胡红丰；汪红华；方明艳
综述了液体制剂开发中难溶性药物的增溶方法,包括调节溶液pH值,应用表面活性剂,潜溶剂及包合等方法.
作者：倪楠；高永良 刊期： 2005年第11期
目的:合成米格列奈.方法:以丁二酸二乙酯和苯甲醛为原料,经Stobble缩合、水解、还原、成盐、酸化、酰化、酰化、水解、成盐等9步反应得到米格列奈.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱及红外等确证其化学结构,总收率为9%.结论:本路线操作简单,成本低.
作者：高丽梅；李迎红；宋丹青 刊期： 2005年第11期
不断创新、不断开发新药,将产生显著的社会效益和经济效益,将使医药企业提高市场竞争力,不断发展壮大,这已成为许多企业、研究机构和高等院校的共识.然而,在新药开发中,对知识产权问题却并未引起普遍的重视,认识上存在一些不足或偏差.医药产业是一个特殊的高技术产业,新药开发具有投资大、周期长、风险高的特点,因此,知识产权保护对医药产业新药开发的作用更为突出,务必高度重视新药开发中的知识产权策略运用.一方面是要通过持有权利来达到创新目标,形成竞争优势,创造更多的收益;另一方面是要通过对知识产权规则的运用,尽可能地减轻他人权利对自身发展的影响,在充分尊重他人知识产权的同时从中寻找自身的发展机会.
作者：周志彬 刊期： 2005年第11期
目的:建立缬沙坦、氢氯噻嗪人血浆浓度的高效液相色谱分析方法.方法:以厄贝沙坦为缬沙坦内标、二甲磺胺嘧啶为氢氯噻嗪内标,分别用沉淀和固相萃取法去除蛋白,并用荧光法和紫外法测定.结果:缬沙坦在10～8 000 μg·L-1的范围内、氢氯噻嗪在5～200 μg·L-1的范围内有良好的线性关系(r=0.999 9,r=0.999 9),低检测浓度分别为10 μg·L-1和5 μg·L-1(S/N＞3),缬沙坦的相对回收率为85.1%～100.5%(n=5),绝对回收率为86.2%～105.6%(n=5),氢氯噻嗪的相对回收率为91.9%～116.2%(n=5),绝对回收率为76.5%～93.5%(n=5);缬沙坦日内精密度RSD为2.3%～10.0%,目间精密度RSD为3.9%～9.6%,氢氯噻嗪日内精密度RSD为3.6%～9.4%,日间精密度RSD为3.1%～9.5%.结论:本方法简便,准确,灵敏,特异性强,重现性好,可用于血浆中缬沙坦、氢氯噻嗪的测定及人体药动学研究.
作者：李扬；陈今扬；王德志；李可欣；刘蕾；孙春华 刊期： 2005年第11期
[通用名称]oxycodone hydrochloride and ibupr-ofen tablets,布洛羟考酮片[化学名称]本品为复方制剂,含盐酸羟考酮和布洛芬.
作者：胡红丰；汪红华；方明艳 刊期： 2005年第11期
目的:建立人全血中吲达帕胺药物浓度的HPLC-UV测定法,研究健康受试者口服吲达帕胺试验胶囊和对照片的生物等效性并估算药动学参数.方法:20例健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服5mg吲达帕胺试验胶囊和吲达帕胺对照片,采用HPLC法(Inertsil ODS-3色谱柱,pH4磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇(55:40:5)与甲醇梯度洗脱,240nm波长检测)测定给药后不同时间的全血中吲达帕胺浓度,非房室模型估算药动学参数计算,并作方差分析和双单侧t检验.结果:受试者口服吲达帕胺试验胶囊和对照片后的Cmax分别为(331.1±39.2)和(358.4±42.9)ng·mL-1,Tmax分别为(3.2±0.9)和(2.7±1.0)h,t1/2(λz)分别为(17.2±2.8)和(18.3±3.1)h,AUC0-48h分别为(6 193.7±873.5)和(6 289.8±899.2)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(7 311.8±1 232.3)和(7 529.4±1 323.2)h·ng·mL-1,MRT分别为(25.0±3.9)和(25.8±4.1)h.由两种制剂的AUC0-48估算,试验制剂的相对生物利用度(99.1±11.6)%.结论:建立的全血中吲达帕胺药物浓度的HPLC-UV测定法专属性强灵敏度适宜,测得试验胶囊与对照片生物等效,相应药动学参数准确.
