孟小夏；舒阳；张敏；王鹏娇；高秀丽
目的 对药用红树植物桐花树药材进行生药学鉴别.方法 采用性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别等方法进行研究.结果 桐花树的根坚韧,具皮孔,根皮层具木栓孔结构;茎横断面有木质部棕色同心环,中柱鞘有石细胞群和纤维束组成的厚壁细胞环,髓部有分泌腔散在;叶上、下表面有盐腺分布;粉末中可见石细胞、盐腺、气孔及导管等特征.紫外扫描有明显的吸收峰;薄层色谱展开良好.结论 上述特征可作为桐花树药材鉴定的参考依据.
作者：梁天坚；宁小清；韦金秀；雷燕枝；谈远锋；韦威；那袭雪 刊期： 2017年第02期
目的 研究过氧化还原蛋白1(PORD1)对RAW264.7细胞炎性介质一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子α(TNFα)释放量的影响.方法 用MTT法检测重组蛋白PORD1对RAW264.7细胞的毒性,一步法检测RAW264.7细胞上清液中NO的含量;ELISA法检测RAW264.7细胞上清中TNFα的含量.结果 与空白组比较,50 nmol· L-1PORD1对细胞有显著毒性,20、10、5 nmol·L-1均无细胞毒性;PORD1可以诱导RAW264.7细胞中NO和TNFα大量表达.结论 外源性重组蛋白PORD1可以促进炎症反应的发生,其机制可能与增强炎症介质的释放有关.
作者：赵丽雪；杜俊蓉 刊期： 2017年第02期
目的 研究槟榔炮制过程中槟榔碱转化途径及美拉德反应对其的影响.方法 应用固态反应模型模拟槟榔炮制过程,采用离子交换HPLC法和ESI-MS法测定槟榔碱在美拉德反应时的转化差异,推导美拉德反应对槟榔碱转化的影响及槟榔碱转化的路径.结果 槟榔碱在炮制过程中具有两种转化路径:一是槟榔碱的去甲基化和甲基化,二是槟榔碱的缩合反应.在美拉德反应存在时,前者的转化率明显下降.结论 槟榔炮制过程中,美拉德反应对槟榔碱去甲基化和甲基化的转化过程具有抑制作用,可使槟榔碱的含量维持在适当水平,保证槟榔炮制品的药理活性.
作者：李凯悦；王伟英；严新宇；吴纯洁；叶利明 刊期： 2017年第02期
目的 合成末端取代基为甘氨酸甲酯的吲哚七甲川菁染料(PLGAS-1),研究其作为光声成像造影剂的效果.方法 3-溴丙酸经氯代后与甘氨酸甲酯盐酸盐成3-溴丙酰胺甲酯(XBXA-3)后,再与2,3,3-三甲基-3H吲哚反应,制得季铵盐JAY-1,进而与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合制得目标化合物PLGAS-1.测定目标物的大吸收波长、发射波长及通过建立体外仿体模型,对比研究PLGAS-1和吲哚菁绿(ICG)及金纳米棒(CTAB-7-760)的光声信号强度.结果 合成并确证了PLGAS-1的化学结构,其大吸收和发射波长均在近红外区;体外光声成像研究显示:相同实验条件下,PLGAS-1的光声成像信号强度明显高于ICG和CTAB-7-760,且其光声信号强度与浓度有良好的线性关系.结论 新型吲哚七甲川菁染料可为新型光声成像造影剂的研究提供思路.
作者：潘玲；郭丽；罗圣霖；齐庆蓉 刊期： 2017年第02期
目的 掩盖异硫氰酸苄基酯的刺激性气味,提高稳定性,延长其在体内的作用时间.方法 先采用饱和水溶液法将异硫氰酸苄基酯用2-羟丙基-β-环糊精包合,再以HPMC为主的凝胶骨架材料将该包合物制备成胃漂浮片,采用正交设计优化处方.结果 得到包封率为80％的包合物,以及在模拟人工胃液中能立即起漂且持漂时间达8h的胃漂浮缓释片剂.结论 制备的异硫氰酸苄基酯包合物胃漂浮片的漂浮性能良好,且能掩盖其刺激性气味,达到缓释效果.
