蝙蝠葛碱犬体内药代动力学研究

环丙沙星对美吡达的药代学和药效学的影响

目的 研究美吡达与环丙沙星联合应用时环丙沙星对美吡达药代动力学及药效学的影响.方法 糖尿病大鼠24只分为联合用药组(环丙沙星+美吡达)及单独用药组(美吡达),治疗9d后分别测定两组美吡达血药浓度并计算药代动力学参数及血糖.结果 两组大鼠美吡达的药代动力学过程均符合一房室模型.且联合用药组美吡达血药浓度显著升高,清除率下降50%(P<0.05),吸收半衰期延长63.7%(P<0.05),单独应用美吡达治疗后血糖为5.978mmol·L-1,联合应用环丙沙星治疗后血糖为5.301mmol·L-1;两组降糖效果差异具有显著性.结论 环丙沙星对美吡达的吸收药代动力学有影响,美吡达联合应用环丙沙星降糖效果比单独应用美吡达时强.故同时给药时应注意调整美吡达的用药剂量以保证用药安全.

作者：贾志凡；王维力；翁福海 刊期： 2000年第03期

瑞巴匹特在消化性溃疡患者体内的药物动力学

目的观察瑞巴匹特在消化性溃疡患者体内的药物动力学.方法 27例消化性溃疡患者随机分成2组,分别单剂量口服国产或进口瑞巴匹特600mg,用高效液相色谱法测定口服后不同时间的血药浓度,模拟房室模型并计算药物动力学参数.结果国产和进口瑞巴匹特单剂量口服后的血药浓度-时间曲线均符合一级吸收开放二室模型,主要药动学参数Cmax分别为(0.56±0.24)和(0.59±0.29)mg·L-1,tmax为(1.75±0.92)和(1.98±1.05)h,t1/2(β)分别为(1.86±1.38)和(1.93±1.45)h,AUC0～∞为(2.48±1.06)和(2.62±1.35)mg·h·L-1,经统计学分析无明显差别(P>0.05);以进口药物为参比,国产药物相对生物利用度为94.66%.结论国产瑞巴匹特与进口制剂具有相同动力学特性.

作者：祖鲁宁；李莉；于大海 刊期： 2000年第03期

基层医院开展静脉溶栓疗法初步探讨

应用静脉溶栓疗法治疗急性心肌梗死(AMI),在国内大型医院已作为常规治疗之一.它有效地提高了AMI的存活率及生存质量.但在基层医院,特别是县级以下医院尚远末普及.近年来,我们在先后治疗的25例AMI病人中,对其具备条件的18例病人进行了静脉溶栓治疗.

作者：李运泉 刊期： 2000年第03期

老年人心血管病药物的应用

人口的老年化,老年人患高血压的人数不断增加.临床应该在把握老年人药物的体内特点的基础上,根据老年性高血压的治疗特点和药物应用原则进行治疗,使高血压药物在老年人当中得到合理应用.本文就老年性高血压治疗特点结合强心甙类药物、抗高血压药物、利尿剂、β-受体阻滞剂、特异性血管扩张剂、ACE抑制剂及抗心律失常药物作一综述.

作者：卢奕；欧阳武华 刊期： 2000年第03期

参麦注射液治疗老年心律失常的疗效观察

目的探讨参麦注射液的药理作用,指导老年人心血管病临床用药.方法参麦注射液治疗11例65岁老年病心律失常患者的疗效,从中、西医两方面进行分析与讨论.结果 11例病人应用参麦注射液后均自觉症状好转.阵发性房颤者发作次数减少,间隔时间延长;永久性房颤者心室率减慢;室性早博者频发转为偶发或早博消失;心衰者心功能恢复较好.结论参麦注射液补气养阴、生津固脱,可改善心肌供氧,并有调节植物神经功能的作用,是较好的治疗老年心律失常的辅助用药.