作者：赵卫；杭太俊；刘洁；宋敏；沈建平；张银娣；张正行 刊期： 2005年第11期
目的:评价依达拉奉治疗急性脑梗死的疗效和安全性.方法:对60例急性脑梗死患者随机分成2组:试验组30例,在一般活血化瘀治疗(丹参+阿司匹林)基础上加用依达拉奉30 mg加入生理氯化钠溶液100 mL,静滴,bid;对照组30例,仅用丹参和阿司匹林,两组疗程均14 d.结果:试验组14 d和30 d评定神经功能缺损欧洲脑卒中评分(ESS)的有效率分别为33.3%和36.7%,对照组为13.3%和16.7%,治疗后d30两组比较差异有显著性(P=0.012);14 d和30 d日常生活能力的有效率,试验组为83.3%和90.0%,对照组为43.3%和53.5%,两组之间差异有显著性(P=0.010和P=0.012).两组均未见明显的不良反应.结论:依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效.
作者：王根发；浦政；陈伟；周永炜；李倩 刊期： 2005年第11期
目的:观察藏药旺拉提取物CE对D-半乳糖(D-Gal)和亚硝酸钠(NaNO2)致衰老小鼠学习记忆以及抗氧化能力的影响.方法:采用腹腔注射D-Gal+NaNO2的方法造衰老模型,用水迷宫和跳台实验检测小鼠的学习记忆能力,用生化法检测动物血清中谷胱甘肽(GSH)水平和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-px)活力,以及肝脏和脑中丙二醛(MDA)水平和超氧化物歧化酶(SOD)活力.结果:造模小鼠学习记忆能力明显下降,血清中GSH水平降低、GSH-px活力下降,肝脏和脑中的SOD活力均下降,而MDA水平均升高.灌胃给予CE(2.5,5,10 mg·kg-1)均可以改善模型小鼠的上述变化,提高动物的抗氧化能力.结论:CE可改善D-Gal+NaNO,致衰老小鼠的学习记忆能力,具有促智和延缓衰老的作用,其作用可能部分由于CE具有抗氧化能力.
作者：张丹；王亚芳；张建军 刊期： 2005年第11期
目的:研究葛根素对UMR106细胞增殖及碱性磷酸酶活性的影响.方法:UMR106细胞培养于α-MEM培养基中,葛根素处理后光学显微镜下观察其形态学变化,绘制细胞生长曲线,并采用对硝基苯磷酸钠基质动力学法测定UMR106细胞内、外碱性磷酸酶活性.结果:UMR106细胞经葛根素和10-8mol·L-1雌二醇处理后d1,d2和d3,与空白对照组相比,增殖速度均加快,d2差异显著.与对照组相比,10-8,10-7,10-6mol·L-1葛根素组的增殖率分别为9.3%,23.3%和40.9%,10-8mol·L-1雌二醇组增殖率为49.7%.与对照组相比,细胞经10-6mol·L-1葛根素处理后1 d和2 d时,细胞内ALP活性显著增加(P＜0.01);细胞经10-6mol·L-1葛根素处理1 d后,细胞外ALP活性显著增加(P＜0.05).结论:葛根素可以促进成骨样细胞UMR106细胞合成和分泌ALP,提示其具有促进成骨细胞增殖和分化的作用.
作者：李灵芝；刘启兵；张永亮；崔颖；龚海英 刊期： 2005年第11期
随着社会老龄化和人们生活习惯的改变,心血管发病率呈现不断增长的趋势,使心血管类药物需求迅速增长.为了进一步开发更安全有效的治疗冠心病的中药新药,对1985-2003年19年间国家批准的治疗冠心病的中药新药的研制情况进行分析.