作者：王家平；刘建强；肖韵；李福美；李宝红 刊期： 2017年第02期
目的 建立3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂三维定量构效关系(3D-QSAR)模型.方法 采用分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)来研究3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的构效关系.结果 建立了合理、可靠的3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂CoMFA(q2=0.630,r2 =0.994,rpred2=0.909)和CoMSIA(q2=0.676,r2=0.972,rpred2 =0.574)模型.结论 构建的3D-QSAR模型揭示了3-羧基香豆素类化合物的结构和生物活性间的关系,可为该类乳酸转运抑制剂的进一步优化设计提供科学依据.
作者：李国荣；吴丽阳；袁牧；季红；张超 刊期： 2017年第02期
目的 用湿度计测定KCl的溶解度.方法 以KCl为模型,采用湿度计测定与饱和溶液呈平衡的空气的相对湿度,并用Pitzer模型计算KCl的溶解度,将计算结果与重量分析法的测定值和文献报道值进行比较.结果 湿度计的测定值与重量法的测定值及文献值基本一致.结论 由湿度计测定KCl溶解度的方法简便可行.
作者：吕芳君；詹先成；黄宇 刊期： 2017年第02期
目的 制备石杉碱甲磷脂原位凝胶(PSE-H)并研究其在大鼠体内的药动学.方法 采用直接载药法制备PSE-H,建立石杉碱甲(Hup A)血浆样品的分析方法,研究不同剂量制剂及制剂中Hup A油酸复合物的形成对PSE-H药动学特征的影响.结果 PSE-H在体内持续释放Hup A达15 d.将Hup A制备成油酸复合物可降低制剂中药物的突释作用;随着制剂重量的增加,缓释作用增强,突释作用降低.结论 通过直接载药法制备PSE-H,方法简便可行,Hup A在体内持续释放达15 d,有望成为可生产的缓控释新剂型.
作者：向南希；张宇；和心依；张金洁；孙逊；龚涛；干旭辉 刊期： 2017年第02期
目的 研究黄芩提取液体外抑菌的佳提取工艺及黄芩苷的细胞保护作用.方法 采用正交实验设计,以黄芩提取液的低抑菌浓度(MIC)及黄芩苷的含量为指标,筛选佳提取工艺.以MTr法测定黄芩苷对TNFα/INFγ联合刺激人皮肤角质细胞(HACAT)的保护作用.结果 综合极差数据、抑菌实验结果,确定工艺路线为A3B3C2,即:10倍量60％乙醇,提取2次,每次1.5h.黄芩提取液对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌均有良好抑制作用,黄芩苷对TNFα/INFγ刺激HACAT细胞引起的炎症反应具有明显的抑制作用.结论 提取方法稳定合理,提取液具有良好的抗菌作用,黄芩苷也有较好的抗炎作用.
作者：叶晓林；唐诗韵；陈思敏；王沼丹；谌立巍 刊期： 2017年第02期
目的 测定自四川、湖北、甘肃、陕西等4省48个样地的贯叶金丝桃中金丝桃素的含量,为评价药材质量提供依据.方法 采用HPLC方法,色谱柱为Agilent zorbax extend-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-6 mmol·L-1磷酸氢二钠(87.5∶12.5,用磷酸调pH6.5),检测波长为590 nm,柱温30℃,流速1 mL· min-,进样量10 μL.结果 金丝桃素4.04～252.5 ng与峰面积之间的线性良好(r2 =0.9996);回收率为99.69％,RSD=1.28％ (n =9).不同产地贯叶金丝桃中金丝桃素的含量为0.186 ～0.382 mg·g-1,不同部位中的含量为花＞叶＞茎;光照在提取过程中对金丝桃素检测结果的影响较大.结论 不同产地贯叶金丝桃的不同部位中金丝桃素的含量均不同.
