刘彬裕
目的建立房水中双氯芬酸钠的高效液相色谱测定方法,并测定家兔用药后眼房水中药物浓度.方法采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(80∶20∶0.5),房水用甲醇沉淀蛋白后,上清液挥干,再用甲醇复溶后进样.结果本方法线性范围为10～500 ng*mL-1,低检测浓度为10 ng*mL-1.3种浓度的平均回收率达到99.7%,日内和日间RSD均小于10%,家兔单剂量应用0.1%双氯芬钠滴眼液50 μL后,房水中15 min即可检测到药物,在给药后1 h达到高浓度.结论本方法灵敏,准确,精密.适合于眼房水中双氯芬酸钠的测定.
作者：孙考祥；彭绍民；王绍伟；孙大卫；吴如金 刊期： 2001年第06期
目的对比研究哇巴因与地高辛对大鼠肾上腺钠泵(Na+,K+-ATP酶)α亚单位基因表达的影响,探讨内源性哇巴因(EO)的生物学效应以及洋地黄类药物药理作用的分子机制.方法长期给予大鼠注射小剂量哇巴因(20 μg*kg-1*d-1)与地高辛(32 μg*kg-1*d-1),动态观察大鼠血压变化;分别应用分子生物学RT-PCR及免疫组织化学技术,探讨各组大鼠肾上腺钠泵α1、α2及α3亚单位mRNA及蛋白水平基因表达的改变.结果哇巴因与地高辛对大鼠血压的影响存在着明显差别,长期给予大鼠注射小剂量哇巴因可使大鼠血压升高,而地高辛对大鼠血压无影响.哇巴因与地高辛对肾上腺钠泵α亚单位的影响存在明显差异;哇巴因使α1亚单位表达减弱,α3亚单位增强,而α2亚单位在蛋白水平表达减弱,mRNA水平增强;地高辛使α3亚单位表达增强,α2亚单位无改变,α1亚单位在蛋白水平表达减弱,mRNA水平增强.结论哇巴因在高血压发病中可能起着重要作用;哇巴因与地高辛可导致不同的钠泵基因表达改变,为进一步揭示EO生理与病理作用以及洋地黄类药物药理与毒理作用的分子机制提供了理论及实验依据.
作者：王颢；原卫清；吕卓人 刊期： 2001年第06期
目的建立合适的以聚合的牛血红蛋白(Hb)为基质的血液替代品的制备方法.方法用乙醇醛聚合牛Hb,用电泳和HPLC检测聚合程度、超滤去除大于相对分子质量(Mr)1000000的大分子和小于100000的小分子,用生理溶液平衡后,检测其生物学活性和流体力学特性.结果牛Hb被有效聚合、超滤后,Mr超过500000的组分还占4.6%,32000的占7.3%,64000～500000的组分占88%;牛Hb在聚合后氧亲和力、血氧饱和度和溶液的溶氧量基本保持不变,其溶液黏度低,近似牛顿液体.结论牛Hb经乙醇醛聚合后,Mr分布、生物学活性和流体力学特性理想,有可能成为新的血液替代品.
作者：王鹤尧；郑文婕；卜凤荣；朱晓霞；马立人 刊期： 2001年第06期
目的分离鉴定景洪哥纳香化学成分.方法用乙醇提取、硅胶柱层析分离,通过IR,NMR及MS光谱分析法确定结构.结果分得5个化合物,分别鉴定为8-羟基-7-苯基-2,6-二氧双环[3,3,1]壬烷-3-酮(Ⅰ)、10-氨基-4-羧基-3,8-二甲氧基菲-1-羧酸内酰胺(Ⅱ)、10-氨基4,8-二羟基-3-甲氧基菲-1-羧酸内酰胺(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)和β-胡萝卜苷(Ⅴ).结论分得的5个化合物均为首次从该植物中发现,化合物Ⅲ为新化合物.
