李学林；康欢；田亮玉；桂新景；王青晓；施钧瀚；王艳丽；代丽萍；姚静；刘瑞新
等温滴定量热(ITC)技术是一项可实时、定量、在线和动态描述反应过程的热分析技术,可给出主客体相互作用的结合常数(association constant,KA)、解离常数(disassociation constant,KD)、结合化学计量比(stoichiometry ratio,An)、焓变(enthalpy change,△H)和熵变(entropy change,ΔS)等热力学参数.该技术具有量热灵敏度高、测量准确等优点.阐述了ITC技术的原理及应用特点,从药物与蛋白之间相互作用、药物与DNA分子间相互作用、临床用药相容性、在药物制剂中的应用及药物与生物膜间相互作用等方面综述了ITC在药物研究领域中的应用进展,并对该技术在非特异性相互作用方面的应用进行了展望.
作者：余丹丹；邬瑞光 刊期： 2018年第22期
目的 对不同来源的苹果属植物叶片进行化学成分分析比较,为苹果属植物叶片的综合利用及资源开发奠定基础.方法 采用UPLC-DAD技术测定5种主要成分(根皮苷、三叶苷、根皮素、芦丁和槲皮苷)的含量,采用UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份叶片进行了化学成分检测,并结合统计软件对各组间化学成分进行了比较分析.结果 5种成分在苹果属不同来源植物叶片中含量差异较大,其中根皮苷普遍含有,质量分数相对较高,在1.01％～17.15％,根皮素、芦丁和槲皮苷也较广泛存在,而三叶苷则仅在真正苹果组的山荆子系和花楸苹果组中存在,苹果系和栽培品种中未检测到.代谢组学分析结果表明真正苹果组中苹果系和山荆子系化学成分差异显著,共发现26个差异标志物;不同产地来源的植物叶片化学成分有所不同;野生种与栽培种植物叶片化学成分相似.结论 苹果属植物叶片普遍含有根皮苷等多酚类成分,是潜在的药物和保健产品资源;该属植物叶片的化学成分种类和含量在不同组、系及产地间具有一定的差异,为合理利用该属植物奠定基础;另外,苹果属植物叶片资源丰富且可再生,值得进一步深入研究和开发.
作者：李珮；申洁；毕武；何春年；肖培根 刊期： 2018年第22期
目的 评价云南草果居群的遗传多样性及亲缘关系.方法 运用7对微卫星引物对24个草果居群进行分析;首先应用GenALEx计算遗传多样性参数,并进行PCoA和AMOVA分析;采用NTsys软件绘制居群聚类图;后利用Structure软件计算出佳的K值.结果 24个草果居群的Shannon多样性指数(H)的平均值为0.49,期望杂合度(He)的平均值为0.32;遗传分化系数(Fst)为0.090,基因流(Nm)为2.930.24个草果居群的遗传分化有81％存在于居群内,仅有19％存在于居群间;黄花草果23个居群的遗传一致度(I)为0.631 8～0.9824,遗传距离(D)的范围为0.017 7～0.459 2,而白花草果居群(MG5)与其他23个黄花草果居群一致度均较小,为0.369 7～0.609 0;而居群聚类分析,在遗传距离0.49处,明显地把白花草果与黄花草果分开;Structure聚类得出K=4时,209份黄花草果资源可被分为4个类群.结论 云南黄花草果居群的遗传多样性水平平均偏高;遗传变异主要存在于居群内,而非居群间.根据基因型,黄花草果和白花草果被明显地划分成2类,遗传距离很远;而黄花草果大致被分为4个类群.
