高效液相色谱法测定盐酸地尔硫(艹卓)延迟释放片的含量

注射用奥美拉唑钠治疗消化性溃疡出血临床观察

目的:比较国产与进口注射用奥美拉唑钠对消化性溃疡出血的疗效及安全性.方法:对内镜证实的179例出血性消化性溃疡随机双盲分为试验组(n=65)和对照组(n=68),另设开放组(n=46),试验组和开放组用国产注射用奥美拉唑40mg,iv,bid,疗程3～5d;对照组用进口奥美拉唑钠注射液40mg,iv,bid,疗程3～5d;观察三组72及120h的临床症状改善、实验室指标或内镜下止血征象.结果:止血平均天数试验组为(3.08±1.92)d,对照组为(3.12±1.88)d,两组比较差异无显著性(P>0.05);总有效率试验组及开放组均为100.0%,对照组为98.5%,差异也无显著性(P>0.05).不良反应发生率三组相似,均无严重不良反应发生.结论:国产注射用奥美拉唑治疗消化性溃疡出血与进口药疗效和安全性相似.

作者：袁耀宗；江石湖；夏璐；陈隆典；程留芳；李瑜元；聂玉强 刊期： 2005年第04期

对《不同类型患者地高辛治疗窗的确定》一文的商榷

拜读贵刊2000年第9卷第1期36页<不同类型患者地高辛治疗窗的确定>一文受益颇深,但个别地方值得商榷,现与作者、读者商讨如下.

作者：王守春；司凯英；栾杰；刘福清 刊期： 2005年第04期

奥美拉唑为探针分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性

目的:奥美拉唑作为探针药物分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性.方法:采用HPLC建立了测定体内奥美拉唑及其代谢产物的血药浓度的方法;计算羟化指数(给药后3h的血清奥美拉唑和5'-羟基奥美拉唑的浓度比值,C OPZ /C OPZOH ),以C OPZ /C OPZOH 阈值为15作为CYP2C19表型分型的指标,对65例中国汉族健康志愿者进行了表型多态性分析.结果:羟化指数C OPZ /C OPZOH 在中国汉族人群中呈二态分布,在65例受试者中,8例的C OPZ /C OPZOH 大于阈值15,被判定为弱代谢者;57例小于阈值15,被判定为强代谢者;弱代谢者判定率为12.31%,而强代谢者判定率为87.69%.98.46%受试者的表型与其基因型吻合.结论:奥美拉唑是合适的探针药物;中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型存在多态性.

作者：付良青；黄丰；吴德政 刊期： 2005年第04期

咪喹莫特乳膏的非临床安全性评价

目的:评价咪喹莫特乳膏(IQC)经皮肤给药对实验动物的安全性.方法:观察IQC皮肤给药对小鼠自主活动及睡眠诱导、兔体温、大鼠血压和心电图及呼吸的影响;单次和连续7d皮肤给药对家兔皮肤刺激性;单次皮肤给药对家兔的急性毒性及皮肤给药对豚鼠的过敏性.结果:IQC对实验动物神经、心血管和呼吸系统指标未见明显影响.5%IQC连续给药有可逆性轻度皮肤刺激性,IQC1800mg·m -2 未引起兔毒性反应.IQC对豚鼠皮肤无过敏性.结论:IQC对实验动物经皮肤给药安全范围宽,仅见可逆性皮肤刺激性.

作者：周一平；陈奇有；陈四艳；何立华；章雁 刊期： 2005年第04期

乌司他丁在非体外循环冠脉搭桥术中的作用

目的:观察非体外循环冠脉搭桥术(OPCAB)中应用不同剂量乌司他丁对炎性反应和器官功能的影响.方法:30例进行OPCAB的患者随机单盲分为三组,每组10例.对照组(C组)未用药,乌司他丁10万U组(U组)和乌司他丁20万U组(T组)分别于麻醉诱导前缓慢静推.麻醉诱导用依托咪酯0.3mg·kg -1 、咪达唑仑0.05～0.1mg·kg -1 、派库溴铵0.1mg·kg -1 和芬太尼15～20μg·kg -1 静注,维持采用吸入0.2%～1%异氟醚,间断静注芬太尼、咪唑安定和派库溴铵.于诱导前、术毕和术后24h抽血测定谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、心肌型肌酸激酶同工酶(CK-MB),并用放免法测定肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-2(IL-2).结果:三组患者术前术后血流动力学无显著差异(P>0.05).AST术后T组24h比C组明显降低(P<0.05).BUN和Cr三组术后均有升高趋势,但无显著性差异.TNF-α在术后24hU组和T组与C组比较有显著下降(P<0.05).IL-2在术后24hU组和T组较C组明显下降(P<0.05),而且T组比U组更低(P<0.01).结论:OPCAB对机体的侵袭作用较弱,诱导前应用乌司他丁可以促进术后器官功能的恢复,并有一定的抗炎作用.

