黄红漫；孙璟；许其倓
作者： 刊期： 2004年第08期
[通用名称] gatifloxacin,甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液［化学名称］ (±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸.
作者：鲁晓燕 刊期： 2004年第08期
目的:评价卡维地洛对心力衰竭患者胰岛素抵抗的影响.方法:45例心力衰竭患者,随机分为治疗组22例和对照组23例,分别给予卡维地洛(39.5±4.2)mg或美托洛尔(64.5±7.2)mg.观察治疗前和治疗后8周,心功能、空腹血糖、空腹胰岛素、胰岛素敏感指数的变化.结果:2组治疗后左室舒张末期内径(LVEDd)均减小(P<0.05),左心室射血分数(LVEF)及心输出量(CO)、短轴缩短率(FS)均有提高(P<0.05,P<0.01),但舒张功能均无改善.对照组对空腹血糖、空腹胰岛素、胰岛素敏感指数无影响,治疗组能降低心力衰竭患者的空腹胰岛素,增加胰岛素敏感指数.结论:卡维地洛不仅能改善患者的心功能,而且能改善心力衰竭患者的胰岛素抵抗.
作者：黄红漫；孙璟；许其倓 刊期： 2004年第08期
内皮素具有很强的缩血管作用,与受体结合可产生广泛的生物学效应,它参与了多种心脑血管疾病的发生和发展过程,研究其受体阻滞剂具有重要意义.现综述了不同结构内皮素受体阻滞剂合成研究的进展,供该类新药的合成研发参考.
作者：董俊军；杨宁；刘克良 刊期： 2004年第08期
介绍近年来临床主要应用的2类抗流感病毒药物:M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶抑制剂的作用机制、临床应用特点及不良反应,并简要介绍了其他一些在我国常用的抗流感病毒药物.
作者：殷璐；蒋建东 刊期： 2004年第08期
药品是改善人类生活和健康水平的特殊商品.药品的研发有其自身的规律.这种规律特别体现在阶段性上.其中,上市前的临床研究(申请)(Investigational Drug Application,IND)是药物研发需要经历的一个十分重要的阶段,也是药品监管工作中一项需要重点关注并加以认真研究的内容.
作者：冯毅；马玉楠 刊期： 2004年第08期
目的:介绍临床随访研究中生存分析资料的log-rank检验所需样本含量的估计法.方法:以离散性Markov链拟合生存过程,据此计算log-rank统计量的数学期望和方差,导出样本含量估计公式.结果:实例分析表明,该法能较好反映实际情况,应用灵活.结论:本法是一种有效、可行的样本含量估计法,值得推荐.
作者：陈素领；魏朝晖；于浩；陈峰 刊期： 2004年第08期
目的:评价罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用.方法:四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠灌胃给予罗格列酮钠(3,6,12μmol·kg-1)和马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),qd,连续14d后,测定血清葡萄糖含量及葡萄糖耐受量.遗传性黄色KKay糖尿病小鼠灌胃给予罗格列酮钠(10,30μmol·kg-1),qd,连续6周后,测定胰岛素耐量.血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法.结果:在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型上,罗格列酮钠3,6μmol·kg-1组和马来酸罗格列酮6,12μmol·kg-1组的空腹血清葡萄糖均显著低于模型对照组.罗格列酮钠3μmol·kg-1与马来酸罗格列酮6μmol·kg-1组的葡萄糖耐量的药-时曲线下面积(AUC0～2)较模型对照组分别下降38%和31%.在遗传性黄色KKay糖尿病小鼠模型上,罗格列酮钠10μmol·kg-1组有显著的胰岛素增敏作用,而30μmol·kg-1组未见效果.结论:罗格列酮钠在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠和遗传性黄色KKay糖尿病小鼠上,均有显著的降糖作用,与马来酸罗格列酮的降糖作用相当.
作者：龚正华；黄世杰；张中启；袁莉；龚晓霞；沈伽弟；李玉凤；宫泽辉 刊期： 2004年第08期
白藜芦醇是一种植物雌激素,通过与体内不同雌激素受体位点结合而表现雌激素激动或拮抗活性.其对心血管疾病、骨质疏松症、激素依赖性肿瘤的发生以及老年痴呆症具有潜在的治疗意义.