作者：姜三元；缪勇 刊期： 2000年第03期

维生素K1治疗毛细支气管炎26例

毛细支气管炎是婴幼儿常见的呼吸道疾病,应用支气管扩张剂有一定疗效.我院对26例毛细支气管炎应用维生素K1治疗取得较好疗效,现总结如下.

作者：卢筱蓉；邱伍英 刊期： 2000年第03期

氯沙坦的临床应用

肾素-血管紧张素(RAS)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义.血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等.AngⅡ受体有两种亚型AT1和AT2.氯沙坦(losartan)为非肽类AngⅡ受体拮抗剂,口服后在体内经过细胞色素P450、2C9和3A4等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物EXP3174,氯沙坦与EXP3174仅与AT1受体结合,而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张素Ⅱ的产生,而氯沙坦可以阻断.因此氯沙坦在治疗高血压、充血性心衰、保护肾功能方面显示了广阔的市场前景.

作者：柴淑贞 刊期： 2000年第03期

降纤酶对大鼠脑缺血再灌注损伤保护作用的实验研究

目的 探讨降纤酶对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制.方法 肾血管型高血压大鼠(RHR)70只,随机分为降纤酶组、对照组和伪手术组,按Longa氏方法改良复制成可再灌注的大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,缺血2h后恢复灌注.降纤酶组经股静脉给予降纤酶10U·kg-1体重,对照组给予等量的生理盐水.脑片行TTC及HE染色,观察两组在不同时间点的梗死灶的大小、脑微血管损害的表现及并发出血情况.结果 降纤酶组的梗死灶的体积较对照组明显缩小,脑微血管损害减轻,镜下出血灶减少.结论 降纤酶具有保护脑缺血再灌注损伤的作用.

作者：黄如训；肖小华；殷梅；李玲；李华；苏镇培 刊期： 2000年第03期

西咪替丁预防危重症新生儿应激性溃疡出血52例

应激性溃疡出血是危重症新生儿严重的并发症之一.我院自1998年4月～2000年3月应用西咪替丁注射液预防危重症新生儿应激性溃疡出血疗效显著,现报道如下.

作者：霍开明；贺卫霞；官增娥 刊期： 2000年第03期

定量药理学学习班会议纪要

作者： 刊期： 2000年第03期

新药临床试验设计中的若干问题

1新药临床试验管理规范1.1受试者权益安全性保障(即伦理性)1.临床试验必须获得国家药品监督管理局的批准2.为确保受试者的权益,并为之提供公众保证.必须经伦理委员会批准

作者：苏炳华 刊期： 2000年第03期

高血压病药物治疗的新认识

高血压是心血管病中常见的疾病,也是脑血管病的主要危险因素.近30年来的大规模治疗实践已证实,长期规则的治疗能降低脑卒中、心力衰竭和肾功能衰竭等高血压并发症的发生率.但近年来有人研究认为,脑血管病并发症的降低,不全归功于降压药物治疗,而非药物治疗,即心理因素和生活方式等也发挥着重要作用.并对高血压病的药物治疗提出了许多新认识.

作者：徐云球 刊期： 2000年第03期

甘泉6号对大鼠肠系膜微循环的影响

目的观察甘泉6号对大鼠肠系膜微循环的作用.方法 Wistar大鼠21只,随机分为3组.1组空白对照;2,3组分别给予甘泉6号1.5g·kg-1、3.0g·kg-1,连续灌胃10d,末次给药30min后,经舌静脉注射无菌新鲜羊水2ml·kg-1造成微循环障碍模型.结果对照组注射羊水后,血流速度减慢、血流量减少(P<0.05).甘泉6号组注射羊水前后无明显差异(P>0.05).药物组与对照组比较有统计学意义(P<0.05、P<0.01).结论甘泉6号能预防注射羊水所引起的大鼠肠系膜微循环障碍,同时能增加细胞的耐缺氧能力,改善微循环障碍.

