目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备.结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%.
作者：葛宗明；许学农；李锐；胡跃飞 刊期： 2004年第02期
伊曲康唑是三唑类广谱抗真菌药,其胶囊剂的生物利用度低,血药浓度不稳定,限制了它在较严重的系统性真菌感染中的应用.用羟丙基-β-环糊精与伊曲康唑进行包合,可大大提高伊曲康唑的水溶性和生物利用度,用此包合物制备的伊曲康唑注射液可用于严重的系统性真菌感染的治疗.现对伊曲康唑注射液的药理作用及其在系统性真菌感染中的临床应用作一介绍.
作者：傅得兴 刊期： 2004年第02期
目的:观察阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病的近期疗效.方法:甲根未受累的患者单用阿莫罗芬甲涂剂外涂患处,每周1次,共6个月;甲根受累的患者采用外涂阿莫罗芬甲涂剂,每周1次,共6个月,同时联合口服伊曲康唑200mg,bid,每月服药1周,指甲真菌病患者服药1月,趾甲真菌病患者服药2月.结果:单用阿莫罗芬甲涂剂对不同类型、不同部位甲根未受累的甲真菌病均有较好的疗效,治愈率分别为:远端侧位型 54.55%,浅表白色型57.14%,近端甲下型33.33%,指甲46.67%,趾甲61.29%;有效率分别为:远端甲下型87.88%,浅表白色型85.71%,近端甲下型50.00%,指甲80.00%,趾甲80.65%;联合应用阿莫罗芬甲涂剂及伊曲康唑治疗对甲根受累的的甲真菌病疗效较好,治愈率为61.54%,有效率为92.31%,并可减少口服伊曲康唑的用量;治疗过程中无严重不良反应.结论:阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病疗效比较可靠,对于口服抗真菌药有禁忌证或不愿口服抗真菌药且甲根未受累的甲真菌病患者,可单独用阿莫罗芬甲涂剂外用治疗;而对上述患者累积甲根者,可在外用罗每乐的同时根据情况配合口服伊曲康唑治疗.
作者：杨桂兰；李静；陈志强；杜华；王洁；刘海燕；冯华；李遇梅；高建明；姚煦 刊期： 2004年第02期
目的:观察黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响.方法:采用盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠急性胃黏膜损伤模型、小鼠番泻叶致泻模型和家鸽呕吐模型.结果:黄连厚朴丸不同剂量均有抗盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠胃黏膜损伤的作用;促进小鼠小肠水分吸收,明显减少番泻叶致小鼠腹泻的湿粪数;并能明显减少硫酸铜致家鸽呕吐次数.结论:黄连厚朴丸有保护胃黏膜损伤、止泻和止呕作用.
作者：潘怀耿；李茹柳；李卫民；徐颂芬；叶富强；陈蔚文 刊期： 2004年第02期
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸 (5-ASA) 结肠定位小丸给药系统.方法:以Eudragit(R) RL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit(R) S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度.结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全.Eudragit(R) S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit(R) RL30D时间控释层来控制.利用小肠相对恒定的转运时间(3～4h)和小肠末端高pH(7～8),及不同Eudragit(R)聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸.
作者：徐彦；齐宪荣 刊期： 2004年第02期
目的:利用芯片技术观察Z24对人HepG2细胞基因表达的影响,以探讨其毒性作用的分子机制.方法:不同浓度处理培养的HepG2细胞,H-E染色观察细胞形态;抽提细胞RNA,利用荧光标记ddUTP逆转录制备cDNA探针,与毒理表达谱基因芯片杂交,并对Cy3,Cy5荧光信号做扫描分析.结果:Z24处理实验组细胞呈现凋亡形态;芯片扫描显示在IC20浓度情况下,Z24作用HepG2细胞有15个基因发生显著的变化,其中细胞凋亡通路有关的基因TNFRSF5发生明显上调,与肝功能有关的基因(AKR1C2和INSIG1)发生明显的下调.随Z24浓度的增加,发生改变的基因数增加到244个,其中109个基因发生明显的上调,135个基因发生明显的下调,下调的基因多与细胞增殖调控功能、氨基酸、能量和脂肪代谢有关;而细胞凋亡通路中几个重要关键蛋白(DFFB,CASP6,DR4)的基因明显上调,并且与肝脏有关的基因(INSIG1,PHKA2,HPX)也发生了明显的改变.结论:Z24可以诱导HepG2细胞凋亡,并可能是其产生毒性的重要机制之一;毒性作用的靶器官可能是肝脏.
作者：王全军；吴纯启；余寿忠；廖明阳 刊期： 2004年第02期
患儿,男,7岁,体重18kg.因腹痛、发热就诊.查体:体温37.8℃,腹部无体征,呼吸系统无异常.
作者：沈美意 刊期： 2004年第02期
患者,女,86岁.因发热、右上腹疼痛2d于2003年8月9日入院.查体:体温38℃,脉搏106次·min-1,呼吸20次·min-1,血压100/60mmHg,神志清,精神疲倦,自动体位,耳聋,查体不合作,皮肤弹性差,全身皮肤、黏膜无黄染,浅表淋巴结未扪及肿大,心肺未见异常,右上腹压痛,Murphy征阳性,神经系统检查未见异常.
