盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用

盐酸吡格列酮的合成

目的:合成盐酸吡格列酮.方法:以2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(5-EPE)为起始原料,经缩合、还原、重氮化、环化、水解及成盐等6步反应得到盐酸吡格列酮.结果:目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱及X-单晶衍射等确证其化学结构,总收率为12.8%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.

作者：楼晨光；高丽梅；宋丹青 刊期： 2005年第10期

盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用

目的:观察盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用.方法:在顺铂致比格犬呕吐模型上,分别在给予顺铂3.0 mg·kg-1(iv)前或后30 min,对动物鼻腔喷雾盐酸格拉司琼鼻喷剂作为预防和治疗给药方法,测定呕吐次数、潜伏期和持续时间,并与口服和静脉给药途径进行比较.结果:顺铂对照组5只动物全部出现反复的呕吐发作,平均呕吐次数为(19.4±11.6),呕吐潜伏期31～114 min,呕吐持续时间151～290 min,5 h后呕吐基本停止.盐酸格拉司琼鼻喷剂0.5和1.0 mg·kg-1组预防给药时呕吐动物发生比率分别为0/4和1/5,与顺铂对照组相比显著降低(P＜0.01);治疗给药时呕吐动物发生比率均为1/4,与顺铂对照组相比也均显著降低(P＜0.05).鼻喷剂组无论是预防给药还是治疗给药出现呕吐的动物,除潜伏期未见改变外,其呕吐次数和呕吐持续时间均明显减少;而与盐酸格拉司琼注射液0.5 mg·kg-1(iv)和片剂1.0 mg·kg-1(po)预防和治疗的效果相当.结论:盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂致比格犬呕吐有明显的对抗作用,与静脉和口服给药剂量的效果相当.

作者：龚正华；高永良；罗质璞；宫泽辉 刊期： 2005年第10期

槲寄生抗肿瘤有效成分研究进展

槲寄生类植物具有较好的抗肿瘤活性,其主要抗肿瘤活性成分为凝集素类和生物碱类.对这2类活性成分的分离纯化、结构与活性以及槲寄生制剂的临床试验的研究进展作了综述.

作者：陈柏年；杨官娥；漆小梅；李青山 刊期： 2005年第10期

盐酸丁咯地尔治疗糖尿病周围神经病变48例的疗效

目的:观察盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变的疗效及安全性.方法:将48例住院患者随机分为两组,两组均常规行降糖药物治疗,试验组(n=25)加用盐酸丁咯地尔注射液200 mg加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd,对照组(n=23)用复方丹参注射液16 mL加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd.两组均14 d为1个疗程,间隔2 d再用1个疗程,总疗程30 d.评价两组治疗前后有效率以及感觉神经传导速度(SCV).结果:试验组总有效率为88.0%,明显高于对照组60.8%,两组比较差异有显著性(P＜0.05),与对照组比较,试验组正中神经、尺神经、腓总神经和胫神经的SCV均有提高(P＜0.05),主要的不良反应为上腹部不适、头晕、嗜睡等,对症处理后症状消失.结论:盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变疗效满意.

作者：林锦魁；梁美凤；陈国勇 刊期： 2005年第10期

征订启事

作者： 刊期： 2005年第10期

国产盐酸托烷司琼防治NP方案化疗引起的胃肠道反应临床观察

目的:观察盐酸托烷司琼注射液防治长春瑞宾+顺铂方案(NP方案)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)引起胃肠道反应的止吐作用和安全性,并与进口盐酸托烷司琼(欧必亭)对比.方法:采用随机、双盲、自身交叉对照试验,可评价的18例NSCLC患者随机分为AB组和BA组,AB组第l周期用试验药盐酸托烷司琼,第2周期用对照药欧必亭;BA组第l周期用欧必亭,第2周期用盐酸托烷司琼.21d为1个周期.结果:化疗d1～d6,对食欲不振的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,22.2%,11.1%,16.7%,38.9%,对照药分别为77.8%,44.4%,27.8%,16.7%,22.2%,50.0%;对恶心的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,27.8%,11.1%,22.2%,33.3%,对照药分别为77.8%,38.9%,22.2%,11.1%,16.7%,44.4%;对呕吐的完全控制率试验药分别为88.9%,72.2%,61.1%,55.6%,55.6%,72.2%,对照药分别为100.0%,61.1%,38.9%,44.4%,72.2%,83.3%.两者比较差异均无显著性(所有P值均＞0.05).两组不良反应发生率无统计学差异(P＞0.05).结论:盐酸托烷司琼在控制NP方案化疗药物引起的急性呕吐、恶心及食欲不振方面与进口药欧必亭的疗效和不良反应相似.

