周方
建立克班宁(crebanine)注射剂原料药的质量控制方法.方法:采用TLC进行定性鉴别.以RP-HPLC法Zirchrom ODS柱(250 mm×4.6 mm,15 μm)定量测定,流动相为甲醇-水-三乙胺(88:12:0.05),流速:1.0 mL·min-1,检测波长282 nm.结果:供试品与对照品在薄层板相同位置上显相同斑点;克班宁的峰面积与浓度呈线性关系,线性范围为0.9～10.8μg,r=0.999 7,平均加样回收率为99.4%～102.7%,RSD为1.3%～1.9%,10批样品含量均大于90%.结论:本法简便、准确、可靠,可作为该原料药的质量控制方法.
作者：马云淑；张壮丽；陈琳；周发平 刊期： 2005年第10期
目的:研究血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦对人脐静脉血管平滑肌细胞(VSMC)凋亡的调节作用,以探讨缬沙坦抗动脉粥样硬化的作用机制.方法:荧光显微镜观察缬沙坦作用后VSMC凋亡的形态学变化,用流式细胞仪测定缬沙坦用药前后VSMC凋亡率并作周期分析,用流式细胞仪检测缬沙坦对凋亡相关基因Bax,Bcl-2和caspase3表达的影响.结果:缬沙坦高浓度+血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)组的VSMC凋亡率较AngⅡ模型组明显提高,缬沙坦单药高、中、低浓度组的VSMC凋亡率较对照组明显提高.细胞周期分析表明,AngⅡ+缬沙坦组与AngⅡ组比较,G0/G1期百分率显著升高,S期百分率显著降低,且具有浓度依赖性.Bax和caspase 3基因经高浓度缬沙坦组作用24 h后表达水平增加,Bcl-2则没有改变.结论:缬沙坦对AngⅡ诱导VSMC的增殖有抑制作用;缬沙坦可能促进VSMC凋亡;缬沙坦促进VSMC凋亡可能与Bax和caspase基因表达增加有关.
作者：林阳；赵秀丽；温绍君；赵丽敏；周志锷 刊期： 2005年第10期
目的:对颈舒胶囊进行抗炎、镇痛等有关药效学方面的实验研究.方法:采用角叉菜胶致炎法、二甲苯致耳廓肿胀法、热板法、扭体法等多种动物模型和方法.结果:颈舒胶囊对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀有较好的抑制作用,可抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进,对大鼠棉球肉芽肿有较好的抑制作用;对小鼠热板致痛及醋酸诱发的小鼠腹痛有较好的镇痛作用;对大鼠佐剂性关节炎的足跖肿胀有较好的治疗作用.结论:颈舒胶囊有抗炎、镇痛、消肿等作用.
作者：解砚英；牟艳玲；朱燕；王芃；周玲；徐淑兰 刊期： 2005年第10期
介绍新型抗肿瘤药物埃坡霉素在合成方面的近期发展.从埃坡霉素生物合成碳架起源与生物合成基因簇两个方向的研究结果表明,两者具有良好的一致性.与步骤繁杂的化学全合成相比,基于发酵的生物合成法更为可行.
作者：顾勤兰；王进欣 刊期： 2005年第10期
目的:合成GABA摄取抑制剂盐酸噻加宾.方法:以2-溴-3-甲基噻吩和γ-丁内酯为起始原料,经格氏加成,选择性脱水和甲磺酰化成酯,再与(R)-3-哌啶甲酸乙酯进行烃化反应,后经碱水解和酸化得盐酸噻加宾.结果:未知中间体和目标化合物的化学结构都经结构确证,反应总收率达51.7%(以γ-丁内酯计).结论:此工艺易于工业化,所用的原料价廉.
作者：赵学清；刘秀兰 刊期： 2005年第10期
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.
作者：陈喆；戴媛媛；汤致强 刊期： 2005年第10期
目的:观察盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂引起比格犬呕吐的对抗作用.方法:在顺铂致比格犬呕吐模型上,分别在给予顺铂3.0 mg·kg-1(iv)前或后30 min,对动物鼻腔喷雾盐酸格拉司琼鼻喷剂作为预防和治疗给药方法,测定呕吐次数、潜伏期和持续时间,并与口服和静脉给药途径进行比较.结果:顺铂对照组5只动物全部出现反复的呕吐发作,平均呕吐次数为(19.4±11.6),呕吐潜伏期31～114 min,呕吐持续时间151～290 min,5 h后呕吐基本停止.盐酸格拉司琼鼻喷剂0.5和1.0 mg·kg-1组预防给药时呕吐动物发生比率分别为0/4和1/5,与顺铂对照组相比显著降低(P＜0.01);治疗给药时呕吐动物发生比率均为1/4,与顺铂对照组相比也均显著降低(P＜0.05).鼻喷剂组无论是预防给药还是治疗给药出现呕吐的动物,除潜伏期未见改变外,其呕吐次数和呕吐持续时间均明显减少;而与盐酸格拉司琼注射液0.5 mg·kg-1(iv)和片剂1.0 mg·kg-1(po)预防和治疗的效果相当.结论:盐酸格拉司琼鼻喷剂对顺铂致比格犬呕吐有明显的对抗作用,与静脉和口服给药剂量的效果相当.
