伊曲康唑注射液

头孢曲松钠致短时精神异常1例

患者,女,86岁.因发热、右上腹疼痛2d于2003年8月9日入院.查体:体温38℃,脉搏106次·min-1,呼吸20次·min-1,血压100/60mmHg,神志清,精神疲倦,自动体位,耳聋,查体不合作,皮肤弹性差,全身皮肤、黏膜无黄染,浅表淋巴结未扪及肿大,心肺未见异常,右上腹压痛,Murphy征阳性,神经系统检查未见异常.

作者：杨志峰；林瑞芬 刊期： 2004年第02期

2003年国家药品监督管理局批准的新药(五)

作者： 刊期： 2004年第02期

阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病52例的近期疗效

目的:观察阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病的近期疗效.方法:甲根未受累的患者单用阿莫罗芬甲涂剂外涂患处,每周1次,共6个月;甲根受累的患者采用外涂阿莫罗芬甲涂剂,每周1次,共6个月,同时联合口服伊曲康唑200mg,bid,每月服药1周,指甲真菌病患者服药1月,趾甲真菌病患者服药2月.结果:单用阿莫罗芬甲涂剂对不同类型、不同部位甲根未受累的甲真菌病均有较好的疗效,治愈率分别为:远端侧位型 54.55%,浅表白色型57.14%,近端甲下型33.33%,指甲46.67%,趾甲61.29%;有效率分别为:远端甲下型87.88%,浅表白色型85.71%,近端甲下型50.00%,指甲80.00%,趾甲80.65%;联合应用阿莫罗芬甲涂剂及伊曲康唑治疗对甲根受累的的甲真菌病疗效较好,治愈率为61.54%,有效率为92.31%,并可减少口服伊曲康唑的用量;治疗过程中无严重不良反应.结论:阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病疗效比较可靠,对于口服抗真菌药有禁忌证或不愿口服抗真菌药且甲根未受累的甲真菌病患者,可单独用阿莫罗芬甲涂剂外用治疗;而对上述患者累积甲根者,可在外用罗每乐的同时根据情况配合口服伊曲康唑治疗.

作者：杨桂兰；李静；陈志强；杜华；王洁；刘海燕；冯华；李遇梅；高建明；姚煦 刊期： 2004年第02期

抗真菌药的不良反应

目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.

作者：王睿；梁蓓蓓 刊期： 2004年第02期

黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响

目的:观察黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响.方法:采用盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠急性胃黏膜损伤模型、小鼠番泻叶致泻模型和家鸽呕吐模型.结果:黄连厚朴丸不同剂量均有抗盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠胃黏膜损伤的作用;促进小鼠小肠水分吸收,明显减少番泻叶致小鼠腹泻的湿粪数;并能明显减少硫酸铜致家鸽呕吐次数.结论:黄连厚朴丸有保护胃黏膜损伤、止泻和止呕作用.

作者：潘怀耿；李茹柳；李卫民；徐颂芬；叶富强；陈蔚文 刊期： 2004年第02期

处方因素对黄体酮缓释凝胶体外释放性质和黏度的影响

目的:研究处方的组成和制备工艺对黄体酮阴道凝胶体外释放性质和黏度的影响.方法:用旋转黏度计测定凝胶的动态黏度,凝胶的体外释放度采用自制样品池和标准的药物溶出度仪测定.结果:黄体酮的释放为一级过程;随着聚卡波菲含量增加,凝胶的黏度增大,药物释放速率稍降低;液体石蜡含量增加,凝胶的黏度出现小值,但药物释放速率无明显变化;凝胶的混合方法和水化时间对黏度和药物释放无明显影响.结论:改变处方组成和药物含量,可以获得具有适宜黏度和药物释放速率的黄体酮缓释凝胶.

作者：李鸿滨；丁平田；徐晖；董英杰；艾莉 刊期： 2004年第02期

5-氨基水杨酸结肠定位给药pH与时间同时控释小丸的制备与体外释放

目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸 (5-ASA) 结肠定位小丸给药系统.方法:以Eudragit(R) RL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit(R) S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度.结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全.Eudragit(R) S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit(R) RL30D时间控释层来控制.利用小肠相对恒定的转运时间(3～4h)和小肠末端高pH(7～8),及不同Eudragit(R)聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸.

作者：徐彦；齐宪荣 刊期： 2004年第02期

布特

[通用名称] butyl flufenamate,氟芬那酸丁酯[化学名称] 2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸丁酯,结构式为:[理化性质] 本品为乳白色半透明状软膏,无臭、无味.

作者：史克实 刊期： 2004年第02期

Etest法测定伊曲康唑对曲霉和酵母菌的体外抗菌活性

目的:测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对曲霉和酵母菌的体外抗菌活性.方法:采用Etest法测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对40株曲霉和163株酵母菌的体外小抑菌浓度(MIC).结果:对烟曲霉、黄曲霉和构剿曲霉,伊曲康唑比两性霉素B和氟康唑有较低的MIC值,3种药的MIC值范围分别(0.125～1.5),(0.25～64)和(192～>512)mg·L-1.对白念珠菌、热带念珠菌和近平滑念珠菌,3种药均有较低的MIC值,其MIC范围均为(0.004～12)mg·L-1.对光滑念珠菌和克柔念珠菌,氟康唑的MIC50分别为48和128mg·L-1,MIC90分别为512和256mg·L-1,高于两性霉素B(MIC50分别为0.38和1mg·L-1,MIC90分别为0.75和1.5mg·L-1)和伊曲康唑(MIC50分别为4和1mg·L-1,MIC90分别为64和3mg·L-1).结论:伊曲康唑对多数曲霉和酵母菌有较好的体外抗菌活性.

