顺铂所致的周围神经毒性及其防治措施

安体舒

[通用名称]chloroxoquinoline capsules,氯氧喹[化学名称]7-氯-4-氧代-喹啉[理化性状]本品内容物为白色或类白色结晶性粉末.

作者：陈黔；耿维凤 刊期： 2005年第10期

葛根素注射液致溶血性贫血死亡1例

葛根素针剂是目前常用的药物,已广泛用于心脑等器官的缺血性疾病,一般认为其安全有效,但我们在使用时,发生1例致死性的溶血性贫血,现报道如下.

作者：侯群 刊期： 2005年第10期

国产盐酸托烷司琼防治NP方案化疗引起的胃肠道反应临床观察

目的:观察盐酸托烷司琼注射液防治长春瑞宾+顺铂方案(NP方案)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)引起胃肠道反应的止吐作用和安全性,并与进口盐酸托烷司琼(欧必亭)对比.方法:采用随机、双盲、自身交叉对照试验,可评价的18例NSCLC患者随机分为AB组和BA组,AB组第l周期用试验药盐酸托烷司琼,第2周期用对照药欧必亭;BA组第l周期用欧必亭,第2周期用盐酸托烷司琼.21d为1个周期.结果:化疗d1～d6,对食欲不振的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,22.2%,11.1%,16.7%,38.9%,对照药分别为77.8%,44.4%,27.8%,16.7%,22.2%,50.0%;对恶心的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,27.8%,11.1%,22.2%,33.3%,对照药分别为77.8%,38.9%,22.2%,11.1%,16.7%,44.4%;对呕吐的完全控制率试验药分别为88.9%,72.2%,61.1%,55.6%,55.6%,72.2%,对照药分别为100.0%,61.1%,38.9%,44.4%,72.2%,83.3%.两者比较差异均无显著性(所有P值均＞0.05).两组不良反应发生率无统计学差异(P＞0.05).结论:盐酸托烷司琼在控制NP方案化疗药物引起的急性呕吐、恶心及食欲不振方面与进口药欧必亭的疗效和不良反应相似.

作者：李子辉；周立中 刊期： 2005年第10期

鲑鱼降钙素(考克)治疗骨质疏松性骨痛的疗效评价

目的:评价鲑鱼降钙素(商品名考克)对骨质疏松性骨痛的疗效.方法:采用多中心自身对照研究,入选210例骨质疏松及骨量丢失伴有骨痛的患者,给予鲑鱼降钙素50 IU·d-1肌内注射,治疗2周,观察治疗前后骨质疏松性骨痛的变化.结果:199例患者完成治疗,自我评定及医生评分显示不同部位骨痛症状均消失或明显减轻,总有效率均在80%以上(P＜0.005),其中无效者多为合并腰椎间盘突出等其他原因引起的疼痛.有31.43%(66/210)患者出现不良反应,多为恶心、脸红、头晕等,其中5.23%因反应严重或恐惧退出治疗.结论:鲑鱼降钙素治疗骨质疏松性骨痛快速、有效.

作者：杜瑞琴；詹志伟；胡肇衡；郑纪红；唐小穗；王丽；扈文海；张良 刊期： 2005年第10期

克班宁注射剂原料药的质量标准研究

建立克班宁(crebanine)注射剂原料药的质量控制方法.方法:采用TLC进行定性鉴别.以RP-HPLC法Zirchrom ODS柱(250 mm×4.6 mm,15 μm)定量测定,流动相为甲醇-水-三乙胺(88:12:0.05),流速:1.0 mL·min-1,检测波长282 nm.结果:供试品与对照品在薄层板相同位置上显相同斑点;克班宁的峰面积与浓度呈线性关系,线性范围为0.9～10.8μg,r=0.999 7,平均加样回收率为99.4%～102.7%,RSD为1.3%～1.9%,10批样品含量均大于90%.结论:本法简便、准确、可靠,可作为该原料药的质量控制方法.

