非索那定的合成

微生物来源的抗真菌抗生素的研究进展

近年来,随着真菌感染性问题的日趋严重,研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要.抗真菌药物根据其作用靶位分为抑制真菌细胞膜、细胞壁、蛋白质和核酸合成及抑制电子传递等5种类型.现从这5个方面对微生物来源的抗真菌抗生素研究进展作一概述.

作者：殷瑜；黄为一；陈代杰 刊期： 2004年第02期

高效液相色谱法测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的含量

目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.

作者：陈钧；蒋新国 刊期： 2004年第02期

黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响

目的:观察黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响.方法:采用盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠急性胃黏膜损伤模型、小鼠番泻叶致泻模型和家鸽呕吐模型.结果:黄连厚朴丸不同剂量均有抗盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠胃黏膜损伤的作用;促进小鼠小肠水分吸收,明显减少番泻叶致小鼠腹泻的湿粪数;并能明显减少硫酸铜致家鸽呕吐次数.结论:黄连厚朴丸有保护胃黏膜损伤、止泻和止呕作用.

作者：潘怀耿；李茹柳；李卫民；徐颂芬；叶富强；陈蔚文 刊期： 2004年第02期

海肤宁软膏治疗浅部真菌病Ⅱ期临床试验

目的:观察海肤宁软膏治疗皮肤浅部真菌病湿热浸淫型证(手足癣、体股癣)的疗效及安全性.方法:采用随机、单盲、多中心、对照的方法,试验组用海肤宁软膏,对照组用达克宁软膏.共入组421例,实际完成418例,其中试验组298例,对照组120例.结果:试验组总显效率为86.36%,对照组为80.00%,无统计学差异(P>0.05);试验组对丘疹、糜烂、脱屑症状起效时间及消除红斑、丘疹、糜烂、瘙痒症状时间较对照组短(P<0.05);但真菌镜检阴转与对照组无差异(P>0.05).试验组不良反应发生率为6.64%.结论:海肤宁软膏治疗皮肤浅部真菌病湿热浸淫型证(手足癣、体股癣)的疗效及安全性与达克宁软膏相似.

作者：刘瓦利；连凤梅；李映林；李春阳；杜锡贤；张晓杰 刊期： 2004年第02期

蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎510例

目的:观察蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎迁延期的疗效与安全性.方法:本试验为Ⅲ期临床试验,随机选取510例慢性支气管炎迁延期的患者,从咳嗽、咳痰、喘息、肺部哮鸣音、肺功能、肺部X线征象等方面观察治疗前后的变化,进行统计学处理,并考察其安全性.结果:治疗后患者的慢支症状及体征均有显著改善(P<0.05);治疗慢性支气管炎迁延期的总有效率为88.04%,显效率为57.26%.结论:蛹虫草菌粉胶囊确为治疗慢性支气管炎迁延期属肺气虚、肾阳虚证候的安全有效的药物.

作者：蔡鸿彦；刘志成；逄建伟；刘嵋松；王晓岩 刊期： 2004年第02期

伊曲康唑注射液的药理作用及其在系统性真菌感染的应用

伊曲康唑是三唑类广谱抗真菌药,其胶囊剂的生物利用度低,血药浓度不稳定,限制了它在较严重的系统性真菌感染中的应用.用羟丙基-β-环糊精与伊曲康唑进行包合,可大大提高伊曲康唑的水溶性和生物利用度,用此包合物制备的伊曲康唑注射液可用于严重的系统性真菌感染的治疗.现对伊曲康唑注射液的药理作用及其在系统性真菌感染中的临床应用作一介绍.

作者：傅得兴 刊期： 2004年第02期

头孢曲松钠致短时精神异常1例

患者,女,86岁.因发热、右上腹疼痛2d于2003年8月9日入院.查体:体温38℃,脉搏106次·min-1,呼吸20次·min-1,血压100/60mmHg,神志清,精神疲倦,自动体位,耳聋,查体不合作,皮肤弹性差,全身皮肤、黏膜无黄染,浅表淋巴结未扪及肿大,心肺未见异常,右上腹压痛,Murphy征阳性,神经系统检查未见异常.

