归元片对小鼠甲基苯丙胺行为敏化的影响

反相高效液相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪片的含量

目的:建立盐酸阿夫唑嗪片含量测定的反相高效液相色谱法.方法:采用PhenomenexR LUNA C18(2) (250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(590∶360∶60∶5.0)为流动相,流速0.8mL·min-1,检测波长244nm,柱温为室温,进样10μL.考察了流动相不同配比、不同pH对盐酸阿夫唑嗪片色谱行为的影响.结果:盐酸阿夫唑嗪与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10～200μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.68%,RSD=0.78%.结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于盐酸阿夫唑嗪片的含量测定.

作者：刘玉真；聂新永 刊期： 2004年第02期

白色念珠菌耐药性产生的分子机制

耐氟康唑的白色念珠菌已成为临床长期用药治疗的一个突出性问题,目前认为白色念珠菌耐药性产生的分子机制,主要包括麦角甾醇生物合成通路中关键靶酶的变异和高表达、多药耐药蛋白对真菌胞内药物浓度的影响以及生物被膜的形成等.

作者：曹永兵；徐铮；张军东；姜远英 刊期： 2004年第02期

基因芯片技术研究Z24对人HepG2细胞基因表达的影响

目的:利用芯片技术观察Z24对人HepG2细胞基因表达的影响,以探讨其毒性作用的分子机制.方法:不同浓度处理培养的HepG2细胞,H-E染色观察细胞形态;抽提细胞RNA,利用荧光标记ddUTP逆转录制备cDNA探针,与毒理表达谱基因芯片杂交,并对Cy3,Cy5荧光信号做扫描分析.结果:Z24处理实验组细胞呈现凋亡形态;芯片扫描显示在IC20浓度情况下,Z24作用HepG2细胞有15个基因发生显著的变化,其中细胞凋亡通路有关的基因TNFRSF5发生明显上调,与肝功能有关的基因(AKR1C2和INSIG1)发生明显的下调.随Z24浓度的增加,发生改变的基因数增加到244个,其中109个基因发生明显的上调,135个基因发生明显的下调,下调的基因多与细胞增殖调控功能、氨基酸、能量和脂肪代谢有关;而细胞凋亡通路中几个重要关键蛋白(DFFB,CASP6,DR4)的基因明显上调,并且与肝脏有关的基因(INSIG1,PHKA2,HPX)也发生了明显的改变.结论:Z24可以诱导HepG2细胞凋亡,并可能是其产生毒性的重要机制之一;毒性作用的靶器官可能是肝脏.

作者：王全军；吴纯启；余寿忠；廖明阳 刊期： 2004年第02期

头孢曲松钠致短时精神异常1例

患者,女,86岁.因发热、右上腹疼痛2d于2003年8月9日入院.查体:体温38℃,脉搏106次·min-1,呼吸20次·min-1,血压100/60mmHg,神志清,精神疲倦,自动体位,耳聋,查体不合作,皮肤弹性差,全身皮肤、黏膜无黄染,浅表淋巴结未扪及肿大,心肺未见异常,右上腹压痛,Murphy征阳性,神经系统检查未见异常.

作者：杨志峰；林瑞芬 刊期： 2004年第02期

必存

[通用名称] edaravone,依达拉奉[化学名称] 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮[理化性状] 无色或几乎无色透明液体.[药理作用] 依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂),可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞和神经细胞的氧化损伤.大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡.

作者：王九文 刊期： 2004年第02期

[通用名称] alefacept[商品名] Amevive[化学结构] 本品是一种免疫抑制性二聚物融合蛋白,由人类白细胞功能相关抗原-3(LFA-3)与CD2结合的细胞外部分与人类IgG1的Fc(枢纽,CH2和CH3区)部分结合组成.本品在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达系统上经重组DNA技术产生.[理化性状] 本品为无菌的、白色-灰白色的、不含防腐剂的冻干粉末,使用前用无菌注射用水稀释后为澄明溶液,pH值约为6.9.

作者：刘萍；边强 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物的创新设计研究

运用计算机辅助药物设计技术和分子生物学技术,建立了一套集分子设计、化学合成和分子筛选三大系统为一体的抗真菌药创新设计体系.其工作原理是:通过药效构象搜寻、3D-QSAR研究,建立了抗真菌药物与受体作用模型,预测设计高活性化合物;另一方面,根据抗真菌药靶酶--羊毛甾醇14α-去甲基化酶的已知序列,采用同源蛋白模建技术构建其三维结构,再通过药物-靶酶对接研究,确定活性位点,设计与活性位点佳匹配的活性化合物;然后针对设计的化合物类型,研究建立一套科学的合成方法,完成化合物的合成;后以靶酶为模型,建立一套快速准确的分子筛选方法,用筛选结果指导进一步的设计与合成,直至得到佳的新化学单体(NCE).将该体系用于抗真菌药物设计,获得了一个广谱、高效、低毒的抗真菌新药--艾迪康唑.

作者：盛春泉；张万年；季海涛；宋云龙；张珉；姚建忠 刊期： 2004年第02期

国外治疗念珠菌阴道炎外用药物研究进展

通过Medline等文献检索,综述了国外治疗念珠菌阴道炎外用药物的发展概况、各类药物的主要特点、选用药物时考虑的主要因素以及美国1997年治疗念珠菌阴道炎的15种常用处方,包括3种口服药处方及12种外用药处方.

