学术投稿

利伐沙班合成路线图解

符利梅;蒋翔锐;沈敬山;赵波

关键词:利伐沙班, 合成路线, 图解
摘要:本文综述了已经报道的利伐沙班及其关键中间体4-氨基苯基-3-吗啉酮的合成路线,分别从原料、反应条件、收率等方面对每条路线进行了总结.根据原料易得程度、路线长短、条件是否温和、收率的高低,得出以N-苯基乙醇胺为起始原料,C路线的合成路线比较适合大量制备,这为大规模工业化生产提供了依据,希望对实际生产有所帮助.
中国医药导报杂志相关文献
  • 腋下小切口在小儿脓胸手术中的临床应用

    目的 探讨腋下小切口治疗小儿脓胸的临床应用价值.方法 回顾性分析我院2003年6月~2011年6月腋下小切口(24例)及后外侧切口(26例)手术治疗小儿脓胸患者的临床资料,并对治疗效果、手术情况及手术并发症等进行比较.结果 两组手术方式、手术时间及疗效差异无统计学意义(P > 0.05).两组术中出血量、术后引流量、胸管引流时间、止痛药的使用、肩部活动障碍、切口感染、切口长度及术后住院时间相比差异有统计学意义(P < 0.05).结论 腋下小切口治疗小儿脓胸疗效可靠,较传统切口手术胸壁损伤轻、出血少、术后并发症少、功能恢复好、切口隐蔽而美观,值得进一步推广应用.

    作者:苏乃伟;李新宁;石群峰;蒋琦培 刊期: 2012年第13期

  • 烟酸抑制血管紧张素Ⅱ诱导的内皮细胞C反应蛋白的表达

    目的 探讨烟酸对血管紧张素Ⅱ诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)C反应蛋白表达的影响.方法 分别使用不同浓度烟酸(0.25、0.5或1.0 mM)预处理HUVECs不同时间(1、2、6、12及24 h)后,使用血管紧张素Ⅱ(1 μmol/L)诱导HUVECs表达C反应蛋白.荧光实时定量PCR(RT-PCR)检测CRP mRNA的变化.Western Blot检测CRP蛋白和NF-κB p65蛋白的变化.结果 烟酸能抑制血管紧张素Ⅱ诱导的HUVECs中CRP mRNA和蛋白的表达,而且这种抑制呈时间和浓度依赖性.HUVECs在使用1 mmol/L烟酸预处理24 h后,AngⅡ+Niacin组与AngⅡ组相比,NF-κB蛋白表达有明显下降,同时CRP蛋白表达也同步下降.结论烟酸能抑制血管紧张素诱导的HUVECs中CRP mRNA及蛋白的表达,抑制NF-κB是可能的机制之一.

    作者:张波;刘宏斌 刊期: 2012年第13期

  • 无痛分娩对初产妇应对方式和泌乳功能的影响

    目的 探讨罗哌卡因复合小剂量芬太尼行硬膜外阻滞无痛分娩对初产妇应对方式和泌乳功能的影响.方法 选择80例单胎足月行自然分娩的初产妇,根据初产妇意愿将初产妇分为观察组和对照组,每组40例.对照组要求传统自然待产,观察组采用罗哌卡因复合小剂量芬太尼行硬膜外阻滞无痛分娩,观察两组应对方式(简易应对方式问卷,SCSQ)和泌乳功能变化.结果 产后24 h观察组SCSQ中的积极应对方式评分明显高于对照组,而消极应对评分明显低于对照组(P < 0.05).观察组产后泌乳始动时间明显早于对照组(P < 0.05),产后24 、48 h 催乳素(PRL)浓度显著高于对照组(P < 0.05).结论罗哌卡因复合小剂量芬太尼行硬膜外阻滞无痛分娩显著改善初产妇的应对方式,促进泌乳功能.

    作者:董美娟;黄君 刊期: 2012年第13期

  • 不同浓度肝素封管法对血液透析患者深静脉留置导管的影响及护理

    目的 观察不同封管液对血液透析(HD)患者深静脉留置导管的影响及护理.方法 将60例深静脉留置导管维持血液透析患者分成对照组(以肝素钠10 000 U的生理盐水2.7 mL封管)和观察组(以纯肝素钠2.7 mL封管),观察与比较两组导管留置时间、堵塞及血流量不足的发生率.结果 观察组导管留置时间明显长于对照组(P < 0.05),堵塞率及血流量不足明显低于对照组(P < 0.05).结论纯肝素是较好的深静脉留置导管封管液,同时加强导管护理,是延长导管使用时间的关键.