作者：龚正华；高永良；罗质璞；宫泽辉 刊期： 2005年第10期
目的:研究中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号对Lewis肺癌小鼠移植瘤组织基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及金属蛋白酶组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,从分子水平探讨了肺瘤平Ⅱ号抗肿瘤的作用机制.方法:60只C57BL/6近交系小鼠右腋皮下接Lewis瘤细胞悬液0.2 mL,随机分为模型组、环磷酰胺(CTX,60 mg·kg-1,ip,qd)组、榄香烯组(65 mg·kg-1,ip,qd)、参一胶囊组(5 mg·kg-1,ig,qd)、肺瘤平Ⅱ号高、低剂量组(10,25 g·kg-1,ig,qd),每组10只.实验d2开始给药,除CTX组给药1 d外,其余各组均给药12 d.实验d14以RT-PCR方法测荷瘤组织MMP-9及TIMP-1的表达.结果:与模型组比较,肺瘤平Ⅱ号、参一胶囊及榄香烯注射液均可降低荷瘤组织MMP-9的含量,提高TIMP-1的含量,肺瘤平Ⅱ号高剂量组作用更为显著,CTX调节MMP-9及TIMP-1作用不明显.结论:中药复方制剂肺瘤平Ⅱ号通过调节肿瘤细胞MMP-9和TIMP-1的表达,发挥抗肿瘤作用.
作者：冯利；朴炳奎 刊期： 2005年第10期
槲寄生类植物具有较好的抗肿瘤活性,其主要抗肿瘤活性成分为凝集素类和生物碱类.对这2类活性成分的分离纯化、结构与活性以及槲寄生制剂的临床试验的研究进展作了综述.
作者：陈柏年；杨官娥；漆小梅；李青山 刊期： 2005年第10期
目的:研究比较非放射性钐乙二胺四亚甲基膦酸盐(Sm-EDTMP,冷钐)和放射性钐乙二胺四亚甲基膦酸盐(153Sm-EDTMP,热钐)治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的不良反应.方法:240例恶性肿瘤骨转移有中重度疼痛患者,随机分组接受冷钐和热钐治疗.冷钐组:将冷钐1支(相当于EDTMP76mg),溶于5 mL注射用水,静脉推注;热钐组:根据患者体重,按3.7 × 107Bq.kg-1计算放射性153Sm-EDTMP剂量,溶于5 mL注射用水,静脉推注.观察14 d疼痛评分变化及不良反应(患者的血象、血生化、心电图、血电解质等的改变).结果:冷钐组镇痛的有效率为52.5%(64/122),热钐组为60.0%(69/115),经X2检验两组无显著差异.与冷钐组相比,热钐组骨髓抑制较严重.两组均有疼痛加剧、皮疹、头晕、恶心、呕吐、血尿、乏力、发热和全身不适等不良反应,全部为轻至中度,两组发生率相似.结论:冷钐治疗恶性肿瘤骨转移疼痛疗效与热钐相当,无明显骨髓抑制,耐受性更好.
作者：王涛；宋三泰；江泽飞；谢广茹；宋恕平；王雅杰；张阳；王杰军；任军；贾庭珍；袁胜利；那彦群；张涛；薛京；贾伟 刊期： 2005年第10期
目的:评价鲑鱼降钙素(商品名考克)对骨质疏松性骨痛的疗效.方法:采用多中心自身对照研究,入选210例骨质疏松及骨量丢失伴有骨痛的患者,给予鲑鱼降钙素50 IU·d-1肌内注射,治疗2周,观察治疗前后骨质疏松性骨痛的变化.结果:199例患者完成治疗,自我评定及医生评分显示不同部位骨痛症状均消失或明显减轻,总有效率均在80%以上(P＜0.005),其中无效者多为合并腰椎间盘突出等其他原因引起的疼痛.有31.43%(66/210)患者出现不良反应,多为恶心、脸红、头晕等,其中5.23%因反应严重或恐惧退出治疗.结论:鲑鱼降钙素治疗骨质疏松性骨痛快速、有效.
