作者： 刊期： 2003年第06期
慢性支气管炎急性发作(AECB)是导致严重疾病和死亡的主要原因之一.约半数AECB是由致病菌引起的,传统抗生素经验疗法在对付AECB中发挥着重要作用.然而,近年来出现的几起严重事件已使针对治疗AECB的抗菌药的选择明显复杂化.过去十余年中成功开发的新氟喹诺酮的体外抗菌谱包括了AECB的所有主要致病菌,因此,它们在理论上非常适合AECB的治疗,其药动学和药效学性质也的确优于其它许多抗菌药.这类抗菌药的临床有效率与其它类抗菌剂相当,其细菌清除率高于或相当于后者.但是,它们在临床试验阶段表现出的理论上的优越性并没有也不可能对其罕见的潜在严重不良反应作出评价.曲伐沙星和替马沙星事件已经开始动摇临床医生对氟喹诺酮类抗菌药的信心.尽管如此,把具有优秀抗菌活性、药效学和药动学性质的抗菌药,如新氟喹诺酮作为治疗存在危险因素的难治性或须入院治疗并采取特殊护理措施的AECB患者的首选药物是合理的.
作者：蒋锦；刘明亮；郭慧元 刊期： 2003年第06期
氨基糖苷类抗生素对需氧革兰氏阴性杆菌以及葡萄球菌等具有良好抗菌作用,但由于其明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制.根据该类药物为浓度依赖性抗菌药物、具有较长的抗生素后效应和可诱导细菌产生适应性耐药等药效学特点,提出了一日量1次给药方案.和传统给药方案相比,至少疗效相等、安全性相同或更好、医疗费用降低、治疗药物监测更方便,值得进一步扩大临床试验验证其有效性和安全性.
作者：蔡素芳；肖永红 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
近些年来研究表明,质粒介导的AmpCβ-内酰胺酶主要由肠杆菌科细菌产生,具有比ESBLs酶更广的水解底物谱,能有效水解三代头孢菌素类、单环类及头霉素类抗生素,且不受酶抑制剂所抑制.携带编码ampC酶基因质粒快速复制和可转移性的特点,导致耐药性广泛传播,给临床治疗带来极大困难.本文就质粒介导的AmpCβ-内酰胺酶的来源、流行病学特点、分类及基因表达调控等方面进行综述.
作者：尹辉；陈群 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
随着抗生素的广泛使用,细菌耐药的问题日益严重.本文着重介绍了基于靶位的新抗生素研发策略.基因组学和分子遗传学的运用为开发新药提供了大量潜在的新靶位.组合化学和组合生物学为筛选和优化先导化合物提供了具有丰富结构多样性的化合物库.同时讨论了β-内酰胺酶抑制剂和外排泵抑制剂的研究现状.阐明了生物学和化学的有机结合是开发新抗生素的佳途径.
作者：卢毅；陈祈磊 刊期： 2003年第06期
呼吸道感染是社区和院内常见的感染,也是世界范围内导致严重疾病和死亡的主要原因之一.近年来,新氟喹诺酮类药物被推荐用于这些感染的治疗.其中,莫西沙星既保持了对革兰氏阴性菌的优秀活性,又明显提高了对革兰氏阳性菌的活性,同时对非典型性致病菌和厌氧菌等也显示出较强的抗菌活性.莫西沙星对青霉素、红霉素以及其它氟喹诺酮,如左氧氟沙星等的耐药菌具有极强的体外抗菌活性.本品对社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作和急性窦炎的临床有效率为90%～95%,未见严重或预料之外的不良反应.与其它几种氟喹诺酮相比,莫西沙星耐药性的发展更为缓慢.因此,本品已成为治疗呼吸道感染的优秀药物.此外,药动学性质决定了本品口服疗法的疗程短,可一日1次给药,同时还具有服用方便、安全性高和患者依从性好等优点.
作者：蒋锦；刘明亮；郭慧元 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,它具有抗菌谱广、对肾脱氢肽酶稳定、药物动力学参数优良、临床治疗效果好、耐受性好和不良反应少等特点.本文主要对比阿培南的抗菌作用、药物动力学、毒性、临床应用及不良反应五方面进行综述.
作者：李浩；刘浚 刊期： 2003年第06期
氨基糖苷类抗生素仍是临床上治疗复杂感染的重要抗菌药,新的半合成品种在抗耐药菌性能方面有了明显的提高,毒副作用也得到了很大的改善.肾毒性是该类抗生素主要副作用之一,也是在临床使用过程须要注意的主要因素之一.本文介绍了该类抗生素肾毒性发生机理的研究进展和预防的一些对策.
作者：刘军；赵敏 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
新氟喹诺酮具有广谱抗菌活性、口服生物利用度高、组织渗透性强以及安全性和耐受性良好等特点.基于近年来新上市的氟喹诺酮类药物抗菌谱更宽和临床用途更广,为了更合理的用药,对喹诺酮类药物重新进行分类是必要的.第一代喹诺酮(如萘啶酸)血药浓度低;第二代喹诺酮(如环丙沙星)对革兰氏阴性菌的抗菌谱更宽、活性更强;第三代喹诺酮(如左氧氟沙星)明显增强了对革兰氏阳性菌和非典型病原体的活性;第四代喹诺酮(目前只有曲伐沙星)对厌氧菌具有明显活性.这种新的分类法有助于临床医师合理地选择使用喹诺酮类药物.
作者：蒋锦；刘明亮；郭慧元 刊期： 2003年第06期
作者： 刊期： 2003年第06期
本文介绍了近年来降血脂药物的研究概况,按药物不同的作用特点进行分类,包括胆固醇生物合成酶抑制剂即HMG-CoA还原酶抑制剂、胆酸螯合剂、烟酸类、贝特类药物,胆固醇吸收抑制剂以及中药来源的降血脂药物.并且对正在研发中降血脂药物胆固醇酯酰基转移酶(ACAT)抑制剂和固醇断裂活化蛋白(SCAP)配体也予以介绍.
作者：张印俊 刊期： 2003年第06期
生物发酵过程机理复杂、复现性差、波动大,微生物浓度和产物浓度等关键变量的在线检测困难,导致过程的优化调度决策难度很高.本文以青霉素发酵过程为例,采用人工神经网络,对过程效益函数实现了超前预报,并提出在线分类及优化调度的方法.对实际过程数据的拟动态仿真证实了在线分类及优化调度决策的可行性和优越性.
作者：袁景淇；刘俊；王卓 刊期： 2003年第06期
国外医药（抗生素分册）杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
