琳娜；杨坚；王超；赵明；彭师奇；宋东光；翁冀中
目的:探讨灵芝浸膏(Ganoderma lucidum Extract, GLE)的抗肿瘤作用及其机制.方法:采用血清药理学与体内外抑瘤实验相结合方法.MTT法测肿瘤细胞增殖程度,流式细胞仪测细胞凋亡,同时采用生物法测TNF-α,ELISA测定IFN-γ,并用RT-PCR方法检测mRNA表达.结果:(1)GLE(5、10、20 g.kg-1)灌胃显著抑制小鼠移植性肉瘤S180的生长;(2)GLE直接加入S180细胞体外培养不能抑制其生长,亦无诱导其凋亡的作用;(3)GLE血清显著抑制S180细胞生长并诱导其凋亡,GLE血清中TNF-α、INF-γ水平显著升高,而且GLE显著促进其mRNA的表达.结论:GLE无直接的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用是通过促进TNF-α和INF-γ mRNA表达及其生成而实现的.
作者：张群豪；於东晖；林志彬 刊期： 2000年第03期
急性早幼粒细胞白血病(acute promyelocytic leukemia,APL)亦称急性髓性白血病M3型(AML-M3),如果不经合理治疗,其病程十分凶险.患者常因急性播散性血管内凝血和血小板减少而引起严重出血.近年来APL的缓解率因全反式维甲酸、三氧化二砷、雄黄和四硫化四砷的应用而得到明显提高.但是目前仍存在不少问题.作者在先经细胞株NB4及NB4动物实验有效的基础上,单纯应用化学纯品的三硫化二砷(Di-arsenic trisulfide,DATS)治疗1例未曾接受任何治疗的APL患者,取得血液学、遗传学与分子生物学意义上的完全缓解,副作用轻微,至报告时患者已存活16个月以上.诊治过程如下.
作者：陆道培；江滨；邱镜滢 刊期： 2000年第03期
目的:研究国内研制的头孢呋辛酯片剂与参比制剂(西力欣)在健康人体内的生物利用度与生物等效性.方法:用高效液相-紫外法测定血浆中的头孢呋辛的浓度,以头孢呋辛酯的市售片剂西力欣为对照,通过22名受试者的单剂量交叉给药, 对研制的头孢呋辛酯片剂进行相对人体生物利用度及生物等效性考察.结果:研制的头孢呋辛酯片剂和西力欣片的AUC[0-∞]分别为(12.7±4.5)和(13.2±4.8)mg.L-1.h;Cmax分别为(3.5±1.2)和(3.9±1.7)mg.L-1;Tmax分别为(1.9±0.9)和(2.2±1.0)h;MRT分别为(3.9±1.3)和(3.8±1.5) h;T1/2分别为(2.3±1.8)和(1.9±1.7) h.说明研制的头孢呋辛酯片和西力欣片的各种主要的药物动力学参数接近.研制的头孢呋辛酯片的相对生物利用度(F)达到95.42%.研制的头孢呋辛酯片剂和参比制剂西力欣片的AUC[0-∞]之间差异无显著性(P>0.05),90%的置信区间在80%～125%范围内;Cmax的90%置信区间也在70%～143%的范围内.结论:研制的头孢呋辛酯片和市售进口的西力欣片在健康人体内达生物等效.
作者：吕万良；张强；赵甘霖；孙华东；张大卫；马付勇；刘欣；李洁；高晔 刊期： 2000年第03期
目的:研究大叶马蹄香(Asarum maximum Hemsl.)根中的化学成分.方法:用溶剂提取、色谱法分离大叶马蹄香的化学成分,并用理化常数和波谱法鉴定其结构.结果:从大叶马蹄香根的乙醇提取物中分离到5个黄酮类成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构分别为柚皮素(Ⅰ),柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ),柚皮素-5,7-O-β-D-2吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),4,2′,4′,6′-四羟基查耳酮-2′,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(IV)和4,2′,4′,6′-四羟基查耳酮-2′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(V).结论:上述化合物均为首次从该植物中获得,其中化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅴ为首次从细辛属植物中获得.