作者：陶忠华 刊期： 2004年第02期

阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病52例的近期疗效

目的:观察阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病的近期疗效.方法:甲根未受累的患者单用阿莫罗芬甲涂剂外涂患处,每周1次,共6个月;甲根受累的患者采用外涂阿莫罗芬甲涂剂,每周1次,共6个月,同时联合口服伊曲康唑200mg,bid,每月服药1周,指甲真菌病患者服药1月,趾甲真菌病患者服药2月.结果:单用阿莫罗芬甲涂剂对不同类型、不同部位甲根未受累的甲真菌病均有较好的疗效,治愈率分别为:远端侧位型 54.55%,浅表白色型57.14%,近端甲下型33.33%,指甲46.67%,趾甲61.29%;有效率分别为:远端甲下型87.88%,浅表白色型85.71%,近端甲下型50.00%,指甲80.00%,趾甲80.65%;联合应用阿莫罗芬甲涂剂及伊曲康唑治疗对甲根受累的的甲真菌病疗效较好,治愈率为61.54%,有效率为92.31%,并可减少口服伊曲康唑的用量;治疗过程中无严重不良反应.结论:阿莫罗芬甲涂剂治疗甲真菌病疗效比较可靠,对于口服抗真菌药有禁忌证或不愿口服抗真菌药且甲根未受累的甲真菌病患者,可单独用阿莫罗芬甲涂剂外用治疗;而对上述患者累积甲根者,可在外用罗每乐的同时根据情况配合口服伊曲康唑治疗.

作者：杨桂兰；李静；陈志强；杜华；王洁；刘海燕；冯华；李遇梅；高建明；姚煦 刊期： 2004年第02期

2003年国家药品监督管理局批准的新药(五)

作者： 刊期： 2004年第02期

5-氨基水杨酸结肠定位给药pH与时间同时控释小丸的制备与体外释放

目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸 (5-ASA) 结肠定位小丸给药系统.方法:以Eudragit(R) RL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit(R) S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度.结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全.Eudragit(R) S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit(R) RL30D时间控释层来控制.利用小肠相对恒定的转运时间(3～4h)和小肠末端高pH(7～8),及不同Eudragit(R)聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸.

作者：徐彦；齐宪荣 刊期： 2004年第02期

3-次苄基硫色满酮类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的:设计合成3-次苄基硫色满酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法:以取代苯硫酚为原料,经多步反应制得目标化合物,并采用琼脂2倍浓度稀释法测定目标化合物的抗真菌活性.结果:共合成了6个新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.目标化合物对大部分供试真菌具有活性,但弱于对照品克霉唑.结论:3-次苄基硫色满酮在体外具有一定的抗真菌活性.

作者：齐平；靳颖华；郭春；方林 刊期： 2004年第02期

抗真菌药的不良反应

目前临床上许多疾病导致机体免疫力下降,真菌感染的发生率大大增加,使抗真菌药在临床得到越来越广泛的应用.大多数抗真菌药的特异性不强,作用于真菌的同时也易对宿主细胞产生毒性作用,不良反应成为限制抗真菌药在临床应用的重要因素.现概括介绍目前临床常用抗真菌药的不良反应.

作者：王睿；梁蓓蓓 刊期： 2004年第02期

抗真菌药物研究进展

综述近年来抗真菌药物的研究进展,包括抗真菌抗生素与合成抗真菌药.还概述了开发中的新药.

作者：张致平 刊期： 2004年第02期

高效液相色谱法测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的含量

目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.

作者：陈钧；蒋新国 刊期： 2004年第02期

微生物来源的抗真菌抗生素的研究进展

近年来,随着真菌感染性问题的日趋严重,研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要.抗真菌药物根据其作用靶位分为抑制真菌细胞膜、细胞壁、蛋白质和核酸合成及抑制电子传递等5种类型.现从这5个方面对微生物来源的抗真菌抗生素研究进展作一概述.

作者：殷瑜；黄为一；陈代杰 刊期： 2004年第02期

非索那定的合成

目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备.结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%.

作者：葛宗明；许学农；李锐；胡跃飞 刊期： 2004年第02期

处方因素对黄体酮缓释凝胶体外释放性质和黏度的影响

目的:研究处方的组成和制备工艺对黄体酮阴道凝胶体外释放性质和黏度的影响.方法:用旋转黏度计测定凝胶的动态黏度,凝胶的体外释放度采用自制样品池和标准的药物溶出度仪测定.结果:黄体酮的释放为一级过程;随着聚卡波菲含量增加,凝胶的黏度增大,药物释放速率稍降低;液体石蜡含量增加,凝胶的黏度出现小值,但药物释放速率无明显变化;凝胶的混合方法和水化时间对黏度和药物释放无明显影响.结论:改变处方组成和药物含量,可以获得具有适宜黏度和药物释放速率的黄体酮缓释凝胶.

作者：李鸿滨；丁平田；徐晖；董英杰；艾莉 刊期： 2004年第02期

右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.

作者：陈亮；何凤慈；孟德胜 刊期： 2004年第02期

蛹虫草菌粉胶囊和金水宝胶囊对照治疗慢性支气管炎

目的:评价蛹虫草菌粉胶囊治疗慢性支气管炎的疗效和安全性.方法:本试验为Ⅱ期临床试验,采用多中心、随机、单盲、阳性药物平行对照法.425例患者分为试验组(n=315)和对照组(n=110),试验组给予蛹虫草菌粉胶囊,对照组给予金水宝胶囊,2药剂量均为1g,tid,疗程2个月.结果:试验组在咳嗽、咳痰、喘息、肺功能、胸部X线征象改善及综合疗效等方面均优于对照组(P<0.01).试验组血常规、肝功、肾功、心电图等安全耐受性指标无明显变化(P>0.1).结论:蛹虫草菌粉胶囊是治疗慢性支气管炎安全有效的药物.

作者：盖国忠；金顺姬；王波；李永青；李崇贤 刊期： 2004年第02期