作者： 刊期： 2004年第02期
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作者： 刊期： 2004年第02期
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药物在肠道的Ⅰ相代谢和主动转运是决定口服药物生物利用度的关键因素.细胞色素P450(CYP)3A和P-糖蛋白在胃肠道的吸收细胞中高表达,肠道P-糖蛋白和(或)CYP3A的抑制剂可以增加口服药物的生物利用度.本文综述了肠道P-糖蛋白和CYP 3A对口服药物吸收的联合作用、可能的机制及其在药学中的应用.
作者：鲁小笋；李燕 刊期： 2004年第02期
激素替代疗法(HRT)在一些内分泌水平低下的代谢综合征的治疗中,取得了显著的效果,大大降低了致病率和死亡率.但在治疗中,许多患者仍有一些或多或少的不适症状,有些甚至影响到生活质量.由于组织水平的激素生物学效应很难量化,因此伴随着HRT的各种人体不良反应,很难凭借临床或生化方法来测量,故而这些不良反应常常为临床医生所忽略.因此有必要对HRT进行综合性评价,揭示其固有的不足之处,以避免采用不恰当的生物标志物对治疗效果进行评分,从而进一步完善HRT.
作者：张卫东 刊期： 2004年第02期
药代动力学-药效学结合模型是将药代动力学和药效学结合起来研究的模型,能描述和预测一定剂量方案下药物的效应-时间过程,还能解释造成这种效应-时间过程的原因.这种结合模型可应用于药物开发的临床前和临床试验的各个阶段.在临床前试验阶段可用于评价药物的体内效价和固有活性、剂型和给药方案的选择及优化等;在临床试验阶段则可用于估算给药剂量-浓度-效应或毒性之间的关系,以及年龄、性别等对药效的影响等,从而满足新药开发和临床试验的要求.本文综述了近年来的药代动力学-药效学结合模型及其在药物研究开发领域中的应用.
作者：吴芳；张源；张志荣 刊期： 2004年第02期
本文介绍了目前正处于临床试验的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)整合酶抑制剂S-1360和L870810;另外,主要叙述了近年来发展比较迅速的三大类HIV-1整合酶抑制剂,即一般含芳环化合物、寡聚核苷酸和寡聚肽的研究进展.
作者：陈晓芳；武燕彬；李浩；刘浚 刊期： 2004年第02期
幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)是引起胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡乃至胃癌的主要致病菌.近年来,HP感染呈上升趋势,有效疫苗的研制是根除HP的简单、经济、快捷的手段.随着疫苗研究的深入,诸如灭活全菌疫苗、亚单位疫苗、载体疫苗、DNA疫苗及缓释疫苗等相继问世,其优、缺点也比较明显.本文对以上几种疫苗的研究进展作一综述.
作者：王毅超；邹全明 刊期： 2004年第02期
多发性骨髓瘤这种预后极差的疾病,近20多年来涌现了一些极有前景的疗法,包括沙利度胺及其类似物、蛋白酶体抑制剂、三氧化二砷、自体与异体造血干细胞移植及其为提高疗效而在多方面所做的尝试等.治疗此病继发性骨病损有效的二膦酸类药物,也出现了几种新一代疗效更好的药物.这些进展都为缓解症状、提高生活质量、延长存活期给患者带来了希望.细胞遗传学还发现,此病患者中染色体的数目和结构异常是多见的,而且有些异常与预后密切相关.
作者：李元敏 刊期： 2004年第02期
基因组学和转录组学的研究,促进了高通量药物筛选的发展.目前,高通量药物发现已经转向关注蛋白质组学、糖原组学和代谢组学评价中存在的难题.微阵列技术是评价基因表达的主要工具,它们也被用于蛋白质和小分子筛选库.微阵列技术能帮助人们从更小体积的样品中获得更多的信息,使得低花费的高通量分析在药物发现过程中成为可能.蛋白质组学、糖原组学和组织阵列技术的发展将进一步帮助和促进药物发现过程的实现.