作者：胡一凡；张雪梅；徐绍忠；杨生超；杨志清 刊期： 2018年第22期
目的 采用经典人群口感评价法(THTPM)及电子舌(E-tongue)探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)等不同类型掩味剂在不同浓度时对苦味中药水煎液(BDCMM)的抑苦效能及抑苦规律.方法 基于THTPM法,以苦度降低值(△I)、修正抑苦率(CRBS)及修正半效抑苦效价指数(PI50)为指标,评价4种掩味剂不同浓度时对苦参等BDCMM的抑苦效能,并建立ΔI与掩味剂浓度之间的关系模型,探讨掩味剂对不同BDCMM的抑苦规律;基于电子舌法,分别测定HP-β-CD、安赛蜜不同浓度时对苦参等BDCMM的电子舌味觉响应信息值,以电子舌苦度降低值(△Ie)为指标,探索△Ie随掩味剂浓度变化的规律;结合THTPM和电子舌所得ΔI建立抑苦效果预测模型.结果 测得不同质量浓度的掩味剂对4种BDCMM的ΔI、CRBS和PI50,均可用于比较掩味剂的抑苦效能;ΔI与掩味剂浓度之间符合威布尔曲线模型;基于电子舌得到△Ie,建立了其与掩味剂浓度关系的抑苦效果模型;建立了△Ie与△I的关系模型,HP-β-CD对2种BDCMM的两类△Ie的模型决定系数分别为0.986 l、0.977 9、0.989 0、0.982 0 (P＜0.01,n=6);安赛蜜对传感器无响应,未建立抑苦规律模型.结论 基于THTPM与电子舌建立了掩味剂对BDCMM的抑苦效能评价方法,初步掌握了分子包合、高效增甜等不同抑苦机制的掩味剂对苦参等BDCMM的抑苦规律.
作者：李学林；康欢；田亮玉；桂新景；王青晓；施钧瀚；王艳丽；代丽萍；姚静；刘瑞新 刊期： 2018年第22期
目的 研究野菊Chrysanthemum indicum花蕾的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,对野菊花的化学成分进行分离研究,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从野菊花的乙醇提取物中分离并鉴定了14个化合物,分别为豆甾-4-烯-3-酮(1)、棕榈酸金盏菊二醇(2)、棕榈酸16β,22α-二羟基假蒲公英甾醇(3)、α-香树脂醇(4)、乌苏-12-烯-3β,16β-二羟基(5)、12-烯-3β-羟基-乌苏-11-酮(6)、山金车二醇(7)、马尼拉二醇(8)、12-烯-3β-羟基-齐墩果-11-酮(9)、木犀草素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7,4’-二甲醚(12)、芫花素(13)、1-亚油酸甘油酸酯(14).结论 化合物1～6、10～12和14为首次从野菊花中分离得到.
作者：刘磊磊；肖卓炳 刊期： 2018年第22期
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
作者：邓向涛；阮晓东；郝海军 刊期： 2018年第22期
目的 分析鉴定口服补骨脂-肉豆蔻药对后大鼠血中移行成分,进一步研究补骨脂-肉豆蔻配伍对移行成分的影响.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术快速分析补骨脂-肉豆蔻药对提取物在大鼠体内移行成分,并结合Peakview软件进行分析.结果 与体外补骨脂提取物相比,有15个原型成分入血;与体外补骨脂-肉豆蔻药对提取物相比,有26个原型成分入血;与体外肉豆蔻药材提取物相比,有6个原型成分入血.结论 UPLC-Q-TOF/MS能快捷、准确、较全面地鉴定补骨脂-肉豆蔻药对的化学成分,为补骨脂-肉豆蔻药对的药效物质基础和质量控制等研究奠定了基础.
作者：王晶；韩燕全；魏良兵；高家荣 刊期： 2018年第22期
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
作者：金晨；陈家乐；徐玲霞；管咏梅；刘丽丽；朱卫丰；吴璐；张凌；陈丽华 刊期： 2018年第22期
目的 研究凤丹内生真菌Fusarium oxysporum的次生代谢产物.方法 运用多种色谱法对菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用波谱分析对化合物的结构进行鉴定.结果 从菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为(2S)-脯氨酸(1)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(2)、环-(S-脯氨酸-S-亮氨酸)(3)、环-(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(6)、环-(D-顺-4-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(7)、环-(L-反-4-羟基脯氨酸-L-苯丙氨酸)(8)、环-(谷氨酸-酪氨酸)(9)、环-(L-4-反-羟基脯氨酸-L-亮氨酸)(10)、环-(L-色氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-亮氨酸-甘氨酸)(12)、N-(3-(1H-吲哚-3-基)丙基)乙酰胺(13)、吲哚-3-乙酸(14)、2-哌啶酮(15)、2-吡咯烷酮(16)、胸腺嘧啶(17)、(5S)-5-((4-羟基苯基)甲基)-2,4-咪唑烷二酮(18)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(19)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(20)、环-(S-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(21)、环-(酪氨酸-脯氨酸)(22)、环-(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸)(23).结论 除化合物2、6、14外,其余化合物均为首次从该菌株发酵液中分离得到.