作者：杨志峰；林瑞芬 刊期： 2004年第02期

高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料及粉针的有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质.方法:采用Luna C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm,Phenomenex),以乙腈-0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相(0.1mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH为6.0);流速:1.2mL·min-1;检测波长:270nm;温度:室温.结果:低检测限0.24ng,精密度(RSD)良好,日内精密度0.62%,日间精密度1.11%.结论:采用高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质方法简便,结果准确.

作者：曹国颖；胡欣；陈文祥；阎小燕；孙春华 刊期： 2004年第02期

国外治疗念珠菌阴道炎外用药物研究进展

通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.

作者：陶忠华 刊期： 2004年第02期

蛹虫草菌粉胶囊和金水宝胶囊对照治疗慢性支气管炎

目的:评价蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎的疗效和安全性.方法:本试验为Ⅱ期临床试验,采用多中心、随机、单盲、阳性药物平行对照法.425例患者分为试验组(n=315)和对照组(n=110),试验组给予蛹虫草菌粉胶囊,对照组给予金水宝胶囊,2药剂量均为1g,tid,疗程2个月.结果:试验组在咳嗽、咳痰、喘息、肺功能、胸部X线征象改善及综合疗效等方面均优于对照组(P<0.01).试验组血常规、肝功、肾功、心电图等安全耐受性指标无明显变化(P>0.1).结论:蛹虫草菌粉胶囊是治疗慢性支气管炎安全有效的药物.

作者：盖国忠；金顺姬；王波；李永青；李崇贤 刊期： 2004年第02期

处方因素对黄体酮缓释凝胶体外释放性质和黏度的影响

目的:研究处方的组成和制备工艺对黄体酮阴道凝胶体外释放性质和黏度的影响.方法:用旋转黏度计测定凝胶的动态黏度,凝胶的体外释放度采用自制样品池和标准的药物溶出度仪测定.结果:黄体酮的释放为一级过程;随着聚卡波菲含量增加,凝胶的黏度增大,药物释放速率稍降低;液体石蜡含量增加,凝胶的黏度出现小值,但药物释放速率无明显变化;凝胶的混合方法和水化时间对黏度和药物释放无明显影响.结论:改变处方组成和药物含量,可以获得具有适宜黏度和药物释放速率的黄体酮缓释凝胶.

作者：李鸿滨；丁平田；徐晖；董英杰；艾莉 刊期： 2004年第02期

布特

[通用名称] butyl flufenamate,氟芬那酸丁酯[化学名称] 2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸丁酯,结构式为:[理化性质] 本品为乳白色半透明状软膏,无臭、无味.

作者：史克实 刊期： 2004年第02期

抗真菌药的不良反应

目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.

作者：王睿；梁蓓蓓 刊期： 2004年第02期

阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病52例的近期疗效

目的:观察阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病的近期疗效.方法:甲根未受累的患者单用阿莫罗芬甲涂剂外涂患处,每周1次,共6个月;甲根受累的患者采用外涂阿莫罗芬甲涂剂,每周1次,共6个月,同时联合口服伊曲康唑200mg,bid,每月服药1周,指甲真菌病患者服药1月,趾甲真菌病患者服药2月.结果:单用阿莫罗芬甲涂剂对不同类型、不同部位甲根未受累的甲真菌病均有较好的疗效,治愈率分别为:远端侧位型 54.55%,浅表白色型57.14%,近端甲下型33.33%,指甲46.67%,趾甲61.29%;有效率分别为:远端甲下型87.88%,浅表白色型85.71%,近端甲下型50.00%,指甲80.00%,趾甲80.65%;联合应用阿莫罗芬甲涂剂及伊曲康唑治疗对甲根受累的的甲真菌病疗效较好,治愈率为61.54%,有效率为92.31%,并可减少口服伊曲康唑的用量;治疗过程中无严重不良反应.结论:阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病疗效比较可靠,对于口服抗真菌药有禁忌证或不愿口服抗真菌药且甲根未受累的甲真菌病患者,可单独用阿莫罗芬甲涂剂外用治疗;而对上述患者累积甲根者,可在外用罗每乐的同时根据情况配合口服伊曲康唑治疗.

