姜晓东；陶明飞
目的观察左旋荷包牡丹碱(L-dicentrine,L-D)对K+、5-HT、Hist、Ca2+引起的猪冠状动脉条收缩效应的影响.方法利用猪冠状动脉条的离体实验法,观察对其收缩的影响.结果 L-D对K+、5-HT、Hist、Ca2+诱发的猪冠状动脉平滑肌的收缩有显著的拮抗作用,量效曲线显示:L-D呈现非竞争性拮抗方式.在无Ca2+液中,L-D能抑制5-HT诱发的猪冠状动脉收缩,说明5-HT对猪冠状动脉依赖细胞内Ca2+所致的收缩有明显的抑制作用,而对外Ca2+所致的收缩无明显的影响.结论 L-D具有松弛猪冠状动脉条的作用,同时也提示冠状动脉平滑肌可能存在5-HT受体.
作者：李惠兰；苏彦宏；李仲铭；张荣平 刊期： 2000年第03期
目的探讨HBV感染后乙肝保护抗体抗-HBs产生机体外周淋巴细胞iRNA(h-iRNA)对慢性乙型肝炎的免疫调节作用,并与目前单用HBsAg免疫动物来源的抗乙肝iRNA(a-iRNA)相比较.方法利用四甲基偶氮唑盐(MTT)法观察h-iRNA对慢性乙肝患者外周淋巴细胞HBV抗原特异增殖反应的影响.结果在HBsAg刺激组中,h-iRNA、a-iRNA对慢性乙肝患者外周HBsAg特异淋巴细胞增殖反应皆有一定程度的增强作用;但HBcAg刺激组中,h-iRNA对慢性乙肝患者HBcAg特异淋巴细胞增殖反应具有增强作用,与a-iRNA相比,差异有显著性意义.结论 HBV感染后保护抗体产生机体外周淋巴细胞iRNA具有增强慢性乙型肝炎患者淋巴细胞对HBV抗原的特异增殖反应,对主要靶抗原HBcAg特异淋巴细胞增殖反应的增强作用,有利于清除肝内HBV.目前单用HBsAg免疫动物的抗乙肝iRNA,不具有对HBV其它抗原的免疫信息,尤其是不能对免疫细胞识别肝细胞内HBV的主要靶抗原HBcAg产生有效免疫作用,可能是影响其疗效的重要原因.
作者：余永胜；陈有华 刊期： 2000年第03期
目的研究不同给药途径及剂量的蝙蝠葛碱(Dau)在犬体内药代动力学特征.方法采用拉丁方设计对5只犬进行静注、灌胃2种给药途径及5个剂量的实验,用HPLC-UV法测定血药浓度,计算药代动力学参数.结果犬静注Dau 6mg·kg-1后,药物符合二室开放模型线性动力学消除过程,t1/2(α)6～12min,K12>K21,t1/2(β)(2.7±0.4)h,Vd11.18L·kg-1.Dau灌胃给药后各犬C-T曲线呈显著双峰现象,各剂量组tpeak(1)为(0.8±0.6)～(1.2±0.5)h,tpeak(2)为(5.2±3.2)～(6.5±1.9)h,Cmax(2)一般小于相应的Cmax(1).在12.5～25mg·kg-1范围Dau呈线性消除,两者t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05),AUC随给药剂量成比例上升;在50mg.kg-1以上剂量时,药物消除呈非线性,t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要参数显著改变(P<0.05),AUC超比例增加.结论灌胃给药后,Dau在犬体内广泛分布并从血液中迅速清除.在50mg.kg-1以下剂量时,大血药浓度、AUC剂量依赖性增加,药物消除呈线性特征,超过此剂量,药物t1/2(el)、CL明显延长,提示大剂量下药物消除存在饱和动力学特征.
