庹勤慧；廖端芳；朱炳阳；严奉祥
目的:探讨疼痛敏感性与术后曲马多病人自控静脉镇痛(PCIA)的量效关系.方法:采用疼痛反应依赖性方法,筛选出128例疼痛高敏和低敏感者,分为高敏和低敏患者组各设三个剂量治疗组,即按标准剂量分别设曲马多标准量组(8.4 mg*kg-1*d-1)和增减10%、20%、30%剂量组.采用PCIA技术实施术后镇痛,评价镇痛效果和患者满意度,记录一次药量输注时间,48 h 镇痛液总用量和不良反应.结果:标准量对疼痛低敏者镇痛效果优于高敏者(P<0.05);高敏者增量20%和30%时,镇痛和药物用量指标均优于其标准对照组(P＜0.01);低敏者减量30%时疗效不佳(P<0.05);不良反应随剂量增加而加重,出汗表现明显(P<0.05),Ramsay评分均为Ⅱ～Ⅲ分.结论:疼痛敏感性影响曲马多PCIA效果,高敏者增加标准量的20%及低敏者减少10%的剂量,术后镇痛效果更理想.
作者：陶明哲；石碧明；任永功；李少君 刊期： 2003年第04期
目的:探讨银杏内酯(ginkgolides, Gin)对过氧化氢(H2O2)诱导的皮层神经细胞损伤的保护作用及其机制.方法:在小鼠皮层神经细胞的培养基中加入H2O2,建立神经细胞氧化损伤模型,利用MTT比色法检测细胞存活率,Western blot技术分析c-fos、c-jun基因表达产物C-FOS蛋白、C-JUN蛋白的变化.结果:H2O2可诱导原代培养的神经细胞损伤和存活率降低,其损伤作用呈现浓度和时间依赖性;同时可诱导神经元C-FOS、C-JUN表达增加.Gin预处理 24 h 可明显减轻神经细胞形态学改变,提高神经细胞存活率,且在0～37.5 mg*L-1范围内呈现浓度依赖关系.Gin能明显逆转H2O2诱导的C-JUN蛋白表达的增高,对H2O2刺激的C-FOS蛋白表达无明显影响.结论:Gin可对抗H2O2引起的神经细胞损伤,该保护作用与其抑制细胞c-jun基因过度表达有关.
作者：吴小梅；陈宏山；金淑仪；朱俐 刊期： 2003年第04期
生存素(survivin)是新近发现的一个IAP家族的独特成员,表达于胚胎组织和多种癌组织,但不见于正常组织.能抑制各种因子诱导的细胞凋亡,并参与血管生成,作为一种普遍表达的肿瘤特异性凋亡抑制因子,生存素可能是肿瘤靶基因蛋白治疗的理想靶点.
作者：陈艳萍；毕富勇 刊期： 2003年第04期
目的:探讨 0.5%聚维酮碘(PVP-I)液保留尿道灌注治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的临床疗效.方法:将门诊慢性尿道炎合并前列腺炎患者随机分为2组,治疗组38例采用 0.5%PVP-I液尿道灌注+口服美满霉素治疗,对照组42例单纯口服美满霉素治疗,为期2 wk,比较治疗效果.结果:治疗组与对照组比较,治愈率和总有效率均有统计学意义(P<0.01).结论:0.5%PVP-I液尿道灌注配合抗生素治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的疗效高于对照组,可显著提高治愈率和总有效率,且无明显并发症,费用低.
作者：林国兵；吴忠标 刊期： 2003年第04期
目的: 评价Beagle狗口服盐酸脂壬仲胺(aliphatic nonyl secondary amine hydrochloride, ANSA)6 mon产生的毒性作用, 提供毒性反应的靶器官及其损害的可逆性,确定无毒反应剂量.方法:本试验设ANSA 8.0、2.0和 0.5 mg*kg-1 3个剂量组,分别相当于人临床拟用剂量的56、14和 3.5 倍;相当于狗有效治疗剂量的64、16和4倍.另设空白对照组.每组Beagle犬6只,雌雄各半.每周给药 6 d,每天口服1次,连续 180 d.结果:8.0 mg*kg-1组动物先后于给药后出现眼球向外眼角上方斜视,结膜下部充血,瞬膜呈半闭合状态,瞳孔对光反射迟纯,精神不振,严重者出现肌肉颤抖.这些症状约在药后 40 min 开始出现,持续约 8 h,第2天完全恢复正常.2.0 mg*kg-1组约2/6动物出现同样症状,但症状较轻.0.5 mg*kg-1组和对照组动物未见异常,病理组织学检查未见Beagle狗给予供试品后造成的直接脏器损伤.各组13项血液学和17项血液生化学指标均在正常范围之内.结论:在本次试验条件下,盐酸脂壬仲胺的无毒反应剂量为 0.5 mg*kg-1.
