葛根素注射液致溶血性贫血死亡1例

克班宁注射剂原料药的质量标准研究

建立克班宁(crebanine)注射剂原料药的质量控制方法.方法:采用TLC进行定性鉴别.以RP-HPLC法Zirchrom ODS柱(250 mm×4.6 mm,15 μm)定量测定,流动相为甲醇-水-三乙胺(88:12:0.05),流速:1.0 mL·min-1,检测波长282 nm.结果:供试品与对照品在薄层板相同位置上显相同斑点;克班宁的峰面积与浓度呈线性关系,线性范围为0.9～10.8μg,r=0.999 7,平均加样回收率为99.4%～102.7%,RSD为1.3%～1.9%,10批样品含量均大于90%.结论:本法简便、准确、可靠,可作为该原料药的质量控制方法.

作者：马云淑；张壮丽；陈琳；周发平 刊期： 2005年第10期

顺铂所致的周围神经毒性及其防治措施

顺铂是一种对各种实体瘤疗效显著的抗肿瘤药物,但以顺铂为基础的化疗方案往往伴随一些毒副作用.自从用水化方案大大降低了肾毒性后,其周围神经毒性就成为剂量限制性毒性.顺铂所致周围神经毒性的机制可能与背根神经节中神经元的DNA损伤有关.目前用来防治其神经毒性的药物有维生素E、org2766、还原型谷胱甘肽、尼莫地平、神经生长因子、氨磷汀等.

作者：王金全；姚林 刊期： 2005年第10期

缓释氟尿嘧啶植入剂在大肠癌患者的药动学研究

目的:研究缓释氟尿嘧啶植入剂术中植入治疗大肠癌的体内药动学特征.方法:24例大肠癌患者根治术后,关腹前分多点植入缓释氟尿嘧啶,定时采集血样,以高效液相色谱法检测血中氟尿嘧啶浓度.结果:药动学为一室模型,Tmax=72 h,Cmax=(0.56±0.23)μg·mL-1,维持0.1 μg·mL-1以上浓度达20d,AUC达140μg·h·mL-1.24例患者均顺利完成实验,未见不良反应.结论:术中植入缓释氟尿嘧啶后,有典型的药动学特征,对指导临床用药具有积极意义.

作者：刘华顶；王世亮；武四化；储成顶；俞敏；吴静 刊期： 2005年第10期

抗肿瘤药物埃坡霉素生物合成进展

介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.

作者：顾勤兰；王进欣 刊期： 2005年第10期

安体舒

[通用名称]chloroxoquinoline capsules,氯氧喹[化学名称]7-氯-4-氧代-喹啉[理化性状]本品内容物为白色或类白色结晶性粉末.

作者：陈黔；耿维凤 刊期： 2005年第10期

2005年国家食品药品监督管理局批准的新药(五)

作者： 刊期： 2005年第10期

聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究

聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.

作者：王永中；方晓玲 刊期： 2005年第10期

征订启事

作者： 刊期： 2005年第10期

小分子化合物类肿瘤靶向治疗新药研究进展

肿瘤的分子靶向治疗研究进展迅速,靶向治疗新药不断涌现.小分子化合物类靶向治疗新药Glivec,Iressa,OSI-774,CI-1033,PK1166和GW572016等可以片剂等形式口服给药,不依赖基因,不引起免疫反应.易于经结构修饰或结构改造使其更适合临床需要,成本低,便于推广,是肿瘤分子靶向治疗研究的热点.

作者：王淑月；贾湘曼；张爱华；姚书渊 刊期： 2005年第10期

分子靶向药物治疗非小细胞肺癌的临床研究进展

分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异,采用封闭受体、抑制血管生成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点,特异性地抑制肿瘤细胞的生长,促使肿瘤细胞凋亡.分子靶向治疗比传统的化疗特异性强、毒副反应小,将成为今后肿瘤治疗的新趋势.综述了近年来分子靶向药物治疗非小细胞肺癌的临床研究和应用.

作者：张子瑾；程刚 刊期： 2005年第10期

3种方案治疗幽门螺杆菌感染的成本效果分析

目的:对幽门螺杆菌(Hp)感染的3种药物治疗方案进行药物经济学评价.方法:A组用兰索拉唑30mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7d+兰索拉唑30mg,qd×14 d;B组用雷贝拉唑10 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250 mg,bid×7 d+雷贝拉唑10 mg,qd×14 d;C组用奥美拉唑20 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7 d+奥美拉唑20 mg,qd×14 d.用成本效果分析法对3种方案进行分析.结果:A,B,C 3种方案的成本效果比(C/E)分别为18.60,20.04,16.30.结论:方案C是3种方案中经济、合理的方案.

作者：李桃；温劲；郑春铭 刊期： 2005年第10期

丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.

