蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎510例

高效液相色谱法测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的含量

目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.

作者：陈钧；蒋新国 刊期： 2004年第02期

3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的:设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法:以取代苯硫酚为原料,经多步反应制得目标化合物,并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标化合物的抗真菌活性.结果:共合成了6个新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.目标化合物对大部分供试真菌具有活性,但弱于对照品克霉唑.结论:3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性.

作者：齐平；靳颖华；郭春；方林 刊期： 2004年第02期

抗真菌药的不良反应

目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.

作者：王睿；梁蓓蓓 刊期： 2004年第02期

2003年国家药品监督管理局批准的新药(五)

作者： 刊期： 2004年第02期

Etest法测定伊曲康唑对曲霉和酵母菌的体外抗菌活性

目的:测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对曲霉和酵母菌的体外抗菌活性.方法:采用Etest法测定伊曲康唑、两性霉素B和氟康唑对40株曲霉和163株酵母菌的体外小抑菌浓度(MIC).结果:对烟曲霉、黄曲霉和构剿曲霉,伊曲康唑比两性霉素B和氟康唑有较低的MIC值,3种药的MIC值范围分别(0.125～1.5),(0.25～64)和(192～>512)mg·L-1.对白念珠菌、热带念珠菌和近平滑念珠菌,3种药均有较低的MIC值,其MIC范围均为(0.004～12)mg·L-1.对光滑念珠菌和克柔念珠菌,氟康唑的MIC50分别为48和128mg·L-1,MIC90分别为512和256mg·L-1,高于两性霉素B(MIC50分别为0.38和1mg·L-1,MIC90分别为0.75和1.5mg·L-1)和伊曲康唑(MIC50分别为4和1mg·L-1,MIC90分别为64和3mg·L-1).结论:伊曲康唑对多数曲霉和酵母菌有较好的体外抗菌活性.

作者：徐英春；谢秀丽；王澎；张悦贤；原英；张小江；朱任媛；刘娟；王辉；陈民钧 刊期： 2004年第02期

伊曲康唑注射液

[商品名] sporanox,斯皮仁诺[化学名称] (±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲基] 苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮

作者：张丽娜；张勤；陆国庆 刊期： 2004年第02期

右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.

作者：陈亮；何凤慈；孟德胜 刊期： 2004年第02期

妥布霉素致过敏性哮喘1例

患儿,男,7岁,体重18kg.因腹痛、发热就诊.查体:体温37.8℃,腹部无体征,呼吸系统无异常.

作者：沈美意 刊期： 2004年第02期

国外治疗念珠菌阴道炎外用药物研究进展

通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.

作者：陶忠华 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物的创新设计研究

运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系.其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测设计高活性化合物;另一方面,根据抗真菌药靶酶--羊毛甾醇14α-去甲基化酶的已知序列,采用同源蛋白模建技术构建其三维结构,再通过药物-靶酶对接研究,确定活性位点,设计与活性位点佳匹配的活性化合物;然后针对设计的化合物类型,研究建立一套科学的合成方法,完成化合物的合成;后以靶酶为模型,建立一套快速准确的分子筛选方法,用筛选结果指导进一步的设计与合成,直至得到佳的新化学单体(NCE).将该体系用于抗真菌药物设计,获得了一个广谱、高效、低毒的抗真菌新药--艾迪康唑.

作者：盛春泉；张万年；季海涛；宋云龙；张珉；姚建忠 刊期： 2004年第02期

[通用名称] alefacept[商品名] Amevive[化学结构] 本品是一种免疫抑制性二聚物融合蛋白,由人类白细胞功能相关抗原-3(LFA-3)与CD2结合的细胞外部分与人类IgG1的Fc(枢纽,CH2和CH3区)部分结合组成.本品在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达系统上经重组DNA技术产生.[理化性状] 本品为无菌的、白色-灰白色的、不含防腐剂的冻干粉末,使用前用无菌注射用水稀释后为澄明溶液,pH值约为6.9.

作者：刘萍；边强 刊期： 2004年第02期

高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料及粉针的有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质.方法:采用Luna C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm,Phenomenex),以乙腈-0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(35∶65)为流动相(0.1mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH为6.0);流速:1.2mL·min-1;检测波长:270nm;温度:室温.结果:低检测限0.24ng,精密度(RSD)良好,日内精密度0.62%,日间精密度1.11%.结论:采用高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰原料药和冻干粉针中的有关物质方法简便,结果准确.

作者：曹国颖；胡欣；陈文祥；阎小燕；孙春华 刊期： 2004年第02期

白色念珠菌耐药性产生的分子机制

耐氟康唑的白色念珠菌已成为临床长期用药治疗的一个突出性问题,目前认为白色念珠菌耐药性产生的分子机制,主要包括麦角甾醇生物合成通路中关键靶酶的变异和高表达、多药耐药蛋白对真菌胞内药物浓度的影响以及生物被膜的形成等.

