徐厚明；陈真；钱之玉
例1,患者,女性,32岁.因腹胀、呕吐3d于2002年2月6日入院.既往无精神、神经病史.查体:体温37℃,心率94次*min-1,急性病容,心脏无异常杂音,呼吸急促,两肺呼吸音清,腹部膨隆,X线提示不全性肠梗阻.诊断:不全性肠梗阻.予以胃肠减压,左氧氟沙星注射液(北京双鹤药业股份有限公司,批号:03041121)0.2g静脉注射,bid,辅以能量合剂和钾等常规液体维持,2d后症状缓解.d3上午9∶00突然出现幻视,视物倒错,图像模糊,幻听.10∶30出现无意识哭笑,脱衣,躺地.急查肝肾功能和电解质均正常,考虑为左氧氟沙星不良反应所致,单停此药,6h后精神恢复正常,回述病史患者无任何记忆.1周后再用此药,再次出现上述症状,立即停药,观察4d未再发,出院后随访半年,精神一直正常.
作者：李楠；石玉玲；李娜；陈昕；杨晓燕 刊期： 2003年第06期
目的:观察己酮可可碱(PTX)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)肠炎模型影响.方法:通过直肠给予雄性BALB/ c小鼠TNBS诱导结肠炎,应用PTX对其进行治疗,6d后收集结肠标本评价结肠炎症程度;采用半定量RT-PCR检测肠黏膜IL-18 mRNA表达,采用免疫组织化学染色显示IL-18阳性细胞.结果:直肠内给予BALB/ c小鼠TNBS后可造成小鼠结肠炎性改变;PTX治疗可使小鼠疾病活动指数、结肠重量和炎症指数均显著下降(P<0.05),结肠IL-18 mRNA和肠黏膜固有层表达IL-18细胞数显著下降(P<0.05).结论: PTX治疗可使TNBS肠炎模型小鼠肠黏膜局部IL-18表达显著下降,肠炎得以减轻.
作者：张炳勇；吕愈敏；洪天配；李军；李付英；张玲；董秀云；王新娟 刊期： 2003年第06期
为落实药品审评中心的职能,顺应药品技术审评的规律,保证人民用药安全和有效,局党组提出了药品审评向内部审评转移的战略目标.为此,药品审评中心不断以管理、机制和体制上的创新,推动提高审评质量与效率,提高审评队伍整体素质为目标,开展了包括组织机构调整等一系列改革工作,坚定不移地推进向内部审评的战略转移.中心从2000年开始,分3步进行了调整和改革,第1步是规范化建设,第2步是建立和实施了联系人制度,第3步是建立、试点并逐步实施项目负责人制度.随着对药品技术审评规律的认识深入,为继续发展和完善联系人制度,药品审评中心正在着手进行第3步的调整和改革.2002年初,药品审评中心为全面落实旨在提高综合审评能力的联系人制度,进行了全面的组织结构调整,同时为保证联系人制度随整体工作发展而不断延伸,还专门设立了试点工作组,以探索中心未来发展中保障综合评价质量的组织体系以及有关规章.试点工作组经过1年多的探索性工作,在联系人制度的基础上提出了项目负责人制度.为对下一步的改革做更为充分和系统的准备,药品审评中心在2003年初又进行了小范围的机构调整,扩大了试点工作.
作者：药品审评中心试点工作组 刊期： 2003年第06期
[通用名称] loxapine succinate,丁二酸洛沙平[化学名称] 2-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)二苯骈[b,f][1,4]氧氮杂(艹)/(卓)丁二酸盐
作者：颜玉景；郭兴旺 刊期： 2003年第06期
目的:研究匹多莫德颗粒剂和片剂的生物等效性.方法:18例健康男性志愿者,随机分为两个序列,交叉单剂量口服800mg匹多莫德颗粒剂和片剂,给药前及给药后不同时间定时采取血样;以HPLC-UV法测定血浆样本中匹多莫德的浓度,并对两种制剂进行生物等效性评价.结果:口服匹多莫德颗粒剂或片剂800mg后,匹多莫德的Cmax分别为(4.37±1.66)和(4.83±1.55)μg*mL-1,Tmax分别为(2.42±1.09)和(2.61±1.09)h,AUC0～∞分别为(21.17±8.43) 和(21.89±9.02)μg*h*mL-1;t1/2分别为(2.21±0.46) 和 (2.23±0.36)h.结论:匹多莫德颗粒剂和片剂生物等效.
