学术投稿

新型6-位脱氟喹诺酮类抗菌药T-3811ME

刘伍山

关键词:T-3811ME, 喹诺酮类抗菌药, 毒性
摘要:6-位氟的引入,使喹诺酮类抗菌药的抗菌作用显著增强.而在寻找新的喹诺酮类抗菌药的过程中发现有几个6-位脱氟喹诺酮化合物较6-位氟取代化合物有更强的抗菌活性,而且毒性更低.其中T-3811ME在各方面的性质尤为突出.T-3811ME对金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、青霉素耐药肺炎链球菌、肺炎支原体、结核杆菌、军团菌、厌氧菌等活性优于目前临床使用的6-氟喹诺酮.T-3811ME的毒性也较低,特别是对动物关节软骨的侵蚀较其他喹诺酮类抗菌药要小.
中国新药杂志相关文献
  • 戊酸雌二醇对绝经后妇女血脂、血糖代谢及血管阻力的影响

    目的:探讨戊酸雌二醇和结合雌激素对绝经后妇女脂代谢、糖代谢及血管阻力的影响.方法:60例绝经后妇女,随机分为2组,按连续序贯方案,试验组30例,口服戊酸雌二醇1mg@d-1加醋酸甲羟孕酮4mg@d-1;对照组30例,口服结合雌激素0.625mg@d-1加醋酸甲羟孕酮4mg@d-1,2组均连续治疗16周,于用药前、用药9周和16周取血测定总胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、脂蛋白(a)、血糖、血胰岛素、血雌二醇及卵泡刺激素水平;用多普勒监测颈内动脉血流.结果:2组用药后9周和16周脂蛋白(a)均显著下降(P<0.01);空腹血糖和空腹胰岛素水平显著下降,胰岛素敏感性显著改善,血雌二醇水平明显上升;2组应用9周后颈内动脉血管阻力减小,无显著性差异(P>0.05).结论:激素替代治疗可改善血脂构成和胰岛素抵抗,降低血管阻力.

    作者:白文佩;李建全;郑淑蓉;陈淑玲;李辉 刊期: 2002年第10期

  • 网上免费获取国外药学专利方法的研究

    专利是科技信息的主要资料之一,据统计,全世界新技术仅10%发表在科技刊物上,90%发表在专利文献中.如果能掌握英、美、德、法、日5国的专利,就几乎掌握了国际科技成就的60%~90%.每件专利文献都是新的发明创造、新技术改造的第一手资料,对于药学工作者来说,学会在网上免费检索国外专利文献的方法,等于掌握了世界上先进、前沿的技术.

    作者:钱宗玲;张苏琳 刊期: 2002年第10期

  • 微生物来源白细胞介素-1受体阻断剂2205A的筛选

    目的:对真菌2205的代谢产物进行活性跟踪研究,分离出具有拮抗白细胞介素-1受体活性的小分子化合物2205A.方法:采用大孔吸附、溶媒萃取、硅胶柱色谱、ODS更相柱色谱方法进行分离和纯化,以酶联免疫法进行活性跟踪,通过UV,IR,FABMS,NMR和元素分析进行化合物的结构鉴定.结果:分离得到的化合物2205A的相对分子质量为280,根据波谱解析,确定其为已知化合物布雷菲德菌素A.结论:通过白细胞介素-1受体阻断剂筛选模型筛选出活性物质布雷菲德菌素A,为首次报道.

    作者:王蓉;王丽菲;周欣;张洋;李紫晶;李元;吴剑波 刊期: 2002年第10期

  • 1992年美国处方药收费法概述--FDA和美国药品工业5年的实践

    自<1992年美国处方药收费法>(以下简称<收费法>执行以来,美国FDA和药品生物制品工业之间形成了一种新型的关系.在其授权下,FDA向新药上市申请者和新生物制品上市申请者收取审批费,这标志着FDA的审评工作进入了一个前所未有的阶段.<收费法>的执行期为5年,在5年执行期的第一个财政年中收费为3 600万美元,以后每年收取的费用依次增加,1994年5 628.42万美元,1995年7 741.5万美元,1996年7 998.12万美元.