作者：曹永兵；徐铮；张军东；姜远英 刊期： 2004年第02期

非索那定的合成

目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备.结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%.

作者：葛宗明；许学农；李锐；胡跃飞 刊期： 2004年第02期

基因芯片技术研究Z24对人HepG2细胞基因表达的影响

目的:利用芯片技术观察Z24对人HepG2细胞基因表达的影响,以探讨其毒性作用的分子机制.方法:不同浓度处理培养的HepG2细胞,H-E染色观察细胞形态;抽提细胞RNA,利用荧光标记ddUTP逆转录制备cDNA探针,与毒理表达谱基因芯片杂交,并对Cy3,Cy5荧光信号做扫描分析.结果:Z24处理实验组细胞呈现凋亡形态;芯片扫描显示在IC20浓度情况下,Z24作用HepG2细胞有15个基因发生显著的变化,其中细胞凋亡通路有关的基因TNFRSF5发生明显上调,与肝功能有关的基因(AKR1C2和INSIG1)发生明显的下调.随Z24浓度的增加,发生改变的基因数增加到244个,其中109个基因发生明显的上调,135个基因发生明显的下调,下调的基因多与细胞增殖调控功能、氨基酸、能量和脂肪代谢有关;而细胞凋亡通路中几个重要关键蛋白(DFFB,CASP6,DR4)的基因明显上调,并且与肝脏有关的基因(INSIG1,PHKA2,HPX)也发生了明显的改变.结论:Z24可以诱导HepG2细胞凋亡,并可能是其产生毒性的重要机制之一;毒性作用的靶器官可能是肝脏.

作者：王全军；吴纯启；余寿忠；廖明阳 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物研究进展

综述近年来抗真菌药物的研究进展,包括抗真菌抗生素与合成抗真菌药.还概述了开发中的新药.

作者：张致平 刊期： 2004年第02期

布特

[通用名称] butyl flufenamate,氟芬那酸丁酯[化学名称] 2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸丁酯,结构式为:[理化性质] 本品为乳白色半透明状软膏,无臭、无味.

作者：史克实 刊期： 2004年第02期

黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响

目的:观察黄连厚朴丸对实验性胃黏膜损伤、腹泻和呕吐的影响.方法:采用盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠急性胃黏膜损伤模型、小鼠番泻叶致泻模型和家鸽呕吐模型.结果:黄连厚朴丸不同剂量均有抗盐酸乙醇、氢氧化钠、吲哚美辛致大鼠胃黏膜损伤的作用;促进小鼠小肠水分吸收,明显减少番泻叶致小鼠腹泻的湿粪数;并能明显减少硫酸铜致家鸽呕吐次数.结论:黄连厚朴丸有保护胃黏膜损伤、止泻和止呕作用.

作者：潘怀耿；李茹柳；李卫民；徐颂芬；叶富强；陈蔚文 刊期： 2004年第02期

蛹虫草菌粉胶囊和金水宝胶囊对照治疗慢性支气管炎

目的:评价蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎的疗效和安全性.方法:本试验为Ⅱ期临床试验,采用多中心、随机、单盲、阳性药物平行对照法.425例患者分为试验组(n=315)和对照组(n=110),试验组给予蛹虫草菌粉胶囊,对照组给予金水宝胶囊,2药剂量均为1g,tid,疗程2个月.结果:试验组在咳嗽、咳痰、喘息、肺功能、胸部X线征象改善及综合疗效等方面均优于对照组(P<0.01).试验组血常规、肝功、肾功、心电图等安全耐受性指标无明显变化(P>0.1).结论:蛹虫草菌粉胶囊是治疗慢性支气管炎安全有效的药物.

作者：盖国忠；金顺姬；王波；李永青；李崇贤 刊期： 2004年第02期

归元片对小鼠甲基苯丙胺行为敏化的影响

目的:探讨中药复方制剂归元片对甲基苯丙胺行为敏化的影响.方法:测定小鼠的自主活动,观察归元片对小鼠自主活动及甲基苯丙胺急性活动增强效应的影响.小鼠慢性甲基苯丙胺处理,建立甲基苯丙胺诱导的行为敏化小鼠模型,观察归元片对甲基苯丙胺行为敏化获得和表达的影响.结果:归元片呈剂量依赖性降低小鼠的活动性,对甲基苯丙胺的急性高活动效应有抑制作用.归元片阻断小鼠甲基苯丙胺行为敏化的获得和表达.结论:归元片对中枢神经系统功能具有抑制作用,能抑制甲基苯丙胺行为敏化的获得和表达,提示归元片能抑制甲基苯丙胺的奖赏效应,可能对防治甲基苯丙胺的滥用和成瘾有效.

作者：邹凤；梁建辉；杨征；范明 刊期： 2004年第02期