鲍敏；杨文龙；潘枢；史宏灿
口腔崩解片是一种不需用水送服即可在口腔内迅速崩解的特殊片剂,具有崩解迅速、生物利用度高、服用方便等优势.中药口腔崩解片近年来发展迅速,为中药在急症治疗方面提供了新的思路.同时中药口腔崩解片面临着口感差、崩解迟缓、质量评价体系不完善等诸多问题.通过查阅近年来口腔崩解片的相关文献,从发展现状、制备工艺、主要问题、质量评价等方面进行综述,为中药口腔崩解片的深入研究提供参考和借鉴.
作者：金云隆；冯松浩；张铁军；白明学 刊期： 2018年第22期
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
作者：金晨；陈家乐；徐玲霞；管咏梅；刘丽丽；朱卫丰；吴璐；张凌；陈丽华 刊期： 2018年第22期
目的 对黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰富度及多样性进行分析.方法 利用Illumina高通量测序技术来分析黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰度和多样性.用Spearman分析土壤理化性质和土壤真菌丰富度前35个属的相关性进行分析.结果 高通量测序共获得106 267个有效标签(effecfivetags),主要分为子囊菌门、接合菌门、担子菌门、球囊菌门、壶菌门和Neocallimastigomycota.健株和病株土样真菌种群多样性差异不显著.病株土样中,子囊菌门、担子菌门和壶菌门的相对丰度显著高于健株土壤;而接合菌门、球囊菌门和Neocallimastigomyeota在病株土样的相对丰度则显著低于健株土样.在属水平上,病株土壤中镰刀菌属的相对丰度显著高于健株土样.Spearman分析结果表明,镰刀菌属与pH值和速效磷的含量呈显著正相关,与碱解氮的含量呈显著负相关.结论 土壤理化性质的改变与土壤真菌多样性变化相关.
作者：宋旭红；谭均；李隆云；王钰；伍晓丽 刊期： 2018年第22期
目的 对不同来源的苹果属植物叶片进行化学成分分析比较,为苹果属植物叶片的综合利用及资源开发奠定基础.方法 采用UPLC-DAD技术测定5种主要成分(根皮苷、三叶苷、根皮素、芦丁和槲皮苷)的含量,采用UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份叶片进行了化学成分检测,并结合统计软件对各组间化学成分进行了比较分析.结果 5种成分在苹果属不同来源植物叶片中含量差异较大,其中根皮苷普遍含有,质量分数相对较高,在1.01％～17.15％,根皮素、芦丁和槲皮苷也较广泛存在,而三叶苷则仅在真正苹果组的山荆子系和花楸苹果组中存在,苹果系和栽培品种中未检测到.代谢组学分析结果表明真正苹果组中苹果系和山荆子系化学成分差异显著,共发现26个差异标志物;不同产地来源的植物叶片化学成分有所不同;野生种与栽培种植物叶片化学成分相似.结论 苹果属植物叶片普遍含有根皮苷等多酚类成分,是潜在的药物和保健产品资源;该属植物叶片的化学成分种类和含量在不同组、系及产地间具有一定的差异,为合理利用该属植物奠定基础;另外,苹果属植物叶片资源丰富且可再生,值得进一步深入研究和开发.
作者：李珮；申洁；毕武；何春年；肖培根 刊期： 2018年第22期
目的 研究凤丹内生真菌Fusarium oxysporum的次生代谢产物.方法 运用多种色谱法对菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用波谱分析对化合物的结构进行鉴定.结果 从菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为(2S)-脯氨酸(1)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(2)、环-(S-脯氨酸-S-亮氨酸)(3)、环-(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(6)、环-(D-顺-4-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(7)、环-(L-反-4-羟基脯氨酸-L-苯丙氨酸)(8)、环-(谷氨酸-酪氨酸)(9)、环-(L-4-反-羟基脯氨酸-L-亮氨酸)(10)、环-(L-色氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-亮氨酸-甘氨酸)(12)、N-(3-(1H-吲哚-3-基)丙基)乙酰胺(13)、吲哚-3-乙酸(14)、2-哌啶酮(15)、2-吡咯烷酮(16)、胸腺嘧啶(17)、(5S)-5-((4-羟基苯基)甲基)-2,4-咪唑烷二酮(18)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(19)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(20)、环-(S-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(21)、环-(酪氨酸-脯氨酸)(22)、环-(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸)(23).结论 除化合物2、6、14外,其余化合物均为首次从该菌株发酵液中分离得到.