作者：徐英春；谢秀丽；王澎；张悦贤；原英；张小江；朱任媛；刘娟；王辉；陈民钧 刊期： 2004年第02期

3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的:设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法:以取代苯硫酚为原料,经多步反应制得目标化合物,并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标化合物的抗真菌活性.结果:共合成了6个新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.目标化合物对大部分供试真菌具有活性,但弱于对照品克霉唑.结论:3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性.

作者：齐平；靳颖华；郭春；方林 刊期： 2004年第02期

[通用名称] alefacept[商品名] Amevive[化学结构] 本品是一种免疫抑制性二聚物融合蛋白,由人类白细胞功能相关抗原-3(LFA-3)与CD2结合的细胞外部分与人类IgG1的Fc(枢纽,CH2和CH3区)部分结合组成.本品在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达系统上经重组DNA技术产生.[理化性状] 本品为无菌的、白色-灰白色的、不含防腐剂的冻干粉末,使用前用无菌注射用水稀释后为澄明溶液,pH值约为6.9.

作者：刘萍；边强 刊期： 2004年第02期

高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料及粉针的有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质.方法:采用Luna C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm,Phenomenex),以乙腈-0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相(0.1mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH为6.0);流速:1.2mL·min-1;检测波长:270nm;温度:室温.结果:低检测限0.24ng,精密度(RSD)良好,日内精密度0.62%,日间精密度1.11%.结论:采用高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质方法简便,结果准确.

作者：曹国颖；胡欣；陈文祥；阎小燕；孙春华 刊期： 2004年第02期

妥布霉素致过敏性哮喘1例

患儿,男,7岁,体重18kg.因腹痛、发热就诊.查体:体温37.8℃,腹部无体征,呼吸系统无异常.

作者：沈美意 刊期： 2004年第02期

必存

[通用名称] edaravone,依达拉奉[化学名称] 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮[理化性状] 无色或几乎无色透明液体.[药理作用] 依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂),可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞和神经细胞的氧化损伤.大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡.

作者：王九文 刊期： 2004年第02期

国外治疗念珠菌阴道炎外用药物研究进展

通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.

作者：陶忠华 刊期： 2004年第02期

反相高效液相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪片的含量

目的:建立盐酸阿夫唑嗪片含量测定的反相高效液相色谱法.方法:采用PhenomenexR LUNA C18(2) (250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(590∶360∶60∶5.0)为流动相,流速0.8mL·min-1,检测波长244nm,柱温为室温,进样10μL.考察了流动相不同配比、不同pH对盐酸阿夫唑嗪片色谱行为的影响.结果:盐酸阿夫唑嗪与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10～200μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.68%,RSD=0.78%.结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于盐酸阿夫唑嗪片的含量测定.

作者：刘玉真；聂新永 刊期： 2004年第02期

咪喹莫特乳膏Ⅰ期临床试验

目的:观察健康志愿者对咪喹莫特乳膏的耐受性.方法:进行随机自身对照研究.共选择了24例成年志愿者,分4个剂量组.咪喹莫特乳膏单剂量组(3%,5% 和 7.5%)和咪喹莫特乳膏(5%)多剂量组隔日1次,连续3次外用于一侧大腿内侧,另一侧大腿内侧外用赋形剂.结果:所有剂量组均有很好的耐受性,仅有1例受试者出现了轻微烧灼感,1例出现轻微瘙痒.无系统不良反应.结论:3%,5%和7.5%的咪喹莫特乳膏的安全性和耐受性好.推荐在Ⅱ期临床试验中使用5%咪喹莫特乳膏.

作者：刘跃华；刘方；王家璧 刊期： 2004年第02期

右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.

作者：陈亮；何凤慈；孟德胜 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物的创新设计研究

运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系.其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测设计高活性化合物;另一方面,根据抗真菌药靶酶--羊毛甾醇14α-去甲基化酶的已知序列,采用同源蛋白模建技术构建其三维结构,再通过药物-靶酶对接研究,确定活性位点,设计与活性位点佳匹配的活性化合物;然后针对设计的化合物类型,研究建立一套科学的合成方法,完成化合物的合成;后以靶酶为模型,建立一套快速准确的分子筛选方法,用筛选结果指导进一步的设计与合成,直至得到佳的新化学单体(NCE).将该体系用于抗真菌药物设计,获得了一个广谱、高效、低毒的抗真菌新药--艾迪康唑.

作者：盛春泉；张万年；季海涛；宋云龙；张珉；姚建忠 刊期： 2004年第02期

蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎510例

目的:观察蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎迁延期的疗效与安全性.方法:本试验为Ⅲ期临床试验,随机选取510例慢性支气管炎迁延期的患者,从咳嗽、咳痰、喘息、肺部哮鸣音、肺功能、肺部X线征象等方面观察治疗前后的变化,进行统计学处理,并考察其安全性.结果:治疗后患者的慢支症状及体征均有显著改善(P<0.05);治疗慢性支气管炎迁延期的总有效率为88.04%,显效率为57.26%.结论:蛹虫草菌粉胶囊确为治疗慢性支气管炎迁延期属肺气虚、肾阳虚证候的安全有效的药物.

作者：蔡鸿彦；刘志成；逄建伟；刘嵋松；王晓岩 刊期： 2004年第02期