作者：王爱平；孙辉业；刘宝兴；廖明阳；沈伽弟；孙永立；袁本利；余寿忠；瞿文生；王和枚；郑德琪；李培忠 刊期： 2003年第04期
目的:观察静脉滴注天麻素(天眩清)注射液对中老年眩晕的短期临床疗效及安全性.方法:选择诊断明确的中老年眩晕124例随机分为2组,治疗组64例,对照组60例.治疗组予天麻素注射液600 mg加入5%葡萄糖水500 ml中,iv gtt,每日1次,7 d 1个疗程,连用2个疗程.对照组予低分子右旋糖酐500 ml,加入复方丹参注射液20 ml,iv gtt,疗程相同.结果:治疗组总有效率达 98.4%,对照组总有效率为 85.0%(P<0.05);治疗组显效49例,对照组显效28例(P＜0.01).结论:天麻素注射液治疗中老年眩晕疗效肯定,且安全可靠.
作者：周宏友；吴莉；丁连全 刊期： 2003年第04期
目的:建立一种根据血药浓度的微分特征计算静脉滴注双室模型药物动力学参数的新方法.方法:通过微分方法分析双室模型药物静脉滴注给药的血药浓度达到稳态前的药物动力学特征,求出药物的中央室分布容积、双室模型药物在隔室间的转运速率常数,并据此计算快速配置速度常数和慢速配置速度常数等参数.结果:得到了双室模型药物的中央室分布容积V1,双室间的转运速率常数k12、k21、k10,快速配置速度常数α和慢速配置速度常数β等主要药物动力学参数的计算方法.模拟计算结果表明,本法具有良好的准确性.结论:以恒速静脉滴注血药浓度的微分法计算双室模型药物的药动学参数,具有快速、样本少、血药浓度无须达稳态的优点.
作者：张继稳；郭辉霞 刊期： 2003年第04期
目的:探讨薏苡仁提取物与人肺鳞癌细胞端粒酶的关系.方法:用脂肪乳剂作为对照组,观察两组肺鳞癌细胞生长情况,然后应用TRAP-PCR方法测定细胞端粒酶活性.结果:薏苡仁提取物能抑制肺鳞癌细胞的生长,但不能抑制肺鳞癌细胞端粒酶活性.结论:薏苡仁提取物可以抑制肺鳞癌细胞的生长,但不是通过抑制肺鳞癌细胞端粒酶的活性而实现的.
作者：聂立功；潘中宝；许松；刘新民；陈茂森 刊期： 2003年第04期
目的:建立一种简便的HPLC方法测定人体盐酸氟桂利嗪血药浓度,并评价两种盐酸氟桂利嗪制剂的生物等效性.方法:以地西泮为内标,血样经正己烷提取后,采用Diamonsil C18柱,以 0.06 mol*L-1醋酸钠(pH＝3.76)-乙腈(45∶55)为流动相,流速为 1.0 ml*min-1,波长 254 nm.利用3p97程序处理所得数据,求出各种参数,评价生物等效性.结果:本方法低检测限为 2.5 μg*L-1,盐酸氟桂利嗪在 2.5～160.0 μg*L-1范围内线性关系良好(r＝0.9989).两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1/2β经统计学检验无显著性差异(P＞0.05).供试制剂的相对生物利用度为(98.41±11.23)%(n=20).结论:本HPLC方法简便可行;两种制剂生物等效.
作者：张会杰；张红；熊玉卿 刊期： 2003年第04期
目的:研究雌二醇(E2)、孕酮(P)、催乳素(PRL)产前产后的变化对产后抑郁的影响.方法:用放射免疫法测定38例孕妇产程开始与产后72 h的E2、P、PRL,同时用Edinburgh产后抑郁量表(EPDS)、Beck抑郁量表(BDI)、一般健康问卷(GHQ)在产后d 3与d 42进行评定.结果:产后d 3 EPDS与BDI量表分显著高于产后 d 42(P<0.001).产后E2变化与EPDS、BDI量表分呈显著负相关,产后孕酮变化与产后d 42 GHQ量表分呈显著正相关,PRL变化不恒定.结论:产后雌激素水平过高、伴孕激素水平过低可能会诱发产后抑郁.