作者：陈淑娟；张斌；杨毅梅；代宗顺；曾繁典 刊期： 2000年第03期
目的比较缬沙坦和苯那普利降压和逆转左心室肥厚的效应.方法将24只自发性高血压大鼠(SHR)随机分成4组,每组6只.其中3组分别灌胃缬沙坦8mg·kg-1、24mg·kg-1和苯那普利1mg·kg-1,对照组和6只正常大鼠给生理盐水.结果用苯那普利和缬沙坦后血压均显著降低(均P<0.01),以缬沙坦(24mg·kg-1)的降压幅度大,与苯那普利组比有显著差异(P<0.01).苯那普利组的心肌细胞横径(TDM)显著低于对照组(P<0.05),缬沙坦(24mg·kg-1)组的TDM和心脏湿重/体重(HW/BW)显著低于对照组(P<0.01),且与苯那普利组比有显著差异(P<0.05).结论苯那普利和缬沙坦均具降压和逆转左心室肥厚的作用;缬沙坦的作用呈剂量依赖性,且降压和逆转左心室肥厚的作用强度并不平行;缬沙坦(24mg·kg-1)逆转左心室肥厚的作用较苯那普利(1mg·kg-1)强.
作者：曹蘅；胡作英；杨霆；杨尚印；俞国华 刊期： 2000年第03期
高血压是心血管病中常见的疾病,也是脑血管病的主要危险因素.近30年来的大规模治疗实践已证实,长期规则的治疗能降低脑卒中、心力衰竭和肾功能衰竭等高血压并发症的发生率.但近年来有人研究认为,脑血管病并发症的降低,不全归功于降压药物治疗,而非药物治疗,即心理因素和生活方式等也发挥着重要作用.并对高血压病的药物治疗提出了许多新认识.
作者：徐云球 刊期： 2000年第03期
顺铂作为非周期特异性剂量依赖性化疗药在肿瘤的化疗中所起的作用受到了越来越多的重视,其杀伤细胞的效果与其浓度成相互依赖关系,由于它对肾脏的毒性作用,限制了其用药剂量,因此在大剂量顺铂化疗时预防或治疗肾损害具有非常重要的临床意义.本文分析泰特(谷胱甘肽)对大剂量顺铂联合化疗时药物性肾损害的防护作用.
作者：李山平；黄桢；吴兰珠 刊期： 2000年第03期
目的 研究美吡达与环丙沙星联合应用时环丙沙星对美吡达药代动力学及药效学的影响.方法 糖尿病大鼠24只分为联合用药组(环丙沙星+美吡达)及单独用药组(美吡达),治疗9d后分别测定两组美吡达血药浓度并计算药代动力学参数及血糖.结果 两组大鼠美吡达的药代动力学过程均符合一房室模型.且联合用药组美吡达血药浓度显著升高,清除率下降50%(P<0.05),吸收半衰期延长63.7%(P<0.05),单独应用美吡达治疗后血糖为5.978mmol·L-1,联合应用环丙沙星治疗后血糖为5.301mmol·L-1;两组降糖效果差异具有显著性.结论 环丙沙星对美吡达的吸收药代动力学有影响,美吡达联合应用环丙沙星降糖效果比单独应用美吡达时强.故同时给药时应注意调整美吡达的用药剂量以保证用药安全.
作者：贾志凡；王维力；翁福海 刊期： 2000年第03期
应用静脉溶栓疗法治疗急性心肌梗死(AMI),在国内大型医院已作为常规治疗之一.它有效地提高了AMI的存活率及生存质量.但在基层医院,特别是县级以下医院尚远末普及.近年来,我们在先后治疗的25例AMI病人中,对其具备条件的18例病人进行了静脉溶栓治疗.
作者：李运泉 刊期： 2000年第03期
现已认识到心功能不全时心房肽(artrial natriuretic peptide,ANP)在心肌的贮存耗竭,血浆心房肽水平虽呈代偿性增高,但多为心房肽前体物质,生物活性很低[1].经静脉给予高活性心房肽制剂治疗心血管疾病的临床研究,国外已有报道[2,3],而国内资料则主要为病理生理范畴.我们在动物实验的基础上,开展了心房肽抗心律失常的初步临床研究,收到较好疗效,报道如下.
