何伟；王宁；秦林；张翔
吡哌酸(pipemidic acid)为第二代喹诺酮类抗菌类药物,主要用于革兰阴性杆菌所致的隶路感染及肠道感染,疗效显著,不易产生耐药性,不良反应小.
作者：郭琴；张立军；随伟民 刊期： 2002年第09期
目的以20 min采血药动学方法评价两种沙丁胺醇气雾剂在健康受试者的生物等效性.方法采用随机分组、自身对照设计,18名男性健康志愿受试者分别吸入两种沙丁胺醇气雾剂1 200 μg,采集20 min内血浆样本,采用HPLC测定血浆药物浓度,用非房室模型计算AUC0～20 min,cmax,tmax等参数,对AUC0～20 min和cmax进行方差分析和双向单侧t检验,评价两种制剂的生物等效性.结果参比制剂和试验制剂的AUC0～20 min分别为(0.71±0.32)和(0.46±0.27) ng*h *mL-1,cmax分别为(2.97±1.38)和(1.91±1.18) ng*mL-1,tmax分别为(0.21±0.07)和(0.19±0.09) h.试验沙丁胺醇气雾剂的相对生物利用度为58.4%.双向单侧t检验结果分别为T(H)AUC=6.79,T(L)AUC=-2.81;T(H)cmax=7.16,T(L)cmax=-1.32.结论试验与参比沙丁胺醇气雾剂生物不等效.
作者：杜小莉；朱珠；傅强；李大魁 刊期： 2002年第09期
目的首次建立抗癫痫新药苯甲酰苯巴比妥对映体的毛细管电泳拆分方法.方法以β环糊精(β-CD)为手性选择剂,考察了背景电解质pH值、β-CD浓度、样品介质、温度、操作电压和有机添加剂等因素对手性分离的影响,并提出了可能的手性识别机制.结果在优化的电泳条件下,苯甲酰苯巴比妥对映体得到了基线分离,Rs达2.04.结论此法操作简单方便,手性分离效果好,可用于该新药的分离分析.
作者：杜迎翔；刘文英；Honda Susumu；董丽华 刊期： 2002年第09期
双黄连由金银花、黄芩和连翘所组成,传统中医认为具辛凉解表、清热解毒的作用,临床主要用于外感风热引起的呼吸道感染、扁桃腺炎、肺炎等.河南大学药物研究所将其制成含片,具有作用迅速、应用方便等特点.本文报告双黄连含片的解热、抗炎作用.
作者：陈百泉；韩光；包萃屏；许启泰 刊期： 2002年第09期
目的分析氯氮平血药浓度与临床疗效、不良反应关系.方法氯氮平血药浓度采用HPLC测定,用简明精神量表(BPRS)和副作用量表(TESS)评定氯氮平的疗效和不良反应,用决策分析法分析284例服用氯氮平的患者有效数据.结果氯氮平血药浓度在200～600 μg*L-1时疗效好,＜400 μg*L-1不良反应轻.结论考虑到氯氮平的临床疗效和不良反应,其治疗窗控制在200～500 μg*L-1.
作者：原海燕；李焕德；王来海 刊期： 2002年第09期
目的测定生脉增液通胶囊中人参皂苷Rb1.方法采用RP-HPLC法测定其含量:ODS柱,乙腈-水(28∶72)为流动相,柱温25℃和检测波长203 nm.结果平均回收率为96.69%,RSD为0.996%.结论本法准确,重现性好,可用于本制剂的含量测定及质量控制.
作者：俞敏倩；宋洪涛；王爱荣；陈建民 刊期： 2002年第09期
目的对近年来环孢素A新制剂的研究进展进行综述.方法检索文献资料,对环孢素A的微乳剂、纳米粒、脂质体制剂及栓剂、滴眼剂的制备、释药性能和体内分布、药动学进行分析.结果 5种制剂可有效地提高环孢素A生物利用度,增加其皮肤穿透能力和生物膜通透性,实现体内靶向给药,降低环孢素A毒性及不良反应.结论制剂新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了广阔的前景.
作者：张志清；智丽敏 刊期： 2002年第09期
水蛭素(hirudin)为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分,系由65个氨基酸组成的单链多肽,是迄今作用强的特异性凝血酶抑制剂,具有很强的抗凝、抗栓活性,对多种血栓疾病具有预防和治疗效果.目前国内外采用基因重组技术研制水蛭素取得了令人瞩目的进展.重组水蛭素(recombinant hirudin,r-hirudin,rH)产品中仅变异体Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗凝活性,简称HV1,HV2和HV3.国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的rH与天然水蛭素HV1不同之处除rH-63位酪氨酸脱硫酸基外,还有N末端为N-Ile1-Thr2型,这为国内外首创.本文研究了此种rH的抗动、静脉血栓及抗家兔急性弥漫性血管内凝血(disseminated intravascular coagulation,DIC)作用,旨在为水蛭素新药开发提供实验研究资料.