作者：闫翠起；赵曼茜；王炜；黄全书；柯潇；叶亮 刊期： 2017年第02期
目的 采用HPLC法检测琥珀酸索利那新片中的有关物质.方法 采用Tianhe Kromail C18(150 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,以0.05 mol·L-1磷酸氢二钾的0.1％三乙胺溶液(用20％磷酸溶液调pH4.0)乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长210 nm,以主成分自身对照法计算有关物质的含量.结果 主成分与有关物质能完全分离,各杂质峰的分离良好.结论 所用方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于琥珀酸索利那新片中有关物质的检测.
作者：喻颜；赵劲松；张弘 刊期： 2017年第02期
目的 探讨不同干燥方法对川产道地药材细毡毛忍冬药用品质的影响.方法 采用阴干、晒干、烘干、微波干燥、真空干燥、远红外干燥等6种方法加工细毡毛忍冬,观察其外观性状,采用HPLC测定细毡毛忍冬中绿原酸的含量.结果 真空干燥样品的外观品相好,且绿原酸的含量高,明显优于用其他干燥方法的样品.结论 所用方法灵敏、准确、重复性好,可用于川产道地药材细毡毛忍冬的产地加工及质量控制.
作者：王宴 刊期： 2017年第02期
目的 研究杨桃根Averrhoa carambola root醇提物对正常大鼠血压的影响.方法 40只正常大鼠随机均分为5组:阳性对照组、正常对照组及杨桃根醇提物高、中、低剂量组.大鼠麻醉后以颈总动脉插管法连接心功能分析系统,待颈动脉血压稳定10 min后,测定给药前和十二指肠给药后30、60、90、120、150、180、210、240 min时大鼠的心率、收缩压、舒张压和平均动脉压.结果 杨桃根醇提物高剂量组大鼠的收缩压、舒张压、平均压分别于给药后60 min(由119.06±11.45 mmHg降至112.58±12.27 mmHg)、60 min(由110.91 ±9.83 mmHg降至95.44±14.82 mmHg)、90 min(由115.94±12.92 mmHg降至94.58±12.23 mmHg)开始降低;中剂量组大鼠的收缩压、舒张压、平均压分别于给药后150 min(由122.01±13.52 mmHg降至100.87 ± 15.04 mmHg)、90 min(由110.88 ± 13.75 mmHg降至89.52±17.91 mmHg)、90 min(由115.39±11.61 mmHg降至99.72±12.67 mmHg)开始降低.杨桃根醇提物对正常大鼠的心率无明显影响.结论 杨桃根醇提物能降低正常大鼠的血压.
作者：唐静芝；农慧亮；梁杏梅；黄建春；覃斐章；黄仁彬 刊期： 2017年第02期
黄连素又称小檗碱,是从传统中药黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,具有增加胰岛素敏感性而改善胰岛素抵抗的作用.多囊卵巢综合征是一种常见的妇科内分泌疾病,现对近年来黄连素在治疗多囊卵巢综合征胰岛素抵抗的临床疗效及可能的机制作一综述.
作者：肖瑶；莫蕙；曾诚；林辉瑞；李荔 刊期： 2017年第02期
目的 考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对降香挥发油的溶解度及稳定性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定降香挥发油的含量;在不同温度及不同pH条件下进行相溶解度实验,计算包合平衡常数K;考察不同浓度的降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在高温、强光照射、100 ℃灭菌及低温放置条件下的稳定性.结果 降香挥发油在HP-β-CD溶液中的相溶解度曲线为AL型;温度升高,K值增大,但增溶倍数减小;pH增大,K值增大,但中性环境下增溶倍数大;降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在100℃灭菌及高温条件下较不稳定,在强光照射及低温放置条件下均较稳定,且随着HP-β-CD的浓度增大,稳定作用越好.结论 HP-β-CD增大了降香挥发油的溶解度,提高了其在水中的稳定性.