    作者:邓蓉玲 刊期: 2002年第10期

  • 米非司酮合并米索前列醇及缩宫素用于药物性流产30例

    目的:考察临床上利用米非司酮配伍米索前列醇加用缩宫素用于药物性流产的有效性与安全性.方法:选取60例避孕失败愿接受药物流产的健康育龄妇女,对照组30例给予米非司酮25mg,q12h,共3d,d4清晨口服米索前列醇600μg.试验组30例给予米非司酮25mg,q12h,第1次剂量加倍,d3清晨口服后1片,1h后加服米索前列醇600μg,0.5h后再注射宫缩剂如缩宫素20u及口服活血化瘀中药如益母草冲剂30g,tid.结果:对照组30例绒毛球6h排出率73 3%,完全流产率90%,完全流产者阴道出血持续时间为(13.00±4.54)d,出血量少于80mL者仅占44.44%.试验组30例由于及时加用缩宫素并适时服用活血化瘀中药,完全流产率93.3%,出血时间明显缩短为(8.62±2.15)d,出血量少于80mL者占75.0%.结论:加用缩宫素,使米非司酮配伍口服米索前列醇抗早孕更为安全有效.

    作者:陈丽华 刊期: 2002年第10期

  • 不同给药方式和不同剂量奥美拉唑对消化性溃疡出血患者胃内pH的影响

    目的:对比不同给药方式和不同剂量奥美拉唑对消化性溃疡合并消化道出血患者胃内pH的影响.方法:28例消化性溃疡合并上消化道出血患者分别给予舆美拉唑40mg,qd(n=7),80mg,qd(n=13)和40mg,q12h(n=8),静脉输注.持续监测患者24h胃内pH值,观察起效时间、pH持续时间、24h胃内平均pH和高pH.结果:奥美拉唑80mg@d-1使胃内pH>6的时间和平均pH显著提高.奥美拉唑80mg@d-1,分2次间歇输注维持消化性溃疡患者胃内pH>4和pH>6的时间长,且pH>4的时间较80mg@d-1持续静脉输注者显著延长.结论:奥美拉唑80mg@d-1,分2次间歇输注对于维持消化性溃疡患者胃内高pH更为有效,并更有利于止血.

    作者:赵海英;宗晔;王惠吉;梁晓梅 刊期: 2002年第10期

  • 新型外周镇痛药物作用靶点——辣椒素受体

    辣椒素受体是表达于感受痛觉的中枢感觉神经元伤害性感受器上的阳离子通道,与人体对伤害性冲动的感受和痛觉的产生密切相关.实验条件下,辣椒素受体激动,机体会产生痛觉更应.而敲除辣椒素受体的动物则对某些伤害性刺激,如辣椒素、H+、热(>43℃)极不敏感.随着研究的深入,外周伤害性感受器上的辣椒素受体VR1作为新型镇痛靶点的研究开始受到广泛关注.

    作者:严明;张陆勇 刊期: 2002年第10期

  • 新型6-位脱氟喹诺酮类抗菌药T-3811ME

    6-位氟的引入,使喹诺酮类抗菌药的抗菌作用显著增强.而在寻找新的喹诺酮类抗菌药的过程中发现有几个6-位脱氟喹诺酮化合物较6-位氟取代化合物有更强的抗菌活性,而且毒性更低.其中T-3811ME在各方面的性质尤为突出.T-3811ME对金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、青霉素耐药肺炎链球菌、肺炎支原体、结核杆菌、军团菌、厌氧菌等活性优于目前临床使用的6-氟喹诺酮.T-3811ME的毒性也较低,特别是对动物关节软骨的侵蚀较其他喹诺酮类抗菌药要小.

    作者:刘伍山 刊期: 2002年第10期

  • 氟罗沙星葡萄糖注射液的研制

    目的:研制氟罗沙星葡萄糖注射液.方法:通过提高氟罗沙星的溶解度和稳定性,确定处方和制备工艺.结果:用乳酸调节pH值,确定注射液的佳pH值为3.5~4.5.结论:经稳定性考察,氟罗沙星葡萄糖注射液的质量符合药典规定的注射剂标准.

