王爱民;刘丽娜;李勇军;何迅;兰燕宇;王永林
目的:观察盐酸特比萘芬阴道泡腾片治疗外阴阴道假丝酵母菌病(VVC)的有效性和安全性.方法:多中心随机法对照观察141例VVC患者,试验组(n=71)用盐酸特比萘芬阴道泡腾片50 mg·d-1,pd,对照组(n=70)用达克宁(硝酸咪康唑)栓,qd,两组疗程均为7 d.停药后7 d,进行组间和组内对比症状、体征、假丝酵母菌涂片和培养及生化指标的变化.结果:141例无生化指标异常改变和不良反应.ITT分析治疗后试验组和对照组两组假丝酵母菌涂片转阴率分别为95.77%(68/71)和98.57%(69/70)(P>0.05).假丝酵母菌培养转阴率分别为95.77%(68/71)和94.29%(66/70)(P>0.05).两组总体疗效有效率分别为94.37%(67/71)和90.00%(63/70).结论:盐酸特比萘芬阴道泡腾腾片用于VVC疗效确切,安全性好,剂型合理,用药方便.
作者:卞美璐;陈庆云;张友忠;辛晓燕;李茜;张爱华;李桂云 刊期: 2005年第09期
目的:建立反相高效液相色谱法测定人血浆中帕珠沙星浓度,用于帕珠沙星人体药动学研究.方法:采用YMC C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,柱温为35℃,流动相为乙腈-0.025 mol·L-1醋酸钠(醋酸调pH 2.6)(13:87),流速为1 mL·min-1.以盐酸芦氟沙星为内标,检测波长249 nm.结果:标准曲线线性范围78.125~2 000μg·mL-1;萃取回收率66.76%~72.76%;方法回收率97.85%~110.9%;日内RSD在5.1%~9.9%;日间RSD在4.8%~6.2%.结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于帕珠沙星血药浓度测定及药动学研究.
作者:余勤;梁茂植;秦永平;邹远高;赵焱;南峰 刊期: 2005年第09期
目的:检测地红霉素的致突变活性.方法:采用组氨酸营养缺陷型鼠伤寒沙门杆菌TA系列4个菌株.试验在有和无代谢活化剂下对受试药品0.08~50μg·皿-1共5个浓度组进行测试.结果:各菌株回复突变菌落数未见明显增多.结论:地红霉素无致突变活性.
作者:刘尚裕;宋坤改;王妮;林飞;林赴田;许先栋 刊期: 2005年第09期
L-D4FC((-)-β-L-2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧-5-氟胞苷)是目前报道中具效力的抗病毒逆转录酶抑制剂,正处于Ⅱ期临床试验中.新临床研究结果显示,L-D4FC具有疗效高、耐药性好、抗病毒谱宽、不良反应小等优点.该药兼具抗HBV和HIV双重活性,有可能成为佳的抗HBV和HIV核苷类似物抑制剂.综述了L-D4FC的药理作用、临床评价及文献合成方法.
作者:傅绍军;朱利民;洪枫 刊期: 2005年第09期
目的:建立RP-HPLC法测定人血清中奈韦拉平的浓度.方法:以盐酸左氧氟沙星为内标,色谱条件:ZORBAX Eclipse XDB-C8色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为15 mmol·L-1磷酸氢二铵溶液(pH=7.5)-乙腈(80:20);流速1.5 mL·min-1;检测波长295 nm.结果:线性范围为0.05~8μg·mL-1,相关系数r=0.999 3.结论:测定方法简便、准确、专属性好.
作者:徐帆;刘玉旺;赵侠;徐贵丽;崔一民 刊期: 2005年第09期
目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%.
作者:朱仁发;王效山 刊期: 2005年第09期
目的:研究对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染的临床特点和对常用抗生素的耐药性.方法:分析48例对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染患者临床资料和采用K-B纸片扩散法进行抗生素药敏试验.结果:全部患者均有基础疾病,其中以慢性阻塞性肺疾病常见(29%);长期应用广谱抗生素(100%)特别是应用亚胺培南(87.5%)、机体免疫力降低(75%)、接受各种侵入性操作是导致对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌感染的主要因素;常用药物中,仅对哌拉西林/他唑巴坦、头孢吡肟耐药率较低.结论:对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌多发生于有各种基础疾病、应用亚胺培南的患者,而且细菌耐药率高.