作者：王举涛；张培良；王刚；王国凯；刘劲松；许凤清；刘海涛；吴培云 刊期： 2018年第22期
目的 对黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰富度及多样性进行分析.方法 利用Illumina高通量测序技术来分析黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰度和多样性.用Spearman分析土壤理化性质和土壤真菌丰富度前35个属的相关性进行分析.结果 高通量测序共获得106 267个有效标签(effecfivetags),主要分为子囊菌门、接合菌门、担子菌门、球囊菌门、壶菌门和Neocallimastigomycota.健株和病株土样真菌种群多样性差异不显著.病株土样中,子囊菌门、担子菌门和壶菌门的相对丰度显著高于健株土壤;而接合菌门、球囊菌门和Neocallimastigomyeota在病株土样的相对丰度则显著低于健株土样.在属水平上,病株土壤中镰刀菌属的相对丰度显著高于健株土样.Spearman分析结果表明,镰刀菌属与pH值和速效磷的含量呈显著正相关,与碱解氮的含量呈显著负相关.结论 土壤理化性质的改变与土壤真菌多样性变化相关.
作者：宋旭红；谭均；李隆云；王钰；伍晓丽 刊期： 2018年第22期
目的 研究银柴胡Stellaria dichotoma的生物碱成分及其抗炎活性.方法 利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定.采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型,探究银柴胡中卡巴林生物碱类对巨噬细胞经LPS刺激后产生的炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)]的影响,评价其抗炎活性.结果 从银柴胡正丁醇萃取物中分离得到9个卡巴林生物碱,分别鉴定为geleboline A(1)、geleboline B(2)、cordysininE(3)、3,10-dihydroxy-β-carboline(4)、6-hydroxy-3-methoxycarbonyl-β-carboline(5)、1-methyl-3-(2-hydroxypropan-2-y1)-2-(5-methoxy-9H-β-carbolin-1-y1)-cyclopentanol(6)、2-aldehydetetra-hydroharmine (7)、pegaharmine J (8)、pegaharmine K(9).抗炎活性检测表明,化合物1～9对LPS刺激的巨噬细胞IL-6炎症因子均具有较强的抑制作用.结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2对炎症因子IL-6的抑制作用强,其IC50值小仅为5.21 μg/mL,该研究首次发现银柴胡的抗炎成分.
作者：李静；敖亮 刊期： 2018年第22期
目的 研究肺瘤平膏联合化疗对肺癌患者细胞免疫功能及相关炎症因子水平的影响.方法 选取2014年5月-2016年12月本院收治的202例非小细胞肺癌患者作为研究对象,按信封法随机分为单化疗组(对照组)和肺瘤平膏与化疗联合治疗组(观察组),每组各101例.观察两组近期治疗疗效、治疗前后细胞免疫功能、炎症因子水平,并记录不良反应发生情况.结果 观察组治疗后有效率及稳定率均显著高于对照组(P＜0.05).治疗后观察组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+及NK均显著高于对照组(P＜0.05),而CD8+显著低于对照组(P＜0.05).治疗后与对照组相比,观察组血清中IL-6、TNF-α、hs-CPR水平均显著降低(P＜0.05).治疗后观察组不良反应情况显著低于对照组(P＜0.05).结论 肺瘤平膏联合化疗可有效提高肺癌患者临床疗效,调节机体免疫机制,降低炎症因子水平,改善病情,降低不良反应发生,值得推广.