    作者:王娅娟;逄书明;石艳萍 刊期: 2002年第10期

  • 莫西沙星对呼吸道病原体的体外抗菌活性

    由于呼吸道感染(RTI)的高发病率以及致病菌对现有抗生素耐药性的不断增加,有必要开发新型更强效的抗菌药物.莫西沙星(moxifloxacin)是一种新型8-甲氧基喹诺酮类抗菌药,对G+菌、G菌以及厌氧菌和非特异病原体均有抗菌活性;对耐β-内酰胺和大环内酯的病原菌也有效,很少引起耐药.本文介绍莫西沙星MIC90的体外实验结果,为其用于RTI的治疗提供基础.

    作者:王辉 刊期: 2002年第10期

  • 可塞风

    [通用名称]lornoxicam,氯诺昔康[化学名称]6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物[理化性质]本品为一种不定型、黄色结晶物质,相对分子质量371.82.

    作者:刘建民;严晓峰 刊期: 2002年第10期

  • 泛昔洛韦治疗慢性乙型肝炎的临床研究

    目的:观察泛昔洛韦治疗慢性乙型肝炎(CHB)的疗效与安全性.方法:118例患者被随机分为治疗组与对照组,2组基础治疗相同,治疗组同时口服泛昔洛韦500mg,tid,疗程4个月,停药后随访4个月,观察2组患者血清丙氨酸转氨酶(ALT)、HBeAg/HBeAb和HBVDNA转换及临床疗效,治疗组治疗前、治疗结束时及停药后4个月分别进行肝组织活检,作病理检查.结果:治疗结束时治疗组和对照组ALT复常率为76.7%与62.1%(P>0.05),HBVDNA阴转率为63.3%与8.6%(P<0.01),HBeAg/HBeAb血清转换率为20.0%与5.2%(P<0.05),治疗有效率63.3%与8.6%(P<0.01),不良反应少见,治疗组持续有效率为50%,80%的患者肝组织炎症明显减轻.结论:泛昔洛韦可快速、高效抑制HBVDNA复制,明显减轻肝组织的炎症,治疗CHB安全有效.

    作者:葛秀林 刊期: 2002年第10期

  • 重组蛋白多肽药物的临床药代动力学

    扼要介绍重组蛋白多肽类药物的临床药代动力学研究的内容、方法和特点.综述了重组内皮抑制素、重组糖基化血小板生成素、改构肿瘤坏死因子、重组糖基化尿激酶原、人源化单抗trastuzumab和重组人肿瘤坏死因子受体临床药代动力学研究的方法学、内容和结果.

    作者:汤仲明;刘秀文;宋海峰;朱宝珍 刊期: 2002年第10期

  • 感冒清热冲剂引起环孢素A血药浓度升高2例

    患者1,男,38岁.1995年12月接受肾移植,术后长期服用环孢素A(CsA),现阶段服200mg@d-1,bid,监测血药浓度3次,维持在138.42~203.56 ng@mL-1(美国雅培公司产全血单克隆抗体CsA试剂盒监测),患者一般情况较好.因感乏力、全身不适,疑感冒所致,自服感冒清热冲剂(北京同仁堂,批号:19990313)2袋,bid,d2晨常规监测CsA浓度,发现谷浓度达736.42ng@mL-1,停用感冒冲剂,d4后再测血药浓度为140.27ng@mL-1,其他并用药物未调整.

    作者:裴保香;宁静;周践 刊期: 2002年第10期

  • 益恒

    [通用名称]quinapril hydrochloride,盐酸喹那普利[化学名称]S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉酸盐酸盐[药理作用]本品为第三代无巯基、长效、口服ACE抑制剂,口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物,即喹那普利拉.喹那普利拉可抑制血管紧张素转换酶的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,从而发挥以下作用:①使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用明显减弱,降低动脉血压.

