王淑月；贾湘曼；张爱华；姚书渊
患者,男,51岁.因原发性肝癌于2004年8月29日入院,诊断为肝癌肺转移.于2004年9月29日下午在全麻下行背驮式异体肝移植术,手术顺利.患者于2004年9月30日凌晨1:50带气管插管安全返回移植ICU病房,给予护肝、抗排斥、预防血栓、制酸护胃、控制血糖及营养支持等治疗,术后d4患者肝功能恢复良好.术后d4痰培养发现真菌,予氟康唑、制霉菌素片抗真菌治疗.术后d5停环磷酰胺改霉酚酸酯(骁悉片)0.75g,痰培养示近平滑念珠菌,对氟康唑耐药,改用两性霉素B脂质体(商品名:安浮特克,生产厂家:Ben Venue Laboratories,Inc,Bedford USA,批号:367915)治疗.
作者：刘世坤；刘玉兰；万齐全 刊期： 2005年第10期
目的:研究缓释氟尿嘧啶植入剂术中植入治疗大肠癌的体内药动学特征.方法:24例大肠癌患者根治术后,关腹前分多点植入缓释氟尿嘧啶,定时采集血样,以高效液相色谱法检测血中氟尿嘧啶浓度.结果:药动学为一室模型,Tmax=72 h,Cmax=(0.56±0.23)μg·mL-1,维持0.1 μg·mL-1以上浓度达20d,AUC达140μg·h·mL-1.24例患者均顺利完成实验,未见不良反应.结论:术中植入缓释氟尿嘧啶后,有典型的药动学特征,对指导临床用药具有积极意义.
作者：刘华顶；王世亮；武四化；储成顶；俞敏；吴静 刊期： 2005年第10期
目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.
作者：叶宝芬；钟文英；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第10期
介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.
作者：顾勤兰；王进欣 刊期： 2005年第10期
目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.
作者：岳红坤；刘昊旻；曹德英 刊期： 2005年第10期
目的:比较新铂类药物双环铂与顺铂、卡铂的体内毒性.方法:大鼠重复静脉注射双环铂、顺铂与卡铂,分别于给药结束以及恢复期末收集标本,进行血液学、血尿生化指标及病理切片的检测.结果:与溶剂对照组比较,重复静脉注射后,双环铂的高剂量组(13.89 mg·kg-1)全血网织红细胞以及红细胞明显降低(P＜0.01),骨髓切片示有核细胞显著减少;恢复期末网织红细胞和骨髓切片基本恢复至正常,而红细胞仍维持较低水平(P＜0.05).而双环铂各组尿酶、血尿素氮和肌苷以及肾脏病理切片在给药结束和恢复期均未见明显改变.结论:双环铂对SD大鼠的肾毒性明显低于顺铂,其骨髓抑制作用与卡铂相近,暗示肾毒性可能不会成为限制双环铂临床应用的主要毒副反应,临床应用需密切观察其对造血组织的损伤.
作者：闫长会；施畅；李玉凤；廖明阳 刊期： 2005年第10期
葛根素针剂是目前常用的药物,已广泛用于心脑等器官的缺血性疾病,一般认为其安全有效,但我们在使用时,发生1例致死性的溶血性贫血,现报道如下.
作者：侯群 刊期： 2005年第10期
目的:观察盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用.方法:在顺铂致比格犬呕吐模型上,分别在给予顺铂3.0 mg·kg-1(iv)前或后30 min,对动物鼻腔喷雾盐酸格拉司琼鼻喷剂作为预防和治疗给药方法,测定呕吐次数、潜伏期和持续时间,并与口服和静脉给药途径进行比较.结果:顺铂对照组5只动物全部出现反复的呕吐发作,平均呕吐次数为(19.4±11.6),呕吐潜伏期31～114 min,呕吐持续时间151～290 min,5 h后呕吐基本停止.盐酸格拉司琼鼻喷剂0.5和1.0 mg·kg-1组预防给药时呕吐动物发生比率分别为0/4和1/5,与顺铂对照组相比显著降低(P＜0.01);治疗给药时呕吐动物发生比率均为1/4,与顺铂对照组相比也均显著降低(P＜0.05).鼻喷剂组无论是预防给药还是治疗给药出现呕吐的动物,除潜伏期未见改变外,其呕吐次数和呕吐持续时间均明显减少;而与盐酸格拉司琼注射液0.5 mg·kg-1(iv)和片剂1.0 mg·kg-1(po)预防和治疗的效果相当.结论:盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂致比格犬呕吐有明显的对抗作用,与静脉和口服给药剂量的效果相当.
作者：龚正华；高永良；罗质璞；宫泽辉 刊期： 2005年第10期
目的:观察盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变的疗效及安全性.方法:将48例住院患者随机分为两组,两组均常规行降糖药物治疗,试验组(n=25)加用盐酸丁咯地尔注射液200 mg加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd,对照组(n=23)用复方丹参注射液16 mL加入生理氯化钠溶液250 mL中静滴,qd.两组均14 d为1个疗程,间隔2 d再用1个疗程,总疗程30 d.评价两组治疗前后有效率以及感觉神经传导速度(SCV).结果:试验组总有效率为88.0%,明显高于对照组60.8%,两组比较差异有显著性(P＜0.05),与对照组比较,试验组正中神经、尺神经、腓总神经和胫神经的SCV均有提高(P＜0.05),主要的不良反应为上腹部不适、头晕、嗜睡等,对症处理后症状消失.结论:盐酸丁咯地尔注射液治疗糖尿病周围神经病变疗效满意.