作者：王举涛；张培良；王刚；王国凯；刘劲松；许凤清；刘海涛；吴培云 刊期： 2018年第22期
尖叶假龙胆Gentianella acuta为常用蒙药,主要活性成分为山酮类,还含有萜类、苯丙素类等成分.其具有清热利湿的功效及抗肿瘤、护肝、抗抑郁、抗炎等药理作用.查阅近30年国内外文献,就尖叶假龙胆的化学成分、药理学作用进行综述,以期为其深入开发利用提供参考.
作者：庞宇航；管伟；胡晓阳；高彦宇；李冀 刊期： 2018年第22期
目的 采用HPLC特征指纹图谱结合化学计量学方法比较1～6年生川牛膝的的化学成分特征差异.方法 采用HPLC法测定1～6年生川牛膝的色谱图,建立6×54峰面积数据矩阵并进行特征峰差异分析,运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对样品进行相似度分析,运用SPSS 22.0软件进行聚类分析和主成分分析.结果 特征峰差异分析得出,1年生川牛膝在4个色谱峰处和6年生川牛膝在5个色谱峰处表现出组分专属性差异,1年生样品在4个色谱峰处峰面积明显高于其他年限样品,表现出较大的组分累积量差异.相似度分析得出3、4、5年生川牛膝相似度均大于0.98,1、2、6年生川牛膝相似度均小于0.85,聚类分析的树状图和主成分分析的得分三维图均将3、4、5年生川牛膝样品聚为一类.结论 不同生长年限川牛膝间化学组分存有一定的差异,其中3、4、5年生川牛膝化学组分趋于一致,为川牛膝采收时期提供科学的参考依据.
作者：施崇精；刘小妹；程中琴；王姗姗；袁强华；刘莉；宋英 刊期： 2018年第22期
目的 对大鼠口服雄黄与纳米雄黄后血清、肝、肾、脾中三价砷[As(Ⅲ)]、五价砷[As(Ⅴ)]、一甲基砷酸(MMA)、二甲基砷酸(DMA)4种砷形态进行定量分析,比较两组大鼠体内砷形态的差异.方法 SD大鼠分别ig给予800 mg/kg的雄黄与纳米雄黄,28d后采集血清及各组织样本,经前处理后采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法(HPLC-ICP-MS)测定生物样本中砷形态含量并进行比较.结果 4种砷形态在大鼠血清和肾脏样本中均被检出,肝脏中检出了3种,脾脏中检出了2种;各砷形态在纳米雄黄组中的含量明显高于雄黄组.结论 纳米化提高了雄黄的生物利用度,更多的砷被吸收进入体内并发生代谢转化,这可能导致纳米雄黄肝、肾等毒性增加.
作者：姜新；李少元；邓小颖；张尊建；黄寅 刊期： 2018年第22期
目的 制备固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并建立可用于中药乙酰胆碱酯酶抑制剂的快速筛选方法.方法 以戊二醛为交联剂,氨基磁性微球为载体,制备一种新型的固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并对其理化性质和色谱性能进行了表征;应用该酶反应器对千层塔Huperzia serralum各提取部位进行酶抑制剂的筛选.结果 酶反应体系的佳底物浓度为50μmol/L,孵育时间5 min;红外表征、专属性验证、酶动力学考察以及稳定性考察均说明了该酶反应器的有效性;从千层塔提取物中筛选获得了石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂.结论 建立了一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,可进一步推广与应用.