    作者:鲁娟;王建红;方蓉 刊期: 2012年第13期

  • 预见性护理对高龄股骨颈骨折患者康复的积极作用

    目的 探讨预见性护理对高龄股骨颈骨折患者康复的临床疗效.方法 选取我院2008年1月~2010年6月收治的高龄股骨颈骨折患者186例,随机将其分为两组,采用常规护理干预配合治疗的患者93例为对照组,采用预见性护理干预配合治疗的患者93例为观察组.比较两组患者的各项临床指标.结果 观察组入院接诊的平均时间、手术时间、术中出血量、平均住院时间均明显少于对照组(P < 0.05),观察组压疮、感染、便秘、明显疼痛、坠床、跌倒发生率均明显低于对照组(P < 0.05),观察组患者满意度和Harris评分优良率均明显高于对照组,差异有统计学意义(P < 0.05).结论对高龄股骨颈骨折患者实行有效的预见性护理不仅可以减少治疗疗程,减少各种并发症的发生,还可以大幅提高患者的生活质量,是一种安全有效的护理方法,值得临床推广使用.

    作者:段敏;田金萍;王卫青 刊期: 2012年第13期

  • 神经病学PBL教学模式可行性的调查分析

    目的 探讨我国高等医学院校神经病学教学引入PBL教学模式的可行程度以及适合我国国情的神经病学教学模式.方法 选取华东地区六省一市2011~2012年处于实习医师培养阶段的部分学生进行问卷调查,结束后进行评价.结果 调查显示,75.5%学生认为神经病学传统教学模式教学效果一般,93.5%认为有必要引入新的教学模式,93.2%认为PBL教学模式有利于培养学生的自学能力、创新精神和解决问题的能力,94.1%认为PBL教学模式有利于培养学生的团结协作的能力,91.7%认为PBL教学模式有利于提升学生的学习兴趣,引导其建立积极的学习态度,91.4%认为PBL教学模式有利于理论联系实际,91.2%认为PBL教学模式有利于学生整体素质和综合能力的提高.另外,主、客观条件也为探索PBL教学增添了可行性,但PBL教学模式也存在不足,有86.1%的学生认为现阶段我国高等医学院校神经病学教学应该实行PBL和传统教学模式相结合的教学模式.结论 PBL教学模式值得在今后的神经病学教学中不断探索和研究,创建适合我国国情的教学模式.

    作者:汪锡金;干静;叶民;刘振国 刊期: 2012年第13期

  • 趋化生长因子受体4和基质金属蛋白酶-13在喉鳞状细胞癌中的表达及临床意义的研究

    目的 探讨趋化生长因子受体4(CXCR4)及基质金属蛋白酶-13(MMP-13)在喉鳞状细胞癌中的表达,并研究其临床意义.方法 采用免疫组织化学方法和RT-PCR方法检测喉鳞状细胞癌组织及远离肿瘤组织的正常喉黏膜组织中CXCR4和MMP-13的蛋白及mRNA表达.结果 CXCR4和MMP-13在喉癌组织中呈过度表达,而自身正常喉黏膜弱表达或不表达;在肿瘤组织中,CXCR4的表达与患者的年龄、性别无关(P > 0.05),而与临床分期、肿瘤分化程度、淋巴结转移相关(P < 0.05);MMP-13的过度表达与肿瘤分化程度、淋巴结转移相关(P < 0.05).蛋白表达水平情况与基因表达水平相一致.CXCR4和MMP-13在喉鳞状细胞癌的蛋白及mRNA表达水平呈显著正相关.结论 CXCR4和MMP-13可能参与了喉鳞状细胞癌的发生,在喉鳞癌的侵袭和转移中发挥着重要作用,联合检测 CXCR4和MMP-13有望成为喉鳞状细胞癌早起诊断和预后判断的分子指标之一.