作者：顾正兵；刘乃兵；徐一新；梁华清；陈海生；张卫东 刊期： 2001年第06期
目的建立以高效液相色谱法测定接骨胶囊中阿魏酸、补骨脂素及异补骨脂素含量的方法.方法以甲醇-1%冰醋酸(40∶60)为流动相,于330 nm波长处,以外标法测定.结果阿魏酸在0.25～8.0 μg*mL-1;补骨脂素在0.75～12.0 μg*mL-1;异补骨脂素在1.0～16.0 μg*mL-1范围内,浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9999,0.9998及0.9997).平均回收率为:96.60%,101.1%,99.62%;RSD为0.86%,0.93%,0.74%.结论此种方法灵敏、准确、简便.
作者：方子季；朱秀美；孙宪悌 刊期： 2001年第06期
目的研究红毛五加总苷(TGA)对大鼠佐剂性关节炎的防治作用.方法采用大鼠佐剂性关节炎模型进行观察.结果 TGA(200～800 mg*kg-1,ig)能显著抑制大鼠佐剂性关节炎(AA)致炎足和非致炎足的肿胀,使AA大鼠血清循环免疫复合物、MDA含量及小鼠血清溶血素和抗SRBC抗体凝集效价明显降低.结论 TGA对AA大鼠具有防治作用,其作用原理可能是抑制抗体形成、减少免疫复合物的产生以及抑制脂质过氧化.
作者：骆勤；党月兰；李淑玉 刊期： 2001年第06期
田颂九,男,1941年10月生,江苏省苏州市人.1964年毕业于南京药学院药学专业本科,毕业后一直在中国药品生物制品检定所工作.30多年来,田颂九研究员在中药的仪器分析检定领域及党政管理等工作中作出了突出贡献.现任中国药品生物制品检定所党委书记,兼任中国药学会常务理事、副秘书长、药物分析专业委员会主任委员和编辑出版工作委员会主任,第七届药典委员会委员兼中成药组组长、中药品种保护委员会委员,<药物分析杂志>及<中国药学杂志>副主编.
作者：刘彬裕 刊期： 2001年第06期
目的确定合理的双黄连注射液内毒素限值,建立快速准确的细菌内毒素检查法, 以替代热原检查,提高内毒素的检出率,避免临床热原反应的发生.方法根据联合药液的内毒素总限量确定双黄连注射液的内毒素限值;利用不同厂家生产的鲎试剂与同厂家和不同厂家生产的双黄连注射液进行干扰试验,全面考察双黄连注射液对细菌内毒素检查的干扰作用,以确定其大不干扰浓度及佳试验浓度.结果根据临床实际应用情况,将双黄连注射液的内毒素限值定为2.5 Eu*mL-1较为合适,试验证明大不干扰浓度为20倍,佳试验浓度为40倍.结论双黄连注射液内毒素限值按2.5 Eu*mL-1进行细菌内毒素检查结果安全可靠,可以替代热原检查.
作者：张玉武；陈桂新；邱汝先；周希英；王志勇 刊期： 2001年第06期
现已证明,硬膜外给予阿片类药的镇痛作用确切,使用方便.笔者通过对氟哌啶、吗啡与布比卡因联合应用于硬膜外麻醉患者术后镇痛的临床疗效,并与现常用的硬膜外低浓度布比卡因配合少量吗啡用于术后镇痛效能相比较,以探讨术后硬膜外镇痛时的适宜配方.
作者：杨裕莲；于明达；李亚；汤传新；余常金；张和建 刊期： 2001年第06期
目的研究破伤风类毒素聚乳酸微球中破伤风类毒素在制备过程和体内酸性环境中的稳定性及微球中附加剂的稳定作用.方法采用分子排阻色谱法,十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳法,双向免疫扩散法.结果在制备过程和体内酸性环境中破伤风类毒素活性有轻微下降;附加剂增加微球包封率,改善药物释放,稳定蛋白质活性,尤其是具有多羟基结构的附加剂.结论破伤风类毒素聚乳酸微球中的蛋白质在制备过程和体内酸性环境中基本稳定,聚乳酸微球可望发展成为疫苗控释系统.
