丁德荣；沈竞康
目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响.阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non-Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用.结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用.
作者：潘卫三；杨星钢；聂淑芳；郭宏；张国华 刊期： 2005年第04期
目的:改进结扎大鼠冠状动脉心肌缺血模型的制作方法.方法:通过生存率、实验结果稳定性和手术时间的观察,比较两种大鼠心肌缺血模型的制作方法.结果:改进后的模型制作方法在不改变大鼠生存率和结果稳定性的条件下,缩短手术时间.结论:改进后的模型制备方法具有显著优越性.
作者：李贻奎；宁可永；梁嵘；李连达 刊期： 2005年第04期
各个国家的新药上市审批管理政策均有与别国的不同之处,仅就其新药上市申请的递交和受理而言,美国FDA实施了一套申请立卷(filing)审查程序.现对此做一些介绍,期待引发我国业界和相关管理工作者的关注和思考.
作者：张象麟；刘璐；董江萍 刊期： 2005年第04期
作者： 刊期： 2005年第04期
目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩血管活性.方法:氟哌啶醇、氢化氟哌啶醇在回流的情况下分别与取代氯苄反应依次得到N-苄基氟哌啶醇氯化物和N-苄基氢化氟哌啶醇氯化物;并测定其对KCl诱导的大鼠胸主动脉条收缩抑制作用.结果:合成了11个新化合物(ⅠF 8 ～F 13 ,ⅡFB 8 ～FB 11 ,FB 13 ).离体扩血管活性实验表明,多数目标化合物表现为不同程度地阻滞KCl所致鼠胸主动脉条收缩血管的活性.结论:初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性效应和取代位置可能为影响此类化合物扩血管活性的重要因素.氟哌啶醇母体上羰基被还原为羟基一般对其扩血管活性影响不大.
作者：王锦芝；郑锦鸿；石刚刚 刊期： 2005年第04期
论述了利用植物生物技术(如植物细胞培养、转基因组织/器官、植物酶系统等)进行药用活性成分生物转化的发展概况,并对其发展前景进行了评述性展望.植物生物转化技术可能是创制具有自主知识产权新药的新途径.
作者：于荣敏；邱立鹏；赵昱；孙平华；叶文才；姚新生 刊期： 2005年第04期
B型利钠肽由于其在诊断、预后及治疗心力衰竭的特殊价值而备受关注.奈西立肽已成为治疗急性失代偿性心力衰竭的一线药物,它能迅速降低急性失代偿性心力衰竭患者肺毛细血管楔压和周围血管压力,提高心脏每搏输出量、心脏指数,并产生利钠利尿及阻滞肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用.其扩张血管作用呈剂量依赖性,且不引起反应性心动过速,能显著改善呼吸困难等临床症状,与多巴酚丁胺相比疗效相似,但较少引起心律失常;较硝酸甘油更安全有效.其主要不良反应是剂量依赖性的低血压、头痛和腹痛.
作者：刘翀；曾春来；韦铁民 刊期： 2005年第04期
目的:建立测定血清中双嘧达莫浓度的高效液相色谱法.方法:选用Waterssymmetry shield TM RP 18 色谱柱(150mm×3.9mm,5μm),甲醇-0.02mol·L -1 醋酸铵(醋酸调pH至5.0)(75∶25)作流动相,流速1.0mL·min -1 ,室温,以阿普唑仑作内标物,检测波长292nm.结果:在0.1～8.0μg·L -1 范围内,双嘧达莫血药浓度与峰面积比(双嘧达莫与内标物阿普唑仑的峰面积之比)的线性关系良好,r=0.9998(n=7),平均回收率为99.65%～101.4%,日内RSD≤2.6%(n=3),日间RSD≤4.9%(n=5).结论:本法简便、快捷、灵敏、选择性高,适用于生物样品中双嘧达莫的常规分析.
作者：齐永秀；高允生；曲晓兰；费洪荣；高艳霞 刊期： 2005年第04期
目的:探讨碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)对难治性突发性聋的疗效.方法:将208例(266耳)接受正规疗程治疗后,疗效不显著或不满意而有意继续接受治疗,病程在4个月内的突发性聋患者,按照就诊先后顺序分成治疗组104例(135耳)和对照组104例(131耳).治疗组肌注bFGF4000u,qd,连用15～30d;对照组用维生素B 1 100mg加维生素B 12 500μg混合肌注,或B族维生素口服,qd,连用15d.治疗前后均行纯音电测听及脑干听觉诱发电位.结果:治疗前听阈治疗组为(58.36±27.58)dB pe SPL,对照组为(59.82±28.45)dB pe SPL(P>0.05);治疗后治疗组听阈为(41.89±23.45)dB pe SPL,对照组为(56.73±33.15)dB pe SPL(P<0.01).有效率治疗组为97%,对照组为38.9%,差异有显著性(P<0.01).结论:bFGF治疗突发性聋有较大的治疗时间窗,疗效可靠、显著.
作者：魏佑震；洪岸；张磊；毕景云；王茂才；康颂建；史献君 刊期： 2005年第04期
目的:建立测定盐酸地尔硫艹卓延迟释放片含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Dikma ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-甲醇-0.02mol·L -1 醋酸铵溶液(5∶2∶3),流速:1.0mL·min -1 ;检测波长:240nm;柱温:室温;外标法峰面积定量.结果:盐酸地尔硫艹卓保留时间约为7.73min,辅料对主药测定无干扰.盐酸地尔硫艹卓浓度在20～220μg·mL -1 (r=0.9980),标准曲线范围线性关系良好,低检测限为8.4ng,平均回收率为100.6%～101.6%(n=3).结论:本法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好.