作者：陈树儒；杜冠华；杨新博；李爱凤 刊期： 2000年第03期
微粒化非诺贝特为新一代苯氧芳酸类降脂药,能显著降低胆固醇(TC)及甘油三酯(TG),适用于高TC血症,高TG血症及混合型高脂血症,尤其可作为降TG的首选药物.非诺贝特在全面改善脂质代谢紊乱的同时,能改善冠心病人的胰岛素敏感性,减少胰岛素的分泌,有助于防止高胰岛素血症的发生;提高冠心病人的HDL-C浓度后,增强对PGI2活性的保护作用,有利于减少急性冠状动脉缺血综合征的发生;还可改善凝血纤溶系统的功能.
作者：孙健 刊期： 2000年第03期
充血性心力衰竭(CHF)是心血管疾病患者死亡的重要原因.1994年5月～1999年1月,我们对60例CHF患者在常规抗心衰治疗基础上,加用小剂量美托洛尔,取得了较好的临床疗效,现报道如下.
作者：程枭 刊期： 2000年第03期
目的 探讨在人气道上皮细胞核因子-κB(NF-κB)的激活情况及抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)对NF-κB的作用机理.方法 应用炎前性细胞因子TNF-α刺激正常人气道上皮细胞株(16HBE)和肿瘤病人气道上皮细胞株(H292),利用Western-Blot免疫印迹电泳和ELISA实验检测NF-κB的表达和IL-8的分泌水平.结果 TNF-α在体外能刺激激活人气道上皮细胞16HBE和H292的NF-κB表达,刺激后2～4h高,6h后有所下降.随着TNF-α刺激量的增加,NF-κB活性也随之升高.TNF-α刺激气道上皮细胞后IL-8的分泌水平增加.加入NAC后可抑制NF-κB激活,IL-8分泌水平随之降低;同时发现NAC能以一种剂量依赖方式发挥作用.结论 NAC可通过阻断NF-κB激活的信号转导,参与细胞因子和炎症介质表达的转录调控,在呼吸系气道炎症控制中起着一定的作用.
作者：莫红缨；钟南山；郑劲平；龙启才 刊期： 2000年第03期
尖锐湿疣(CA)为人类乳头瘤病毒(HPV)感染所致,是目前常见的性传播疾病之一,临床易反复发作,难以根治.我们采用外用尤脱欣(0.5%鬼臼毒素酊)、湿润烧伤膏,结合搔刮术、CO2激光气化综合治疗66例,取得较好疗效.报道如下.
作者：谭建华；吕本祝；刘艳玲 刊期： 2000年第03期
目的探讨雌二醇对去势大鼠颈总动脉球囊损伤后内膜增殖的影响.方法 8～10wkSD大鼠雌性(n=21)、雄性(n=21),各分3个组:非去势对照组(n=7),去势对照组(n=7),实验组(n=7,去势+雌二醇).腹腔注射雌二醇3d后,2.0FPTCA球囊损伤左颈总动脉.损伤2wk后处死大鼠,测量内膜面积和中膜面积、内膜面积与中膜面积的比值.结果雄性实验组内膜面积(0.072±0.020)mm2、内膜面积与中膜面积的比值0.533±0.037均显著小于非去势对照组(0.110±0.018)mm2,0.740±0.051,P均<0.01,也均小于去势对照组(0.098±0.014)mm2,0.701±0.040,P均<0.05.雌性实验组内膜面积(0.061±0.015)mm2、内膜面积与中膜面积比值0.525±0.030均显著小于去势对照组(0.101±0.018)mm2,0.710±0.031,P均<0.01,但与非去势对照组(0.078±0.012)mm2、0.619±0.041差异不显著,P均>0.05.结论雌二醇能够抑制去势大鼠动脉损伤后内膜增殖.