作者：何应；柳林；魏树礼；王东升 刊期： 2001年第06期
目的测定布洛芬缓释胶囊中布洛芬的血药浓度,通过布洛芬缓释胶囊的体外溶出度实验,利用统计学方法研究其体内外参数的相关性、并提供质控方法.方法采用高效液相色谱法测定血药浓度.溶出度采用中国药典1995年版二部附录XC第一法测定,用美国Hanson Research生产的全自动溶出度测定仪操作.结果布洛芬体外溶出度累积百分率与体内吸收百分率建立一元线性回归方程:F=6.2205x+1.0901(r=0.9755),线性范围4.6～24.6 μg*mL-1.结论布洛芬的体内外参数间有明显的相关性.
作者：吴琳华；付红焱；刘红梅；孙考祥；田辉凯 刊期： 2001年第06期
循证医学(evidence-based medicine,EBM)又称有据医学、求证医学、实证医学,即遵循证据的医学,其核心思想是谨慎地、明确地、明智地应用当代佳证据(资料),对个体患者医疗作出决策.EBM是由加拿大临床流行病学家Sacktt创始,于1992年正式命名.
作者：孙忠实；朱珠 刊期： 2001年第06期
复方氟脲嘧啶多相脂质体口服液(139-III口服液)是一种靶向给药制剂(TDDS),脂质体包封率是目前脂质体研究中的一项主要课题,可用透析法、离心法、凝胶色谱法测定.本实验先以凝胶色谱法分离出游离氟脲嘧啶,然后以紫外法初步测定各收集管中氟脲嘧啶的量,合并相同组分后再以一阶导数紫外分光光度法分别测定脂质体中的氟脲嘧啶和游离氟脲嘧啶的含量.
作者：王著宇；李德耀 刊期： 2001年第06期
目的研究表皮葡萄球菌细胞膜渗透性下降对氟喹诺酮(FQNs)类药物敏感性的影响.方法比较合用杆菌肽(BAC)、EDTA前后,敏感菌及耐药菌分别对环丙沙星(CPLX)、司帕沙星(SPLX)药物敏感性的变化;测定敏感菌、耐药菌细胞内的药物浓度及乙二胺四乙酸(EDTA)对药物浓度的影响.结果杆菌肽与2种FQNs合用对8株突变耐药菌的部分浓度抑菌指数分别为0.59和0.72,表现出协同或相加的抗菌作用.合用EDTA对敏感菌株的MIC影响不大,但可显著增加耐药菌对FQNs的敏感性,合用2.0 mmol*L-1 EDTA后CPLX和SPLX对耐药菌的MIC均下降了90%以上.敏感菌细胞内的FQNs药物浓度明显高于耐药菌,合用2 mmol*L-1 EDTA可使耐药菌细胞内的CPLX浓度从40 ng*10-9 (cells)增加到300 ng*10-9 (cells),SPLX的浓度从120 ng*10-9 (cells)增加到300 ng*10-9 (cells),而敏感菌细胞内的药物浓度上升不超过20%.结论 FQNs耐药的表皮葡萄球菌细胞膜的渗透性显著下降,导致进入细胞内的药物减少而引起细菌耐药.合用BAC,EDTA等可提高细胞膜渗透性的药物或试剂后,细菌对FQNs的耐药性可明显改善.
作者：刘皈阳；陈世铭；王睿；陈迁；方翼；刘庆锋 刊期： 2001年第06期
目的综述国内外对菝葜属植物的化学成分、药理活性、临床应用研究及进展.方法查阅国内外文献50余篇加以归纳整理.结果与结论我国菝葜属植物资源丰富,鉴于其广泛而独特的药理活性及临床应用,对其展开进一步研究,搞清其物质基础是十分必要的.