作者：罗来敏；仇剑崟；梅丽萍；徐芬芳 刊期： 2003年第04期
目的:探讨薄荷醇及其二组分系统对氟脲嘧啶(5-FU)经皮渗透和贮库效应的影响.方法:在离体透皮吸收装置上,测定不同时间5-FU的透过量,计算累积透过量、渗透系数和增渗倍数,并考察其贮库效应.结果:不同浓度薄荷醇对5-FU经皮渗透均有明显的促进作用,其增渗倍数分别为 1.25、1.45 和 1.37 倍,其中含2%浓度的薄荷醇组作用强;含2%和4%薄荷醇的组有显著的贮库效应.几种促透剂单独应用或与薄荷醇联合应用时,5-FU的经皮渗透均有显著或极显著的增加.结论:薄荷醇及其二组分系统能显著增强5-FU经皮渗透,加强其贮库效应.
作者：王晖；许卫铭 刊期： 2003年第04期
目的:评价低分子量肝素与香丹注射液联用治疗急性缺血性脑梗死的临床疗效和安全性.方法:100例病人分为3组,联用组40例,用低分子量肝素 5 000 抗Xa国际单位腹部脐周皮下注射,每 12 h 1次,香丹注射液40 ml加入5%葡萄糖注射液 500 ml 中,静脉滴注,每天1次;低分子量肝素组30例,只用低分子量肝素治疗;香丹组30例,只用香丹注射液治疗.3组治疗时间均为10～14 d.结果:联用组的临床疗效高于低分子量肝素组和香丹组(P<0.05).不良反应发生率3组间无显著的统计学意义(P＞0.05).结论:低分子量肝素和香丹注射液联用治疗急性缺血性脑梗死效果优于单用其中一种药物治疗,不良反应发生率低,安全有效.
作者：魏青杨；岳慧芳 刊期： 2003年第04期
目的:评价黄芪注射液对老年急性心肌梗死(AMI)患者左心功能的影响.方法:92例老年AMI患者随机分为黄芪组(46例)和常规组(46例),于治疗4 wk后,行核素心血池心室造影,测定左室射血分数(LVEF)、左室峰射血率(PER)、左室峰充盈率 (PFR)及左室峰充盈率时间(TPFR),以判断左室收缩与舒张功能;同时,观察两组患者梗死后心绞痛发生率;并于梗死8 wk后随访两组患者,评定NYHA心功能分级.结果:治疗4 wk后,黄芪组LVEF、PER及 PFR 明显提高,TPFR缩短(P<0.05);梗死后心绞痛发生率黄芪组稍低于常规组,两组无统计学意义(P>0.05).8 wk后随访,NYHA心功能分级黄芪组低于常规组, 两组比较差异显著(P=0.0025).结论:黄芪注射液是改善老年AMI患者心脏功能的有效药物之一.
作者：张金国；高东升；华忠萍；杨娜；刘立新；刘雪玲 刊期： 2003年第04期
目的:观察金葡液(NGF)胸腔内注射治疗恶性胸水的疗效.方法:恶性胸水患者12例,行常规胸腔穿刺术并尽量抽尽胸水后注入NGF 2 500 U,每周2次.结果:CR 10例,PR 2例,总有效率100%.随访3～25 mon,平均 11.1 mon.死亡11例的平均生存时间为 10.2 mon.CR中1例无病生存达 25 mon,另有2例在分别在治疗后 10 mon 和 6 mon 死亡,但未见胸水复发.与治疗前比较,胸腔注射NCF后普遍出现周围血液淋巴细胞比例减少,而胸水淋巴细胞比例升高,未发现明显毒副作用.结论:胸腔内注射NGF治疗恶性胸水的疗效确切,使用安全简便.
作者：任少华；鲍行豪 刊期： 2003年第04期
儿童是否允许作为健康受试者参加药物动力学研究,目前存在较大分歧.本文列出截然不同的两种观点,旨在防范这类研究在健康儿童的不适当实施,以保证其符合国际共认的伦理学要求.
作者：李见春；郑青山；孙瑞元 刊期： 2003年第04期
目的: 研究洛美利嗪(lomerizine, Lom)对人白血病细胞K562/ADM多药耐药逆转作用及机制.方法: 使用MTT法检测Lom对K562/ADM多药耐药细胞柔红霉素(DNR)细胞毒性的影响, 使用荧光分光光度计和流式细胞术分析Lom对K562/ADM多药耐药细胞胞内P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)底物-罗丹明123 (rhodamine123, Rh123)的累积情况.结果: Lom能明显提高DNR对K562/ADM多药耐药细胞的细胞毒作用, 并可使胞内Rh123的浓度增加.K562敏感细胞株则不受影响.结论: Lom能显著地抑制K562/ADM多药耐药细胞上P-gp的活性, 提高P-gp底物的胞内浓度, 并增强其他抗癌药的细胞毒作用.