作者：于成瑶；李连达 刊期： 2005年第11期
噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂通过增加外周组织对胰岛素的敏感性而改善胰岛素抵抗,降低血胰岛素水平、减少胰岛素用量,降低血糖和HbAlc,提高HDL-C水平,保护胰岛β细胞功能;还能对抗多种心血管疾病危险因子的损害,有益于糖尿病大血管和微血管并发症的防治.然而近年来有关噻唑烷二酮类药物不良反应的报道越来越多,部分病人甚至因此而停药.笔者综述噻唑烷二酮类药物不良反应.
作者：王振基；申竹芳 刊期： 2005年第11期
作者： 刊期： 2005年第11期
目的:探讨青年精神分裂症患者血清生长激素(GH)基础水平与正常青年人的差异,及喹硫平和氟哌啶醇对精神分裂症患者GH水平的影响.方法:41例青年精神分裂症患者分为喹硫平组19例和氟哌啶醇组22例,另选择20例健康志愿者作正常对照.喹硫平组平均口服剂量(580±170)mg·d-1,氟哌啶醇组平均口服剂量(26±8)mg·d-1,疗程均为8周.用酶联免疫法测定治疗前后的GH水平.结果:青年精神分裂症患者的基础GH水平与健康对照组差异无显著性(P＞0.05),治疗8周后,喹硫平组患者GH水平与治疗前无明显变化,氟哌啶醇组治疗8周后GH值为(1.42±0.87)μg·L-1,较治疗前(2.49±1.10)μg·L-1显著降低,差异有显著性(P＜0.01).结论:氟哌啶醇能使青年精神分裂症患者GH水平显著降低,喹硫平对青年精神分裂症患者GH水平无明显影响,安全性好.
作者：张明廉；袁国桢；姚建军；张云彪；周德祥；刘雨生 刊期： 2005年第11期
目的:探讨白细胞黏附与大鼠急性心肌梗死损伤之间的关系,并观察槲皮素对心肌梗死过程中自细胞黏附的抑制作用.方法:大鼠随机分为假手术组,心肌梗死组,槲皮素0.2,0.5,1.0 mg·kg-1剂量组,用NBT染色法检测心肌梗死范围,免疫组织化学法检测心肌细胞间黏附分子(ICAM-1)表达,髓过氧化物酶法检测心肌白细胞黏附率.结果:结扎大鼠左前降支形成急性心肌梗死12 h后,大鼠心肌梗死百分率达到(24.74±5.85)%,ICAM-1表达和白细胞黏附显著提高,槲皮素0.5和1.0 mg·kg-1可以显著减小大鼠心肌梗死面积、ICAM-1表达以及白细胞黏附.结论:结扎冠脉造成的心肌损伤与白细胞黏附率增加有关,槲皮素可以通过减少白细胞和内皮细胞黏附来减弱结扎冠脉对心肌造成的损伤.
作者：李晓蓉；成亮；高建；唐玉 刊期： 2005年第11期
目的:观察三七总苷对进展性脑梗死的疗效及安全性.方法:640例起病24h内的急性脑梗死患者随机分为两组.对照组320例采用常规治疗,根据病情应用20%甘露醇、706代血浆、舒血宁、川芎嗪、维脑路通、胞磷胆碱、尼莫地平、阿司匹林等,试验组320例在常规治疗基础上给以三七总苷0.4～0.8 g加入氯化钠注射液500 mL,静滴,qd,14 d为1个疗程.观察两组治疗后进展性脑梗死的发病率,检测治疗前后进展性脑梗死全血高切还原黏度、全血低切还原黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数、红细胞压积、红细胞变形指数、纤维蛋白原及神经功能缺损评分.结果:试验组进展性脑梗死发生率为10.63%(34/320),对照组进展性脑梗死发生率为28.75%(92/300)(P＜0.05).试验组进展性脑梗死神经功能缺损评分明显低于对照组[进展高峰值:(22±4)vs.(26±6);治疗d20时:(13±8)vs.(18±3),均为P＜0.01].试验组全血高切还原黏度、全血低切还原黏度、血浆黏度、红细胞压积明显低于治疗前(P＜0.05),不良反应轻.结论:三七总苷治疗进展性脑梗死安全有效.