作者：邢国庆；史以菊；聂兆伟；邱玉芳；聂恒环 刊期： 2000年第03期

经食道超声心动图测量肺静脉血流频谱的变化观察潘生丁对左室舒张功能的影响

目的经食道超声心动图(TEE)测量不同类型心脏疾病患者的肺静脉血流频谱的变化观察潘生丁对左室舒张功能的影响.方法90例窦性心律受试者分为正常对照组:15例,男11例,女4例,年龄33～66岁;冠心病组:24例,男20例,女4例,年龄38～65岁;冠状动脉造影显示:除1例冠脉狭窄大于85%外,其余均在50%～80%;左室心肌肥厚组:27例,男21例,女6例,年龄20～60岁;扩张型心肌病组:12例,均为男性,年龄13～63岁;主动脉瓣返流组:12例,男9例、女3例,年龄21～64岁,平均(43.9+15.1)岁,均经超声心动图确诊.返流程度中～重度,其中风湿性心脏瓣膜病8例,二叶式主动脉瓣4例,以上各例均在开胸手术中探查心外膜冠状动脉正常.各组病人应用TEE测量静脉注射潘生丁(0.56mg·kg-1)前后的肺静脉血流频谱,并进行药物前后配对t检验.结果(1)正常人注射潘生丁后肺静脉血流频谱与用药前相比无明显变化;(2)冠心病组药物后的肺静脉血流频谱S峰为(50.18±17.79)cm·s-1,较药物前明显增大(P<0.05),D峰为(50.36±20.81)cm·s-1,较药物前明显增大(P<0.05),Ddr为(366.47±179.35)cm·s-2,较药物前明显增快(P<0.05),Ddt为(l16.5±44.98)ms,较药物前明显缩短(P<0.05);(3)心肌肥厚组药物后的肺静脉血流频谱S峰为(61.18±19.38)cm·s-1,较药物前明显增大(P<0.05).Ddt较药物前明显加快(P<0.05),S/D较药物前明显增大(P<0.05);(4)扩张型心肌病组药物后的肺静脉血流频谱S波峰值速度为(43.26±19.92)cm·s-1、VTI-S为(7.89±5.32)cm,均较用药前明显增大,而且均有显著性差异(P<0.05);(5)主动脉瓣返流组药物后的肺静脉血流频谱S峰及VTI-S均较药物前明显增大(P<0.01).结论潘生丁对狭窄不重的冠状动脉不仅无明显窃血效应,而且心肌血运改善,心脏舒张功能好转;影响另外负荷剂量的潘生丁对本研究其他各心脏疾病组的左室舒张功能均有不同程度的改善作用,值得今后系统化研究.

作者：魏来临；李传济；许荣廷 刊期： 2000年第03期

硝苯吡啶在临床上与其它药物联用治疗高血压

综述近年来国内有关硝苯吡啶在临床上与其药物联用的文献报道,说明联用后降压效果显著,用药剂量减小,硝苯吡啶的副作用明显降低.

作者：张英俊 刊期： 2000年第03期

脂必妥治疗高脂血症的临床观察

目的观察脂必妥对血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇的综合调节血脂的功能.方法35例高血脂患者采用非药物治疗1mon,然后在非药治疗的基础上加脂必妥,分别于8、16wk各测血脂(TC、TG)1次.结果与治疗前相比降低血清胆固醇有效率为55%,降低甘油三脂总有效率80%.结论脂必妥能明显降低TC、TG,为治疗高血脂病的理想药物.

