程书权
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)日渐成为院内感染的重要病原菌,碳青霉烯类抗生素作为新的β-内酰胺类抗生素,具有很强的抗菌活性.而β-甲基类碳青霉烯由于对肾脱氢肽酶具有很好的稳定性,更是当前研究的热点.本文对近10年来报道的抗MRSA有效的β-甲基类碳青霉烯类化合物,以及代表药物的相关性质与研究进展进行综述.
作者:刘光荣;蒋晨 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
非增殖状态下细菌对已知抗菌药物的高度耐受性,是细菌的普遍特征.研究非增殖细菌对抗菌药物的耐受机制,有助于寻找筛选新抗菌药物的有效靶标.
作者:魏维;许静;陈代杰 刊期: 2004年第06期
苯安莎类抗生素格尔德霉素以热休克蛋白Hsp90为靶点,具有较好的抑制肿瘤和抗病毒活性.本文综述了格尔德霉素衍生物的研究进展.对格尔德霉素衍生物进行构效关系分析,认为17位是格尔德霉素佳修饰位点,8,9位、11位、19位等位点的改造也有可能发现高活性衍生物.
作者:山广志;李卓荣 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
丁甘米诺环素是20世纪90年代开发的一种四环素类衍生物,它的主要特点是对耐万古霉素、耐甲氧西林等抗生素的致病菌有较好的活性,是继米诺环素后又一新的四环素类抗生素,它的出现,为四环素类等抗生素的再次开发提供了一个很好的借鉴.
作者:邹国利;母连军 刊期: 2004年第06期
前药型头孢菌素主要有①酯化型:如头孢泊肟酯,头孢他美酯,头孢呋辛酯等;②非酯化型:如Ro65-9141及RWJ-33441等.通过将头孢菌素设计成前药可以改变药物两方面的特性:①改善药动学特征,增加药物在体内的生物利用度;②改善药物的药效学特征,改变药物在体内的活性.
作者:周晓靓;王荣先 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
作者: 刊期: 2004年第06期
第二代抗巨细胞病毒药物更昔洛韦(GCV)比阿昔洛韦(ACV)具有更强更广谱的抗病毒作用,是高效、低毒、选择性强的病毒抑制剂,对人体6种疱疹病毒感染均有很强的抑制活性,已作为抗艾滋病并发致盲性巨细胞病毒(CMV)感染的一线药物;本文综述了抗巨细胞病毒药物更昔洛韦的国内外发展动态,药理作用及临床应用,文献合成方法以及市场应用前景.
作者:傅绍军;朱利民;洪枫 刊期: 2004年第06期
头孢菌素类抗生素在酸性和碱性条件下不稳定,易发生降解反应,其降解反应主要发生在C-3位取代基,β-内酰胺环、C-4位羧基和C-7位侧链酰胺键.对近年来头孢菌素类抗生素降解机理研究进展进行详尽的介绍.
作者:陈兆坤;胡昌勤 刊期: 2004年第06期
酮内酯类是半合成红霉素A衍生物,泰利霉素是这类药中第1个批准用于临床的,ABC-773已进行Ⅲ期临床,其它酮内酯处于临床前研究阶段.酮内酯与50S核糖体亚基的肽转移酶位点相互作用和23S rRNA的结构域ⅡA752和结构域ⅤA2058相互作用抑制细菌蛋白质合成.这些化合物也抑制核糖体50S亚基形成,酮内酯对革兰氏阳性菌(呼吸道感染包括耐青霉素和耐红霉素A的肺炎链球菌)有良好活性.已公布泰利霉素15项临床试验即4项随机双盲比较试验、3项社区获得性肺炎的公开标记研究、3项慢性支气管炎急性恶化随机双盲试验、2项咽炎随机双盲试验、2项双盲比较试验和1项急性上颌骨窦炎公开标记试验.所有试验临床应答率良好,肺炎链球菌菌血症和耐青霉素G和红霉素A肺炎链球菌感染的根除率至少与对照药相当.
作者:奚勇强 刊期: 2004年第06期
水杨酸及相关化合物与抗菌药物联合使用对细菌耐药性的影响有双重性.一方面,一定种类的细菌在水杨酸中生长能诱导内在的多种抗菌药物耐药表型,导致耐药性增强.另一方面,在水杨酸中生长能减小细菌对一些抗菌药物的耐药性并影响细菌中致病因子的产生.本文就水杨酸及相关化合物对大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、沙门氏菌、肺炎克雷伯氏菌、洋葱假单胞菌、金黄色葡萄球菌、孔蛋白缺陷型革兰氏阴性菌耐药性及对细菌鞭毛的影响做一综述.
作者:李乾学;邓旭明;于录 刊期: 2004年第06期
对当今国内外慢性乙型肝炎治疗药物的研究与应用现状进行扼要总结,为临床用药提供参考资料.
作者:程书权 刊期: 2004年第06期