黄绍农；陈建颜；袁世荧
目的:建立一种根据血药浓度的微分特征计算静脉滴注双室模型药物动力学参数的新方法.方法:通过微分方法分析双室模型药物静脉滴注给药的血药浓度达到稳态前的药物动力学特征,求出药物的中央室分布容积、双室模型药物在隔室间的转运速率常数,并据此计算快速配置速度常数和慢速配置速度常数等参数.结果:得到了双室模型药物的中央室分布容积V1,双室间的转运速率常数k12、k21、k10,快速配置速度常数α和慢速配置速度常数β等主要药物动力学参数的计算方法.模拟计算结果表明,本法具有良好的准确性.结论:以恒速静脉滴注血药浓度的微分法计算双室模型药物的药动学参数,具有快速、样本少、血药浓度无须达稳态的优点.
作者：张继稳；郭辉霞 刊期： 2003年第04期
目的:观察静脉滴注天麻素(天眩清)注射液对中老年眩晕的短期临床疗效及安全性.方法:选择诊断明确的中老年眩晕124例随机分为2组,治疗组64例,对照组60例.治疗组予天麻素注射液600 mg加入5%葡萄糖水500 ml中,iv gtt,每日1次,7 d 1个疗程,连用2个疗程.对照组予低分子右旋糖酐500 ml,加入复方丹参注射液20 ml,iv gtt,疗程相同.结果:治疗组总有效率达 98.4%,对照组总有效率为 85.0%(P<0.05);治疗组显效49例,对照组显效28例(P＜0.01).结论:天麻素注射液治疗中老年眩晕疗效肯定,且安全可靠.
作者：周宏友；吴莉；丁连全 刊期： 2003年第04期
目的:评价前列地尔脂微球载体(LipoPGE1)注射液对不稳定性心绞痛(UAP)的疗效.方法:将54例UPA患者随机分成两组,对照组26例加用单硝酸异山梨醇治疗,治疗组28例加用LipoPGE1,进行临床和血液流变学对比研究.结果:两组临床症状总有效率和心电图改善率相比无显著差异(P>0.05),但停药2 wk后,心绞痛的复发率治疗组明显低于对照组(P<0.05);血液流变学综合指标改善,治疗组亦优于对照组(P<0.05或 P<0.01).结论:LipoPGE1制剂治疗UPA效果可靠.
作者：夏朝红；杨玉雯；王新；陈月云 刊期： 2003年第04期
目的:观察非甾体类抗炎药双氯芬酸及其与阿霉素联合用药对白血病K562细胞增殖和凋亡的影响.方法:采用MTT比色法、流式细胞仪分析技术,检测双氯芬酸及其与阿霉素联合用药对K562细胞增殖和细胞周期分布、凋亡的影响.结果:双氯芬酸呈剂量依赖性方式抑制K562细胞增殖,且可协同阿霉素增加其抗肿瘤细胞增殖效应;流式细胞仪分析表明单用双氯芬酸或阿霉素均可诱导细胞凋亡,但两者合用可使阿霉素的凋亡率从 (13.3±1.0)%显著升高到(68.0±3.6)%.与细胞作用48 h后,双氯芬酸、阿霉素单用或合用均使细胞阻滞于G0/G1期,S期细胞明显减少.结论:非甾体类抗炎药双氯芬酸能抑制白血病K562细胞的增殖并诱导其凋亡;双氯芬酸与阿霉素对K562细胞在抗增殖及促凋亡方面有协同作用.
作者：张艳玲；叶春玲；吕艳青；叶开和；吕俊华；刘建军 刊期： 2003年第04期
目的:建立HPLC测定方法研究R型盐酸戊乙奎醚光学异构体在小鼠体内的排泄.方法:采用新建立的正相HPLC法,尿样经提取处理后,选用Spherisorb SiO2色谱柱,以甲醇-二氯甲烷-氨水(820.1)为流动相,流速 0.8 ml*min-1,检测波长 254 nm,进样量 20 μl.结果:在 0.5～100 mg*L-1浓度范围内,R异构体峰面积与浓度呈良好的线性关系(r分别为 0.9994 与 0.9997).两R型异构体的平均回收率均大于85%,日内和日间RSD均小于13%.小鼠肌注给药后不同时间内,R型异构体在尿中的比值(R-1/R-2)存在显著差异(P＜0.05).48 h 内R型异构体在尿中的排泄量明显不同.结论:本法简单方便,可用于R型异构体在小鼠体内立体选择性排泄研究.