作者：韦阳；张美云；王恪申；赵早瑞；刘相勇；吴定伟；邵庆翔 刊期： 2003年第06期
目的:合成1-氨基茚.方法:以苯丙酰氯为初始原料,经3步反应合成1-氨基茚.由TLC确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经MS确证,纯度经GS-MS测定达97.8%.结论:该法合成了1-氨基茚,收率达39.2%.
作者：孟艳秋；王趱；程卯生 刊期： 2003年第06期
通过查阅近年来有关乌司他丁临床应用方面的国内外文献,综述了乌司他丁的药理作用、作用机制,及其在治疗胰腺炎、抗休克、肝脏切除围手术期等方面的作用.
作者：章雯静 刊期： 2003年第06期
重组人角质细胞生长因子-2(rhKGF-2)能与人体上皮细胞内的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)结合而发挥生理作用.研究显示,rhKGF-2可特异性地刺激上皮细胞增殖,促进表皮细胞生长和肉芽组织形成,可用于治疗因上皮细胞损伤引起的溃疡,加速伤口的愈合,耐受性好,值得临床推广.
作者：陈琦；马端 刊期： 2003年第06期
目的:对真菌412的代谢产物进行活性跟踪研究,分离出具有抗耐药绿脓杆菌活性的小分子化合物X412.方法:采用大孔吸附、溶媒萃取、硅胶柱色谱、重结晶进行分离和纯化,以纸片法进行活性跟踪,通过UV,IR,FABMS,NMR和元素分析进行化合物的结构鉴定.结果:分离得到的化合物X412的相对分子质量为444,波谱解析和文献检索初步推定其为麦角甾醇类新化合物.结论:通过抗耐药绿脓杆菌筛选模型筛选出活性物质X412,且X412为新化合物.
作者：李紫晶；王蓉；周欣；吴剑波 刊期： 2003年第06期
[通用名称] mosapride citrate,枸橼酸莫沙必利[化学名称] 4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[(4-(4-氟苯基)-2-吗啉]甲基苯甲酰胺枸橼酸盐(二水合物)
作者：胡露；王江 刊期： 2003年第06期
目的:探讨亚叶酸钙加氟尿嘧啶(5-Fu)持续72h滴注联合奥沙利铂治疗晚期/转移性胃癌的临床疗效和毒副作用.方法:共入选26例.治疗方案为:在每周期的d1,静脉滴注奥沙利铂130mg*m-2;d1～d3静脉滴注亚叶酸钙200mg*m-2*d-1;在d1静脉滴注亚叶酸钙结束后,静脉注射5-Fu 0.75g,然后静脉滴注5-Fu 3.0g*m-2,持续72h(d1～d3).4周为1个周期,每例患者至少应用2个周期.结果:26例晚期胃癌患者获CR 2例,PR 9例,有效率42.3%.毒副作用主要为骨髓抑制、口腔黏膜炎、腹泻,无严重神经损害.结论:此方法治疗晚期/转移性胃癌疗效好,安全性高.
作者：宋海平；宋德林；李玉娟；林静；田春香 刊期： 2003年第06期
目的:优化抗流感病毒新药oseltamivir的手性全合成路线.方法:以(-)奎尼酸为起始物,经12步立体选择性反应形成产物.结果:得到的样品经FT-IR,1H-NMR和MS波谱分析,证明是oseltamivir磷酸盐.结论:本方法反应条件温和,提高了产率且降低了成本.