作者：张学景；邹永；钟荣清；熊晓云；沈姣；林慧贞 刊期： 2004年第08期
目的:优选栀子药材的提取工艺.方法:采用直接比较法、正交试验设计法,以HPLC法测定各样品中栀子苷的含量为指标,比较了提取方法和提取溶媒种类、溶媒用量、提取时间、提取次数对栀子苷含量的影响,并比较不同条件下的醇沉工艺.结果:以10倍量水,提取3次,每次提取1.5h为优工艺,醇沉条件为提取液浓缩至相对密度为1.12(60℃),醇沉浓度为60%.结论:该工艺稳定、可行.
作者：郝博；杜守颖；洪燕龙；杨刚；吴清 刊期： 2004年第08期
目的:制备盐酸氨溴索药物树脂混悬剂并对其物理稳定性进行考察.方法:考察树脂微囊自身性质(粒径,湿真密度,荷电性,润湿性)和助悬剂性质(密度、流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价.结果:树脂微囊自身性质适合制备混悬剂,聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果好.结论:选取合适的树脂微囊与助悬剂可制得物理稳定性良好的盐酸氨溴索药物树脂混悬剂.
作者：刘宏飞；刘志东；潘卫三；魏玉海 刊期： 2004年第08期
目的:探讨降糖舒心颗粒对实验性糖尿病大鼠主动脉血小板源性生长因子-A(PDGF-A) mRNA表达的影响.方法:采用链脲佐菌素(STZ)腹腔注射(25mg*kg-1)和高热量饲料喂养建立2型糖尿病并发动脉粥样硬化大鼠模型,血脂测定采用终点法,应用Southern杂交法定量分析大鼠主动脉PDGF-A mRNA的表达.结果:经降糖舒心颗粒治疗3个月后,治疗组大鼠血脂及主动脉PDGF-A mRNA明显降低,与模型对照组比较有显著性差异(P<0.01).结论:降糖舒心颗粒能减少糖尿病合并动脉粥样硬化大鼠主动脉PDGF-A mRNA的表达.
作者：徐梓辉；周世文；钱桂生；陈大舜；汤建林；黄永平 刊期： 2004年第08期
目的:合成新的胰岛素增敏剂西格列羧[(2S)-2-[2-(4-氟苯甲酰)苯胺]-3-{[4-(2-咔唑-9-基)-乙氧基]苯基}丙酸].方法:以4-氟苯甲酰环己酮、L-酪氨酸甲酯、1,2-二溴乙烷以及卡巴唑为原料,经3步反应合成目标化合物.结果:原料易得,反应条件温和,总收率达10.8%.结论:该方法合成路线短,操作简便,反应可控性好,适合于工业生产.
作者：兰玉坤；马保顺；尹子卉；廖晨钟；山松；李志良；宁志强；鲁先平；李志斌 刊期： 2004年第08期
目的:建立HPLC法测定犬血浆中罗格列酮浓度.方法:取犬血浆0.5mL,加内标奎宁,混匀,然后加入3mL乙醚,涡旋振荡、离心,分出有机相,40℃水浴氮气流吹干,用200L流动相溶解残渣,取10L上清液行HPLC分析.流动相为10mmol·L-1KH2PO4-乙腈(60∶40),三乙胺调pH=6.5,流速0.8mL*min-1,色谱柱为NovaPake C18柱(150mm×3.9mm,4.0μm),柱温20℃.荧光激发波长为247nm,荧光发射波长为367nm.结果:犬血浆中杂质不干扰样品的测定,罗格列酮浓度在1.0～1 000.0ng*mL-1范围内线性关系好(r=0.999 9);低检测浓度为1.0ng*mL-1;方法的平均相对回收率大于90%;平均提取回收率高于80%;日内和日间变异系数均小于12.0%.结论:所建立方法准确可靠,符合生物样品分析要求.