作者：李子辉；周立中 刊期： 2005年第10期

缓释氟尿嘧啶植入剂在大肠癌患者的药动学研究

目的:研究缓释氟尿嘧啶植入剂术中植入治疗大肠癌的体内药动学特征.方法:24例大肠癌患者根治术后,关腹前分多点植入缓释氟尿嘧啶,定时采集血样,以高效液相色谱法检测血中氟尿嘧啶浓度.结果:药动学为一室模型,Tmax=72 h,Cmax=(0.56±0.23)μg·mL-1,维持0.1 μg·mL-1以上浓度达20d,AUC达140μg·h·mL-1.24例患者均顺利完成实验,未见不良反应.结论:术中植入缓释氟尿嘧啶后,有典型的药动学特征,对指导临床用药具有积极意义.

作者：刘华顶；王世亮；武四化；储成顶；俞敏；吴静 刊期： 2005年第10期

颈舒胶囊抗炎镇痛作用的实验研究

目的:对颈舒胶囊进行抗炎、镇痛等有关药效学方面的实验研究.方法:采用角叉菜胶致炎法、二甲苯致耳廓肿胀法、热板法、扭体法等多种动物模型和方法.结果:颈舒胶囊对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀有较好的抑制作用,可抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进,对大鼠棉球肉芽肿有较好的抑制作用;对小鼠热板致痛及醋酸诱发的小鼠腹痛有较好的镇痛作用;对大鼠佐剂性关节炎的足跖肿胀有较好的治疗作用.结论:颈舒胶囊有抗炎、镇痛、消肿等作用.

作者：解砚英；牟艳玲；朱燕；王芃；周玲；徐淑兰 刊期： 2005年第10期

聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究

聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.

作者：王永中；方晓玲 刊期： 2005年第10期

克班宁注射剂原料药的质量标准研究

建立克班宁(crebanine)注射剂原料药的质量控制方法.方法:采用TLC进行定性鉴别.以RP-HPLC法Zirchrom ODS柱(250 mm×4.6 mm,15 μm)定量测定,流动相为甲醇-水-三乙胺(88:12:0.05),流速:1.0 mL·min-1,检测波长282 nm.结果:供试品与对照品在薄层板相同位置上显相同斑点;克班宁的峰面积与浓度呈线性关系,线性范围为0.9～10.8μg,r=0.999 7,平均加样回收率为99.4%～102.7%,RSD为1.3%～1.9%,10批样品含量均大于90%.结论:本法简便、准确、可靠,可作为该原料药的质量控制方法.

作者：马云淑；张壮丽；陈琳；周发平 刊期： 2005年第10期

从《中国药品专利》看我国的制剂研究

目前世界医药工业飞速发展,技术发展的高新化、高新技术的产业化和科学发展的综合化已经成为这个时代的技术特征,并已建立起一个比较完善的知识产权保护的网络和体系.现将1999-2003年的中国药剂专利进行了统计分析,意在为科研人员进行市场开发、产品技术预测及竞争态势分析提供参考.

作者：常悦；王桂清 刊期： 2005年第10期

抗肿瘤药物埃坡霉素生物合成进展

介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.

作者：顾勤兰；王进欣 刊期： 2005年第10期

3种方案治疗幽门螺杆菌感染的成本效果分析

目的:对幽门螺杆菌(Hp)感染的3种药物治疗方案进行药物经济学评价.方法:A组用兰索拉唑30mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7d+兰索拉唑30mg,qd×14 d;B组用雷贝拉唑10 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250 mg,bid×7 d+雷贝拉唑10 mg,qd×14 d;C组用奥美拉唑20 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7 d+奥美拉唑20 mg,qd×14 d.用成本效果分析法对3种方案进行分析.结果:A,B,C 3种方案的成本效果比(C/E)分别为18.60,20.04,16.30.结论:方案C是3种方案中经济、合理的方案.