作者：郭嘉亮；沈焕圻；林航；段倩倩；黄若诗；张婷婷 刊期： 2018年第22期
目的 采用经典人群口感评价法(THTPM)及电子舌(E-tongue)探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)等不同类型掩味剂在不同浓度时对苦味中药水煎液(BDCMM)的抑苦效能及抑苦规律.方法 基于THTPM法,以苦度降低值(△I)、修正抑苦率(CRBS)及修正半效抑苦效价指数(PI50)为指标,评价4种掩味剂不同浓度时对苦参等BDCMM的抑苦效能,并建立ΔI与掩味剂浓度之间的关系模型,探讨掩味剂对不同BDCMM的抑苦规律;基于电子舌法,分别测定HP-β-CD、安赛蜜不同浓度时对苦参等BDCMM的电子舌味觉响应信息值,以电子舌苦度降低值(△Ie)为指标,探索△Ie随掩味剂浓度变化的规律;结合THTPM和电子舌所得ΔI建立抑苦效果预测模型.结果 测得不同质量浓度的掩味剂对4种BDCMM的ΔI、CRBS和PI50,均可用于比较掩味剂的抑苦效能;ΔI与掩味剂浓度之间符合威布尔曲线模型;基于电子舌得到△Ie,建立了其与掩味剂浓度关系的抑苦效果模型;建立了△Ie与△I的关系模型,HP-β-CD对2种BDCMM的两类△Ie的模型决定系数分别为0.986 l、0.977 9、0.989 0、0.982 0 (P＜0.01,n=6);安赛蜜对传感器无响应,未建立抑苦规律模型.结论 基于THTPM与电子舌建立了掩味剂对BDCMM的抑苦效能评价方法,初步掌握了分子包合、高效增甜等不同抑苦机制的掩味剂对苦参等BDCMM的抑苦规律.
作者：李学林；康欢；田亮玉；桂新景；王青晓；施钧瀚；王艳丽；代丽萍；姚静；刘瑞新 刊期： 2018年第22期
近年来,随着我国医药卫生健康产业的稳步发展,中医药逐步获得世界人民的认可和信赖,中药在临床治疗和养生保健方面的使用量逐步攀升,其研究价值也日益凸显.然而,中药在使用过程中伴随的毒副作用也引起广泛的关注,因中药制剂服用不当所导致肝功能损害时有报道.迫切需要深入研究和整理中药肝毒性机制,保障常用中药的临床安全有效.在查阅近几年来常见中药肝毒性相关文献的基础上,从代谢与分子方面深入分析常用中药肝毒性成分的毒理机制,以期为中药肝毒性研究提供新思路,为中药临床合理使用提供有益参考.
作者：张凯；董晓敏；王琦；汪晓娟 刊期： 2018年第22期
目的 研究猪苓酮A对雌激素受体(ER)阳性或阴性人乳腺癌细胞的凋亡作用及其可能的作用机制.方法 选择2株ER阳性人乳腺癌细胞(MCF-7细胞、BT474细胞)和1株ER阴性人乳腺癌细胞(MDA-MB-453细胞),用不同浓度的猪苓酮A分别处理24 h,或以50 μmol/L的猪苓酮A分别处理6、12、24、48 h后,分别采用噻唑蓝(MTT)法测定3株乳腺癌细胞的增殖情况;采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期;采用Western blottig法检测与细胞凋亡密切相关的Bcl-2家族蛋白表达情况.结果 猪苓酮A可以时间和剂量依赖性地抑制ER阴性MDA-MB-453细胞的增殖;而对于ER阳性MCF-7、BT474细胞增殖均无明显影响;细胞周期检测显示猪苓酮A可以使MDA-MB-453细胞的生长阻滞在G1或G2/M期;50 μmol/L猪苓酮A作用于MDA-MB-453细胞24h后,细胞出现明显凋亡,而MCF-7、BT474细胞则没有出现明显凋亡;Western blotting检测发现50 μmol/L猪苓酮A处理组ER阴性MDA-MB-453细胞中促凋亡蛋白Bax、Bad表达量升高,而抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-w表达量降低.结论 猪苓酮A能抑制ER阴性乳腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制与调控Bcl-2家族蛋白的表达量有关.