作者：隆长锋；王璇；杨宇新；蔡少青 刊期： 2000年第03期
目的:建立大鼠动静脉旁路插管溶栓模型,评价QP6A的溶栓作用.方法:用尿激酶的溶栓作用验证该溶栓模型的可靠性,用生理盐水(3 ml.kg-1)作空白对照,用尿激酶(20 000 IU.kg-1)作阳性对照,在该模型上评价了QP6A(10 μmol.kg-1)的溶血栓作用.结果:给药1 h后,尿激酶组血栓减重(13±5) mg,QP6A组血栓减重(9±6) mg,二者与生理盐水组血栓减重(0.8±7.0) mg相比差异有显著性.结论:该溶栓模型在药物研究中可用于活性评价,QP6A有望成为一种新的溶栓药物.
作者：琳娜；杨坚；王超；赵明；彭师奇；宋东光；翁冀中 刊期： 2000年第03期
目的:评价转促凋亡基因胃癌细胞的光动力学治疗效果.方法:分别用携带野生型p53cDNA和反义bcl-2序列的逆转录病毒转导胃腺癌细胞系MGC803,稳定表达后加光敏剂并红光照射,检测细胞存活及凋亡.结果:在光敏剂及红光作用下野生型p53及反义bcl-2都能使转导细胞的存活率降低,凋亡增加.结论:野生型p53及反义bcl-2可增加光敏剂2-丁胺-2-去甲氧基竹红菌甲素对细胞的光敏毒性.细胞对光敏剂诱导凋亡的敏感性明显增高.推测该光敏剂的光动力治途径可能以诱导细胞凋亡为主.
作者：马丽萍；张文庚；曹国栋；王申五；张志义 刊期： 2000年第03期
蛋氨酸合成酶(methionine synthase, MS)是催化合成细胞快速裂分所需的蛋氨酸,抑制MS将抑制细胞的快速分化.因此,蛋氨酸合成酶是一个优秀的抗肿瘤药物设计的靶点[1].自从Matthew[2]于1994年完成了MS的晶体结构后,针对该酶的作用机制及抑制剂的研究掀起了一个高潮,在我们的研究工作中,N-(4-环氧丙氨基苯甲酰基)谷氨酸二乙酯(4)是合成MS抑制剂的重要中间体,同时(4)的一些衍生物很有可能也是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂.由于化合物(4)的合成未见文献报道,我们设计了以对氨基苯甲酰基谷氨酸二乙酯(1)为原料,经亲核取代、双键加成和脱HBr反应合成了未见报道的化合物(2)(3)和(4).合成路线如下:
作者：刘俊义；Griff RJ；Golding BT 刊期： 2000年第03期
目的:评价口服鸡源性Ⅱ型胶原蛋白(chicken type Ⅱ collagen, CCⅡ)对胶原性关节炎(collagen-induced arthritis, CIA)小鼠的抗炎及免疫作用的影响.方法:以CCⅡ蛋白与福氏完全佐剂免疫昆明种小鼠,并于第21天强化免疫1次.CCⅡ于致敏前第5天即开始灌胃给药,共20 d.每周两次评价多发性关节炎评分.以ELISA法测定CIA小鼠血清抗CⅡ抗体.以流式细胞测定法测定小鼠脾T淋巴细胞亚型.以ELISA法测定佐剂性关节炎大鼠腹腔巨噬细胞IL-1分泌水平.结果:口服CCⅡ 5 μg.kg-1和50μg.kg-1可明显降低多发性关节炎评分值,而250 μg.kg-1剂量组则无作用;CCⅡ 5μg.kg-1剂量组可抑制CIA小鼠升高了的血清抗CⅡ抗体水平;口服CCⅡ可使CIA小鼠升高的L3T4+/Lyt-2+值有所降低.口服CCⅡ可使佐剂性关节炎大鼠升高了的IL-1水平有所降低.结论:口服CCⅡ可抑制CIA小鼠多发性关节炎的发生,此作用可能有体液免疫和细胞免疫两种机制参与.以上作用的发生为剂量依赖性的,即小剂量作用强.
作者：李卫东；冉国侠；沈建英；滕惠玲；林志彬 刊期： 2000年第03期
目的:建立香草醛-磷酸体系荧光分光光度法测定黄芪甲甙的方法.方法:利用在磷酸条件下香草醛与黄芪甲甙的荧光反应测定黄芪甲甙.结果:黄芪甲甙与香草醛的反应产物的大激发波长Ex=365 nm,大发射波长Em= 430 nm.黄芪甲甙在0.0～20.0 mg.L-1范围呈良好的线性关系,低检测限为0.106 mg.L-1,测定样品的回收率为95.97%～102.1 %.结论:本方法具有灵敏度高、检测限低、直接测定无干扰等优点.测定黄芪口服液、中药复方补阳还五汤及含药猪血清等多种类型样品中的黄芪甲甙含量,结果满意.