    作者:郭梦媛;皇甫辉;王丹丹;韩瑞;李卓;赵轶 刊期: 2012年第13期

  • 血液辐照预防输血相关性移植物抗宿主病的发生

    目的 探讨目前辐照血液的临床应用情况,比较在免疫功能低下人群输入照射及未照射血制品后输血相关移植物抗宿主病(TA-GVHD)发生率.方法 采用回顾性分析方法,对2008年6月~2011年11月我院血液科收治住院的放化疗免疫功能低下患者400例进行临床观察,照射组200例病例中所有血制品均需经应用137cs γ射线辐照处理,总剂量2 000 cGy,剂量率为200 cGy/min.另外200例患者使用的血制品未经辐射处理(未照射组),统计辐照rbcs的主要临床应用,观察高风险两组患者输血后ta-gvhd的发生率.结果 未照射组200例免疫功能低下患者中,发现4例患有TA-GVHD,发生率为2.0%;照射组200例免疫功能低下患者中无一例发生TA-GVHD.结论 137cs辐照红细胞,既能有效地抑制淋巴细胞活化增殖,其他细胞成分的损伤也较小.在免疫功能低下人群输注含淋巴细胞血制品时应去除和灭活淋巴细胞,照射可减少TA-GVHD的发生率.

    作者:周丹 刊期: 2012年第13期

  • 肩难产7例临床分析与预防

    目的 了解肩难产的发生率、并发症、处理方法及预防措施.方法 回顾性分析我院2008年8月~2011年9月7例肩难产分娩资料.结果 头位分娩总数4 275例,肩难产7例,肩难产发生率为0.16%,产妇并发症4例,新生儿并发症4例.结论早期预防、识别和正确处理肩难产是降低母婴并发症的关键.

    作者:谭亚杰;黄丽梅;江朵 刊期: 2012年第13期

  • 癃闭舒联合盆底肌训练治疗高龄女性压力性尿失禁疗效观察

    目的 了解癃闭舒联合盆底肌训练(pelvic floormuscle training,PFMT)治疗70岁以上高龄女性压力性尿失禁(stress urinary incontinence,SUI)的疗效.方法 将96例有不同程度压力性尿失禁(SUI)症状存在的高龄女性患者随机分为:① A组(48例):患者盆底肌训练同时接受癃闭舒胶囊口服治疗;② B组(48例):患者仅予盆底肌训练,未予癃闭舒药物辅助治疗.通过治疗前后排尿日记和尿失禁自我评价(ICIQ)评分变化,比较分析两组疗效.结果 治疗12周后,A组排尿日记情况及ICIQ评分均优于B组,差异有统计学意义(P < 0.05).结论盆底肌训练同时辅以癃闭舒药物治疗有助于改善高龄女性患者顽固的压力性尿失禁症状.

    作者:张晨光;钟伟 刊期: 2012年第13期

  • 胺碘酮注射液致急性肝损害1例

    本文报道了PCI术后患者需长期应用他汀类药物强化降脂、稳定冠状动脉粥样斑块,但在治疗期间出现严重室性心律失常,考虑到心功能差等原因给予静脉注射胺碘酮注射液,用药后出现严重肝损害,此时必须停用所有可能损害肝功能的药物,但对于存在多种心血管危险因素的患者来说,停用他汀类药物有可能导致冠状动脉粥样斑块不稳定,乃至斑块破裂形成血栓,发生心血管意外事件,所以判断肝损害的元凶是胺碘酮注射液还是他汀类药物至关重要.以上病例的治疗过程,由于判断准确处理及时,既及时阻止了胺碘酮导致肝损害的进一步加重,又准确排除了他汀类药物导致肝损害的嫌疑,继续强化降脂、稳定冠状动脉粥样斑块的治疗.

    作者:张立志 刊期: 2012年第13期

  • 胶体金法检测在判定耐甲氧西林金黄色葡萄球菌中的价值探讨

    目的 探讨胶体金法检测在判定耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株中的价值.方法 收集我院2008年3月~2009年2月临床分离的75株金黄色葡萄球菌,分别采用苯唑西林药敏纸片扩散法、乳胶凝集法及胶体金法检测,比较分析检测结果.结果 胶体金法的敏感度与苯唑西林药敏纸片扩散法及乳胶凝集法相比,差异无统计学意义(χ2 = 0.260,P > 0.05);胶体金法与苯唑西林药敏纸片扩散法的符合率为100.0%;胶体金法、乳胶凝集法和苯唑西林药敏纸片扩散法的检测时间分别为(9.2±0.4)min、(38.2±1.7)min和(1080.6±36.3)min,胶体金法的检测时间短,差异有统计学意义(P < 0.01).结论胶体金法是一种快速、准确的判定MRSA菌株的方法,值得进一步研究.