作者：吕莉；王艳春；韩国柱；李欣燕；田迎 刊期： 2002年第09期
目的研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系(QSAR).方法以莲心碱为先导化合物,在其分子两端的酚羟基进行酰化、醚化合成了6种莲心碱衍生物;通过乌头碱诱发的大鼠心律失常模型考察这些衍生物的抗心律失常作用,并用logit法计算ED50;采用Hansch方程对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程.结果莲心碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得QSAR方程为log1/ED50=2.162 9+0.066 93 Σπ(n=7,r=0.894 6,s=0.014 96).结论在莲心碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其抗心律失常活性.
作者：罗顺德；杨健；王辉；蔡鸿生 刊期： 2002年第09期
目的对藁本药材的化学及药效学进行研究,确定藁本药材质量评价的指标并建立评价方法.方法采用柱色谱的方法,从中国藁本及辽藁本的根及根茎中共分离得到17个化合物.根据藁本药材的功能主治设计了抗炎、镇痛、镇静等药效学实验,对藁本药材粗提物及单一化合物进行了实验,并将实验结果进行了比较,确定了能够代表藁本药材功能主治的指标成分,建立了该指标成分的HPLC定量分析方法,分析了20个产地的藁本药材.结果藁本药材中主要成分阿魏酸是能够代表藁本药材功能主治的指标成分,而且在20个产地中均含有,可以做为评价藁本药材质量的指标成分.结论中草药的质量控制问题是中草药现代化研究的瓶颈问题,本实验为此方面的研究提供了可借鉴的方法.
作者：张金兰；周志华；陈若芸；谢凤指；程桂芳；于德泉；周同惠 刊期： 2002年第09期
目的研究大豆磷脂脂质体与胆盐表面活性剂的体外相互作用.方法采用旋转薄膜蒸发法结合挤压过滤工艺制备大豆磷脂脂质体,经透射电镜观察脂质体的外观形态,通过胆盐和脱氧胆盐研究其与脂质体之间的相互作用,将500 nm波长处的可见光吸收值评价胆盐-脂质体混悬液的浊度,并测定脂质体的粒径变化情况.结果所制得脂质体呈明显的双层膜圆球型结构,其平均粒径为217 nm,跨距为0.838.在胆盐加入的初期,由于胆盐和脂质体形成混合胶团,致使脂质体的粒径和浊度值稍有增加,进一步加入的胆盐使脂质体的粒径和浊度值下降.结论胆盐和脂质体间的体外相互作用与混合胶团结构变化密切相关,可反映脂质体的载药和释药特性,对脂质体的体内过程研究具有重要意义.
作者：李凤前；胡晋红；朱全刚 刊期： 2002年第09期
目的探讨复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜对深Ⅱ度烧伤创面的愈合作用.方法用恒温恒压电烫仪75℃,9 s制作SD大鼠深Ⅱ度烧伤模型,观察外用胶原蛋白烧伤膜对创面愈合作用的影响.结果制备后得到乳白色半透明、光滑、具有弹性的凝胶膜状物.复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜可促进创面坏死组织溶脱,烧伤创面愈合,实验组创面愈合率于伤后5,10,14 d明显高于对照组创面愈合率,实验组大鼠组织羟脯胺酸含量明显高于对照组(P＜0.05),创面细胞DNA周期变化实验组在烧伤后5,7,10,14 d G0/G1细胞百分比低于对照组(P＜0.05),而S期细胞百分比高于对照组(P＜0.05),烧伤创面含水量在烧伤后24,36,48 h明显低于烧伤对照组(P＜0.05).结论复方磺胺嘧啶银胶原蛋白烧伤膜具有促进深Ⅱ度烧伤创面愈合的作用.
作者：腊蕾；蒋雪涛；霍启录 刊期： 2002年第09期
目的对滨蒿在秋季采集的样品进行3′-甲氧基蓟黄素含量测定,为提高药材质量、确定药材采收期提供依据.方法采用高效液相色谱法,固定相Zorbax SB-ODS,流动相甲醇-乙腈-0.5%醋酸水溶液(24∶19∶57),检测波长347 nm.结果与结论滨蒿在秋季生长时,3′-甲氧基蓟黄素的含量在开花初期(9月初)高.