作者：杜鸣；刘养清；刘明杰；徐秉玖 刊期： 2000年第03期
目的:通过动物实验研究自体-2000型血液回收机的应用价值.方法:用杂种犬5只制作外科出血模型,并用自体-2000型血液回收机行自体血液回收.观察实验犬术后生存情况,术前、术后1周行血常规及血液生化检测.其中3只犬术后1周取心、肝、肺、肾、脑、脾进行病理切片检查.结果:5只犬术后均无输血反应,恢复顺利,存活良好.血液化验正常.3只犬术后1周病理切片检查正常.结论:国产自体-2000型血液回收机回收失血效果良好.血液回输后实验动物无输血反应.对重要器官无明显影响,应用该型血液回收机安全、有效.
作者：张明礼；石雪君；宋乃庆；刘燕；吴栋 刊期： 2000年第03期
目的:研究抗真菌天然产物澳洲茄胺、白鲜碱、紫檀、7-羟基-4′-甲氧基黄烷对威克海姆原藻超微结构的影响,以期阐明药物对真菌细胞的作用机制.方法:采用扫描电子显微镜和透射电子显微镜观察正常细胞及用药组细胞的超微结构.结果:观察到用药组细胞与正常细胞超微结构的差异.结论:为阐明药物对细胞的作用机制提供了部分依据.
作者：王理达；果德安；胡迎庆；屠鹏飞；宫毓静；郑俊华 刊期： 2000年第03期
目的:探讨Gd3+对大鼠和小鼠腹水巨噬细胞、小鼠腹水肝癌H22细胞和人肝癌细胞BEL-7402 的生长过程的影响.方法:用LKB-2277量热活性检测仪测定37℃时细胞在加和不加Gd3+的介质中的产热过程的差异.结果:1.0×10-4 mol.L-1 Gd3+对4种细胞的代谢开始都有明显促进,70 min时达到产热高峰.虽然总热效应都有增加,但是癌细胞增加的比值明显小于巨噬细胞的.结论:本实验中,在初始时Gd3+可以促进4种细胞的产热,从热效应曲线变化推测Gd3+离子可能在后期使癌细胞损伤,活性降低.
作者：红枫；卢景芬；董晓敏；古力努尔；谭安民；苏雅娴；王夔 刊期： 2000年第03期
目的:研究破伤风类毒素聚乳酸微球(TT-MS)的制备工艺及理化性质.方法:水/油水复乳溶剂挥发法制备微球,并测定粒径及包封率.结果:可制备包封率达90%以上的微球,改变工艺条件,可在30～300 μm范围内控制微球的粒径.结论:研究了微球制备工艺的影响因素,成功地制备了疫苗微球.
作者：何应；魏树礼 刊期： 2000年第03期
乙型溶血性链球菌产生的溶血素O(streptolysin O,SLO)抗原性强,85%～95%链球菌感染的患者,感染后2～3周至病愈后数月甚至1年内均可检出SLO抗体.临床上常测定SLO抗体作为风湿热活动的辅助诊断[1].SLO是测定SLO抗体不可缺少的试剂,在医学微生物教学中,也是常用的实验材料.为提高实验课教学质量,作者采用自制培养液和几种常用培养液培养2株乙型溶血性链球菌,以获取SLO,并进行溶血实验.发现自制培养液的SLO产量明显高于其它培养液.现将方法介绍如下.
作者：曹杰；屠静 刊期： 2000年第03期
目的:建立原药材制首乌及复方虫草胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定方法.方法:YWG-C18柱(4.6 mm×250mm, 10μm);流动相乙腈-水(1∶4);检测波长:320nm,参比波长380nm;流速:1ml.min-1;柱温:室温.结果:2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷对照品在1.65～3.85 μg范围内,进样量与峰面积间呈良好的线性关系,r=0.999 7,平均回收率(98.84±0.23)%.对照品在复方虫草胶囊中的峰纯度因子为999.352.结论:用HPLC法测定原药材制首乌及复方虫草胶囊中2,3,5,4′-四羟基葡萄糖苷的含量,操作简便,结果准确,可用于控制原药材制首乌及复方虫草胶囊制剂的质量.