作者：原广平 刊期： 2000年第03期

蝙蝠葛碱犬体内药代动力学研究

目的研究不同给药途径及剂量的蝙蝠葛碱(Dau)在犬体内药代动力学特征.方法采用拉丁方设计对5只犬进行静注、灌胃2种给药途径及5个剂量的实验,用HPLC-UV法测定血药浓度,计算药代动力学参数.结果犬静注Dau 6mg·kg-1后,药物符合二室开放模型线性动力学消除过程,t1/2(α)6～12min,K12>K21,t1/2(β)(2.7±0.4)h,Vd11.18L·kg-1.Dau灌胃给药后各犬C-T曲线呈显著双峰现象,各剂量组tpeak(1)为(0.8±0.6)～(1.2±0.5)h,tpeak(2)为(5.2±3.2)～(6.5±1.9)h,Cmax(2)一般小于相应的Cmax(1).在12.5～25mg·kg-1范围Dau呈线性消除,两者t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05),AUC随给药剂量成比例上升;在50mg.kg-1以上剂量时,药物消除呈非线性,t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要参数显著改变(P<0.05),AUC超比例增加.结论灌胃给药后,Dau在犬体内广泛分布并从血液中迅速清除.在50mg.kg-1以下剂量时,大血药浓度、AUC剂量依赖性增加,药物消除呈线性特征,超过此剂量,药物t1/2(el)、CL明显延长,提示大剂量下药物消除存在饱和动力学特征.

作者：陈淑娟；张斌；杨毅梅；代宗顺；曾繁典 刊期： 2000年第03期

中药蜈蚣对大鼠心脏毒性作用的初步研究

目的探索中药蜈蚣的心脏毒性及人体作用机制.方法采用成年雄性Wistar大鼠,腹腔注射乌拉坦以100mg·kg-1,背位固定.用标准肢体Ⅱ导记录给药后0,15,30,45,60min体表心电图,60min后采集血样,测定心肌酶.并用1.0g·(100ml)-1蜈蚣水提取液灌胃.结果高浓度蜈蚣水提取液对心律的影响较中、低剂量组大,降低心律的作用与对照相比有显著性差异(P<0.05).对心电图的影响可导致S_T段下移和T波倒置.对血清心肌酶指标与对照组相比,没有显著性差异(P<0.05).结论蜈蚣水提取液对大鼠心脏的毒性作用呈现剂量依赖性.

作者：郭志达；吉小莉；宋建贞；王峰；侯亚萍 刊期： 2000年第03期

银杏叶提取物对血小板粘附及血栓形成的影响

目的观察银杏叶提取物(GbE)对血小板粘附及血栓形成的影响.方法血小板粘附性采用旋转玻球法;体内血栓形成采用动-静脉旁路血栓形成法;体外血栓形成采用Chandler法;采用剪尾法观察小鼠尾动脉出血时间.结果 GbE明显降低家兔血小板粘附率;减轻家兔动-静脉旁路形成血栓的重量;缩短大鼠体外形成血栓的长度,并减轻其干重;延长小鼠尾动脉出血时间.结论 GbE有一定的抗血小板粘附及血栓形成的作用.

作者：明亮；张艳；张三军；江琴 刊期： 2000年第03期

不同来源的抗乙肝免疫核糖核酸对慢性乙型肝炎患者的免疫调节作用

目的探讨HBV感染后乙肝保护抗体抗-HBs产生机体外周淋巴细胞iRNA(h-iRNA)对慢性乙型肝炎的免疫调节作用,并与目前单用HBsAg免疫动物来源的抗乙肝iRNA(a-iRNA)相比较.方法利用四甲基偶氮唑盐(MTT)法观察h-iRNA对慢性乙肝患者外周淋巴细胞HBV抗原特异增殖反应的影响.结果在HBsAg刺激组中,h-iRNA、a-iRNA对慢性乙肝患者外周HBsAg特异淋巴细胞增殖反应皆有一定程度的增强作用;但HBcAg刺激组中,h-iRNA对慢性乙肝患者HBcAg特异淋巴细胞增殖反应具有增强作用,与a-iRNA相比,差异有显著性意义.结论 HBV感染后保护抗体产生机体外周淋巴细胞iRNA具有增强慢性乙型肝炎患者淋巴细胞对HBV抗原的特异增殖反应,对主要靶抗原HBcAg特异淋巴细胞增殖反应的增强作用,有利于清除肝内HBV.目前单用HBsAg免疫动物的抗乙肝iRNA,不具有对HBV其它抗原的免疫信息,尤其是不能对免疫细胞识别肝细胞内HBV的主要靶抗原HBcAg产生有效免疫作用,可能是影响其疗效的重要原因.

作者：余永胜；陈有华 刊期： 2000年第03期