作者：马云淑；张壮丽；陈琳；周发平 刊期： 2005年第10期

顺铂所致的周围神经毒性及其防治措施

顺铂是一种对各种实体瘤疗效显著的抗肿瘤药物,但以顺铂为基础的化疗方案往往伴随一些毒副作用.自从用水化方案大大降低了肾毒性后,其周围神经毒性就成为剂量限制性毒性.顺铂所致周围神经毒性的机制可能与背根神经节中神经元的DNA损伤有关.目前用来防治其神经毒性的药物有维生素E、org2766、还原型谷胱甘肽、尼莫地平、神经生长因子、氨磷汀等.

作者：王金全；姚林 刊期： 2005年第10期

唑来膦酸注射液与帕米膦酸二钠注射液对照治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移20例

目的:评价唑来膦酸注射液治疗溶骨性癌转移引起骨痛的疗效及安全性.方法:采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照的方法,共入组40例患者,试验组(n=20)用唑来膦酸二钠4 mg加入生理氯化钠溶液50 mL静脉注射给药15 min,对照组(n=20)用帕米膦酸二钠90 mg加入生理氯化钠溶液500mL静滴6 h,两组均单次给药后观察28 d.结果:试验组和对照组治疗溶骨性癌转移引起骨痛d14的有效率分别为90%和70%;d28的有效率分别为80%和70%.用药后止痛中位起效时间两组分别为8.5和7 d;止痛中位维持时间分别为21和18.5 d.以上结果差异均无显著性(P＞0.05).试验组及对照组不良反应发生率分别为25%和55%,其中发热为10%和5%,低血钙为15%和10%;低血磷为20%和35%,差异均无显著性(P＞0.05).结论:唑来膦酸注射液治疗溶骨性癌转移引起骨痛安全有效.

作者：毕明宏；秦凤展；郑荣生；丁永为；孙惠娟；吴穷 刊期： 2005年第10期

分子靶向药物治疗非小细胞肺癌的临床研究进展

分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异,采用封闭受体、抑制血管生成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点,特异性地抑制肿瘤细胞的生长,促使肿瘤细胞凋亡.分子靶向治疗比传统的化疗特异性强、毒副反应小,将成为今后肿瘤治疗的新趋势.综述了近年来分子靶向药物治疗非小细胞肺癌的临床研究和应用.

作者：张子瑾；程刚 刊期： 2005年第10期

丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.

作者：廖正根；平其能；梁新丽；仲艳 刊期： 2005年第10期

克林沙星与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究

目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.

作者：叶宝芬；钟文英；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第10期

肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠瘤组织MMP-9 及TIMP-1的mRNA表达的影响

目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠移植瘤组织基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:60只C57BL/6近交系小鼠右腋皮下接Lewis瘤细胞悬液0.2 mL,随机分为模型组、环磷酰胺(CTX,60 mg·kg-1,ip,qd)组、榄香烯组(65 mg·kg-1,ip,qd)、参一胶囊组(5 mg·kg-1,ig,qd)、肺瘤平Ⅱ号高、低剂量组(10,25 g·kg-1,ig,qd),每组10只.实验d2开始给药,除CTX组给药1 d外,其余各组均给药12 d.实验d14以RT-PCR方法测荷瘤组织MMP-9及TIMP-1的表达.结果:与模型组比较,肺瘤平Ⅱ号、参一胶囊及榄香烯注射液均可降低荷瘤组织MMP-9的含量,提高TIMP-1的含量,肺瘤平Ⅱ号高剂量组作用更为显著,CTX调节MMP-9及TIMP-1作用不明显.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过调节肿瘤细胞MMP-9和TIMP-1的表达,发挥抗肿瘤作用.