    作者:林翀;苏应仙;林明冠;张天蔚 刊期: 2012年第13期

  • 2009~2010年我院抗感染药物使用分析

    目的 了解我院抗感染药物的应用情况,为临床合理用药提供参考.方法 依托我院药品管理系统的原始数据,对我院2009~2010年抗感染药物的销售金额和用药频度(DDDs)等进行回顾性分析.结果 2009~2010年我院抗感染药物销售金额占药品销售总金额的比例呈下降趋势,在销售金额构成上,注射用药占90%以上,头孢菌素类、喹诺酮类位居前列,注射用头孢地嗪的销售金额和DDDs排序两年均居首位.结论我院抗感染药物使用基本合理,但仍存在少数品种过量使用,选择起点过高等问题,应进一步加强监管力度,促进抗感染药物的合理使用.

    作者:王诗鸿;王秀中;郑丽莹 刊期: 2012年第13期

  • 临床药师执业的困境及策略

    探讨目前中国临床药师的执业困境,明确提高职业素质的策略.本文通过分析中美两国临床药学的发展状况,阐明了中国临床药师应如何提高自身素质,应从医生的专业弱项作为切入点,才能化解执业困境,发挥药学专业优势,提供药学服务,指导合理用药,成为医生的用药顾问,适应新的医疗形势.

    作者:吴洁芳 刊期: 2012年第13期

  • Ⅱ型糖尿病肾病模型db/db小鼠血浆的代谢组学研究

    目的 采用基于核磁共振的代谢组学技术研究糖尿病肾病模型db/db小鼠血浆中小分子代谢物的变化.方法 用核磁共振技术检测db/db小鼠(6只)和db/m小鼠(6只)血浆中的小分子代谢物,应用模式识别技术对积分数据进行正交偏小二乘辨别(OPLS-DA)分析及相关性分析,利用MATLAB软件做相关系数图.结果 统计分析结果显示,与对照组db/m小鼠相比,试验组db/db 小鼠血浆中葡萄糖和氧化三甲胺(TMAO)的含量升高,多种氨基酸含量下降.结合代谢途径分析发现,糖尿病肾病小鼠体内存在氨基酸代谢异常和能量代谢异常,肾脏受到损伤.结论本文所采用的基于核磁共振的代谢组学技术能全面客观地反映糖尿病肾病小鼠血浆中的代谢物变化,潜在的代谢标志物分析及代谢途径探讨将为临床诊断及机制研究提供新思路.

    作者:孙立业;毛璇;张冬娟;孙博;管又飞;颜贤忠 刊期: 2012年第13期

  • 老年长期卧床患者下肢护理对预防深静脉血栓的影响

    目的 探讨对老年长期卧床患者进行下肢护理对预防深静脉血栓的影响.方法 将230例于我科住院的老年长期卧床患者分为观察组(122例)和对照组(108例),对照组按照常规护理方法,观察组在对照组的基础上加强对患者进行局部肢体被动活动训练,关节活动等下肢护理,比较两组的护理效果.结果 观察组较对照组发生下肢深静脉血栓明显减少,两组比较差异有统计学意义(P < 0.05).结论对老年长期卧床患者进行下肢护理有助于预防下肢深静脉血栓的形成.

    作者:孙雪枫 刊期: 2012年第13期

  • 心理干预在肠易激综合征治疗中的作用研究

    目的 探讨心理干预治疗在肠易激综合征患者之治疗中的作用.方法 将2010年9月~2011年9月我院收治的182例肠易激综合征患者按照随机数字表法随机分为观察组和对照组,各91例,观察组在对照组常规治疗的基础上对患者进行有效的心理干预治疗,比较两组治疗效果.结果 治疗2个月后,观察组患者SAS评分为(36.4±8.2)分,SDS评分为(33.9±7.1)分,对照组分别为(45.2±7.9)分和(49.2±8.3)分,组间比较差异具有统计学意义(t = 3.690、6.730;均P < 0.05).观察组治疗有效率明显高于对照组,组间比较差异具有统计学意义(P < 0.05).结论在常规治疗的基础上根据患者的心理状态采取有效的心理干预措施进行辅助治疗,可有效提高肠易激综合征患者的治理效果,值得临床推广.