作者：王总飞；耿良；王生；刘先本；张瑞祥；刘士磊；邢文群 刊期： 2018年第22期
目的 探讨β-羟基异戊酰紫草素(β-HIVS)对人肺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响,并探讨其可能机制.方法 建立人肺癌裸鼠移植瘤模型,随机分为对照组,β-HIVS低、中、高剂量(10、20、40 mg/kg)组和紫杉醇(30 mg/kg)组,每组6只.各组ip给药,每次0.2 mL,每周2次,连续用药4周.检测裸鼠体质量、肿瘤体积、瘤质量等,绘制肿瘤生长曲线,并计算抑瘤率.TUNEL法检测β-HIVS处理后各组移植瘤组织中的细胞凋亡情况;免疫组化法、Western blotting和实时荧光定量PCR技术(qRT-PCR)检测各组移植瘤组织中p53、Bcl-2蛋白和mRNA的表达.结果 β-HIVS能够较好地抑制肺癌裸鼠移植瘤的生长,能明显缩小肿瘤体积,且呈剂量依赖性.TUNEL法显示β-HIVS处理后肿瘤细胞凋亡较对照组明显增多.免疫组化结果显示β-HIVS处理后移植瘤组织中p53蛋白表达有升高的趋势,而Bcl-2蛋白表达有降低的趋势.Western blotting和qRT-PCR结果与免疫组化有相同的变化趋势.结论 β-HIVS对人肺癌A549裸鼠移植瘤具有明显的抑制作用,其机制可能与上调p53的表达和下调Bcl-2的表达,诱导肺癌细胞凋亡有关.
作者：鲍敏；杨文龙；潘枢；史宏灿 刊期： 2018年第22期
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme中的化学成分.方法 采用多种色谱技术对瑞香狼毒95％乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等数据对化合物进行结构鉴定.结果 从瑞香狼毒提取物中分离得到了1个倍半萜类化合物,鉴定为1β,10β-二羟基愈创木-4,11-二烯-3-酮(1).结论 化合物1为新的愈创木烷型倍半萜,命名为狼毒愈创木酮A,是首次从狼毒属植物中分离得到此类化合物.
作者：赫军；续洁琨；刘淑娜；杨弋帆；张维库 刊期： 2018年第22期
目的 以枸杞为研究对象,探索枸杞的真空脉动干燥过程中水分变化规律及动力学模型,为改善表面结壳,缩短干燥时间提供理论依据.方法 将真空脉动干燥技术应用于枸杞的干燥,研究不同干燥温度(50、55、60、65℃)、真空时间(5、10、20、30 min)和常压时间(2、4、8 min)对枸杞干燥动力学、水分有效扩散系数(Deff)和干燥活化能(Es)的影响,利用Weibull分布函数对干燥过程进行模拟与分析.结果 干燥温度、常压时间和真空时间均对枸杞的干燥有显著影响,当干燥温度60℃,常压时间4 min,真空时间10 min时,干燥时间为284 min;Weibull分布函数能很好地描述枸杞的真空脉动干燥过程;尺度参数α与干燥时间有关,并随干燥温度的升高而降低;干燥温度、真空时间和常压时间对形状参数β的影响较小,β值和干燥方式相关;水分Deff在2.02×10-8～3.56×10-8 m2/s,干燥Ea为36.27 kJ/mol.结论 Weibull分布函数可预测枸杞药材真空脉动干燥过程中的水分脱除规律,对于枸杞干燥过程的预测、调控和工艺优化具有重要意义.
作者：巨浩羽；赵士豪；赵海燕；刘月英；刁春英；郑志安；高振江；肖红伟 刊期： 2018年第22期
尖叶假龙胆Gentianella acuta为常用蒙药,主要活性成分为山酮类,还含有萜类、苯丙素类等成分.其具有清热利湿的功效及抗肿瘤、护肝、抗抑郁、抗炎等药理作用.查阅近30年国内外文献,就尖叶假龙胆的化学成分、药理学作用进行综述,以期为其深入开发利用提供参考.
