张继稳；郭辉霞
目的:评价前列地尔脂微球载体(LipoPGE1)注射液对不稳定性心绞痛(UAP)的疗效.方法:将54例UPA患者随机分成两组,对照组26例加用单硝酸异山梨醇治疗,治疗组28例加用LipoPGE1,进行临床和血液流变学对比研究.结果:两组临床症状总有效率和心电图改善率相比无显著差异(P>0.05),但停药2 wk后,心绞痛的复发率治疗组明显低于对照组(P<0.05);血液流变学综合指标改善,治疗组亦优于对照组(P<0.05或 P<0.01).结论:LipoPGE1制剂治疗UPA效果可靠.
作者：夏朝红；杨玉雯；王新；陈月云 刊期： 2003年第04期
目的:建立一种根据血药浓度的微分特征计算静脉滴注双室模型药物动力学参数的新方法.方法:通过微分方法分析双室模型药物静脉滴注给药的血药浓度达到稳态前的药物动力学特征,求出药物的中央室分布容积、双室模型药物在隔室间的转运速率常数,并据此计算快速配置速度常数和慢速配置速度常数等参数.结果:得到了双室模型药物的中央室分布容积V1,双室间的转运速率常数k12、k21、k10,快速配置速度常数α和慢速配置速度常数β等主要药物动力学参数的计算方法.模拟计算结果表明,本法具有良好的准确性.结论:以恒速静脉滴注血药浓度的微分法计算双室模型药物的药动学参数,具有快速、样本少、血药浓度无须达稳态的优点.
作者：张继稳；郭辉霞 刊期： 2003年第04期
目的:观察高晶体-高胶体渗透压混合液(HHS)对缺氧/氧再灌损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)容积和存活率的影响.方法:取HUVEC株ECV-304,分为对照组和实验组.两组细胞先置于缺氧(95%氮气,5%CO2)环境中 8 h,然后将实验组细胞置于HHS 15 min,再在常氧状态下(95%空气,5%CO2)培养 16 h.对照组细胞直接置于常氧状态下(95%空气,5%CO2)培养 16 h.两组细胞分别于实验前、实验开始后15、60 min 和8、8.25、16及 24 h 测其细胞容积和存活率.结果:对照组细胞在缺氧 60 min 后及氧再灌过程中明显肿胀(P<0.05或0.01),细胞存活率进行性降低(P<0.05或0.01).实验组细胞经HHS处理后细胞容积较同一时段的对照组细胞容积明显缩小(P＜0.01), 存活率尽管仍低于实验前(P＜0.01),但明显高于同一时段的对照组(P<0.05).结论:HHS具有刺激内皮细胞产生延迟性调节性容积减少,保持容积稳定的作用,能在一定程度上降低内皮细胞的死亡率,保护缺氧/氧再灌损伤的内皮细胞.
作者：黄绍农；陈建颜；袁世荧 刊期： 2003年第04期
目的:探讨银杏内酯(ginkgolides, Gin)对过氧化氢(H2O2)诱导的皮层神经细胞损伤的保护作用及其机制.方法:在小鼠皮层神经细胞的培养基中加入H2O2,建立神经细胞氧化损伤模型,利用MTT比色法检测细胞存活率,Western blot技术分析c-fos、c-jun基因表达产物C-FOS蛋白、C-JUN蛋白的变化.结果:H2O2可诱导原代培养的神经细胞损伤和存活率降低,其损伤作用呈现浓度和时间依赖性;同时可诱导神经元C-FOS、C-JUN表达增加.Gin预处理 24 h 可明显减轻神经细胞形态学改变,提高神经细胞存活率,且在0～37.5 mg*L-1范围内呈现浓度依赖关系.Gin能明显逆转H2O2诱导的C-JUN蛋白表达的增高,对H2O2刺激的C-FOS蛋白表达无明显影响.结论:Gin可对抗H2O2引起的神经细胞损伤,该保护作用与其抑制细胞c-jun基因过度表达有关.
作者：吴小梅；陈宏山；金淑仪；朱俐 刊期： 2003年第04期
目的:研究松潘乌头总碱(TAS)的抗炎、解热作用.方法:采用多种致炎剂引起大、小鼠炎症模型,以及人工发热家兔模型进行实验.结果:TAS对二甲苯、蛋清、甲醛致肿,琼脂肉芽肿增生均有明显抑制作用,使正常及发热家兔的体温降低.结论:TAS具有抗急慢性炎症及降温、解热作用.