作者：龚晓明；许激扬；丁玉林 刊期： 2003年第06期
目的:对盐酸博安霉素(BAM)介入治疗原发性肝癌的临床疗效和毒性进行评价.方法:入选103例,单药组65例,单用BAM,肝动脉介入治疗,50mg,共2～3次;联合用药组38例,每次除用BAM外加用5-氟尿嘧啶(1 000mg)及丝裂霉素(10～20mg),共2～3次.结果:单药组有效率30.8%,联合用药组有效率42.1%.BAM的主要不良反应有发热、寒战、恶心、呕吐.未见骨髓抑制及心、肝、肾功能损害,无明显肺毒性反应.结论:BAM是原发性肝癌介入治疗的有效药物.
作者：曹明溶；罗伯诚；潘运龙 刊期： 2003年第06期
[通用名称] esomeprazole magnesium,埃索美拉唑镁[化学名称] 双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酸基}-1H-苯并咪唑镁三水合物
作者：陈华；王晓蕙；金伟华 刊期： 2003年第06期
目的:研究消脂益肝饮的降血脂作用.方法:采用小鼠腹腔注射蛋黄乳剂造成急性高胆固醇血症模型,进行正交L12(211)拆方实验并观察消脂益肝饮对小鼠高胆固醇血症的预防作用;高脂饲料诱导鹌鹑高脂血症模型,观察消脂益肝饮对鹌鹑高脂血症的治疗作用.结果:消脂益肝饮全方降低血清三酰甘油(TG)和血清总胆固醇(TC)水平优于其他组方,能对抗小鼠高胆固醇血症模型的血清TC和血清TG水平的升高,也能显著地降低鹌鹑高脂血症模型的血清TC和TG水平.结论:消脂益肝饮组方合理,具有明显的降血脂作用.
作者：徐厚明；陈真；钱之玉 刊期： 2003年第06期
拉米夫定是第1个正式进入临床治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的口服核苷类药物.现对拉米夫定治疗乙型肝炎病毒感染的作用特点、临床应用、病毒变异以及对疗效的影响进行综述.
作者：刘丽萍；张玲霞 刊期： 2003年第06期
目的:合成消旋甲磺酸帕珠沙星.方法:以市售合成氧氟沙星的中间体9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-d,e][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和Hofmann降解得目标化合物.结果和结论:经JH1,D,Z-NMR,MS和旋光活性测定,证明所得到的产物为消旋甲磺酸帕珠沙星.
作者：刘宗英；魏永刚；郭惠元；李卓荣 刊期： 2003年第06期
目的:研制盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊.方法:制定质量标准,采用紫外分光光度法测定其含量.结果:线性范围在2～12μg*mL-1,方法回收率为99.26%,该胶囊的含量为标示量的100.63%.结论:盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊制备简单,其质控方法准确可行.
作者：李仲昆；尹为民；邹禾苓；王珩；王崇静；李冰 刊期： 2003年第06期
例1,患者女,37岁,因外阴瘙痒、白带增多有异味,近10d尿频、尿急,于2002年6月27日来我院门诊就诊.查体:体温36.6℃,心率76次*min-1,血压15.4/10.3kPa,呼吸18次*min-1,一般情况尚可.尿常规:白细胞++,临床诊断:尿路感染、盆腔炎.给予抗感染治疗,用克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(100mL:0.6g,商品名:隆格新,山东临淄制药厂,批号:02042803)静脉滴注,滴注速度5mL*min-1.
作者：张鲜利；崔敏 刊期： 2003年第06期
目的:考察依达拉奉注射液进行细菌内毒素检查的可行性,为控制药品质量提供基础.方法:采用凝胶法和动态浊度法鲎试验. 结果:3个厂家的9批依达拉奉注射液在经12倍稀释后对细菌内毒素检查没有干扰作用,而在小于12倍稀释时则有明显的干扰作用.结论:依达拉奉注射液的细菌内毒素限值可定为1.5EU*mL-1,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释12倍以排除其干扰作用.
作者：肖贵南；吴招娣；李瑾翡；关永源 刊期： 2003年第06期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