作者:刘晓文;杨爱民;孙纪玉 刊期: 2005年第09期
目的:评价甲磺酸帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性及安全性.方法:102例呼吸系统及泌尿系统感染患者随机分为试验组(n=52)和对照组(n=50),其中试验组用甲磺酸帕珠沙星500mg,bid,加入生理氯化钠溶液100mL静滴;对照组用盐酸左氧氟沙星200mg,bid,加入生理氯化钠溶液100mL静滴,疗程7~14d.结果:试验组总痊愈率和有效率分别为88.46%和96.15%,对照组总痊愈率和有效率分别为82.00%和92.00%,两组细菌清除率分别为95.35%和92.68%,两组比较差异均无显著性(P>0.05).两组不良反应发生率分别为3.85%和7.69%,主要表现为转氨酶升高、局部刺激、恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、皮疹.结论:国产甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的疗效和安全性与左氧氟沙星注射液相仿.
作者:宁宁;桂保松;姚钢炼;马力群;张星映;朱丹 刊期: 2005年第09期
目的:研究乙肝核酸疫苗对小鼠和豚鼠的长期毒性.方法:健康小鼠和豚鼠分别按体重随机分为低、中、高剂量组(小鼠剂量分别为0.5,1.5,4.5 mg·kg-1,豚鼠剂量分别为0.1,0.4,0.8 mg·kg-1)和溶媒对照组.2种动物均每周后肢肌内注射2次,共8周.末次给药后24 h和停药后30 d分别测血液学、血液生化、病理检查和小鼠的各项免疫指标(包括IgG 1和IgG 2a亚型血清水平、血清抗核抗体、血清抗体总水平、γ-干扰素(IFN-γ)和白介素-4(IL-4)血清水平、外周血中各淋巴细胞亚群的分布情况和染色体整合检测).结果:两种动物各剂量组的各项常规检测指标均未见有任何异常变化,与空白及溶媒对照组相比均无显著性差异.小鼠免疫指标未出现与治疗目的无关的改变.结论:受试疫苗在两种动物未观察到明显的生化、病理学、免疫学指标异常.小鼠和豚鼠肌内注射乙肝核酸疫苗的安全剂量分别为4.5和1.2 mg·kg-1.
作者:佘佳红;袁伯俊;陆国才;胡振林;陈黛影 刊期: 2005年第09期
抗菌肽以其广谱、快速、特异性作用及抗菌、抗病毒、抗肿瘤等活性,成为具有重要潜在价值的新型药物.大限度地发挥其活性和降低毒性,是抗菌肽新药开发的首要问题.用分子设计手段改造抗菌肽已成为解决这一问题的关键.以两亲α-螺旋抗菌肽为对象,对分子设计过程中遵守阳离子性和两亲性的原则及影响活性的物理化学参数,可以采取序列修饰或全新设计的方法,以达到定向改造的目的.对分子设计在医药上的应用和发展前景进行了综述和展望.
作者:李趣欢;张文军 刊期: 2005年第09期
自从1986年环孢菌素首次用于控制器官移植中的免疫排斥反应以来,多种新型免疫抑制剂相继进入临床实践.与环孢菌素相比,这些新型免疫抑制药物的疗效卓著、不良反应较小.其中,他克莫司、西罗莫司、FTY720和15-脱氧精胍菌素的应用更为广泛.从作用机制、构效关系和不良反应对这几种新型免疫抑制剂在控制器官移植排斥反应研究领域的新进展进行了较为详细的介绍.
作者:张亚;王明伟 刊期: 2005年第09期
近年来,我国医药行业的研究开发不断深入,医药专利保护意识也在不断加强,药物专利申请与保护越来越为人们所重视.但由于许多发明人对专利知识缺乏基本的了解,在对研究开发的成果进行专利申请与保护时,常常不知道哪些成果可以申请专利保护,也不知道从哪些角度去进行专利保护.在此,笔者将根据自己的专利审查实践,结合实例,谈一谈药物专利的申请与保护.
作者:申静;王景华;魏先华 刊期: 2005年第09期
喹诺酮类是目前临床普遍使用的一类抗菌药物.现从体外实验、动物实验和人体试验等方面对其药动学/药效学(PK/PD)研究进行了综述,并对PK/PD与细菌耐药及其在临床上的应用进行了简介.