作者：赵智深；黄从新；江洪；王滕；王晶；李庚山 刊期： 2000年第03期
目的了解卡托普利早期治疗4wk对心肌梗死(MI)患者远期病死率的影响.方法对中国心脏研究(CCS-1)急性期入选随机治疗4wk的急性MI患者进行远期随访,选择急性试验中完成观察20例以上的单位随访.结果计划随访8000例,实际随访7079例,随访率88.5%.卡托普利治疗组(n=3554)与安慰剂对照组(n=3525)两组病人的基本情况相似,有可比性.平均随访(23.3±16.9)mon、平均年龄(63.6±10.6)岁,男性占76%,累积总病死率为16.0%(n=568)与17.9%(n=631),治疗组明显减少(10.6%,P=0.03);心血管性死亡(14.7%vs16.6%)明显减少(P=0.03),其中心衰死亡(4.5%vs6.0%)减少更显著(P=0.04);早期每治疗1000例急性MI患者,累积可挽救生命19人.治疗组早期病死率(9.0%vs9.6%)减少6.3%(P=0.31);远期病死率(7.0%vs8.3%)减少15.7%(P=0.05),其中心力衰竭死亡减少更显著.结论卡托普利早期治疗4wk,可显著减少MI患者累积及远期病死率.
作者：王文；刘力生 刊期： 2000年第03期
在进行制剂的生物等效性评价时,通常以认可的制剂作为参比制剂,采用双交叉试验设计,即将受试者等分成两组,一组先服用参比制剂后服用受试制剂,另一组先服用受试制剂后服用参比制剂.两种制剂间隔一定的清洗期.分析血药浓度,计算有关药动学参数并采用双单侧t检验进行生物等效性评价[1].但在生物等效性评价试验实施过程中,往往因一些非人为因素影响实验结果,或是欠妥的规定或观点,使一些客观存在的,符合实际的研究资料被退回.本文通过理论与实际例子来说明在有些情况下,尽管不符合某些规定,但确实是符合实际的.
作者：刘晓东；杨劲 刊期： 2000年第03期
恶心、呕吐是化疗中常见的不良反应,严重影响患者的身体和精神状况.近来报道[1]:5-HT受体阻断剂具有良好的止恶心镇吐作用.我们采用恩丹西酮与地塞米松联合应用预防化疗中恶心、呕吐,取得良好的疗效.
作者：汪金云；冯正富；吴志平 刊期： 2000年第03期
目的评价曲美他嗪与倍他乐克联合治疗稳定型心绞痛患者的临床效果.方法 32例稳定型心绞痛患者,服用倍他乐克25mg,每日2次不能有效控制,然后被随机分为联合曲美他嗪20mg,每日3次治疗组或单独用倍他乐克25mg,每日2次治疗组.主要评价两治疗组运动中出现心绞痛和ST段压低1mm所需的时间及大ST段压低.结果低1mmST段时间各为(436±36)s和(385±38)s(P<0.05);大ST段压低各为(2.98±0.22)和(2.77±0.18)mm(P>0.05).结论倍他乐克不能有效控制的稳定型心绞痛患者,联合应用曲美他嗪治疗能明显增加临床疗效而不影响血液动力学.
作者：张黔桓；严红 刊期： 2000年第03期
目的观察银杏叶提取物(GbE)对血小板粘附及血栓形成的影响.方法血小板粘附性采用旋转玻球法;体内血栓形成采用动-静脉旁路血栓形成法;体外血栓形成采用Chandler法;采用剪尾法观察小鼠尾动脉出血时间.结果 GbE明显降低家兔血小板粘附率;减轻家兔动-静脉旁路形成血栓的重量;缩短大鼠体外形成血栓的长度,并减轻其干重;延长小鼠尾动脉出血时间.结论 GbE有一定的抗血小板粘附及血栓形成的作用.
作者：明亮；张艳；张三军；江琴 刊期： 2000年第03期
黄芪注射液具有增强心肌收缩力,保护缺血心肌及改善微循环等作用[1].我院于1998年1月～1999年12月应用黄芪注射液治疗充血性心力衰竭(CHF)患者54例,观察对心功能及血液流变学的影响,现报道如下.
作者：高旭 刊期： 2000年第03期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