作者：李曦；杨雅静；刘路路；刘芙蓉；王银；毛声俊 刊期： 2017年第02期
目的 采用HPLC法测定Febuxostat原料药中的有关物质.方法 采用Agilent Eclipse plus C18色谱柱,以0.05％磷酸溶液-乙腈(40∶60)为流动相,检测波长220 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温40℃.结果 在建立的色谱条件下,Febuxostat与其有关物质的分离良好(R＞1.5),杂质A、B、C的相对校正因子分别为1.344、1.588、2.157.结论 所用方法操作简便、灵敏度高、专属性强,可用于Febuxostat中有关物质的检查.
作者：崔婷；张露；戴光琴；张道林；蒋心惠 刊期： 2017年第02期
目的 制备5-氟尿嘧啶(5-FU)有机金属框架(BTC)纳米粒,考察体外细胞摄取率及其影响因素.方法 用室温配位调控法制备BTC纳米粒5-FU-Cu-BTC,用扫描电子显微镜观察其形态,用流式细胞仪测定其体外细胞摄取率及影响因素.结果 Cu-BTC载体的粒径约为100 nm,载药量为38％,体外细胞摄取实验表明:细胞摄取率与样品浓度和温度成正比.结论 有机金属框架纳米粒可载入抗肿瘤药物并被肿瘤细胞摄取.
作者：李秀岩；李英鹏；王艳宏；王子涵；辛丽丽；李永吉 刊期： 2017年第02期
目的 研究国产注射用头孢拉宗钠(CFB)的体内外抗菌效果.方法 体外实验采用琼脂二倍稀释法计算细菌的低抑菌浓度(MIC),体内实验用临床分离大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,小鼠腹腔注射小致死量菌液造成全身感染,静脉注射不同剂量的受试药物,观察7d或14 d内小鼠的死亡情况,用NDST程序的Bliss法计算ED50.结果 CFB对G-菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌抗菌作用良好,MIC50为0.25～0.5 μg·mL-1,对G+菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌呈强抗菌作用,MIC50均为0.5 μg· mL-1,对不动杆菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,体内保护实验显示:国产CFB对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的ED50为5.71、45.00 mg·kg-1.结论 国产注射用CFB对体外多数G+菌效果良好,对金黄色葡萄球菌有强抗菌作用,对G-菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有较强抗菌作用.对腹腔感染大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小鼠也有显著抗菌效果.
作者：熊昀；廉冰；汪宏；徐凤姣；曾琴；叶晓林；包旭 刊期： 2017年第02期
目的 观察马齿苋总黄酮(POTF)对垂体后叶素(Pit)诱发小鼠急性心肌缺血的影响.方法 ip Pit予小鼠,建立急性心肌缺血模型,记录小鼠标准Ⅱ导联心电图(ECG)的变化,观察小鼠存活时间、心肌指数(MI)、心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+及血清中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、MDA的变化.结果 POTF能提高小鼠耐急性缺氧的能力、对HT诱发小鼠Ⅱ导联ECG异常有明显改善,同时升高心肌组织中SOD的活性,降低MDA、Ca2+的含量及降低血清中CK、LDH的水平,心脏重量指数显示POTF对心功能也有明显的改善作用.结论 POTF能保护Pit诱发的小鼠急性心肌缺血损伤,其作用机制可能与降低心肌细胞内钙离子浓度、抑制脂质过氧化有关.
作者：刘思妤；谷彬；卢新华 刊期： 2017年第02期
目的 寻找具有新型骨架结构的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂.方法 基于活性化合物1和2的结构,利用“杂交”设计原理,设计并合成了一系列3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑类衍生物.结果 目标化合物经1 HNMR和质谱确证结构,并评价了其对人胃癌细胞SNU-16的增殖抑制活性.结论 该系列化合物均对FGFR高表达的肿瘤细胞有较好的增殖抑制活性,其中,化合物3g的IC50值达到0.32 μmol·L-1.3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑是一类新型的FGFR抑制剂骨架,值得进一步结构修饰研究.
作者：严伟；段文虎 刊期： 2017年第02期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