作者：纪立伟；范田园 刊期： 2005年第04期
血管内皮细胞在抗动脉粥样硬化、抗血栓、溶血栓和舒张血管方面具有重要作用.应用抗氧化药物可以保护内皮细胞功能.药物调节内皮细胞功能的新途径是生物力药理学,即用药物调控生物力使其维持适宜水平,从而维护内皮细胞的正常功能和健康的血循环.
作者：廖福龙 刊期： 2005年第04期
目的:观察门冬氨酸钾镁联合普罗帕酮治疗心律失常的疗效和安全性.方法:156例心律失常患者,按照临床病种和心律失常类型随意平均分为两组:治疗组78例,采用门冬氨酸钾镁片联合普罗帕酮治疗,门冬氨酸酸钾镁片2片,tid,普罗帕酮0.3～0.6g·d -1 .对照组78例,单独使用普罗帕酮治疗.两组疗程均为1个月.结果: 治疗组总有效率为89.7%,明显高于对照组(66.7%,P<0.01).不良反应发生率治疗组明显低于对照组.结论: 门冬氨酸钾镁联合普罗帕酮显著提高心律失常临床疗效,明显减少单独用药时不良反应的发生.
作者：车丕序；张秀珍 刊期： 2005年第04期
拜读贵刊2000年第9卷第1期36页<不同类型患者地高辛治疗窗的确定>一文受益颇深,但个别地方值得商榷,现与作者、读者商讨如下.
作者：王守春；司凯英；栾杰；刘福清 刊期： 2005年第04期
酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase,ACAT)在生物体内催化胆固醇与长链脂肪酸连接形成胆固醇酯,在胆固醇的吸收、运输和贮存过程中起重要作用.抑制ACAT可降低血浆总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平,防止胆固醇酯化,减少胆固醇酯在动脉壁上积蓄,阻止动脉粥样硬化的形成.A-CAT抑制剂可能成为一类新型的降血脂与抗动脉粥样硬化药物.综述近几年来ACAT抑制剂的研究状况.
作者：丁德荣；沈竞康 刊期： 2005年第04期
目的:建立甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法.方法:选择影响甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放的重要影响因素进行正交试验,优选释放条件.结果:优参数如下:介质为偏碱性等渗液,介质浓度为25%,介质体积为200mL,搅拌转速为50r·min -1 .结论:所定方法可用于甲氨蝶呤植入剂的体外释放测试.
作者：储成顶；郭智勇；刘飞；俞敏；鲍玉婷；马晓芹 刊期： 2005年第04期
目的:探讨氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液进行细菌内毒素检查的可行性.方法:采用凝胶法鲎试验对样品中的细菌内毒素进行检测.结果:6批氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液及其2倍稀释液对细菌内毒素检查均无干扰作用;所测样品的细菌内毒素含量均<0.5EU·mL-1 .结论:可建立氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液的细菌内毒素检查法,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释2倍以排除其干扰作用.
作者：魏雪芳；肖贵南 刊期： 2005年第04期
目的:比较国产与进口注射用奥美拉唑钠对消化性溃疡出血的疗效及安全性.方法:对内镜证实的179例出血性消化性溃疡随机双盲分为试验组(n=65)和对照组(n=68),另设开放组(n=46),试验组和开放组用国产注射用奥美拉唑40mg,iv,bid,疗程3～5d;对照组用进口奥美拉唑钠注射液40mg,iv,bid,疗程3～5d;观察三组72及120h的临床症状改善、实验室指标或内镜下止血征象.结果:止血平均天数试验组为(3.08±1.92)d,对照组为(3.12±1.88)d,两组比较差异无显著性(P>0.05);总有效率试验组及开放组均为100.0%,对照组为98.5%,差异也无显著性(P>0.05).不良反应发生率三组相似,均无严重不良反应发生.结论:国产注射用奥美拉唑治疗消化性溃疡出血与进口药疗效和安全性相似.
作者：袁耀宗；江石湖；夏璐；陈隆典；程留芳；李瑜元；聂玉强 刊期： 2005年第04期
目的:研究重组巴曲酶(rBAT)对正常大、小鼠及尿激酶致模小鼠的止血作用.方法:用断尾法测出血时间(BT),玻片法测凝血时间(CT).主要观察rBAT对正常大、小鼠BT和CT的影响和对正常小鼠止血作用的时效关系.同时观察rBAT对尿激酶所致的小鼠出血倾向模型的治疗作用.结果:rBAT0.5～3.3KU·kg -1 可使正常小鼠BT和CT显著缩短,但剂量加大至10.0KU·kg -1 时又使BT和CT延长.0.25～5.00KU·kg -1 可显著缩短正常大鼠的BT和CT,剂量加大至10.0KU·kg -1 时使BT略有延长.其对正常小鼠的止血作用可持续2h以上.rBAT对于尿激酶所致的小鼠出血倾向具有一定的逆转作用.结论:rBAT低剂量时具有显著的止血作用.
作者：赵冠人；袁伯俊；陆国才；佘佳红 刊期： 2005年第04期
盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,安步乐克)是新上市的5-HT 2 受体阻滞剂,其可能通过维持血管内皮细胞完整、防止血管平滑肌细胞增殖等对血管相关疾病具有重要作用.综述近几年来安步乐克对血管系统作用方面的研究,并讨论其作用特点及可能的作用机制.
作者：王佐广；彭晓云；温绍君 刊期： 2005年第04期
近年来药物的鼻腔给药系统受到了越来越多的关注.全球众多制药行业都在致力于基因和多肽类药物新型鼻腔给药系统的研发.现阐述了鼻腔生理特点和药物鼻黏膜转运机制及其影响因素,并对近年来鼻腔给药系统的促吸收途径和发展动向作一概述.
作者：丁维明；李眉；李桂玲 刊期： 2005年第04期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