作者：庞宇航；管伟；胡晓阳；高彦宇；李冀 刊期： 2018年第22期
阿霉素肾病模型是目前公认的能够较好模拟人类肾病的模型之一,其动物模型的表现类似于临床的人类肾病综合征,其细胞模型因能够较好地模拟肾小球足细胞的基本功能而广泛应用于肾病的病理机制研究.从阿霉素肾病的动物模型和体外细胞模型入手,旨在系统地阐述阿霉素肾病模型的造模方法和病理机制,为基于肾脏疾病的药物研发提供科学、合理的药理学实验模型参考,为开展中药复方治疗肾病的作用机制研究提供依据.
作者：贺升升；李爱平；张王宁；秦雪梅 刊期： 2018年第22期
目的 研究构树绿原酸样化合物诱导胃癌SGC-7901细胞凋亡的作用及机制.方法 采用MTT法检测构树绿原酸样化合物对SGC-7901细胞增殖的影响,DAPI染色法观察细胞形态,Annexin V/PI双染色法结合流式细胞术检测细胞凋亡,PI染色结合流式细胞术检测细胞周期,DCHF-DA探针荧光显微镜观察细胞内活性氧(ROS)变化,JC-1染色荧光显微镜观察细胞线粒体膜电位变化,Western blotting检测细胞p53、Bcl-2、Bax、Cytochrome C、p-p38、p-JNK、JNK、细胞外调节蛋白激酶(ERK)、p-ERK蛋白表达量.结果 构树绿原酸样化合物能显著抑制SGC-7901细胞增殖,且呈时间和剂量依赖性;给药组细胞内出现染色质浓缩和凋亡小体,细胞周期被阻滞在G2/M期,且线粒体膜电位显著下降(P＜0.05、0.01),ROS水平显著升高(P＜0.05、0.01).构树绿原酸样化合物能显著上调SGC-7901细胞p53、Bax、Cytochrome C和p-p38蛋白表达水平(P＜0.05、0.01、0.001),显著下调p-ERK和Bcl-2表达水平(P＜0.01、0.001).结论 构树绿原酸样化合物可能通过p38-MAPK和ERK-MAPK信号通路介导线粒体氧化应激途径诱导胃癌细胞SGC-7901凋亡.
作者：朱泽欣；赵云涛；陈绍红；刘艳芬；刘铀 刊期： 2018年第22期
口腔崩解片是一种不需用水送服即可在口腔内迅速崩解的特殊片剂,具有崩解迅速、生物利用度高、服用方便等优势.中药口腔崩解片近年来发展迅速,为中药在急症治疗方面提供了新的思路.同时中药口腔崩解片面临着口感差、崩解迟缓、质量评价体系不完善等诸多问题.通过查阅近年来口腔崩解片的相关文献,从发展现状、制备工艺、主要问题、质量评价等方面进行综述,为中药口腔崩解片的深入研究提供参考和借鉴.
作者：金云隆；冯松浩；张铁军；白明学 刊期： 2018年第22期
目的 研究红毛七Caulophyllum robustum的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构;采用CCK-8法,对化合物进行体外抑制人非小细胞肺癌A549细胞增殖的活性筛选.结果 从红毛七根及根茎中分离出11个化合物,分别鉴定为collinsogenin (1)、常春藤皂苷元(2)、eechinoeystic acid 3-O-a-L-arabinopyranoside (3)、magnolamide (4)、木兰箭毒碱(5)、columbamine(6)、4,4'-diphenylmethane-bis(methyl) Carbamate (7)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-L-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、紫花松果菊苷A(9)、2-[4-(3-hydroxy-l-propenyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol (10)、亚油酸甘油酯(11).结论 化合物1～2和4～11均首次从该属植物中分离得到;化合物1和2对人非小细胞肺癌A549细胞增殖具有中等强度的抑制作用.
作者：王静；覃彬华；袁桥玉；韩海燕；刘新桥 刊期： 2018年第22期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