作者：叶敏；刘志强；王李俊；章黎明 刊期： 2018年第22期
等温滴定量热(ITC)技术是一项可实时、定量、在线和动态描述反应过程的热分析技术,可给出主客体相互作用的结合常数(association constant,KA)、解离常数(disassociation constant,KD)、结合化学计量比(stoichiometry ratio,An)、焓变(enthalpy change,△H)和熵变(entropy change,ΔS)等热力学参数.该技术具有量热灵敏度高、测量准确等优点.阐述了ITC技术的原理及应用特点,从药物与蛋白之间相互作用、药物与DNA分子间相互作用、临床用药相容性、在药物制剂中的应用及药物与生物膜间相互作用等方面综述了ITC在药物研究领域中的应用进展,并对该技术在非特异性相互作用方面的应用进行了展望.
作者：余丹丹；邬瑞光 刊期： 2018年第22期
芸香科花椒属Zanthoxylum植物在我国有50余种,是十分重要的中药,具有多种药理活性,尤其是抑制病原微生物和寄生虫生长作用,可以作为抗感染药物的来源.对近年来花椒属植物抗感染性作用成分的研究进展进行综述,所涉及的感染性病原体包括细菌、真菌、病毒、寄生虫,以期为寻找结构新颖和具有新的作用机制的抗感染药物提供参考.
作者：娄京荣；郑重飞；李莹；王文雪；亓超；姚庆强 刊期： 2018年第22期
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
作者：邓向涛；阮晓东；郝海军 刊期： 2018年第22期
目的 探讨甜梦口服液治疗利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症的临床效果.方法 按随机数字表法将2016年1月-2017年6月天津市安定医院接诊的90例利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症分为两组.对照组45例患者维持原有利培酮剂量不变,治疗组联合使用甜梦口服液治疗.连续治疗8周后,比较两组患者血清泌乳素(PRL)水平、阳性与阴性症状量表(PANSS)评分、治疗副反应量表(TESS)评分、临床总体印象量表(CGI)评分、桡骨骨密度、临床疗效以及用药安全性.结果 治疗组血清PRL水平为(80.64±35.12) ng/mL,低于对照组[(145.46±45.73) ng/mL],差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组患者阳性症状、阴性症状、精神病理评分和总分均明显低于对照组,差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组TESS评分、CGI评分分别为(2.64±1.25)分、(1.54±0.47)分,对照组TESS评分、CGI评分分别为(4.27±3.16)分、(2.39±0.66)分,治疗组TESS评分、CGI评分均低于对照组,差异显著(P＜0.05、0.01);治疗后治疗组桡骨骨密度为(-0.27±1.46) SD高于对照组的(-0.95±0.86) SD,差异显著(P＜0.01);治疗组总有效率为73.33％,明显高于对照组的53.33％,差异显著(P＜0.05);两组患者治疗期间心电图以及心率、血压等生命体征均无明显异常.结论 甜梦口服液可以改善利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症,有效降低血清PRL水平,提高桡骨骨密度,改善月经不调和溢乳情况,且无明显副作用,安全性较高.
作者：林虹；于志峰；陈红昊；王志凌；李育红；武学润 刊期： 2018年第22期
目的 探讨β-羟基异戊酰紫草素(β-HIVS)对人肺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响,并探讨其可能机制.方法 建立人肺癌裸鼠移植瘤模型,随机分为对照组,β-HIVS低、中、高剂量(10、20、40 mg/kg)组和紫杉醇(30 mg/kg)组,每组6只.各组ip给药,每次0.2 mL,每周2次,连续用药4周.检测裸鼠体质量、肿瘤体积、瘤质量等,绘制肿瘤生长曲线,并计算抑瘤率.TUNEL法检测β-HIVS处理后各组移植瘤组织中的细胞凋亡情况;免疫组化法、Western blotting和实时荧光定量PCR技术(qRT-PCR)检测各组移植瘤组织中p53、Bcl-2蛋白和mRNA的表达.结果 β-HIVS能够较好地抑制肺癌裸鼠移植瘤的生长,能明显缩小肿瘤体积,且呈剂量依赖性.TUNEL法显示β-HIVS处理后肿瘤细胞凋亡较对照组明显增多.免疫组化结果显示β-HIVS处理后移植瘤组织中p53蛋白表达有升高的趋势,而Bcl-2蛋白表达有降低的趋势.Western blotting和qRT-PCR结果与免疫组化有相同的变化趋势.结论 β-HIVS对人肺癌A549裸鼠移植瘤具有明显的抑制作用,其机制可能与上调p53的表达和下调Bcl-2的表达,诱导肺癌细胞凋亡有关.