作者：薛明；阮金秀；张振清；袁淑兰；吴波；李宇航 刊期： 2003年第04期
目的:评价黄芪注射液对老年急性心肌梗死(AMI)患者左心功能的影响.方法:92例老年AMI患者随机分为黄芪组(46例)和常规组(46例),于治疗4 wk后,行核素心血池心室造影,测定左室射血分数(LVEF)、左室峰射血率(PER)、左室峰充盈率 (PFR)及左室峰充盈率时间(TPFR),以判断左室收缩与舒张功能;同时,观察两组患者梗死后心绞痛发生率;并于梗死8 wk后随访两组患者,评定NYHA心功能分级.结果:治疗4 wk后,黄芪组LVEF、PER及 PFR 明显提高,TPFR缩短(P<0.05);梗死后心绞痛发生率黄芪组稍低于常规组,两组无统计学意义(P>0.05).8 wk后随访,NYHA心功能分级黄芪组低于常规组, 两组比较差异显著(P=0.0025).结论:黄芪注射液是改善老年AMI患者心脏功能的有效药物之一.
作者：张金国；高东升；华忠萍；杨娜；刘立新；刘雪玲 刊期： 2003年第04期
目的:根据止喘灵口服液宣肺定喘之功效,探讨其止喘的药理作用和机制.方法:采用喷雾致喘法制备哮喘模型,观察不同剂量止喘灵口服液的引喘潜伏期;体外实验观察止喘灵口服液对豚鼠离体气管和回肠平滑肌的收缩以及气管容积和肺支气管灌流量的影响.结果:止喘灵口服液能显著延长乙酰胆碱组胺混合刺激所致豚鼠哮喘的引喘潜伏期,对抗乙酰胆碱或组胺对豚鼠离体支气管或回肠平滑肌有收缩作用,并可增加气管容积和离体肺支气管灌流量.结论:止喘灵口服液对胆碱能神经递质乙酰胆碱或肥大细胞炎性介质组胺所致的气道高反应性和通气障碍都有明显的对抗作用,缓解支气管平滑肌痉挛,改善肺通气功能,从而达到止咳平喘的效果.
作者：刘保林；王小虎；宣媛媛 刊期： 2003年第04期
目的:探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂对盐敏感性高血压患者血压,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮(ALD)水平的干预作用.方法:对84例原发性高血压患者用静脉盐水负荷法确定盐敏感性,并观察应用缬沙坦后血压及血清AngⅡ和ALD水平的变化.结果:原发性高血压盐敏感组与非盐敏感组在应用缬沙坦治疗2、4、6、8 wk后坐位收缩压分别下降了 17.5±4.3、11.0±1.4 mmHg坐位舒张压下降了 17.0±3.7、7.7±1.1 mmHg,有显著的统计学意义(P＜0.001).用药后,两组患者血浆AngⅡ水平均明显升高,ALD水平显著下降.结论:缬沙坦对原发性高血压患者盐敏感组与非盐敏感组均有较好的降压作用,而对盐敏感组的降压作用更显著,且对二组患者血浆AngⅡ和ALD水平有一定的干预作用.
作者：胡立群；蔡其云；王卫东；刘骏 刊期： 2003年第04期
目的:探讨薄荷醇及其二组分系统对氟脲嘧啶(5-FU)经皮渗透和贮库效应的影响.方法:在离体透皮吸收装置上,测定不同时间5-FU的透过量,计算累积透过量、渗透系数和增渗倍数,并考察其贮库效应.结果:不同浓度薄荷醇对5-FU经皮渗透均有明显的促进作用,其增渗倍数分别为 1.25、1.45 和 1.37 倍,其中含2%浓度的薄荷醇组作用强;含2%和4%薄荷醇的组有显著的贮库效应.几种促透剂单独应用或与薄荷醇联合应用时,5-FU的经皮渗透均有显著或极显著的增加.结论:薄荷醇及其二组分系统能显著增强5-FU经皮渗透,加强其贮库效应.
作者：王晖；许卫铭 刊期： 2003年第04期
儿童是否允许作为健康受试者参加药物动力学研究,目前存在较大分歧.本文列出截然不同的两种观点,旨在防范这类研究在健康儿童的不适当实施,以保证其符合国际共认的伦理学要求.
