胡容峰;王剑;冯志英;刘谮
目的:考察温度和药用炭用量对乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液含量的影响.方法:用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量,旋光法测定葡萄糖含量.结果与结论:药用炭用量和温度对0.1%乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中的左氧氟沙星含量有明显影响,而对葡萄糖基本无影响.
作者:方风琴;李金伟;王迪 刊期: 2002年第08期
那格列奈是一种新型的治疗2型糖尿病的口服药物,它能够被快速吸收和消除,从而使膳食时的血糖得到生理性控制.本文综述了那格列奈的药效学性质及其构效关系研究,并对它的类似物瑞格列奈、KAD-1229和利用那格列奈设计新型的降血糖分子进行了介绍.
作者:潘满根;刘克良;仲伯华 刊期: 2002年第08期
目的:研究盐酸安非他酮缓释片的稳定性.方法:经空气、光照、高温、高湿、加速、室温条件放置,测定其稳定性.结果:本品经各种试验条件的影响,其外观均为白色薄膜衣片,除去薄膜衣显类白色,释放度、含量、有关物质等各项考察指标与放置前比较均无明显变化.结论:本品具有较好的稳定性.
作者:李晓昕;戴建国;陈庆才 刊期: 2002年第08期
前列腺素E1(PGE1)的药理作用包括扩张血管、抑制血小板聚集、保护细胞膜的稳定性、清除氧自由基等,具有显著改善组织微循环的作用.PGE1在内科领域已有广泛的应用.近来陆续有其在慢性骨髓炎、糖尿病足及皮瓣术后应用的报道[1~5].凯时为前列腺素E1脂微球载体制剂(Lipo PGE1),我们曾观察凯时应用于肢体电烧伤,可显著地改善伤肢的微循环,延长保留肢体的长度[6],本文探讨其在中小面积浅度烧伤治疗中的有效性和安全性.
作者:向东;马春旭 刊期: 2002年第08期
慢性动脉闭塞性疾病临床上可分为动脉粥样硬化闭塞病(arteriosclerosis obliterans,ASO)和血栓闭塞性脉管炎 (thromboangiitis obliterans,TAO),二者发病机制不尽相同,但都表现为外周动脉闭塞.
作者:时德;赵渝;乔正荣;龚昆梅;胡瑞祥 刊期: 2002年第08期
目的:评价国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹的临床疗效和安全性,并与氯雷他定比较.方法:采用随机、双盲、双模拟、多中心平行对照试验.完成197例中地洛他定组99例,氯雷他定组98例,其中急性荨麻疹88例,慢性荨麻疹109例.地洛他定5mg@d-1,氯雷他定10mg@d-1,急性荨麻疹疗程7d,慢性荨麻疹14d.结果:疗程结束时地洛他定总有效率84.85%,痊愈率为69.7%,氯雷他定总有效率84.69%,痊愈率为64.29%,二组无统计学差异(P=0.499).2组不良反应发生率均低,无统计学差异,对肝肾功能和心电图无影响.结论:口服国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹安全有效,5mg@d-1地洛他定与10mg@d-1氯雷他定疗效相当.
作者:兰长贵;李惠;林有坤;伍津津;王尚兰;倪宗瓒 刊期: 2002年第08期
合适的体内外药物研究方法是研究和开发新药中关键的环节之一.由于至今尚无理想的艾滋病(AIDS)动物模型,目前抗人免疫缺陷病毒(HIV)药物的筛选和研究仍然主要依赖于各种体外的筛选和研究方法.本文简要综述了抗HIV药物的体外筛选和研究方法.
作者:郑永唐 刊期: 2002年第08期
综述了药物载体系统在近些年的新发展,特别是对脂质体、脂微粒和毫微粒3种载体系统的制剂和药效学等方面的研究进行了论述,为研究开发载体制剂提供参考.
作者:杨绮华 刊期: 2002年第08期
目的:研究排石灵对肾结石的影响及其利尿、抗炎和镇痛作用.方法:制备大鼠实验性肾结石模型,分别预防和治疗给药,测定肾钙含量观察肾脏的病理改变.对水负荷大鼠给予排石灵,观察其利尿作用.对角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀炎症模型给予排石灵,观察其抗炎效果.采用冰醋酸扭体法观察排石灵对疼痛的缓解作用.结果:排石灵剂量为1.3和2.6g@kg-1时可明显抑制大鼠实验性草酸钙肾结石的形成,并能促进结石的排出,与对照组比较,差异有统计学意义.排石灵对水负荷大鼠有持久的利尿作用.抑制角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀,抑制冰醋酸引起的小鼠腹痛.结论:排石灵对大鼠实验性肾结石的预防和治疗具有良好的作用.
作者:吴琳华;刘红梅;李涛;郭守利;张怡 刊期: 2002年第08期
目的:根据达托霉素的作用机制,寻找与糖肽类抗生素无交叉耐药性的新抗生素.方法:本实验建立了以脂磷壁酸为靶点的新抗筛选模型,并通过脂磷壁酸合成抑制模型对所筛得的阳性菌株进行复筛验证.结果:从1 200株放线菌中筛选到2株阳性菌株,初步证明其抗菌活性显示出Ca2+依赖性,并在脂磷壁酸合成抑制模型上显示一定的抑制活性.结论:阳性菌株1510和1615活性成分对MRSA等细菌具有良好的抗菌活性,值得深入研究.
