案(四环素+甲硝唑+铋盐+PPI),其可为三药联合方案(PPI+阿莫西林+左氧氟沙星)替代.二线疗法失败后,幽门螺杆菌常对甲硝唑和克拉霉素同时耐药,临床医师应按逐例审查法对患者的感染进行审慎评判,并基于抗生素的敏感性试验结果选择三线清除疗法,其候选疗法包括四药(喹诺酮+四环素+利福布汀+呋喃唑酮)或大剂量PPI/阿莫西林联合方案.
作者：王家阳；柴芸 刊期： 2011年第03期
志贺菌是感染性腹泻常见的病原菌之一,目前喹诺酮类药物是临床治疗细菌性痢疾的一线用药.但在抗生素的选择压力下,志贺菌对喹诺酮类药物耐药问题日渐严重,其耐药机制也越来越受到人们关注,尤其是近年来对质粒介导的喹诺酮耐药机制研究进展迅速.本文就近年来在志贺菌对喹诺酮类抗生素耐药机制研究中取得的新进展做一综述.
作者：梁帆 刊期： 2011年第03期
贝西沙星(BSFX)是美国博士伦公司开发的一种用于治疗由敏感菌引起的细菌性结膜炎的新氟喹诺酮类抗菌药.本品对包括耐药株在内的常见结膜炎致病菌具有广谱抗菌活性.研究表明,0.6%BSFX混悬滴眼剂具有给药频次少,不良反应发生率低且轻微,耐受性良好,临床疗效(成功率和微生物清除率均不劣于莫西沙星)明确等优势.尤其是它对DNA促旋酶和拓扑异构酶的抑制活性趋于平衡,且目前仅限于治疗细菌性结膜炎,故与其他广泛使用的同类药物相比,本品的耐药选择压力很小.本文对BSFX的制备方法、作用机制/耐药机制、抗菌活性、药动学与药效学及临床研究等进展进行较系统综述.
作者：冯连顺；王硕 刊期： 2011年第03期
细胞周期蛋白依赖性激酶-5(cyclin-dependent kinase-5,CDK5)是一个多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它不参与细胞周期调控,其生理功能主要表现在维持神经细胞的正常发育和有丝分裂后神经细胞的功能及骨架结构.CDK5抑制剂研究备受关注,对治疗神经退化性疾病、糖尿病、癌症和疼痛具有潜在的疗效.本文对已报道的CDK5抑制剂的结构、与蛋白的作用模式和构效关系进行综述,为合理地设计该类药物提供有益的启示.
作者：景天闯；唐锋；李文赟；姚其正 刊期： 2011年第03期
QT间期延长可致潜在的致命性心律失常一尖端扭转型室性心动过速(TdP),已成为若干药物撤出市场的重要原因之一.目前广泛使用的某些类别的抗感染药物(如大环内酯类、喹诺酮类、唑类、喷他脒、蛋白酶抑制剂、抗疟药和磺胺甲基异噁唑)可能诱发心律失常,但其临床重要性常被低估.尽管单一抗感染药物疗法诱发QT间期延长和TdP的风险很低,但不时有与其治疗相关的心律失常的临床报道.与其他药物之间的药动学和药效学相互作用可能会增加相关疗法出现心律失常的风险,这就要求临床医师既要熟悉具有潜在延长QT间期作用的抗感染药物,又必须具备有关药物相互作用的基本知识.此外,还应综合考虑与特定患者个体相关的QT间期延长及TdP的危险因素.本文综述了与抗感染药物治疗相关的QT间期延长及TdP,主要包括qT间期延长的机制、抗感染药物与其它药物之间的潜在相互作用以及在具体临床中的应对策略.
作者：孙业欣；吕凯 刊期： 2011年第03期
金属β-内酰胺类酶是一类需要金属离子协助才能发挥催化活性的一类广谱β-内酰胺酶,它能水解包括碳青霉烯在内的几乎所有的β-内酰胺类抗生素,且不被临床所用的β-内酰胺类抗生素所抑制.由于该酶位于质粒(整合子)上,极易在细菌中扩散,近期发现的携带NDM-1金属β-内酰胺酶超级细菌证实了这一担忧.因此,本文从分类、结构、催化机制以及进化等方面对金属β-内酰胺酶的研究进展进行了综述,希望对抗菌治疗的研究提供帮助.
作者：陈照强；刘一方；朱宁；陈姣；郑珩 刊期： 2011年第03期
分布于海岸潮间带的红树林独特土壤生境中蕴藏着丰富的微生物资源,然而,由于认识水平和技术手段的限制,至今人们对红树林土壤微生物的系统了解仍较为有限.近年来,随着科学技术的发展,红树林土壤微生物及其相关活性代谢产物的研究引起了较多的关注.文中主要阐述了红树林土壤微生物物种多样性,代谢产物及其活性物质,生物修复作用等相关方面的研究进展,并展望了该领域研究的重要性和发展趋势.
作者：杨晓洪；顾觉奋 刊期： 2011年第03期
国外医药（抗生素分册）杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
