学术投稿

酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展

王亚洲;徐文方

关键词:酶抑制剂, 抗病毒药物, 作用机制
摘要:介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.
中国新药杂志相关文献
  • 氯诺昔康用于腹腔镜卵巢肿瘤切除术后镇痛的临床观察

    目的:评价氯诺昔康持续静脉镇痛用于腹腔镜卵巢肿瘤切除术后的临床效果.方法:择期行腹腔镜卵巢切除术的患者60例,随机平均分为氯诺昔康组和对照组两组.氯诺昔康组(n=30)应用PCA镇痛(每次l mL,总量40 mg/48 h),并于手术结束前半小时静脉注射氯诺昔康8 mg.术后行疼痛评分(BCS)及不良反应的观察.对照组(n=30)为空白对照.结果:氯诺昔康组术后BCS评分显著高于对照组.两组的不良反应发生率无显著性差异.结论:腹腔镜卵巢肿瘤切除术后应用氯诺昔康静脉持续镇痛,效果确切,不良反应少.

    作者:许睿;张凤;张庆国;曾繁荣;徐世元 刊期: 2005年第10期

  • 酶抑制剂类抗病毒药物的研究进展

    介绍了HIV逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、肌苷单磷酸(IMP)脱氢酶抑制剂、S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂以及胞嘧啶三磷酸核苷酸(CTP)合成酶抑制剂的研究进展,并图解说明了这几种抑制剂的作用机制.

    作者:王亚洲;徐文方 刊期: 2005年第10期

  • 葛根素注射液致溶血性贫血死亡1例

    葛根素针剂是目前常用的药物,已广泛用于心脑等器官的缺血性疾病,一般认为其安全有效,但我们在使用时,发生1例致死性的溶血性贫血,现报道如下.

    作者:侯群 刊期: 2005年第10期

  • 小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃罗替尼

    盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.

    作者:陈喆;戴媛媛;汤致强 刊期: 2005年第10期

  • 肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠瘤组织MMP-9 及TIMP-1的mRNA表达的影响

    目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠移植瘤组织基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:60只C57BL/6近交系小鼠右腋皮下接Lewis瘤细胞悬液0.2 mL,随机分为模型组、环磷酰胺(CTX,60 mg·kg-1,ip,qd)组、榄香烯组(65 mg·kg-1,ip,qd)、参一胶囊组(5 mg·kg-1,ig,qd)、肺瘤平Ⅱ号高、低剂量组(10,25 g·kg-1,ig,qd),每组10只.实验d2开始给药,除CTX组给药1 d外,其余各组均给药12 d.实验d14以RT-PCR方法测荷瘤组织MMP-9及TIMP-1的表达.结果:与模型组比较,肺瘤平Ⅱ号、参一胶囊及榄香烯注射液均可降低荷瘤组织MMP-9的含量,提高TIMP-1的含量,肺瘤平Ⅱ号高剂量组作用更为显著,CTX调节MMP-9及TIMP-1作用不明显.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过调节肿瘤细胞MMP-9和TIMP-1的表达,发挥抗肿瘤作用.

    作者:冯利;朴炳奎 刊期: 2005年第10期

  • 阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

    目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.

    作者:岳红坤;刘昊旻;曹德英 刊期: 2005年第10期

  • 从《中国药品专利》看我国的制剂研究

    目前世界医药工业飞速发展,技术发展的高新化、高新技术的产业化和科学发展的综合化已经成为这个时代的技术特征,并已建立起一个比较完善的知识产权保护的网络和体系.现将1999-2003年的中国药剂专利进行了统计分析,意在为科研人员进行市场开发、产品技术预测及竞争态势分析提供参考.

    作者:常悦;王桂清 刊期: 2005年第10期

  • 柴芩菊感冒软胶囊质量标准研究

    目的:建立柴芩菊感冒软胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别柴芩菊感冒软胶囊中柴胡、青蒿、野菊花及石膏;用高效液相色谱法对制剂中黄芩苷进行定量分析.结果:平均回收率为98.6%,RSD=1.9%(n=6).结论:所建立之方法可靠、准确、专属性强,可有效控制柴芩菊感冒软胶囊的质量.

    作者:冯毅凡;梁汉明;孟青 刊期: 2005年第10期

  • 3种方案治疗幽门螺杆菌感染的成本效果分析

    目的:对幽门螺杆菌(Hp)感染的3种药物治疗方案进行药物经济学评价.方法:A组用兰索拉唑30mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7d+兰索拉唑30mg,qd×14 d;B组用雷贝拉唑10 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250 mg,bid×7 d+雷贝拉唑10 mg,qd×14 d;C组用奥美拉唑20 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7 d+奥美拉唑20 mg,qd×14 d.用成本效果分析法对3种方案进行分析.结果:A,B,C 3种方案的成本效果比(C/E)分别为18.60,20.04,16.30.结论:方案C是3种方案中经济、合理的方案.