作者:杨隽;岑山;张月琴 刊期: 2002年第08期
[通用名称]oxaliplatin,奥沙利铂[异名]草酸铂,左旋反式二氨环己烷草酸铂[化学名称](1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂[理化性质]本品为白色疏松块状物或无定形固体,微溶于水,难溶于甲醇,不溶于乙醇及丙酮.
作者:卢海儒 刊期: 2002年第08期
目的:评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法:18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果:口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0~12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0~∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论:国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.
作者:孙培红;崔一民;刘玉旺;赵侠;周颖;赵东方;孙忠民;姬海红 刊期: 2002年第08期
[通用名称]capecitabine,卡培他滨[化学名称]N4-戊氧碳酰-5'-脱氧-5-氟胞嘧啶[药理作用]卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒类制剂,其本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸腺嘧啶磷酸化酶在肿瘤所在部位进行转化,从而大限度地降低了5-氟尿嘧啶对人体正常细胞的损害.
作者:董振香 刊期: 2002年第08期
[通用名称]rosuvastatin,瑞舒伐他汀[商品名称]Crestor[化学名称]双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2∶1)
作者:吕晓东;贡联兵 刊期: 2002年第08期
目的:观察尼群地平与阿替洛尔联合用药,以及在此基础上加用二甲双胍对高血压合并胰岛素抵抗患者的血压及代谢的影响,并对费效比进行分析.方法:伴胰岛素抵抗的轻、中度高血压患者50例,随机分为2组,一组给予尼群地平10~20mg,tid,阿替洛尔12.5~50mg,qd,另一组在这2种药物的基础上加用二甲双胍250mg,tid,2组疗程均为6个月.结果:2组均可有效降压,降压疗效无显著差异;2组的费效比均较低,加用二甲双胍虽然会使费效比略有增加,但对胰岛素敏感性的影响更有益.结论:尼群地平、阿替洛尔、二甲双胍三药联合,不仅降压疗效确切,而且可有效改善糖代谢,价格合理.
作者:李华;龚艳春;杜俭;王德治;张建良;秦永文;郭冀珍 刊期: 2002年第08期
目的:探讨前列腺素E1对老年人病毒性肝炎的疗效.方法:回顾分析19例应用前列腺素E1脂微球载体制剂(凯时)或前列腺素E1治疗的老年人病毒性肝炎,并随机选择同期未使用前列腺素E1治疗的15例患者作为对照,2组均在肝安、能量合剂静滴的基础上,治疗组加用凯时10μg或前列腺素E1 100μg,对照组加用门冬氨酸钾镁20mL,两药均溶于5%葡萄糖溶液静滴,qd,疗程均为4周.结果:治疗组疗效优于对照组(P<0.05),其血清胆红素的降低显著优于对照组(P<0.01).ALT及PTA均低于对照组.结论:凯时对老年人病毒性肝炎有较好疗效.
作者:张立伐;唐永煌 刊期: 2002年第08期
综述了透皮吸收制剂基质的研究进展,介绍了制备贴剂使用的聚异丁烯压敏胶基质、丙烯酸压敏胶基质、硅橡胶压敏胶基质和制备巴布剂使用的亲水性基质的组成,表明透皮吸收制剂具有广阔的发展前景.
作者:刘成;胡晋红;朱全刚 刊期: 2002年第08期
目的:比较替卡西林/克拉维酸和头孢他啶治疗中重度感染的疗效及安全性.方法:采用前瞻性随机、开放、对照试验,治疗组21例用替卡西林/克拉维酸3.2g,q8h,iv;对照组20例,用头孢他啶1g,q8h,iv,2组疗程为3~14d.结果:治疗组和对照组临床治疗总有效率分别为76% (16/21)和65% (13/20),无统计学差异(P>0.05);细菌学清除率分别为71%(15/21)和55%(11/20);不良反应发生率分别为14%(3/21)和5%(1/20).结论:替卡西林/克拉维酸治疗中重度感染时疗效和不良反应与头孢他啶相似.
作者:杜斌;刘大为;隆云;许媛;安友仲;尹培刚;骆辛 刊期: 2002年第08期
目的:采用高效液相色谱法测定注射用加替沙星中加替沙星的含量.方法:用SymmetryShield C18柱(5μm,200mm×4.6mm),以磷酸盐缓冲溶液(磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5mL,磷酸4mL,用水溶解并定容到1 000mL)-乙腈(85∶15)为流动相,用紫外检测器于286nm处检测.流速:1.0mL@min-1.结果:线形范围为0.025~0.125mg@mL-1(r=0.9996),平均回收率为99.44%,RSD=1.16%(n=3).讨论:本法操作简便,分析准确快速,干扰小.
作者:胡容峰;王剑;冯志英;刘谮 刊期: 2002年第08期
目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别给予单剂量50mg的双嘧达莫缓释微丸和普通片,po,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算2种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng@mL-1和(279.52±24.8)ng@mL-1,AUC0~12分别为(922.56±52.73)ng@h@mL-1和(1 152.87±55.18)ng@h@mL-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)%.结论:双嘧达莫缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度和药物吸收程度显著优于双嘧达莫普通片.
作者:王文刚;崔光华;王睿;周筱青 刊期: 2002年第08期