作者：冯利；朴炳奎 刊期： 2005年第10期

盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用

目的:观察盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用.方法:在顺铂致比格犬呕吐模型上,分别在给予顺铂3.0 mg·kg-1(iv)前或后30 min,对动物鼻腔喷雾盐酸格拉司琼鼻喷剂作为预防和治疗给药方法,测定呕吐次数、潜伏期和持续时间,并与口服和静脉给药途径进行比较.结果:顺铂对照组5只动物全部出现反复的呕吐发作,平均呕吐次数为(19.4±11.6),呕吐潜伏期31～114 min,呕吐持续时间151～290 min,5 h后呕吐基本停止.盐酸格拉司琼鼻喷剂0.5和1.0 mg·kg-1组预防给药时呕吐动物发生比率分别为0/4和1/5,与顺铂对照组相比显著降低(P＜0.01);治疗给药时呕吐动物发生比率均为1/4,与顺铂对照组相比也均显著降低(P＜0.05).鼻喷剂组无论是预防给药还是治疗给药出现呕吐的动物,除潜伏期未见改变外,其呕吐次数和呕吐持续时间均明显减少;而与盐酸格拉司琼注射液0.5 mg·kg-1(iv)和片剂1.0 mg·kg-1(po)预防和治疗的效果相当.结论:盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂致比格犬呕吐有明显的对抗作用,与静脉和口服给药剂量的效果相当.

作者：龚正华；高永良；罗质璞；宫泽辉 刊期： 2005年第10期

表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族与肿瘤治疗

表皮生长因子受体(EGFR,ErbB)酪氨酸激酶家族在多种肿瘤中有表达或高表达.在特异性配体的诱导下能够发生家族成员的二聚化,从而激活细胞内下游信号转导途径,调控细胞的增殖、分化、迁移等生物效应.异常的ErbB受体信号与肿瘤的发生、发展有着密切的关系.随着EGFR的人源化单抗Erbitux和针对EGFR的小分子抑制剂Tarceva的成功上市,以ErbB受体为靶点的抗肿瘤药物成为了近年来肿瘤治疗研究中的热点领域.

作者：郭晓宁；林莉萍；章雄文；丁健 刊期： 2005年第10期

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.

作者：陈喆；戴媛媛；汤致强 刊期： 2005年第10期

槲寄生抗肿瘤有效成分研究进展

槲寄生类植物具有较好的抗肿瘤活性,其主要抗肿瘤活性成分为凝集素类和生物碱类.对这2类活性成分的分离纯化、结构与活性以及槲寄生制剂的临床试验的研究进展作了综述.

作者：陈柏年；杨官娥；漆小梅；李青山 刊期： 2005年第10期

酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展

介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.

作者：王亚洲；徐文方 刊期： 2005年第10期

征订启事

作者： 刊期： 2005年第10期

从《中国药品专利》看我国的制剂研究

目前世界医药工业飞速发展,技术发展的高新化、高新技术的产业化和科学发展的综合化已经成为这个时代的技术特征,并已建立起一个比较完善的知识产权保护的网络和体系.现将1999-2003年的中国药剂专利进行了统计分析,意在为科研人员进行市场开发、产品技术预测及竞争态势分析提供参考.

作者：常悦；王桂清 刊期： 2005年第10期

2004年世界卫生组织公布的推荐使用的国际非专利药品名称介绍

一个药物往往有几个名称:世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances,简称rINN)、国际纯粹与应用化学联合会推荐名称(Intemational Union of Pure and Applied Chemistry,简称IUPAC名称)、药典名称或国家专门机构审定的药品名称,如美国的USAN(United States Adopted Names)、英国的BAN(British Approved Names)、日本的JAN(Japanese Accepted Names)、法国的DCF(Dénomination Commune Francaise)、意大利的DCIt(Denominazione Comune Italiana)和中国的CADN(Chinese Approved Drug Names)等.

作者：宁保明；张启明 刊期： 2005年第10期

小分子化合物类肿瘤靶向治疗新药研究进展

肿瘤的分子靶向治疗研究进展迅速,靶向治疗新药不断涌现.小分子化合物类靶向治疗新药Glivec,Iressa,OSI-774,CI-1033,PK1166和GW572016等可以片剂等形式口服给药,不依赖基因,不引起免疫反应.易于经结构修饰或结构改造使其更适合临床需要,成本低,便于推广,是肿瘤分子靶向治疗研究的热点.

作者：王淑月；贾湘曼；张爱华；姚书渊 刊期： 2005年第10期