作者：鲍敏；杨文龙；潘枢；史宏灿 刊期： 2018年第22期
目的 研究肺瘤平膏联合化疗对肺癌患者细胞免疫功能及相关炎症因子水平的影响.方法 选取2014年5月-2016年12月本院收治的202例非小细胞肺癌患者作为研究对象,按信封法随机分为单化疗组(对照组)和肺瘤平膏与化疗联合治疗组(观察组),每组各101例.观察两组近期治疗疗效、治疗前后细胞免疫功能、炎症因子水平,并记录不良反应发生情况.结果 观察组治疗后有效率及稳定率均显著高于对照组(P＜0.05).治疗后观察组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+及NK均显著高于对照组(P＜0.05),而CD8+显著低于对照组(P＜0.05).治疗后与对照组相比,观察组血清中IL-6、TNF-α、hs-CPR水平均显著降低(P＜0.05).治疗后观察组不良反应情况显著低于对照组(P＜0.05).结论 肺瘤平膏联合化疗可有效提高肺癌患者临床疗效,调节机体免疫机制,降低炎症因子水平,改善病情,降低不良反应发生,值得推广.
作者：王总飞；耿良；王生；刘先本；张瑞祥；刘士磊；邢文群 刊期： 2018年第22期
目的 探讨龟龄集对衰老引起的学习记忆功能障碍的改善作用.方法 分别应用D-半乳糖致亚急性衰老小鼠模型和自然衰老大鼠模型,考察龟龄集对小鼠跳台实验和大鼠Morris水迷宫等学习记忆功能指标的改善作用,同时考察其对大鼠胸腺、脾脏、睾丸、附睾脏器指数和血液生化指标的影响.结果 龟龄集能显著延长模型小鼠的跳台潜伏期(P＜0.05),明显减少5 min内的错误次数(P＜0.05、0.01).龟龄集能够缩短自然衰老大鼠定位航行逃逸潜伏期(P＜0.01),延长空间探索象限滞留时间(P＜0.05、0.01),增加进入平台次数(P＜0.05);能够增加睾丸、胸腺、脾脏指数(P＜0.05),降低血清中丙氨酸转氨酶(ALT)水平(P＜0.05).结论 龟龄集具有明显改善衰老引起的学习记忆功能减退的作用,同时在提高免疫、改善生殖、保护肝脏方面也具有一定的作用.
作者：赵思俊；赵晓喆；柳花兰；高晓霞；田俊生；张蕻；秦雪梅 刊期： 2018年第22期
目的 分析鉴定口服补骨脂-肉豆蔻药对后大鼠血中移行成分,进一步研究补骨脂-肉豆蔻配伍对移行成分的影响.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术快速分析补骨脂-肉豆蔻药对提取物在大鼠体内移行成分,并结合Peakview软件进行分析.结果 与体外补骨脂提取物相比,有15个原型成分入血;与体外补骨脂-肉豆蔻药对提取物相比,有26个原型成分入血;与体外肉豆蔻药材提取物相比,有6个原型成分入血.结论 UPLC-Q-TOF/MS能快捷、准确、较全面地鉴定补骨脂-肉豆蔻药对的化学成分,为补骨脂-肉豆蔻药对的药效物质基础和质量控制等研究奠定了基础.
作者：王晶；韩燕全；魏良兵；高家荣 刊期： 2018年第22期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