作者：杨桂兰；李静；陈志强；杜华；王洁；刘海燕；冯华；李遇梅；高建明；姚煦 刊期： 2004年第02期

伊曲康唑注射液治疗深部真菌感染

目的:评价伊曲康唑注射液治疗深部真菌感染的有效性和安全性.方法:采用开放性临床研究,治疗深部真菌感染患者22例.确诊4例、拟诊10例、经验性治疗8例.剂量用法:d1～d2,伊曲康唑注射液200mg,iv,bid;d3～d14,200mg,iv,qd;d15～d42,改用伊曲康唑胶囊200mg,bid.结果:确诊和拟诊的14例患者真菌清除率为6/14,阴转率为6/14;综合疗效评价有效率为8/14,痊愈率为2/14.不良反应发生率为12/28.结论:伊曲康唑注射液治疗重症深部真菌感染安全有效.

作者：蔡永宁；梁德荣；朱焕玲；沈奇；刘挺；王霞；黄杰 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物的创新设计研究

运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系.其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测设计高活性化合物;另一方面,根据抗真菌药靶酶--羊毛甾醇14α-去甲基化酶的已知序列,采用同源蛋白模建技术构建其三维结构,再通过药物-靶酶对接研究,确定活性位点,设计与活性位点佳匹配的活性化合物;然后针对设计的化合物类型,研究建立一套科学的合成方法,完成化合物的合成;后以靶酶为模型,建立一套快速准确的分子筛选方法,用筛选结果指导进一步的设计与合成,直至得到佳的新化学单体(NCE).将该体系用于抗真菌药物设计,获得了一个广谱、高效、低毒的抗真菌新药--艾迪康唑.

作者：盛春泉；张万年；季海涛；宋云龙；张珉；姚建忠 刊期： 2004年第02期

2003年国家药品监督管理局批准的新药(五)

作者： 刊期： 2004年第02期

白色念珠菌耐药性产生的分子机制

耐氟康唑的白色念珠菌已成为临床长期用药治疗的一个突出性问题,目前认为白色念珠菌耐药性产生的分子机制,主要包括麦角甾醇生物合成通路中关键靶酶的变异和高表达、多药耐药蛋白对真菌胞内药物浓度的影响以及生物被膜的形成等.

作者：曹永兵；徐铮；张军东；姜远英 刊期： 2004年第02期

妥布霉素致过敏性哮喘1例

患儿,男,7岁,体重18kg.因腹痛、发热就诊.查体:体温37.8℃,腹部无体征,呼吸系统无异常.

作者：沈美意 刊期： 2004年第02期

咪喹莫特乳膏Ⅰ期临床试验

目的:观察健康志愿者对咪喹莫特乳膏的耐受性.方法:进行随机自身对照研究.共选择了24例成年志愿者,分4个剂量组.咪喹莫特乳膏单剂量组(3%,5% 和 7.5%)和咪喹莫特乳膏(5%)多剂量组隔日1次,连续3次外用于一侧大腿内侧,另一侧大腿内侧外用赋形剂.结果:所有剂量组均有很好的耐受性,仅有1例受试者出现了轻微烧灼感,1例出现轻微瘙痒.无系统不良反应.结论:3%,5%和7.5%的咪喹莫特乳膏的安全性和耐受性好.推荐在Ⅱ期临床试验中使用5%咪喹莫特乳膏.

作者：刘跃华；刘方；王家璧 刊期： 2004年第02期