    作者:李桃;温劲;郑春铭 刊期: 2005年第10期

  • 新铂类药物双环铂与顺铂、卡铂体内毒性的比较研究

    目的:比较新铂类药物双环铂与顺铂、卡铂的体内毒性.方法:大鼠重复静脉注射双环铂、顺铂与卡铂,分别于给药结束以及恢复期末收集标本,进行血液学、血尿生化指标及病理切片的检测.结果:与溶剂对照组比较,重复静脉注射后,双环铂的高剂量组(13.89 mg·kg-1)全血网织红细胞以及红细胞明显降低(P<0.01),骨髓切片示有核细胞显著减少;恢复期末网织红细胞和骨髓切片基本恢复至正常,而红细胞仍维持较低水平(P<0.05).而双环铂各组尿酶、血尿素氮和肌苷以及肾脏病理切片在给药结束和恢复期均未见明显改变.结论:双环铂对SD大鼠的肾毒性明显低于顺铂,其骨髓抑制作用与卡铂相近,暗示肾毒性可能不会成为限制双环铂临床应用的主要毒副反应,临床应用需密切观察其对造血组织的损伤.

    作者:闫长会;施畅;李玉凤;廖明阳 刊期: 2005年第10期

  • 丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

    目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.

    作者:廖正根;平其能;梁新丽;仲艳 刊期: 2005年第10期

  • 颈舒胶囊抗炎镇痛作用的实验研究

    目的:对颈舒胶囊进行抗炎、镇痛等有关药效学方面的实验研究.方法:采用角叉菜胶致炎法、二甲苯致耳廓肿胀法、热板法、扭体法等多种动物模型和方法.结果:颈舒胶囊对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀有较好的抑制作用,可抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进,对大鼠棉球肉芽肿有较好的抑制作用;对小鼠热板致痛及醋酸诱发的小鼠腹痛有较好的镇痛作用;对大鼠佐剂性关节炎的足跖肿胀有较好的治疗作用.结论:颈舒胶囊有抗炎、镇痛、消肿等作用.

    作者:解砚英;牟艳玲;朱燕;王芃;周玲;徐淑兰 刊期: 2005年第10期

  • 盐酸丁咯地尔治疗糖尿病周围神经病变48例的疗效

    目的:观察盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变的疗效及安全性.方法:将48例住院患者随机分为两组,两组均常规行降糖药物治疗,试验组(n=25)加用盐酸丁咯地尔注射液200 mg加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd,对照组(n=23)用复方丹参注射液16 mL加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd.两组均14 d为1个疗程,间隔2 d再用1个疗程,总疗程30 d.评价两组治疗前后有效率以及感觉神经传导速度(SCV).结果:试验组总有效率为88.0%,明显高于对照组60.8%,两组比较差异有显著性(P<0.05),与对照组比较,试验组正中神经、尺神经、腓总神经和胫神经的SCV均有提高(P<0.05),主要的不良反应为上腹部不适、头晕、嗜睡等,对症处理后症状消失.结论:盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变疗效满意.

    作者:林锦魁;梁美凤;陈国勇 刊期: 2005年第10期

  • 安体舒

    [通用名称]chloroxoquinoline capsules,氯氧喹[化学名称]7-氯-4-氧代-喹啉[理化性状]本品内容物为白色或类白色结晶性粉末.

    作者:陈黔;耿维凤 刊期: 2005年第10期

  • 抗肿瘤药物埃坡霉素生物合成进展

    介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.

    作者:顾勤兰;王进欣 刊期: 2005年第10期

  • 槲寄生抗肿瘤有效成分研究进展

    槲寄生类植物具有较好的抗肿瘤活性,其主要抗肿瘤活性成分为凝集素类和生物碱类.对这2类活性成分的分离纯化、结构与活性以及槲寄生制剂的临床试验的研究进展作了综述.

    作者:陈柏年;杨官娥;漆小梅;李青山 刊期: 2005年第10期

  • 克林沙星与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究

    目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.

    作者:叶宝芬;钟文英;郑朝华;陈玉英 刊期: 2005年第10期

  • 新型抗癫痫药盐酸噻加宾的合成

    目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉.

    作者:赵学清;刘秀兰 刊期: 2005年第10期

  • 聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究

    聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.

    作者:王永中;方晓玲 刊期: 2005年第10期

  • 国产盐酸托烷司琼防治NP方案化疗引起的胃肠道反应临床观察

    目的:观察盐酸托烷司琼注射液防治长春瑞宾+顺铂方案(NP方案)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)引起胃肠道反应的止吐作用和安全性,并与进口盐酸托烷司琼(欧必亭)对比.方法:采用随机、双盲、自身交叉对照试验,可评价的18例NSCLC患者随机分为AB组和BA组,AB组第l周期用试验药盐酸托烷司琼,第2周期用对照药欧必亭;BA组第l周期用欧必亭,第2周期用盐酸托烷司琼.21d为1个周期.结果:化疗d1~d6,对食欲不振的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,22.2%,11.1%,16.7%,38.9%,对照药分别为77.8%,44.4%,27.8%,16.7%,22.2%,50.0%;对恶心的完全控制率试验药分别为83.3%,55.6%,27.8%,11.1%,22.2%,33.3%,对照药分别为77.8%,38.9%,22.2%,11.1%,16.7%,44.4%;对呕吐的完全控制率试验药分别为88.9%,72.2%,61.1%,55.6%,55.6%,72.2%,对照药分别为100.0%,61.1%,38.9%,44.4%,72.2%,83.3%.两者比较差异均无显著性(所有P值均>0.05).两组不良反应发生率无统计学差异(P>0.05).结论:盐酸托烷司琼在控制NP方案化疗药物引起的急性呕吐、恶心及食欲不振方面与进口药欧必亭的疗效和不良反应相似.

    作者:李子辉;周立中 刊期: 2005年第10期

中国新药杂志

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