作者：高岚；杨拔贤；李绯；周燕艳 刊期： 2005年第04期

HPLC法测定双嘧达莫血药浓度

目的:建立测定血清中双嘧达莫浓度的高效液相色谱法.方法:选用Waterssymmetry shield TM RP 18 色谱柱(150mm×3.9mm,5μm),甲醇-0.02mol·L -1 醋酸铵(醋酸调pH至5.0)(75∶25)作流动相,流速1.0mL·min -1 ,室温,以阿普唑仑作内标物,检测波长292nm.结果:在0.1～8.0μg·L -1 范围内,双嘧达莫血药浓度与峰面积比(双嘧达莫与内标物阿普唑仑的峰面积之比)的线性关系良好,r=0.9998(n=7),平均回收率为99.65%～101.4%,日内RSD≤2.6%(n=3),日间RSD≤4.9%(n=5).结论:本法简便、快捷、灵敏、选择性高,适用于生物样品中双嘧达莫的常规分析.

作者：齐永秀；高允生；曲晓兰；费洪荣；高艳霞 刊期： 2005年第04期

头孢克肟胶囊剂的制备及其质量研究

目的:研制头孢克肟胶囊并对其质量进行考察.方法:采用单因素试验筛选头孢克肟胶囊的处方工艺,建立质量控制方法,并进行稳定性考察和人体相对生物利用度试验.结果:所研制产品的处方工艺简单,质量稳定,45min时的溶出度达95%以上,与进口分装产品世福素的人体相对生物利用度为(112.0±26.8)%.结论:本实验研制的头孢克肟胶囊适合工业化生产,产品质量稳定.

作者：林诗贵；曾环想；王磊；白树华；李月联；钟萍 刊期： 2005年第04期

氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液细菌内毒素的鲎试验研究

目的:探讨氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液进行细菌内毒素检查的可行性.方法:采用凝胶法鲎试验对样品中的细菌内毒素进行检测.结果:6批氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液及其2倍稀释液对细菌内毒素检查均无干扰作用;所测样品的细菌内毒素含量均<0.5EU·mL-1 .结论:可建立氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液的细菌内毒素检查法,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释2倍以排除其干扰作用.

作者：魏雪芳；肖贵南 刊期： 2005年第04期

治疗急性失代偿性心力衰竭新药奈西立肽

B型利钠肽由于其在诊断、预后及治疗心力衰竭的特殊价值而备受关注.奈西立肽已成为治疗急性失代偿性心力衰竭的一线药物,它能迅速降低急性失代偿性心力衰竭患者肺毛细血管楔压和周围血管压力,提高心脏每搏输出量、心脏指数,并产生利钠利尿及阻滞肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用.其扩张血管作用呈剂量依赖性,且不引起反应性心动过速,能显著改善呼吸困难等临床症状,与多巴酚丁胺相比疗效相似,但较少引起心律失常;较硝酸甘油更安全有效.其主要不良反应是剂量依赖性的低血压、头痛和腹痛.

作者：刘翀；曾春来；韦铁民 刊期： 2005年第04期

替米沙坦片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口替米沙坦片药动学及人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者随机交叉口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂80mg,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果:受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦T max ,C max ,AUC 0～t ,AUC 0～∞和t 1/2 分别为(0.91±0.19)和(0.86±0.21)h;(672.7±275.1)和(710.2±312.9)μg·L -1 ;(4221.4±2909.0)和(4430.2±3487.9)μg·h·L -1;(4568.1±3032.5)和(4742.6±3657.3)μg·h·L -1 ;(30.7±7.0)和(28.0±5.9)h.以AUC 0～t 计算,替米沙坦片相对生物利用度平均为(98.1±12.1)%.结论:经方差分析和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性.

作者：高玲；刘茜；于治国；赵怀清；毕开顺；耿玉先；帅晓天 刊期： 2005年第04期

鼻腔给药系统的研究新进展

近年来药物的鼻腔给药系统受到了越来越多的关注.全球众多制药行业都在致力于基因和多肽类药物新型鼻腔给药系统的研发.现阐述了鼻腔生理特点和药物鼻黏膜转运机制及其影响因素,并对近年来鼻腔给药系统的促吸收途径和发展动向作一概述.