作者：刘吉良；张凤芝；宋存峰 刊期： 2005年第11期
阿尼芬净(anidulafungin,VER-002;LY303366),是第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药,是两性霉素B的衍生物,由美国Vicuron制药公司研制,同其他棘白菌素类抗真菌药比较,分布容积更大,抗菌谱更广,目前在美国处于Ⅲ期临床试验阶段.介绍阿尼芬净的作用机制、药效学、药动学和临床评价.
作者：曹国颖；傅得兴 刊期： 2005年第11期
米屈肼为新型心肌能量代谢改善药,它通过改善心肌的代谢而增加心肌对缺血和/或再灌性损伤的耐受,从而对缺血心脏产生明显的保护作用.现主要介绍其药效学、毒理学、药动学、临床评价等方面的研究进展.
作者：吕允凤；胡欣；张君仁；孙春华 刊期： 2005年第11期
创新体系通常指国家创新体系,即一个国家内各有关部门和机构间相互作用而形成的推动创新的网络,是由经济和科技的组织机构组成的创新推动网络[1],这个概念早由英国学者弗里曼提出的,在这个体系中主要企业、大学、科研机构、政府和中介机构等为了一系列共同的社会和经济目标,通过建设性地相互作用而构成的机构网络,其主要活动是启发、引进、改造与传播新技术.国家创新体系的主要功能在于知识创新、技术创新、知识传播和应用三方面.它的特征在于创新过程的高效化、创新范围的区域化、创新主体的多元化和创新者的高素质化.
作者：曲凤宏；黄泰康 刊期： 2005年第11期
目的:观察肝硬化患者口服三联活菌和二联活菌前后肠道菌群、血浆内毒素及细胞免疫功能(T细胞亚群)的变化.方法:选择肠道菌群中具有代表性的细菌共7种进行培养和计数.50例肝硬化患者随机分成两组,分别予三联活菌及二联活菌治疗,疗程14 d.另选择20例健康志愿者作为对照组,测定治疗前后肠道菌群菌落计数及T细胞亚群.结果:与正常对照相比,肝硬化组患者存在不同程度的肠道菌群失调,主要表现为双歧杆菌减少,正常组和肝硬化组的菌落数分别为(10.04±0.78)lg CFU·g-1和(9.48±1.13)lg CFU·g-1(P＜0.05).治疗后,三联活菌组双歧杆菌由(9.46±1.09)lg CFU·g-1增至(10.30±1.11)lg CFU·g-1;二联活菌组由(9.81±0.62)lg CFU·g-1增至(10.44±1.08)lg CFU·g-1,数量均显著增加(P＜0.05).二联活菌组治疗后外周血中CD4+淋巴细胞分数由(0.33±0.05)增至(0.36±0.06)(P＜0.05).结论:肝硬化患者存在肠道菌群失调,益生菌制剂可有效改善肝硬化患者肠道菌群失调,二联活菌制剂具有一定的免疫调节作用.
作者：赵海英；王惠吉；吕治；文艳 刊期： 2005年第11期
目的:评价健康中国人单次静注新型Ⅲ类抗心律失常药物伊布利特后的心电图QTc间期的变化.方法:40例健康青年男性(24.03±3.19岁)随机分6组,分别静注伊布利特0.005 mg·kg-1(n=4),0.01 mg·kg-1(n=10),0.02 mg·kg-1(n=6),0.5 mg(n=6),0.75 mg(n=6)和1.0 mg(n=8).以心电图QTc间期为药效指标.结果:药后各组受试者QTc间期均明显延长:0.005,0.01和0.02 mg·kg-1剂量组的QTc间期变化率大值分别为(12.42±6.71)%,(45.73±27.52)%,(64.23±11.28)%;0.5,0.75和1.0 mg剂量组的QTc间期变化率大值分别为(45.5±27.9)%,(48.1±22.1)%,(64.5±11.6)%.高剂量组QTc间期变化程度大于低剂量组(P＜0.05).药后PR间期、QRS间期、血压、心率、心电监测、实验室检查均在正常值范围内,变化无统计学意义.无严重不良反应发生.结论:静注国产伊布利特注射液有效延长QTc间期,耐受性好.
作者：华潞；况扶华；汪芳；康连鸣；王莉；李一石 刊期： 2005年第11期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