    作者:余进;陈曦 刊期: 2012年第13期

  • 药学服务对骨科Ⅰ类切口手术预防用抗菌药物干预效果研究

    目的 探讨药学服务对骨科Ⅰ类切口手术预防用抗菌药物的干预途径,规范医院骨科Ⅰ类切口手术围术期抗菌药物预防性应用与管理.方法 选择我院骨科Ⅰ类切口手术患者100例作为观察组,另选择我院同期不接受干预的骨科Ⅰ类切口手术患者100例设为对照组,研究药学服务预防性应用抗菌药物合理性,并对选用的抗菌药物品种、用程、用药频度、联合用药等方面进行了统计、对比与评价.结果 ①与对照组比较,观察组硝基咪唑类、第3代头孢、林可酰胺类使用频次较低,而大环内酯类、第1代头孢使用频次明显较高;②观察组单用药使用频次较高,联合用药使用频次明显较低,与对照组比较差异有统计学意义(P < 0.05);③观察组非限制级抗菌药物应用频次明显提高,限制及特殊级抗菌药频次下降,与对照组比较差异有统计学意义(P < 0.05);④两组预防用药时间比较差异有统计学意义(t = 6.29,P < 0.05),观察组住院的各项费用与对照组比较明显较低(P < 0.05);⑤接受药学服务预防性应用抗菌药物后合理用药比例明显高于对照组,差异有统计学意义(P < 0.05).结论恰当的药学服务措施能有效提高医院Ⅰ类切口手术围术期预防性应用抗菌药物的合理水平.

    作者:吴涛 刊期: 2012年第13期

  • 宫腔镜下处理宫内节育器取出困难53例临床分析

    目的 探讨宫腔镜处理宫内节育器取出困难的优势和必要性.方法 回顾性分析2005年6月~2011年7月我院收治的53例节育器取出困难患者,经宫腔镜检查发现,在宫腔镜直视下(必要时B超引导),采取直接夹取、针状电极电切粘连带,游离节育器后,以取环钩取出、环形电切环切除黏膜下肌瘤后,宫腔镜下取环钩取出,2例因宫内节育器异位入盆腔,经宫腹腔镜联合手术取出.结果 53例患者中,51例经宫腔镜处理后取出,2例经宫腹腔镜联合手术取出.结论宫内节育器取出困难的原因与节育器嵌顿子宫黏膜下层、嵌入肌层、套入黏膜下肌瘤蒂部及宫腔形态异常、宫腔粘连包裹节育器及异位有关,宫腔镜有操作方便、直观、图像放大、止血迅速、创伤小、无伤口等优点,是处理宫内节育器取出困难时的首选措施.

    作者:付晓芳 刊期: 2012年第13期

  • 慢性肝病肝脏储备功能与肝纤维化的相关性分析

    目的 探讨慢性肝病患者肝脏储备功能与肝纤维化的相关性,以期为临床提供参考.方法 回顾性分析本院收治的48例慢性肝病患者的临床资料,将患者分为慢性乙型肝炎组和乙型肝炎肝硬化代偿期组,对两组患者进行吲哚氰绿(ICG)排泄试验、肝脏硬度检测、肝脏组织纤维化定性分析和终末期肝病模型(MELD)评分.结果 随着肝硬化程度的增加,K值降低,R15值增加,两组间比较,差异有高度统计学意义(P < 0.01).ICG R15值、ICG K值与肝脏硬化程度间有显著的相关性,ICG R15值与肝脏硬化程度间呈显著正相关(r = 0.792,P < 0.01);ICG K值与肝硬化程度间呈显著负相关(r = -0.724,P < 0.01).随着肝功能分级越严重,MELD评分越高,肝功能损害越严重.MELD评分与肝脏纤维化程度呈正相关,差异有高度统计学意义(r = 0.842,P < 0.01).结论慢性肝病患者的肝脏储备功能随患者肝纤维化程度的增加而降低,对肝纤维化程度的检测有助于衡量慢性肝病患者肝功能贮备的情况.

    作者:李广明 刊期: 2012年第13期

中国医药导报杂志

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主管:国家卫生和计划生育委员会

主办:中国医学科学院