作者：杨军英；党月兰 刊期： 2003年第04期
目的:观察非甾体类抗炎药双氯芬酸及其与阿霉素联合用药对白血病K562细胞增殖和凋亡的影响.方法:采用MTT比色法、流式细胞仪分析技术,检测双氯芬酸及其与阿霉素联合用药对K562细胞增殖和细胞周期分布、凋亡的影响.结果:双氯芬酸呈剂量依赖性方式抑制K562细胞增殖,且可协同阿霉素增加其抗肿瘤细胞增殖效应;流式细胞仪分析表明单用双氯芬酸或阿霉素均可诱导细胞凋亡,但两者合用可使阿霉素的凋亡率从 (13.3±1.0)%显著升高到(68.0±3.6)%.与细胞作用48 h后,双氯芬酸、阿霉素单用或合用均使细胞阻滞于G0/G1期,S期细胞明显减少.结论:非甾体类抗炎药双氯芬酸能抑制白血病K562细胞的增殖并诱导其凋亡;双氯芬酸与阿霉素对K562细胞在抗增殖及促凋亡方面有协同作用.
作者：张艳玲；叶春玲；吕艳青；叶开和；吕俊华；刘建军 刊期： 2003年第04期
目的:观察万灵五香巴布膏活血通络与消肿止痛的药理作用.方法:采用小鼠光热法与扭体法镇痛试验观察止痛作用;小鼠巴豆油耳肿胀试验与大鼠佐剂关节炎抗炎试验观察消肿作用;小鼠耳廓微循环试验和大鼠急性软组织损伤试验观察活血通络作用.结果:万灵五香巴布膏能显著提高小鼠光热法测得的痛阈和减少冰醋酸所致小鼠扭体反应次数;减轻巴豆油所致小鼠耳肿胀和大鼠佐剂性关节炎的肿胀度;改善小鼠耳廓微循环和减轻打击所致大鼠急性软组织损伤.结论:万灵五香巴布膏有明显的活血通络与消肿止痛药理作用.
作者：庞丹梅；郑晓亮；唐建飞；刘雪莉；钱伯初 刊期： 2003年第04期
目的:研究雌二醇(E2)、孕酮(P)、催乳素(PRL)产前产后的变化对产后抑郁的影响.方法:用放射免疫法测定38例孕妇产程开始与产后72 h的E2、P、PRL,同时用Edinburgh产后抑郁量表(EPDS)、Beck抑郁量表(BDI)、一般健康问卷(GHQ)在产后d 3与d 42进行评定.结果:产后d 3 EPDS与BDI量表分显著高于产后 d 42(P<0.001).产后E2变化与EPDS、BDI量表分呈显著负相关,产后孕酮变化与产后d 42 GHQ量表分呈显著正相关,PRL变化不恒定.结论:产后雌激素水平过高、伴孕激素水平过低可能会诱发产后抑郁.
作者：罗来敏；仇剑崟；梅丽萍；徐芬芳 刊期： 2003年第04期
目的:探讨咳喘宁粉剂治疗支气管哮喘的疗效及部分作用机理.方法:观察支气管哮喘患儿服用咳喘宁粉剂前后的肺功能,血清IgE水平以及给药1年后的临床控制率;动物实验观察正常对照组、哮喘组、咳喘宁组的引喘潜伏期,肺泡灌洗液(BALF),一氧化氮(NO)和内皮素-1(ET-1)水平.结果:咳喘宁粉剂不仅可以改善哮喘患儿肺功能,使异常升高的IgE下降,显示较好的临床控制率,而且显著延长豚鼠引喘潜伏期、降低BALF的NO和ET-1水平.结论:咳喘宁粉剂对儿童支气管哮喘有较好治疗作用,此作用可能与其减少IgE、NO和ET-1生成有关.
作者：姚余有；吴庆四；姚海云 刊期： 2003年第04期
目的:比较加替沙星片与左氧氟沙星片治疗轻、中度急性下呼吸道感染的有效性和安全性.方法:经临床确诊的轻、中度急性下呼吸道感染患者39例,其中加替沙星组20例,口服加替沙星片 0.2 g,2次/d;左氧氟沙星组19例,口服左氧氟沙星片 0.2 g,2次/d,疗程均为5～10 d.结果:加替沙星组和左氧氟沙星组痊愈率分别为75%(14/20)和 73.7%(14/19),有效率分别为95%和 94.7%(P>0.05),两组细菌清除率分别为100%和90%(P>0.05).两组间临床和细菌学疗效差异无显著性.两组不良事件发生率分别为 10.0%和 10.5%,主要为消化道反应.加替沙星组有4例(20.0%)、左氧氟沙星组有5例(26.3%)出现谷丙转氨酶的轻度升高,但不影响治疗.结论:加替沙星片能安全有效地治疗轻、中度急性下呼吸道感染.