作者：李桃；温劲；郑春铭 刊期： 2005年第10期

两性霉素B脂质体致心血管反应引起死亡1例

患者,男,51岁.因原发性肝癌于2004年8月29日入院,诊断为肝癌肺转移.于2004年9月29日下午在全麻下行背驮式异体肝移植术,手术顺利.患者于2004年9月30日凌晨1:50带气管插管安全返回移植ICU病房,给予护肝、抗排斥、预防血栓、制酸护胃、控制血糖及营养支持等治疗,术后d4患者肝功能恢复良好.术后d4痰培养发现真菌,予氟康唑、制霉菌素片抗真菌治疗.术后d5停环磷酰胺改霉酚酸酯(骁悉片)0.75g,痰培养示近平滑念珠菌,对氟康唑耐药,改用两性霉素B脂质体(商品名:安浮特克,生产厂家:Ben Venue Laboratories,Inc,Bedford USA,批号:367915)治疗.

作者：刘世坤；刘玉兰；万齐全 刊期： 2005年第10期

安体舒

[通用名称]chloroxoquinoline capsules,氯氧喹[化学名称]7-氯-4-氧代-喹啉[理化性状]本品内容物为白色或类白色结晶性粉末.

作者：陈黔；耿维凤 刊期： 2005年第10期

顺铂所致的周围神经毒性及其防治措施

顺铂是一种对各种实体瘤疗效显著的抗肿瘤药物,但以顺铂为基础的化疗方案往往伴随一些毒副作用.自从用水化方案大大降低了肾毒性后,其周围神经毒性就成为剂量限制性毒性.顺铂所致周围神经毒性的机制可能与背根神经节中神经元的DNA损伤有关.目前用来防治其神经毒性的药物有维生素E、org2766、还原型谷胱甘肽、尼莫地平、神经生长因子、氨磷汀等.

作者：王金全；姚林 刊期： 2005年第10期

克林沙星与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究

目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.

作者：叶宝芬；钟文英；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第10期

鲑鱼降钙素(考克)治疗骨质疏松性骨痛的疗效评价

目的:评价鲑鱼降钙素(商品名考克)对骨质疏松性骨痛的疗效.方法:采用多中心自身对照研究,入选210例骨质疏松及骨量丢失伴有骨痛的患者,给予鲑鱼降钙素50 IU·d-1肌内注射,治疗2周,观察治疗前后骨质疏松性骨痛的变化.结果:199例患者完成治疗,自我评定及医生评分显示不同部位骨痛症状均消失或明显减轻,总有效率均在80%以上(P＜0.005),其中无效者多为合并腰椎间盘突出等其他原因引起的疼痛.有31.43%(66/210)患者出现不良反应,多为恶心、脸红、头晕等,其中5.23%因反应严重或恐惧退出治疗.结论:鲑鱼降钙素治疗骨质疏松性骨痛快速、有效.

作者：杜瑞琴；詹志伟；胡肇衡；郑纪红；唐小穗；王丽；扈文海；张良 刊期： 2005年第10期

新铂类药物双环铂与顺铂、卡铂体内毒性的比较研究

目的:比较新铂类药物双环铂与顺铂、卡铂的体内毒性.方法:大鼠重复静脉注射双环铂、顺铂与卡铂,分别于给药结束以及恢复期末收集标本,进行血液学、血尿生化指标及病理切片的检测.结果:与溶剂对照组比较,重复静脉注射后,双环铂的高剂量组(13.89 mg·kg-1)全血网织红细胞以及红细胞明显降低(P＜0.01),骨髓切片示有核细胞显著减少;恢复期末网织红细胞和骨髓切片基本恢复至正常,而红细胞仍维持较低水平(P＜0.05).而双环铂各组尿酶、血尿素氮和肌苷以及肾脏病理切片在给药结束和恢复期均未见明显改变.结论:双环铂对SD大鼠的肾毒性明显低于顺铂,其骨髓抑制作用与卡铂相近,暗示肾毒性可能不会成为限制双环铂临床应用的主要毒副反应,临床应用需密切观察其对造血组织的损伤.

作者：闫长会；施畅；李玉凤；廖明阳 刊期： 2005年第10期

柴芩菊感冒软胶囊质量标准研究

目的:建立柴芩菊感冒软胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别柴芩菊感冒软胶囊中柴胡、青蒿、野菊花及石膏;用高效液相色谱法对制剂中黄芩苷进行定量分析.结果:平均回收率为98.6%,RSD=1.9%(n=6).结论:所建立之方法可靠、准确、专属性强,可有效控制柴芩菊感冒软胶囊的质量.

作者：冯毅凡；梁汉明；孟青 刊期： 2005年第10期