药代动力学-药效学结合模型是将药代动力学和药效学结合起来研究的模型,能描述和预测一定剂量方案下药物的效应-时间过程,还能解释造成这种效应-时间过程的原因.这种结合模型可应用于药物开发的临床前和临床试验的各个阶段.在临床前试验阶段可用于评价药物的体内效价和固有活性、剂型和给药方案的选择及优化等;在临床试验阶段则可用于估算给药剂量-浓度-效应或毒性之间的关系,以及年龄、性别等对药效的影响等,从而满足新药开发和临床试验的要求.本文综述了近年来的药代动力学-药效学结合模型及其在药物研究开发领域中的应用.
作者：吴芳；张源；张志荣 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
本文介绍了目前正处于临床试验的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)整合酶抑制剂S-1360和L870810;另外,主要叙述了近年来发展比较迅速的三大类HIV-1整合酶抑制剂,即一般含芳环化合物、寡聚核苷酸和寡聚肽的研究进展.
作者：陈晓芳；武燕彬；李浩；刘浚 刊期： 2004年第02期
肿瘤细胞以不可控制的方式生长和分裂.细胞周期的新进展揭示染色质及基因表达调控细胞的生长和分裂.以涉及这些通路的关键酶类,细胞周期中的依赖细胞周期蛋白激酶(Cdk)和染色质调控的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)为靶标的小分子药物已进入临床试验,且已显露疗效.这些基于肿瘤机制的新治疗方法可明显改善疗效,胜过许多现有的化疗药物.
作者：李秀敏 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
药物在肠道的Ⅰ相代谢和主动转运是决定口服药物生物利用度的关键因素.细胞色素P450(CYP)3A和P-糖蛋白在胃肠道的吸收细胞中高表达,肠道P-糖蛋白和(或)CYP3A的抑制剂可以增加口服药物的生物利用度.本文综述了肠道P-糖蛋白和CYP 3A对口服药物吸收的联合作用、可能的机制及其在药学中的应用.
作者：鲁小笋；李燕 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度.依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等.本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述.
作者：李志平；杜文华；梅兴国 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
本文综述了干扰素的分类、信号转导及其影响因素、受干扰素刺激的基因产物的抗病毒作用,以及干扰素在临床用于抗病毒治疗的效能,并提出了一个早期治疗SARS感染的建议方案.
作者：杨莉萍；曹素艳；邵宏 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
慢性疼痛是一种长期以来威胁着人类健康的病症,由于其病理机制的复杂性,对于慢性疼痛的药物治疗始终是人们研究的重点和难点.本文从烟碱受体、毒蕈碱受体和腺苷A1受体激动剂,激肽受体、兴奋性氨基酸受体、神经生长因子受体和内皮素受体拮抗剂,环氧合酶、NO合酶和腺苷激酶抑制剂等几个类型综述了慢性疼痛治疗药物的开发现状,并叙述了镇痛药的联合用药及剂型的应用,展望了镇痛药的开发前景.
作者：贾立华；高永良；王世岭；宫泽辉 刊期： 2004年第02期
国际药学研究杂志
主管:军事医学科学院
主办：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