作者：杜瑞琴；詹志伟；胡肇衡；郑纪红；唐小穗；王丽；扈文海；张良 刊期： 2005年第10期
目的:对幽门螺杆菌(Hp)感染的3种药物治疗方案进行药物经济学评价.方法:A组用兰索拉唑30mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7d+兰索拉唑30mg,qd×14 d;B组用雷贝拉唑10 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250 mg,bid×7 d+雷贝拉唑10 mg,qd×14 d;C组用奥美拉唑20 mg+呋喃唑酮100mg+克拉霉素250mg,bid×7 d+奥美拉唑20 mg,qd×14 d.用成本效果分析法对3种方案进行分析.结果:A,B,C 3种方案的成本效果比(C/E)分别为18.60,20.04,16.30.结论:方案C是3种方案中经济、合理的方案.
作者：李桃；温劲；郑春铭 刊期： 2005年第10期
目的:合成盐酸吡格列酮.方法:以2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(5-EPE)为起始原料,经缩合、还原、重氮化、环化、水解及成盐等6步反应得到盐酸吡格列酮.结果:目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱及X-单晶衍射等确证其化学结构,总收率为12.8%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
作者：楼晨光；高丽梅；宋丹青 刊期： 2005年第10期
作者： 刊期： 2005年第10期
目的:评价氯诺昔康持续静脉镇痛用于腹腔镜卵巢肿瘤切除术后的临床效果.方法:择期行腹腔镜卵巢切除术的患者60例,随机平均分为氯诺昔康组和对照组两组.氯诺昔康组(n=30)应用PCA镇痛(每次l mL,总量40 mg/48 h),并于手术结束前半小时静脉注射氯诺昔康8 mg.术后行疼痛评分(BCS)及不良反应的观察.对照组(n=30)为空白对照.结果:氯诺昔康组术后BCS评分显著高于对照组.两组的不良反应发生率无显著性差异.结论:腹腔镜卵巢肿瘤切除术后应用氯诺昔康静脉持续镇痛,效果确切,不良反应少.
作者：许睿；张凤；张庆国；曾繁荣；徐世元 刊期： 2005年第10期
目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.
作者：廖正根；平其能；梁新丽；仲艳 刊期： 2005年第10期
顺铂是一种对各种实体瘤疗效显著的抗肿瘤药物,但以顺铂为基础的化疗方案往往伴随一些毒副作用.自从用水化方案大大降低了肾毒性后,其周围神经毒性就成为剂量限制性毒性.顺铂所致周围神经毒性的机制可能与背根神经节中神经元的DNA损伤有关.目前用来防治其神经毒性的药物有维生素E、org2766、还原型谷胱甘肽、尼莫地平、神经生长因子、氨磷汀等.
作者：王金全；姚林 刊期： 2005年第10期
目的:研究缓释氟尿嘧啶植入剂术中植入治疗大肠癌的体内药动学特征.方法:24例大肠癌患者根治术后,关腹前分多点植入缓释氟尿嘧啶,定时采集血样,以高效液相色谱法检测血中氟尿嘧啶浓度.结果:药动学为一室模型,Tmax=72 h,Cmax=(0.56±0.23)μg·mL-1,维持0.1 μg·mL-1以上浓度达20d,AUC达140μg·h·mL-1.24例患者均顺利完成实验,未见不良反应.结论:术中植入缓释氟尿嘧啶后,有典型的药动学特征,对指导临床用药具有积极意义.
作者：刘华顶；王世亮；武四化；储成顶；俞敏；吴静 刊期： 2005年第10期
目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchrd方程进行数据处理.采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式.结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1·L,结合位点数为2.84.结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式.
作者：叶宝芬；钟文英；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第10期
目的:评价降钙素联合钙剂治疗骨质疏松性腰背痛的短期疗效及安全性.方法:采用降钙素(50 IU,im,qd)联合钙尔奇D(1片,含碳酸钙1.5 g,维生素D 125IU po,qd)治疗120例骨质疏松性腰背痛患者,采用VAS评分法评价治疗前后的疼痛缓解情况.结果:降钙素联合钙剂治疗2周后的患者自发性腰背痛、前屈后伸、翻身痛以及负重痛的疼痛指数分别减轻了(4.3±1.53),(4.2±1.92),(4.6±1.81),(5.2±1.92)分,均较治疗前有显著改善(P＜0.05),不良反应发生率为5.83%,但无严重不良事件发生.结论:降钙素联合钙剂治疗骨质疏松性腰背痛的短期疗效良好.
作者：丁悦；刘尚礼；黄东生 刊期： 2005年第10期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