    作者:丁海英;许凯 刊期: 2002年第10期

  • 巴曲酶治疗急性脑梗死后肾功能不全的疗效

    目的:观察巴曲酶治疗急性脑梗死(ACI)后肾功能不全的疗效.方法:急性脑梗死后肾功能不全患者80例,随机分为治疗组及对照组,2组患者除给予常规治疗外,治疗组给予巴曲酶,剂量为d1 10BU,d3和d5各5BU,均加入生理氯化钠溶液250mL中静脉滴注.疗程15d后进行疗效评定,并对治疗前后凝血酶原时间、纤维蛋白原、血小板粘附率及血脂等生化指标进行对比分析.结果:经1个疗程治疗后,治疗组基本治愈率73.8%,对照组34.2%,治疗组基本治愈率明显高于对照组(P<0.01).各项生化指标对比提示巴曲酶的抗凝降纤作用突出.结论:巴曲酶治疗急性脑梗死后肾功能不全安全有效.

    作者:何文贞;欧利民;郑俊忠;郑璇 刊期: 2002年第10期

  • 美他多辛及有关物质的反相高效液相色谱法测定

    目的:建立测定美他多辛及有关物质的RP-HPLC法.方法:色谱柱为Lun8 C18(2)柱(250 mm×4.6mm,5um),流动相为乙腈-0.2%磷酸(1:99),检测波长205nm,.结果:美他多辛在20~100tg@mL-1浓度范围内有良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.96%(RSD=0.66%,n=3),低检出限量为0.02ng@mL-1.有关物质与主药有较好的分离度.结论:方法简单、可靠,适用于美他多辛的质量控制.

    作者:程秀民;张建礼;肖盛涛;徐文方;高彦慧 刊期: 2002年第10期

  • 复方氟罗沙星滴鼻液的制备及临床应用

    目的:对复方氟罗沙星滴鼻液制备及质量控制方法进行研究,并进行临床疗效观察.方法:采用紫外分光光度法和旋光法分别测定氟罗沙星和盐酸麻黄碱的含量,用恒温加速试验考察其稳定性,进行临床疗效观察,并用氯麻滴鼻液作对照.结果:氟罗沙星和盐酸麻黄碱的平均回收率分别为100.2%(RSD=0.25%)和100.5%(RSD=0.53%),预测室温有效期T25℃0.9=2.35年.治疗组有效率为94.8%,对照组有效率为75.0%,治疗组明显优于对照组.结论:该滴鼻液配方合理,性质稳定,疗效可靠.

    作者:梁勇;邓水德 刊期: 2002年第10期

  • 塞克硝唑的药理及临床应用

    对新型抗寄生虫药塞克硝唑的作用机制、药效学、药代动力学、毒理及临床应用情况作一简要综述,并与其他5-硝基咪唑类药物的特性作比较.塞克硝唑与其他硝基咪唑类药物一样具有抗原生虫的生物活性,口服吸收良好,生物利用度为(100±26)%,单剂量口服塞克硝唑0.5~2g,Cmax为35.7~46.3mg@L,Tmax为1.42~3h,消除半衰期(t1/2β)为17~29h.毒性试验表明,塞克硝唑毒性极低且具有良好的耐受性,半数致死量(LD50)约2.5g@kg.塞克硝唑临床上主要用于阿米巴虫病、贾第虫病、滴虫病和细菌性阴道炎的治疗.

    作者:张立红;吴松 刊期: 2002年第10期

  • 酮康唑引起致命性再生障碍性贫血

    据The American Journal 0fMedicine报道,患者,女,23岁,因面部、手臂和腿部发生大面积瘙痒损害入院.其血红蛋白水平为109g@L-1,红细胞计数为4×1012@L-1,血小板计数为9.0×109@L,白细胞计数5.5×109@L-1(中性粒细胞35%,淋巴细胞64%,单核细胞1%).患者在入院前服用酮康唑200mg,bid×4d,以治疗阴道分泌物,未使用过其他药物,入院后即停用酮康唑.

    作者:刘萍 刊期: 2002年第10期

中国新药杂志

中国新药杂志

主管:国家食品药品监督管理局

主办:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会