作者：许茜；康学军；张建新；潘莹宇；曲见松 刊期： 2004年第08期
目的:研究可乐定透皮贴剂体外透皮性能.方法:用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进Franz扩散池,比较康倍得公司研制的可乐定透皮贴剂(C-TTS)、美国的可乐定透皮贴剂(Catapres-TTS)和国内的可乐定透皮贴剂(N-TTS)的体外透皮性能.检测方法为高效液相色谱法.结果:C-TTS与Catapres-TTS两种贴剂体外经皮渗透曲线符合零级方程(Q=kt),两者透皮速率无显著性差异(P>0.05);N-TTS体外经皮渗透曲线符合Ritger-peppas方程(Q=ktm),其透皮速率与C-TTS比较有显著性差异(P<0.01).3种样品试验结束揭去贴片后,皮肤中有一定的药物残留量,并且残留量与贴片面积呈线性关系.结论:C-TTS可以维持7d的恒定经皮渗透,与Catapres-TTS体外透皮行为相似.
作者：杜洪光；张恩宏；王丽；王树明；袁汉成；张强 刊期： 2004年第08期
目的:探讨4个方案治疗病毒性心肌炎的经济效果.方法:回顾性调查本院152例病毒性心肌炎患者的治疗方案,共分4个方案:方案1给予黄芪,方案2给予葛根素,方案3给予参麦,方案4给予生脉,运用药物经济学原理进行成本-效果分析.结果:4种方案的成本分别为1 546.77,2 117.40,2 578.68和2 288.70元,有效率分别为80.0%,85.7%,92.7%和86.1%,每获得一个单位效果,4个方案所需花费的成本分别为19.33,24.71,27.82和26.58元,在方案1的基础上,每增加一个单位效果,方案2、3和4所追加的成本分别为100.11,81.25和121.63元.结论:方案1为成本-效果比低方案,但有效率低,4个方案中,方案3为成本-效果佳方案.
作者：杨理会 刊期： 2004年第08期
大蒜为百合科葱属植物蒜的鳞茎,具有抗肿瘤、抗病原微生物、降血脂等药理学作用.其化学成分主要为含硫有机化合物和皂苷类成分.含硫化合物又分为脂溶性和水溶性,前者有较强的抗肿瘤活性,后者则有较强的降脂作用,且水溶性成分毒性极低,值得进一步开发研究.
作者：严常开；曾繁典 刊期： 2004年第08期
目的:探讨血清瘦素、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)在急性心肌梗死(AMI)发病机制中的作用.方法:检测48例AMI患者和40例健康对照者的血清瘦素、TNF-α水平,并比较二者之间的关系.结果:AMI患者血清瘦素、TNF-a水平明显高于健康对照者,且呈动态变化.血清瘦素峰值水平与血清TNF-α峰值水平呈正相关,并具有统计学意义.结论:瘦素与TNF-α共同参与了AMI的病理过程.
作者：孙志军；余勤；马淑梅；杨志勇；孙英贤 刊期： 2004年第08期
新药临床前安全性评价是新药评价的主要内容之一,对新药能否被批准进行临床试验起着决定性的作用,是评价新药临床应用安全与否的重要依据,也是对新药临床应用可能产生的毒性反应提供判断和检测指标的实验依据,更是各国药政管理部门审批新药首先考虑的问题.安全是第一位的,只有安全、有效、质量可控的新药才能批准进行临床研究.因此各国药政管理部门均非常重视新药临床前安全性评价研究技术指导原则(以下简称指导原则)的制定和实施,并随着科技的不断发展和新药研发的实际需要,对指导原则不断完善、修订和提高,不断提高安全性评价的质量和水平,为临床应用提供更大的安全保障.
作者：袁伯俊；黄矛 刊期： 2004年第08期
介绍多种疾病亚型、各中心分配例数不等的临床试验随机化方案的设计.设计规程包括随机化参数设定、随机化规定、SAS随机程序设计,以及由此产生的随机数字、疾病亚型和试验中心随机编码、试验病例随机编码、处理组的随机编码及试验药物包装表.
作者：邹建东；熊宁宁；蒋萌；刘芳；卜擎燕 刊期： 2004年第08期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