作者：廖正根；平其能；梁新丽；仲艳 刊期： 2005年第10期

肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠瘤组织MMP-9 及TIMP-1的mRNA表达的影响

目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠移植瘤组织基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:60只C57BL/6近交系小鼠右腋皮下接Lewis瘤细胞悬液0.2 mL,随机分为模型组、环磷酰胺(CTX,60 mg·kg-1,ip,qd)组、榄香烯组(65 mg·kg-1,ip,qd)、参一胶囊组(5 mg·kg-1,ig,qd)、肺瘤平Ⅱ号高、低剂量组(10,25 g·kg-1,ig,qd),每组10只.实验d2开始给药,除CTX组给药1 d外,其余各组均给药12 d.实验d14以RT-PCR方法测荷瘤组织MMP-9及TIMP-1的表达.结果:与模型组比较,肺瘤平Ⅱ号、参一胶囊及榄香烯注射液均可降低荷瘤组织MMP-9的含量,提高TIMP-1的含量,肺瘤平Ⅱ号高剂量组作用更为显著,CTX调节MMP-9及TIMP-1作用不明显.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过调节肿瘤细胞MMP-9和TIMP-1的表达,发挥抗肿瘤作用.

作者：冯利；朴炳奎 刊期： 2005年第10期

酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展

介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.

作者：王亚洲；徐文方 刊期： 2005年第10期

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.

作者：陈喆；戴媛媛；汤致强 刊期： 2005年第10期

2004年世界卫生组织公布的推荐使用的国际非专利药品名称介绍

一个药物往往有几个名称:世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances,简称rINN)、国际纯粹与应用化学联合会推荐名称(Intemational Union of Pure and Applied Chemistry,简称IUPAC名称)、药典名称或国家专门机构审定的药品名称,如美国的USAN(United States Adopted Names)、英国的BAN(British Approved Names)、日本的JAN(Japanese Accepted Names)、法国的DCF(Dénomination Commune Francaise)、意大利的DCIt(Denominazione Comune Italiana)和中国的CADN(Chinese Approved Drug Names)等.

作者：宁保明；张启明 刊期： 2005年第10期

鲑鱼降钙素(考克)治疗骨质疏松性骨痛的疗效评价

目的:评价鲑鱼降钙素(商品名考克)对骨质疏松性骨痛的疗效.方法:采用多中心自身对照研究,入选210例骨质疏松及骨量丢失伴有骨痛的患者,给予鲑鱼降钙素50 IU·d-1肌内注射,治疗2周,观察治疗前后骨质疏松性骨痛的变化.结果:199例患者完成治疗,自我评定及医生评分显示不同部位骨痛症状均消失或明显减轻,总有效率均在80%以上(P＜0.005),其中无效者多为合并腰椎间盘突出等其他原因引起的疼痛.有31.43%(66/210)患者出现不良反应,多为恶心、脸红、头晕等,其中5.23%因反应严重或恐惧退出治疗.结论:鲑鱼降钙素治疗骨质疏松性骨痛快速、有效.

作者：杜瑞琴；詹志伟；胡肇衡；郑纪红；唐小穗；王丽；扈文海；张良 刊期： 2005年第10期

国产盐酸托烷司琼防治NP方案化疗引起的胃肠道反应临床观察

目的:观察盐酸托烷司琼注射液防治长春瑞宾+顺铂方案(NP方案)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)引起胃肠道反应的止吐作用和安全性,并与进口盐酸托烷司琼(欧必亭)对比.方法:采用随机、双盲、自身交叉对照试验,可评价的18例NSCLC患者随机分为AB组和BA组,AB组第l周期用试验药盐酸托烷司琼,第2周期用对照药欧必亭;BA组第l周期用欧必亭,第2周期用盐酸托烷司琼.21d为1个周期.结果:化疗d1～d6,对食欲不振的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,22.2%,11.1%,16.7%,38.9%,对照药分别为77.8%,44.4%,27.8%,16.7%,22.2%,50.0%;对恶心的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,27.8%,11.1%,22.2%,33.3%,对照药分别为77.8%,38.9%,22.2%,11.1%,16.7%,44.4%;对呕吐的完全控制率试验药分别为88.9%,72.2%,61.1%,55.6%,55.6%,72.2%,对照药分别为100.0%,61.1%,38.9%,44.4%,72.2%,83.3%.两者比较差异均无显著性(所有P值均＞0.05).两组不良反应发生率无统计学差异(P＞0.05).结论:盐酸托烷司琼在控制NP方案化疗药物引起的急性呕吐、恶心及食欲不振方面与进口药欧必亭的疗效和不良反应相似.

作者：李子辉；周立中 刊期： 2005年第10期

克林沙星与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究

目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.

作者：叶宝芬；钟文英；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第10期

新型抗癫痫药盐酸噻加宾的合成

目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉.

作者：赵学清；刘秀兰 刊期： 2005年第10期