作者：肖晶；魏锋；林瑞超 刊期： 2001年第06期
目的探讨联合应用氯沙坦和吲哒帕胺对老年轻、中、度高血压病的疗效、顺应性及对靶器官损害的影响.方法采用自身对照方法,观察氯沙坦联合吲哒帕胺对57例老年高血压患者动态血压及代谢参数的影响.氯沙坦剂量为50 mg/d,吲哒帕胺为2.5 mg/d,疗程为4个月.结果总有效率为89.5%,治疗后24 h收缩期均压、舒张期均压、白昼收缩期均压、夜间收缩期均压、夜间舒张期均压有非常显著降低(P＜0.01),白昼舒张期均有显著降低(P＜0.05);治疗后血肌酐、血β2微球蛋白、尿α1微球蛋白显著降低(P＜0.05).结论氯沙坦和小剂量吲哒帕胺联合应用,对老年轻、中、高度血压疗效显著,作用平稳,不影响代谢,对靶器官有保护作用.
作者：郑杭玲；吴金彦 刊期： 2001年第06期
美国FDA发布了关于以左甲状腺素钠为例的体内药动学、生物利用度研究和体外溶出试验指导原则.该指导原则旨在帮助新药申报者(NDAs)如何进行左甲状腺素钠片的体内药动学和生物利用度研究以及体外溶出试验.左甲状腺素的产生是由下丘脑-脑垂体中枢通过一种负反馈系统来控制的,是甲状腺素左旋异构体的钠盐.用于甲状腺功能减退或丧失引起的症状的补充治疗(辅助治疗),如呆小病、水肿,非毒性甲状腺肿或甲状腺机能减退.左甲状腺素钠也可用于二期(垂体)或三期(下丘脑)甲状腺功能减退患者的补充或辅助治疗.
作者：陈镇生 刊期： 2001年第06期
目的阐述生物黏附的机制,生物黏附材料的现状,存在的问题及发展方向,以供实践利用及进一步研究.方法总结近年生物黏附的新研究成果.结果生物黏附可实现药物的缓释和靶向的目的,提高药物生物利用度.结论生物黏附的发展方向是实现黏附材料和特定细胞或器官的黏附.
作者：张正全；陆彬 刊期： 2001年第06期
目的探讨氯化血红素-β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况.方法采用研磨法制备氯化血红素-β环糊精包合物,运用正交试验法优选佳制备工艺,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成;测定其溶解度和溶出度.结果试验结果表明,佳制备工艺条件为氯化血红素:β-环糊精(摩尔比)1∶8、研磨时间80 min,氯化血红素:稀氨水(g:mL)1∶10,β环糊精:水(g:mL)1∶30;氯化血红素经β环糊精包合后,溶解度为原药的7.28倍,氯化血红素及包合物的溶出度参数t50分别为67.0,19.7 min,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成.结论包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高,并掩盖了其不良气味,证实氯化血红素和β环糊精形成了新的物相,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景.＃
作者：袁曦；洪清；林功舟；林芳英 刊期： 2001年第06期
目的建立反相高效液相色谱测定天麻钩藤制剂中钩藤碱和黄芩苷的方法.方法采用Shimpack CLC ODS柱,流动相为乙腈-水-草酸-SDS[450 mL∶535 mL∶5 mL(0.5→5)∶10 mL(2→10)]和磷酸(1→146)-乙腈(18∶7),检测波长250和277 nm,进样量10 μL.结果线性范围0.2～1.0 μg和0～1.0 μg,相关系数为0.9991和0.9998,平均回收率钩藤碱96.82%,黄芩苷97.42%,日内RSD分别为:0.49%和0.26%.结论方法简便,结果准确.
作者：徐宇；谈红；李涛 刊期： 2001年第06期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