作者：李见春；郑青山；孙瑞元 刊期： 2003年第04期
目的:观察万灵五香巴布膏活血通络与消肿止痛的药理作用.方法:采用小鼠光热法与扭体法镇痛试验观察止痛作用;小鼠巴豆油耳肿胀试验与大鼠佐剂关节炎抗炎试验观察消肿作用;小鼠耳廓微循环试验和大鼠急性软组织损伤试验观察活血通络作用.结果:万灵五香巴布膏能显著提高小鼠光热法测得的痛阈和减少冰醋酸所致小鼠扭体反应次数;减轻巴豆油所致小鼠耳肿胀和大鼠佐剂性关节炎的肿胀度;改善小鼠耳廓微循环和减轻打击所致大鼠急性软组织损伤.结论:万灵五香巴布膏有明显的活血通络与消肿止痛药理作用.
作者：庞丹梅；郑晓亮；唐建飞；刘雪莉；钱伯初 刊期： 2003年第04期
非神经性乙酰胆碱系统(non-neuronal acetylcholine system, NNAs)广泛存在于各种非神经支配的组织或器官中.非神经性ACh,以自分泌或旁分泌方式,通过相应的受体参与细胞基本功能的调节,如基因表达、增生、分化、细胞骨架的组成、细胞间接触、细胞运动、迁移、液体的分泌与重吸收以及细胞的营养等功能,也对细胞因子的释放和系统急性炎症等方面具有重要调节作用.非神经性胆碱系统具有的广泛的生物学功能提示,非神经胆碱系统功能异常在一些疾病如炎症、动脉粥样硬化、局部及系统感染以及肿瘤等中具有重要的作用.因此,NNAs已成为药物研究的新靶标.
作者：李金菊；汪海 刊期： 2003年第04期
目的:探讨 0.5%聚维酮碘(PVP-I)液保留尿道灌注治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的临床疗效.方法:将门诊慢性尿道炎合并前列腺炎患者随机分为2组,治疗组38例采用 0.5%PVP-I液尿道灌注+口服美满霉素治疗,对照组42例单纯口服美满霉素治疗,为期2 wk,比较治疗效果.结果:治疗组与对照组比较,治愈率和总有效率均有统计学意义(P<0.01).结论:0.5%PVP-I液尿道灌注配合抗生素治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的疗效高于对照组,可显著提高治愈率和总有效率,且无明显并发症,费用低.
作者：林国兵；吴忠标 刊期： 2003年第04期
目的:通过对晚期或复发性妇科恶性肿瘤介入治疗的疗效分析,评价该方法的临床应用价值.方法:对40例妇科恶性肿瘤病人(子宫颈癌22例,子宫体癌6例,卵巢癌9例,平滑肌肉瘤1例,恶性葡萄胎2例)采用一侧股动脉插管双侧髂内动脉灌注化疗药物并栓塞肿瘤血管治疗.每例病人插管1～4次,总共插管98次.在髂内动脉灌注3～4种化疗药物.结果:按照世界卫生组织对肿瘤治疗制定的统一标准判断疗效:完全缓解15例,部分缓解12例,无变化9例,病变进展4例.总有效率(CR+PR)为 67.5%.所有病人均获得不同程度的近期疗效.结论:介入治疗既可以术前缩小肿瘤,以利于手术切除,又可作为综合治疗方法之一和延长病人的寿命,其方法简单、安全、有效、副作用小,是治疗妇科恶性肿瘤一种比较理想的非手术方法.
作者：陈方满；黄新宇；严晓星；汪国祥；汪和平 刊期： 2003年第04期
目的:观察金葡液(NGF)胸腔内注射治疗恶性胸水的疗效.方法:恶性胸水患者12例,行常规胸腔穿刺术并尽量抽尽胸水后注入NGF 2 500 U,每周2次.结果:CR 10例,PR 2例,总有效率100%.随访3～25 mon,平均 11.1 mon.死亡11例的平均生存时间为 10.2 mon.CR中1例无病生存达 25 mon,另有2例在分别在治疗后 10 mon 和 6 mon 死亡,但未见胸水复发.与治疗前比较,胸腔注射NCF后普遍出现周围血液淋巴细胞比例减少,而胸水淋巴细胞比例升高,未发现明显毒副作用.结论:胸腔内注射NGF治疗恶性胸水的疗效确切,使用安全简便.