作者：杨东辉；魏璐雪；周洪雷；蔡少青；陆蕴茹 刊期： 2000年第03期
目的:从癌细胞增殖、凋亡和基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases, MMPs) 的分泌等方面研究层粘连蛋白总糖肽(laminin-glycopeptides, LN-GPs) 抗癌细胞转移的机制.方法:将人肝癌细胞系Bel7402细胞于层粘连蛋白基质上孵育一定时间后,噻唑蓝比色法测活细胞群体总数.3H-TdR参入法测癌细胞DNA的合成;荧光素活化的细胞分拣术(fluorescent activated cell sorting, FACS)测定细胞周期;细胞经吉姆萨染色后计数有丝分裂指数;FACS和丫啶橙染色法检测细胞的凋亡.明胶酶谱分析法检测无血清培养上清中癌细胞分泌MMPs的水平.糖肽组加LN-GPs (50 mg.L-1).结果:癌细胞孵育后,活细胞群体总数增加,3H-TdR的参入升高,G1期细胞减少而S期细胞增加.相反,加LN-GPs组活细胞群体总数明显降低,3H-TdR的参入下降,G1期细胞增加而S期细胞减少,与未包被组结果相近.但两种方法均未检测到明显的癌细胞凋亡.LN-GPs组人肝癌细胞系Bel7402细胞和高转移潜能的人巨细胞肺癌细胞系PG细胞的MMPs分泌和活化明显降低.结论:LN可促进癌细胞的增殖,而LN-GPs能抑制这一作用,并可明显抑制癌细胞MMPs的分泌,这可能是其抑制癌细胞侵袭和转移的重要环节.
作者：路艳艳；周柔丽；张莎；蒋新农 刊期： 2000年第03期
目的:研究粗叶悬钩子化学成分.方法:用色谱法和光谱解析方法对粗叶悬钩子叶的化学成分进行分离和结构测定.结果:共得到6个化合物:粗叶悬钩子甙(alcesefoliside,1),金丝桃甙(hyperoside ,2),3-氧化-6-羟基-紫罗兰醇(vomifoliol , 3),β-谷甾醇(β-sitosterol ,4),胡萝卜甙(daucosterol ,5),碳三十二醇(dotriacontyl alcohol ,6).结论:化合物1为新化合物,其余化合物均首次从该植物中获得.
作者：甘露；王邠；梁鸿；赵玉英；蒋凤池 刊期： 2000年第03期
目的:深入探讨手性铂络合物与DNA作用的分子机制,寻找抗癌铂络合物的设计规律.方法:用生物量热技术、DNA Tm测量、粘度滴定及NMR技术研究了手性不同的环方铂及环斑铂与CT-DNA的作用.结果:发现环方铂是通过方酸根的离去与DNA碱基之间形成共价键而结合的,而环斑铂是通过嵌插到DNA碱基对之间以非共价方式与DNA结合的.通过HPLC研究发现这两类铂络合物与DNA结合的碱基特异性完全不同.结论:本研究发现铂络合物对DNA的识别作用是手性相关的,这与癌细胞体外筛选的结果一致.通过计算机分子图形学对以上实验结果从理论上进行了初步分析.
作者：杨铭；肖苏龙；周田彦；张家美；王保怀；李芝芬；孟兴莲；王夔 刊期： 2000年第03期
妊娠期肾病综合征(nephrotic syndrome in pregnancy, NSP)是妊娠高血压综合征(妊高征)的一个特殊类型,病情一般较重,母儿预后差.本文就21例NSP分析讨论如下.
作者：刘国莉；王山米 刊期： 2000年第03期
目的:研究稀土离子对巨噬细胞功能的影响.方法:采用亚硝酸盐分光光度法及电子自旋捕获法检测稀土离子存在下大鼠巨噬细胞呼吸爆发时产生的氧自由基.O2-及.OH的变化.结果:在实验浓度范围内(10-7～10-4 mol.L-1),La3+、Y3+、Tb3+均表现为抑制呼吸爆发的作用,La3+的作用尤为明显.Ce3+在浓度低于10-5 mol.L-1时也表现为抑制作用,但在浓度高于10-5 mol.L-1时作用相反.结论:稀土离子在较低浓度时都能抑制活性氧自由基的生成.较高浓度时,作用相反.
作者：刘会雪；刘湘陶；卢景芬；李荣昌；王夔 刊期： 2000年第03期
北京大学学报（医学版）杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：北京大学