作者：王莹 刊期： 2003年第04期
目的:观察低分子肝素(LMWH)治疗慢性肺源性心脏病合并高凝状态的疗效和安全性.方法:65例慢性肺源性心脏病合并高凝状态患者随机分为两组,常规治疗组予常规治疗,LMWH治疗组在常规治疗基础上加用LMWH 4 100～6 150 U 每日1次,皮下注射,疗程7 d.结果:治疗7 d后,与常规治疗组比较,LMWH治疗组 PaO2明显上升,PaCO2明显下降,抗凝血酶原Ⅲ(AT-Ⅲ)明显升高,血纤维蛋白原(FIB)明显下降(P均＜0.05).LMWH治疗组有效率为 90.9%,高于常规治疗组(71.9%,P＜0.05).结论:加用LMWH治疗慢性肺源性心脏病合并高凝状态临床应用方便,安全有效,可作为治疗慢性肺源性心脏病的一个重要手段.
作者：周爱莲；陈衡华；唐良春 刊期： 2003年第04期
目的:探讨疼痛敏感性与术后曲马多病人自控静脉镇痛(PCIA)的量效关系.方法:采用疼痛反应依赖性方法,筛选出128例疼痛高敏和低敏感者,分为高敏和低敏患者组各设三个剂量治疗组,即按标准剂量分别设曲马多标准量组(8.4 mg*kg-1*d-1)和增减10%、20%、30%剂量组.采用PCIA技术实施术后镇痛,评价镇痛效果和患者满意度,记录一次药量输注时间,48 h 镇痛液总用量和不良反应.结果:标准量对疼痛低敏者镇痛效果优于高敏者(P<0.05);高敏者增量20%和30%时,镇痛和药物用量指标均优于其标准对照组(P＜0.01);低敏者减量30%时疗效不佳(P<0.05);不良反应随剂量增加而加重,出汗表现明显(P<0.05),Ramsay评分均为Ⅱ～Ⅲ分.结论:疼痛敏感性影响曲马多PCIA效果,高敏者增加标准量的20%及低敏者减少10%的剂量,术后镇痛效果更理想.
作者：陶明哲；石碧明；任永功；李少君 刊期： 2003年第04期
目的:建立一种简便的HPLC方法测定人体盐酸氟桂利嗪血药浓度,并评价两种盐酸氟桂利嗪制剂的生物等效性.方法:以地西泮为内标,血样经正己烷提取后,采用Diamonsil C18柱,以 0.06 mol*L-1醋酸钠(pH＝3.76)-乙腈(45∶55)为流动相,流速为 1.0 ml*min-1,波长 254 nm.利用3p97程序处理所得数据,求出各种参数,评价生物等效性.结果:本方法低检测限为 2.5 μg*L-1,盐酸氟桂利嗪在 2.5～160.0 μg*L-1范围内线性关系良好(r＝0.9989).两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1/2β经统计学检验无显著性差异(P＞0.05).供试制剂的相对生物利用度为(98.41±11.23)%(n=20).结论:本HPLC方法简便可行;两种制剂生物等效.
作者：张会杰；张红；熊玉卿 刊期： 2003年第04期
儿童是否允许作为健康受试者参加药物动力学研究,目前存在较大分歧.本文列出截然不同的两种观点,旨在防范这类研究在健康儿童的不适当实施,以保证其符合国际共认的伦理学要求.
作者：李见春；郑青山；孙瑞元 刊期： 2003年第04期
目的:探讨 0.5%聚维酮碘(PVP-I)液保留尿道灌注治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的临床疗效.方法:将门诊慢性尿道炎合并前列腺炎患者随机分为2组,治疗组38例采用 0.5%PVP-I液尿道灌注+口服美满霉素治疗,对照组42例单纯口服美满霉素治疗,为期2 wk,比较治疗效果.结果:治疗组与对照组比较,治愈率和总有效率均有统计学意义(P<0.01).结论:0.5%PVP-I液尿道灌注配合抗生素治疗慢性尿道炎合并前列腺炎的疗效高于对照组,可显著提高治愈率和总有效率,且无明显并发症,费用低.