作者：任少华；鲍行豪 刊期： 2003年第04期
目的:研究胰岛素的口腔吸收及吸收促进剂、酶抑制剂对药物吸收的影响.方法:以血糖水平为指标,考察各种吸收促进剂和酶抑制剂经糖尿病模型的大鼠口腔给药后对胰岛素溶液(insulin solution, INS-SOL)和胰岛素贴片(insulin patch, INS-PAT)降血糖作用的影响,以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL和INS-PAT的药理生物利用度.结果:不加吸收促进剂的条件下,32 U*kg-1的INS-SOL和 10 U*kg-1的INS-PAT经口腔给药后的生物利用度较低(0.77%和 1.82%).3%去氧胆酸钠和5%壬苯醇醚均能显著增加INS-SOL和INS-PAT的降血糖作用(P<0.05).其中3%去氧胆酸钠作用明显,INS-SOL和INS-PAT的生物利用度增加了近3倍(2.83%和 7.26%).结论:胰岛素可通过口腔吸收,适当的吸收促进剂对其吸收具有显著的促进作用.
作者：俞佳；杨民锋；袁弘 刊期： 2003年第04期
生存素(survivin)是新近发现的一个IAP家族的独特成员,表达于胚胎组织和多种癌组织,但不见于正常组织.能抑制各种因子诱导的细胞凋亡,并参与血管生成,作为一种普遍表达的肿瘤特异性凋亡抑制因子,生存素可能是肿瘤靶基因蛋白治疗的理想靶点.
作者：陈艳萍；毕富勇 刊期： 2003年第04期
目的: 评价Beagle狗口服盐酸脂壬仲胺(aliphatic nonyl secondary amine hydrochloride, ANSA)6 mon产生的毒性作用, 提供毒性反应的靶器官及其损害的可逆性,确定无毒反应剂量.方法:本试验设ANSA 8.0、2.0和 0.5 mg*kg-1 3个剂量组,分别相当于人临床拟用剂量的56、14和 3.5 倍;相当于狗有效治疗剂量的64、16和4倍.另设空白对照组.每组Beagle犬6只,雌雄各半.每周给药 6 d,每天口服1次,连续 180 d.结果:8.0 mg*kg-1组动物先后于给药后出现眼球向外眼角上方斜视,结膜下部充血,瞬膜呈半闭合状态,瞳孔对光反射迟纯,精神不振,严重者出现肌肉颤抖.这些症状约在药后 40 min 开始出现,持续约 8 h,第2天完全恢复正常.2.0 mg*kg-1组约2/6动物出现同样症状,但症状较轻.0.5 mg*kg-1组和对照组动物未见异常,病理组织学检查未见Beagle狗给予供试品后造成的直接脏器损伤.各组13项血液学和17项血液生化学指标均在正常范围之内.结论:在本次试验条件下,盐酸脂壬仲胺的无毒反应剂量为 0.5 mg*kg-1.
作者：王爱平；孙辉业；刘宝兴；廖明阳；沈伽弟；孙永立；袁本利；余寿忠；瞿文生；王和枚；郑德琪；李培忠 刊期： 2003年第04期
目的:观察低分子肝素(LMWH)治疗慢性肺源性心脏病合并高凝状态的疗效和安全性.方法:65例慢性肺源性心脏病合并高凝状态患者随机分为两组,常规治疗组予常规治疗,LMWH治疗组在常规治疗基础上加用LMWH 4 100～6 150 U 每日1次,皮下注射,疗程7 d.结果:治疗7 d后,与常规治疗组比较,LMWH治疗组 PaO2明显上升,PaCO2明显下降,抗凝血酶原Ⅲ(AT-Ⅲ)明显升高,血纤维蛋白原(FIB)明显下降(P均＜0.05).LMWH治疗组有效率为 90.9%,高于常规治疗组(71.9%,P＜0.05).结论:加用LMWH治疗慢性肺源性心脏病合并高凝状态临床应用方便,安全有效,可作为治疗慢性肺源性心脏病的一个重要手段.
作者：周爱莲；陈衡华；唐良春 刊期： 2003年第04期
目的:探讨薏苡仁提取物与人肺鳞癌细胞端粒酶的关系.方法:用脂肪乳剂作为对照组,观察两组肺鳞癌细胞生长情况,然后应用TRAP-PCR方法测定细胞端粒酶活性.结果:薏苡仁提取物能抑制肺鳞癌细胞的生长,但不能抑制肺鳞癌细胞端粒酶活性.结论:薏苡仁提取物可以抑制肺鳞癌细胞的生长,但不是通过抑制肺鳞癌细胞端粒酶的活性而实现的.
作者：聂立功；潘中宝；许松；刘新民；陈茂森 刊期： 2003年第04期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