作者：林锦魁；梁美凤；陈国勇 刊期： 2005年第10期
中药产业作为中国西部地区具有比较优势的传统产业,在西部大开发战略中属于重点倾向发展的产业之一[1].随着中国加入WTO,西部中药产业的发展在迎来机遇的同时,更面临着严峻的考验:中药自身特点与WTO规则尤其是Trips协议的要求并不完全相符,且西部是经济、文化发展相对落后、知识产权保护水平相对低下的地区.如何在相对落后的西部建立特殊的中药知识产权保护体系,使不发达地区也可以在履行Trips协议义务的同时也实实在在地享有并行使权利,已经成为我国知识产权法制建设中的一项重要课题.
作者：周方 刊期： 2005年第10期
目的:评价唑来膦酸注射液治疗溶骨性癌转移引起骨痛的疗效及安全性.方法:采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照的方法,共入组40例患者,试验组(n=20)用唑来膦酸二钠4 mg加入生理氯化钠溶液50 mL静脉注射给药15 min,对照组(n=20)用帕米膦酸二钠90 mg加入生理氯化钠溶液500mL静滴6 h,两组均单次给药后观察28 d.结果:试验组和对照组治疗溶骨性癌转移引起骨痛d14的有效率分别为90%和70%;d28的有效率分别为80%和70%.用药后止痛中位起效时间两组分别为8.5和7 d;止痛中位维持时间分别为21和18.5 d.以上结果差异均无显著性(P＞0.05).试验组及对照组不良反应发生率分别为25%和55%,其中发热为10%和5%,低血钙为15%和10%;低血磷为20%和35%,差异均无显著性(P＞0.05).结论:唑来膦酸注射液治疗溶骨性癌转移引起骨痛安全有效.
作者：毕明宏；秦凤展；郑荣生；丁永为；孙惠娟；吴穷 刊期： 2005年第10期
目的:评价降钙素联合钙剂治疗骨质疏松性腰背痛的短期疗效及安全性.方法:采用降钙素(50 IU,im,qd)联合钙尔奇D(1片,含碳酸钙1.5 g,维生素D 125IU po,qd)治疗120例骨质疏松性腰背痛患者,采用VAS评分法评价治疗前后的疼痛缓解情况.结果:降钙素联合钙剂治疗2周后的患者自发性腰背痛、前屈后伸、翻身痛以及负重痛的疼痛指数分别减轻了(4.3±1.53),(4.2±1.92),(4.6±1.81),(5.2±1.92)分,均较治疗前有显著改善(P＜0.05),不良反应发生率为5.83%,但无严重不良事件发生.结论:降钙素联合钙剂治疗骨质疏松性腰背痛的短期疗效良好.
作者：丁悦；刘尚礼；黄东生 刊期： 2005年第10期
作者： 刊期： 2005年第10期
目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠移植瘤组织基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:60只C57BL/6近交系小鼠右腋皮下接Lewis瘤细胞悬液0.2 mL,随机分为模型组、环磷酰胺(CTX,60 mg·kg-1,ip,qd)组、榄香烯组(65 mg·kg-1,ip,qd)、参一胶囊组(5 mg·kg-1,ig,qd)、肺瘤平Ⅱ号高、低剂量组(10,25 g·kg-1,ig,qd),每组10只.实验d2开始给药,除CTX组给药1 d外,其余各组均给药12 d.实验d14以RT-PCR方法测荷瘤组织MMP-9及TIMP-1的表达.结果:与模型组比较,肺瘤平Ⅱ号、参一胶囊及榄香烯注射液均可降低荷瘤组织MMP-9的含量,提高TIMP-1的含量,肺瘤平Ⅱ号高剂量组作用更为显著,CTX调节MMP-9及TIMP-1作用不明显.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过调节肿瘤细胞MMP-9和TIMP-1的表达,发挥抗肿瘤作用.
作者：冯利；朴炳奎 刊期： 2005年第10期
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.
作者：陈喆；戴媛媛；汤致强 刊期： 2005年第10期
聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.
作者：王永中；方晓玲 刊期： 2005年第10期
目前世界医药工业飞速发展,技术发展的高新化、高新技术的产业化和科学发展的综合化已经成为这个时代的技术特征,并已建立起一个比较完善的知识产权保护的网络和体系.现将1999-2003年的中国药剂专利进行了统计分析,意在为科研人员进行市场开发、产品技术预测及竞争态势分析提供参考.
作者：常悦；王桂清 刊期： 2005年第10期
肿瘤的分子靶向治疗研究进展迅速,靶向治疗新药不断涌现.小分子化合物类靶向治疗新药Glivec,Iressa,OSI-774,CI-1033,PK1166和GW572016等可以片剂等形式口服给药,不依赖基因,不引起免疫反应.易于经结构修饰或结构改造使其更适合临床需要,成本低,便于推广,是肿瘤分子靶向治疗研究的热点.
作者：王淑月；贾湘曼；张爱华；姚书渊 刊期： 2005年第10期
目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.
作者：廖正根；平其能；梁新丽；仲艳 刊期： 2005年第10期
建立克班宁(crebanine)注射剂原料药的质量控制方法.方法:采用TLC进行定性鉴别.以RP-HPLC法Zirchrom ODS柱(250 mm×4.6 mm,15 μm)定量测定,流动相为甲醇-水-三乙胺(88:12:0.05),流速:1.0 mL·min-1,检测波长282 nm.结果:供试品与对照品在薄层板相同位置上显相同斑点;克班宁的峰面积与浓度呈线性关系,线性范围为0.9～10.8μg,r=0.999 7,平均加样回收率为99.4%～102.7%,RSD为1.3%～1.9%,10批样品含量均大于90%.结论:本法简便、准确、可靠,可作为该原料药的质量控制方法.
作者：马云淑；张壮丽；陈琳；周发平 刊期： 2005年第10期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