作者：杨志峰；林瑞芬 刊期： 2004年第02期
目的:观察海肤宁软膏治疗皮肤浅部真菌病湿热浸淫型证(手足癣、体股癣)的疗效及安全性.方法:采用随机、单盲、多中心、对照的方法,试验组用海肤宁软膏,对照组用达克宁软膏.共入组421例,实际完成418例,其中试验组298例,对照组120例.结果:试验组总显效率为86.36%,对照组为80.00%,无统计学差异(P>0.05);试验组对丘疹、糜烂、脱屑症状起效时间及消除红斑、丘疹、糜烂、瘙痒症状时间较对照组短(P<0.05);但真菌镜检阴转与对照组无差异(P>0.05).试验组不良反应发生率为6.64%.结论:海肤宁软膏治疗皮肤浅部真菌病湿热浸淫型证(手足癣、体股癣)的疗效及安全性与达克宁软膏相似.
作者：刘瓦利；连凤梅；李映林；李春阳；杜锡贤；张晓杰 刊期： 2004年第02期
目的:评价伊曲康唑注射液治疗深部真菌感染的有效性和安全性.方法:采用开放性临床研究,治疗深部真菌感染患者22例.确诊4例、拟诊10例、经验性治疗8例.剂量用法:d1～d2,伊曲康唑注射液200mg,iv,bid;d3～d14,200mg,iv,qd;d15～d42,改用伊曲康唑胶囊200mg,bid.结果:确诊和拟诊的14例患者真菌清除率为6/14,阴转率为6/14;综合疗效评价有效率为8/14,痊愈率为2/14.不良反应发生率为12/28.结论:伊曲康唑注射液治疗重症深部真菌感染安全有效.
作者：蔡永宁；梁德荣；朱焕玲；沈奇；刘挺；王霞；黄杰 刊期： 2004年第02期
目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.
作者：王睿；梁蓓蓓 刊期： 2004年第02期
通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.
作者：陶忠华 刊期： 2004年第02期
[通用名称] butyl flufenamate,氟芬那酸丁酯[化学名称] 2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸丁酯,结构式为:[理化性质] 本品为乳白色半透明状软膏,无臭、无味.
作者：史克实 刊期： 2004年第02期
目的:观察健康志愿者对咪喹莫特乳膏的耐受性.方法:进行随机自身对照研究.共选择了24例成年志愿者,分4个剂量组.咪喹莫特乳膏单剂量组(3%,5% 和 7.5%)和咪喹莫特乳膏(5%)多剂量组隔日1次,连续3次外用于一侧大腿内侧,另一侧大腿内侧外用赋形剂.结果:所有剂量组均有很好的耐受性,仅有1例受试者出现了轻微烧灼感,1例出现轻微瘙痒.无系统不良反应.结论:3%,5%和7.5%的咪喹莫特乳膏的安全性和耐受性好.推荐在Ⅱ期临床试验中使用5%咪喹莫特乳膏.
作者：刘跃华；刘方；王家璧 刊期： 2004年第02期
目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.
作者：陈亮；何凤慈；孟德胜 刊期： 2004年第02期
目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.
作者：陈钧；蒋新国 刊期： 2004年第02期
近年来,随着真菌感染性问题的日趋严重,研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要.抗真菌药物根据其作用靶位分为抑制真菌细胞膜、细胞壁、蛋白质和核酸合成及抑制电子传递等5种类型.现从这5个方面对微生物来源的抗真菌抗生素研究进展作一概述.
作者：殷瑜；黄为一；陈代杰 刊期： 2004年第02期
目的:设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法:以取代苯硫酚为原料,经多步反应制得目标化合物,并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标化合物的抗真菌活性.结果:共合成了6个新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.目标化合物对大部分供试真菌具有活性,但弱于对照品克霉唑.结论:3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性.
作者：齐平；靳颖华；郭春；方林 刊期： 2004年第02期
目的:测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对曲霉和酵母菌的体外抗菌活性.方法:采用Etest法测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对40株曲霉和163株酵母菌的体外小抑菌浓度(MIC).结果:对烟曲霉、黄曲霉和构剿曲霉,伊曲康唑比两性霉素B和氟康唑有较低的MIC值,3种药的MIC值范围分别(0.125～1.5),(0.25～64)和(192～>512)mg·L-1.对白念珠菌、热带念珠菌和近平滑念珠菌,3种药均有较低的MIC值,其MIC范围均为(0.004～12)mg·L-1.对光滑念珠菌和克柔念珠菌,氟康唑的MIC50分别为48和128mg·L-1,MIC90分别为512和256mg·L-1,高于两性霉素B(MIC50分别为0.38和1mg·L-1,MIC90分别为0.75和1.5mg·L-1)和伊曲康唑(MIC50分别为4和1mg·L-1,MIC90分别为64和3mg·L-1).结论:伊曲康唑对多数曲霉和酵母菌有较好的体外抗菌活性.
作者：徐英春；谢秀丽；王澎；张悦贤；原英；张小江；朱任媛；刘娟；王辉；陈民钧 刊期： 2004年第02期
作者： 刊期： 2004年第02期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