作者：张永欣；张启伟；张颖；梁国刚 刊期： 2002年第09期
目的总结预测药物吸收的数学模型.方法选择有代表性的主要数学模型,按药物透过皮肤、小肠、血脑屏障、角膜等不同吸收部位分别介绍.结果药物吸收主要与分配系数、分子大小和形成氢键能力等因素有关.结论只要选择合适的理化参数和分子结构参数,就有可能建立合适的数学模型用于预测药物吸收.
作者：傅旭春；梁文权 刊期： 2002年第09期
目的DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程.该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点.讨论了该酶迄今特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况.方法以近年来国外发表的论文为基础,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的新成果,特别是药物作用模式研究方面的研究成果.结果与结论这将为新型抑制剂的合理药物设计打下坚实基础.
作者：宋云龙；张万年；季海涛；陆信倍 刊期： 2002年第09期
目的建立测定血浆中甲磺酸加替沙星浓度的高效液相色谱法.方法待测血浆中加入内标环丙沙星后,以甲醇直接沉淀蛋白,进行高效液相荧光检测,色谱柱为Zorbax SB-C18 ,流动相为0.1 mol*L-1磷酸盐缓冲液-甲醇(68∶32), 0.1 mol*L-1磷酸盐缓冲液中含有0.005 mol*L-1离子对试剂氢氧化四丁基铵(IPR-A), pH值为2.35.流速1.0 mL*min-1,激发波长295 nm,发射波长495 nm.结果本测定方法的线形范围为0.062 5～1.000 0 μg*mL-1,r=0.999 0,日内、日间RSD均小于10%,回收率为93.1%～94.0%,血浆中甲磺酸加替沙星的低检测限为0.031 3 μg*mL-1.结论本法精密、准确,适用于临床上血药浓度监测,人体药动学和生物利用度研究.
作者：朱曼；王中孝；薛俊峰；邸敏；王睿 刊期： 2002年第09期
目的介绍治疗细菌生物被膜相关感染方面的治疗进展.方法根据国内外的文献资料,进行整理归纳.结果抗菌药物主要在生物被膜形成初期有效;应用藻酸盐单克隆抗体对生物被膜相关感染进行治疗可能是一种很有前途的方法;应用藻酸盐裂解酶治疗细菌生物被膜导致的相关感染具有一定意义;此外还可以通过基因工程和改进生物医学材料的方法达到对细菌生物被膜相关感染的防治目的.结论细菌生物被膜相关感染的防治仍是临床上的一个亟待解决的难题,但是随着对细菌生物被膜研究的不断深入,将开辟对细菌生物被膜相关感染治疗的新途径.
作者：裴斐；王睿 刊期： 2002年第09期
目的研究海藻硫酸多糖(SPS)对氧化应激诱导的淋巴细胞凋亡的抑制作用及其机制.方法使用体外培养的淋巴细胞,通过电镜、流式细胞技术及免疫组化等手段,研究SPS对淋巴细胞凋亡的作用.用免疫组化的方法测定SPS对NF-κB 和P53的表达的影响.结果 SPS对于淋巴细胞的凋亡有一定的抑制作用,可使G1期细胞进入S期,抑制细胞凋亡.SPS对NF-κB和P53的表达有抑制作用.结论 SPS通过抑制P53和NF-κB的表达,从而抑制氧化应激诱导的淋巴细胞凋亡.
作者：魏文青；丛建波；先宏；王明霞；张清俊；吴可；孙存普 刊期： 2002年第09期
目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片,并对其体外释放性能进行研究.方法通过测定盐酸昂丹司琼释放度,进行释放机制及影响因素研究.用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量.结果盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程.结论该制剂有明显缓释作用,且制备工艺简单,值得临床推广使用.
作者：王芳芳；杜蓉；刘祖雄；李晓东；汤韧；王志朝 刊期： 2002年第09期
目的研究苦味西葫芦(Cucurbita pepo cv dayangua Lu Anmin.)的化学成分.方法溶剂提取,硅胶柱色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果分离并鉴定了7个化合物,为脑苷(Ⅴ),13(18)-齐墩果烯-3-醇(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅳ),β-谷甾醇(Ⅲ),豆甾醇(Ⅲ),硬脂酸三十二烷醇酯(Ⅱ)和三十三烷(Ⅰ).结论均为首次从该植物中分离得到.
作者：丁艳丽；邓旭明；蔡辉；王芳生；王学林；张聿梅；杨峻山 刊期： 2002年第09期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