作者：林国兵；吴忠标 刊期： 2003年第04期
目的:评价低分子量肝素与香丹注射液联用治疗急性缺血性脑梗死的临床疗效和安全性.方法:100例病人分为3组,联用组40例,用低分子量肝素 5 000 抗Xa国际单位腹部脐周皮下注射,每 12 h 1次,香丹注射液40 ml加入5%葡萄糖注射液 500 ml 中,静脉滴注,每天1次;低分子量肝素组30例,只用低分子量肝素治疗;香丹组30例,只用香丹注射液治疗.3组治疗时间均为10～14 d.结果:联用组的临床疗效高于低分子量肝素组和香丹组(P<0.05).不良反应发生率3组间无显著的统计学意义(P＞0.05).结论:低分子量肝素和香丹注射液联用治疗急性缺血性脑梗死效果优于单用其中一种药物治疗,不良反应发生率低,安全有效.
作者：魏青杨；岳慧芳 刊期： 2003年第04期
目的:研究金粉蕨素(onychin,Ony)对血管内皮细胞氧化应激损伤的影响及可能机制.方法:培养人脐静脉血管内皮细胞株(ECV304),经Ony处理后, 用过氧化氢(H2O2 )对其损伤;用MTT比色法和乳酸脱氢酶测定法分别检测损伤组和处理组细胞增殖活性和功能状态;用Western-Blot法检测磷酸化ERK1/2和p38、P90RSK蛋白的表达.结果:不同浓度的Ony(0.3、1、3、10 μmol*L-1)促进H2O2 损伤的内皮细胞增殖,减少LDH释放,并呈浓度依赖性.Ony(3 μmol*L-1)抑制H2O2诱导的磷酸化p38表达,30 min 时明显,但并不影响H2O2对ERK的激活以及ERK下游蛋白激酶P90RSK的表达.而阳性对照药genistein虽可增加内皮细胞增殖活性和减少功能损伤,但明显抑制H2O2诱导的磷酸化ERK表达及其下游蛋白激酶P90RSK.结论:Ony拮抗血管内皮细胞氧化应激损伤可能与抑制p38磷酸化有关.
作者：庹勤慧；廖端芳；朱炳阳；严奉祥 刊期： 2003年第04期
目的:研究胰岛素的口腔吸收及吸收促进剂、酶抑制剂对药物吸收的影响.方法:以血糖水平为指标,考察各种吸收促进剂和酶抑制剂经糖尿病模型的大鼠口腔给药后对胰岛素溶液(insulin solution, INS-SOL)和胰岛素贴片(insulin patch, INS-PAT)降血糖作用的影响,以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL和INS-PAT的药理生物利用度.结果:不加吸收促进剂的条件下,32 U*kg-1的INS-SOL和 10 U*kg-1的INS-PAT经口腔给药后的生物利用度较低(0.77%和 1.82%).3%去氧胆酸钠和5%壬苯醇醚均能显著增加INS-SOL和INS-PAT的降血糖作用(P<0.05).其中3%去氧胆酸钠作用明显,INS-SOL和INS-PAT的生物利用度增加了近3倍(2.83%和 7.26%).结论:胰岛素可通过口腔吸收,适当的吸收促进剂对其吸收具有显著的促进作用.
作者：俞佳；杨民锋；袁弘 刊期： 2003年第04期
目的:观察静脉滴注天麻素(天眩清)注射液对中老年眩晕的短期临床疗效及安全性.方法:选择诊断明确的中老年眩晕124例随机分为2组,治疗组64例,对照组60例.治疗组予天麻素注射液600 mg加入5%葡萄糖水500 ml中,iv gtt,每日1次,7 d 1个疗程,连用2个疗程.对照组予低分子右旋糖酐500 ml,加入复方丹参注射液20 ml,iv gtt,疗程相同.结果:治疗组总有效率达 98.4%,对照组总有效率为 85.0%(P<0.05);治疗组显效49例,对照组显效28例(P＜0.01).结论:天麻素注射液治疗中老年眩晕疗效肯定,且安全可靠.
作者：周宏友；吴莉；丁连全 刊期： 2003年第04期
目的:观察金葡液(NGF)胸腔内注射治疗恶性胸水的疗效.方法:恶性胸水患者12例,行常规胸腔穿刺术并尽量抽尽胸水后注入NGF 2 500 U,每周2次.结果:CR 10例,PR 2例,总有效率100%.随访3～25 mon,平均 11.1 mon.死亡11例的平均生存时间为 10.2 mon.CR中1例无病生存达 25 mon,另有2例在分别在治疗后 10 mon 和 6 mon 死亡,但未见胸水复发.与治疗前比较,胸腔注射NCF后普遍出现周围血液淋巴细胞比例减少,而胸水淋巴细胞比例升高,未发现明显毒副作用.结论:胸腔内注射NGF治疗恶性胸水的疗效确切,使用安全简便.
作者：任少华；鲍行豪 刊期： 2003年第04期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