作者:李燕明;孙铁英 刊期: 2005年第09期
普利沙星是新口服的氟喹诺酮类抗菌药.本品为前体药,其活性代谢产物通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋,导致细菌细胞无法分裂繁殖.临床上用于治疗各种敏感致病菌引起的感染.本品不良反应较少,尤其是光敏性在同类药中是小的.综述普利沙星的药理作用、药动学及临床评价.
作者:解飞;封宇飞;胡欣;傅得兴;张君仁 刊期: 2005年第09期
目的:制备复方替米沙坦片并对其稳定性进行考察.方法:制备替米沙坦分散体以提高替米沙坦的水溶性,选用利于氢氯噻嗪稳定的辅料,采用双层压片工艺制备了复方替米沙坦片,对处方工艺进行筛选与优化,采用高效液相色谱法测定其含量,并通过加速试验考察片剂稳定性.结果:以优选处方工艺制备的样品质量稳定,高效液相色谱法测定该片替米沙坦和氢氯噻嗪含量的平均回收率分别为99.85%(RSD=0.79%)和99.37%(RSD=0.40%).结论:该处方工艺合理,所得产品质量稳定.
作者:辛正洪;宋梦薇 刊期: 2005年第09期
目的:分析牛黄解毒片不良反应产生的原因.方法:汇总近年来我院全军不良反应监测中心有关牛黄解毒片不良反应的一般资料以及表现,并分析其原因.结果:通过分析不良反应产生的原因,认为处方中所含矿物药雄黄中的砷引起,牛黄解毒片每克样品中含砷0.076 8 g,是中国药品检验标准操作规范2000年版中砷盐限量的38 400倍.结论:砷在人体内的生物半衰期长,因此提醒在使用时不要过量,乳妇应禁用,避免不合理应用造成对整体人群的伤害.
作者:王弘;郭代红;陈宜鸿;裴保香;陈超 刊期: 2005年第09期
[通用名称]ebstine,依巴斯汀[化学名称]4-二苯基甲氧基1-[3(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]嘧啶[理化性质]分子式为C32H39No2,相对分子质量为469.62.为一种非吸湿性白色结晶粉末,薄膜衣片.
作者:漆军;虞瑞尧 刊期: 2005年第09期
目的:研究注射用硫酸奈替米星佳处方和工艺.方法:硫酸奈替米星分别加各种抗氧剂以相同工艺制备冻干粉,以分光光度法测分解产物吸收度,以微生物检定法测效价;通过测共熔点和绘制冻干曲线进行冻干工艺筛选.结果和结论:以亚硫酸钠为抗氧剂的处方在430 nm处的吸收度小,效价高;以速冻法制备成品效果较好.
作者:施劲松;李幸苗 刊期: 2005年第09期
目的:建立头孢米诺钠中几种有机溶剂残留量的测定方法.方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为PEG-20M石英毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.2μm),程序升温技术,用内标对比法分离测定头孢米诺钠中的残留溶剂.结果:建立的色谱方法对待测溶剂具有良好的分离度,在所考察的浓度范围内线性关系良好,各溶剂回收率在98.2%~100.4%,检测限1~3 ng.结论:该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂残留量的检测要求,可用于头孢米诺钠中残留有机溶剂的检测.
作者:丁野;雷玉萍 刊期: 2005年第09期
肺炎链球菌和流感嗜血杆菌是我国社区获得性肺炎常见的致病菌,而肺炎支原体则是我国社区获得性肺炎常见的非典型致病原.我国肺炎链球菌对大环内酯类抗生素的耐药率很高,且以ermB基因介导的高水平内在型耐药为主,对青霉素的耐药率也呈逐年升高趋势,但对新喹诺酮类药物的敏感性尚好.在医院获得性肺炎中,产ESBLs是导致大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌对第三代头孢菌素耐药的主要原因,而高产AmpC酶则是导致肠杆菌属细菌对第三代头孢菌素耐药的主要原因.但是,近来的研究结果显示,ESBLs在肠杆菌属细菌中也非常常见.我国流行的ESBLs主要是CTX-M型,其次为SHV型.细菌生物被膜形成是导致某些慢性感染反复发作难以治愈的重要原因,在体外试验及动物实验中,大环内酯类药物、抗藻酸盐血清、藻酸盐单克隆抗体、蛋白水解酶与氟喹诺酮类药物联用可增强后者对生物被膜下细菌的杀菌活性.
作者:刘又宁;佘丹阳 刊期: 2005年第09期