作者：丁维明；李眉；李桂玲 刊期： 2005年第04期

2001-2004年我院麻醉药品应用分析

目的:了解麻醉药品的临床应用情况及用药趋势.方法:对我院药库微机系统提供的2001-2004年麻醉药品的应用数据进行统计和分析.结果:我院吗啡制剂呈增长趋势,哌替啶制剂呈减少趋势,符合癌症三阶梯治疗指导原则.芬太尼针剂主要用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛.结论:我院麻醉药品用药结构渐趋合理,临床医师在癌痛治疗中用药基本合理.

作者：杨静；李荔；张成 刊期： 2005年第04期

盐酸沙格雷酯对血管系统作用的研究进展

盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,安步乐克)是新上市的5-HT 2 受体阻滞剂,其可能通过维持血管内皮细胞完整、防止血管平滑肌细胞增殖等对血管相关疾病具有重要作用.综述近几年来安步乐克对血管系统作用方面的研究,并讨论其作用特点及可能的作用机制.

作者：王佐广；彭晓云；温绍君 刊期： 2005年第04期

甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法的研究

目的:建立甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法.方法:选择影响甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放的重要影响因素进行正交试验,优选释放条件.结果:优参数如下:介质为偏碱性等渗液,介质浓度为25%,介质体积为200mL,搅拌转速为50r·min -1 .结论:所定方法可用于甲氨蝶呤植入剂的体外释放测试.

作者：储成顶；郭智勇；刘飞；俞敏；鲍玉婷；马晓芹 刊期： 2005年第04期

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响.阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non-Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用.结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用.

作者：潘卫三；杨星钢；聂淑芳；郭宏；张国华 刊期： 2005年第04期

ACAT抑制剂的研究进展

酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase,ACAT)在生物体内催化胆固醇与长链脂肪酸连接形成胆固醇酯,在胆固醇的吸收、运输和贮存过程中起重要作用.抑制ACAT可降低血浆总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平,防止胆固醇酯化,减少胆固醇酯在动脉壁上积蓄,阻止动脉粥样硬化的形成.A-CAT抑制剂可能成为一类新型的降血脂与抗动脉粥样硬化药物.综述近几年来ACAT抑制剂的研究状况.

作者：丁德荣；沈竞康 刊期： 2005年第04期

对《不同类型患者地高辛治疗窗的确定》一文的有关说明

我们就王守春等同志对<不同类型患者地高辛治疗窗的确定>一文提出有关的问题作了以下解释,愿与王守春等同志及广大读者共同探讨.

作者：王曼丽；关铭华；刘芸；王汝龙 刊期： 2005年第04期

2004年国家食品药品监督管理局批准的新药(九)

作者： 刊期： 2005年第04期

植物生物转化技术在药用活性成分生产及新药开发中的应用

论述了利用植物生物技术(如植物细胞培养、转基因组织/器官、植物酶系统等)进行药用活性成分生物转化的发展概况,并对其发展前景进行了评述性展望.植物生物转化技术可能是创制具有自主知识产权新药的新途径.

作者：于荣敏；邱立鹏；赵昱；孙平华；叶文才；姚新生 刊期： 2005年第04期

国产西尼地平治疗原发性轻中度高血压的疗效和安全性

目的:评价西尼地平治疗原发性轻中度高血压的疗效和安全性.方法:采用随机、双盲、前瞻性平行对照试验,64例原发性轻中度高血压患者分为试验组和对照组各32例,两组分别口服西尼地平和氨氯地平5mg·d -1 ,4周时如血压未达到有效标准则两组都增加剂量至10mg·d -1 至8周结束.检测两组治疗前后的血压、心率、心电图和血、尿实验室检查的变化.结果:63例完成全部试验,治疗8周末,经ITT分析,试验组平均坐位收缩压和舒张压降低程度与对照组比较差异无显著性[收缩压降低(17.63±12.06)mmHg vs(21.18±13.67)mmHg,P=0.1695;舒张压降低(13.06±6.73)mmHg vs(15.67±6.80)mmHg,P=0.1564];对照组降压的总有效率为90.63%,试验组为90.63%,两组差异无显著性(P=0.427);两组患者不良事件发生率也差异无显著性.结论:国产西尼地平治疗轻中度高血压安全有效.

作者：荆珊；孙宁玲；王鸿懿；卢熙宁 刊期： 2005年第04期