作者：彭涛；王林 刊期： 2004年第02期
重组水蛭素是一种特异的凝血酶抑制剂,它能与血浆中游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶结合,以防止血栓形成.本文综述了重组水蛭素的临床应用,包括急性心肌梗死溶栓后的辅助治疗、治疗不稳定型心绞痛、深静脉血栓、Ⅱ型肝素相关的血小板减少症和弥漫性血管内凝血,并在血液透析和体外循环时预防血栓形成.
作者：莫炜；宋后燕 刊期： 2004年第02期
肿瘤细胞以不可控制的方式生长和分裂.细胞周期的新进展揭示染色质及基因表达调控细胞的生长和分裂.以涉及这些通路的关键酶类,细胞周期中的依赖细胞周期蛋白激酶(Cdk)和染色质调控的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)为靶标的小分子药物已进入临床试验,且已显露疗效.这些基于肿瘤机制的新治疗方法可明显改善疗效,胜过许多现有的化疗药物.
作者：李秀敏 刊期： 2004年第02期
肝豆状核变性基因(ATP7B)定位于13q14.3区,编码一种铜转运P型ATP酶.ATP7B的突变使其蛋白缺乏或丧失转运肝铜的功能,导致肝、肾和脑等组织铜累积过多,表现为慢性肝病和(或)神经损害,ATP7B蛋白对铜的转运机制尚未明了.ATP7B在多种肿瘤细胞中表达对顺铂耐药,研究表明ATP7B除了是铜的转运蛋白外,还可能转运顺铂,但转运位点不清楚.ATP7B可能是一个新的肿瘤化疗耐药指标.
作者：孙宇萍；王树滨；陈伟；杨纯正 刊期： 2004年第02期
目前,接种疫苗已成为预防感染性疾病强有力的手段之一.然而,感染性疾病仍是全世界死亡率较高的疾病.因此,开发新的疫苗以阻止目前尚无疫苗的疾病,改善现有疫苗的安全性和有效性已备受重视.特别是近年来分子生物学和免疫学的发展更有助于新型疫苗的开发.本文讨论病原体基因组及免疫系统新知识在发现新的抗原靶位及开发新的预防接种策略方面的应用潜力.
作者：刘耀文 刊期： 2004年第02期
本文综述了干扰素的分类、信号转导及其影响因素、受干扰素刺激的基因产物的抗病毒作用,以及干扰素在临床用于抗病毒治疗的效能,并提出了一个早期治疗SARS感染的建议方案.
作者：杨莉萍；曹素艳；邵宏 刊期： 2004年第02期
自身免疫性疾病是西方社会一直未能有效解决的棘手问题,但近发现人抗体是一类可以有效治疗该疾病的药物.一些自身免疫性疾病,例如类风湿性关节炎,在用人抗体治疗过程中取得显著疗效.人抗体治疗剂的产生方法中常用的是噬菌体展示和转基因小鼠技术,近又出现无细胞展示技术.本文介绍了几种产生抗体的方法,并探讨了其中几种方法在治疗自身免疫性疾病方面的潜在优势.
作者：庞乐君；刁天喜 刊期： 2004年第02期
慢性疼痛是一种长期以来威胁着人类健康的病症,由于其病理机制的复杂性,对于慢性疼痛的药物治疗始终是人们研究的重点和难点.本文从烟碱受体、毒蕈碱受体和腺苷A1受体激动剂,激肽受体、兴奋性氨基酸受体、神经生长因子受体和内皮素受体拮抗剂,环氧合酶、NO合酶和腺苷激酶抑制剂等几个类型综述了慢性疼痛治疗药物的开发现状,并叙述了镇痛药的联合用药及剂型的应用,展望了镇痛药的开发前景.
作者：贾立华；高永良；王世岭；宫泽辉 刊期： 2004年第02期
延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度.依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等.本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述.
作者：李志平；杜文华；梅兴国 刊期： 2004年第02期