作者：吴玉林；祝浩杰；刘国卿 刊期： 2003年第04期
目的:通过对晚期或复发性妇科恶性肿瘤介入治疗的疗效分析,评价该方法的临床应用价值.方法:对40例妇科恶性肿瘤病人(子宫颈癌22例,子宫体癌6例,卵巢癌9例,平滑肌肉瘤1例,恶性葡萄胎2例)采用一侧股动脉插管双侧髂内动脉灌注化疗药物并栓塞肿瘤血管治疗.每例病人插管1～4次,总共插管98次.在髂内动脉灌注3～4种化疗药物.结果:按照世界卫生组织对肿瘤治疗制定的统一标准判断疗效:完全缓解15例,部分缓解12例,无变化9例,病变进展4例.总有效率(CR+PR)为 67.5%.所有病人均获得不同程度的近期疗效.结论:介入治疗既可以术前缩小肿瘤,以利于手术切除,又可作为综合治疗方法之一和延长病人的寿命,其方法简单、安全、有效、副作用小,是治疗妇科恶性肿瘤一种比较理想的非手术方法.
作者：陈方满；黄新宇；严晓星；汪国祥；汪和平 刊期： 2003年第04期
目的:探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂对盐敏感性高血压患者血压,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮(ALD)水平的干预作用.方法:对84例原发性高血压患者用静脉盐水负荷法确定盐敏感性,并观察应用缬沙坦后血压及血清AngⅡ和ALD水平的变化.结果:原发性高血压盐敏感组与非盐敏感组在应用缬沙坦治疗2、4、6、8 wk后坐位收缩压分别下降了 17.5±4.3、11.0±1.4 mmHg坐位舒张压下降了 17.0±3.7、7.7±1.1 mmHg,有显著的统计学意义(P＜0.001).用药后,两组患者血浆AngⅡ水平均明显升高,ALD水平显著下降.结论:缬沙坦对原发性高血压患者盐敏感组与非盐敏感组均有较好的降压作用,而对盐敏感组的降压作用更显著,且对二组患者血浆AngⅡ和ALD水平有一定的干预作用.
作者：胡立群；蔡其云；王卫东；刘骏 刊期： 2003年第04期
目的:研究胰岛素的口腔吸收及吸收促进剂、酶抑制剂对药物吸收的影响.方法:以血糖水平为指标,考察各种吸收促进剂和酶抑制剂经糖尿病模型的大鼠口腔给药后对胰岛素溶液(insulin solution, INS-SOL)和胰岛素贴片(insulin patch, INS-PAT)降血糖作用的影响,以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL和INS-PAT的药理生物利用度.结果:不加吸收促进剂的条件下,32 U*kg-1的INS-SOL和 10 U*kg-1的INS-PAT经口腔给药后的生物利用度较低(0.77%和 1.82%).3%去氧胆酸钠和5%壬苯醇醚均能显著增加INS-SOL和INS-PAT的降血糖作用(P<0.05).其中3%去氧胆酸钠作用明显,INS-SOL和INS-PAT的生物利用度增加了近3倍(2.83%和 7.26%).结论:胰岛素可通过口腔吸收,适当的吸收促进剂对其吸收具有显著的促进作用.
作者：俞佳；杨民锋；袁弘 刊期： 2003年第04期
目的:观察高晶体-高胶体渗透压混合液(HHS)对缺氧/氧再灌损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)容积和存活率的影响.方法:取HUVEC株ECV-304,分为对照组和实验组.两组细胞先置于缺氧(95%氮气,5%CO2)环境中 8 h,然后将实验组细胞置于HHS 15 min,再在常氧状态下(95%空气,5%CO2)培养 16 h.对照组细胞直接置于常氧状态下(95%空气,5%CO2)培养 16 h.两组细胞分别于实验前、实验开始后15、60 min 和8、8.25、16及 24 h 测其细胞容积和存活率.结果:对照组细胞在缺氧 60 min 后及氧再灌过程中明显肿胀(P<0.05或0.01),细胞存活率进行性降低(P<0.05或0.01).实验组细胞经HHS处理后细胞容积较同一时段的对照组细胞容积明显缩小(P＜0.01), 存活率尽管仍低于实验前(P＜0.01),但明显高于同一时段的对照组(P<0.05).结论:HHS具有刺激内皮细胞产生延迟性调节性容积减少,保持容积稳定的作用,能在一定程度上降低内皮细胞的死亡率,保护缺氧/氧再灌损伤的内皮细胞.
作者：黄绍农；陈建颜；袁世荧 刊期： 2003年第04期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
