季霄；吴士龙；贾天柱；郭正红；高慧媛
目的 对甘遂Euphorbia kansui毒性部位的化学成分进行提取分离和鉴定;并对化合物进行细胞毒活性筛选.方法 通过硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据分析(MS、1H-NMR、13C-NMR)鉴定化合物结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性测试.结果 从甘遂乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到9个化合物,分别鉴定为甘遂萜脂B(1)、3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-十二烷酰基-巨大戟二萜醇(2)、5-O-苯甲酰-20-去氧巨大戟二萜醇(3)、大戟醇(4)、异东莨菪素(5)、腺苷(6)、羟基酪醇(7)、2 ',4',7-三羟基异黄酮(8)、大黄素(9).其中化合物1为假白榄烷型二萜类化合物,2、3为巨大戟烷型二萜类化合物,4为三萜类化合物.结论 化合物6～8为首次从该植物中分离得到的化合物,3和9对肠上皮细胞ICE-6具有较好的抑制作用.
作者：邵霞；林家红；张丽 刊期： 2014年第23期
目的 考察浙贝母、天麻和红景天细粉的质量稳定性.方法 采用常温留样实验考察,连续追踪12个月,比较不同时间的3种中药细粉的形貌结构、粒径、比表面积、堆密度、休止角等粉体学特征以及有效成分的量和体外溶出曲线.结果 经过12个月的常温留样实验,浙贝母、天麻和红景天细粉的粉体学特征没有发生显著性改变,3种中药细粉的有效成分的量基本保持不变,体外溶出率曲线的差异性很小,具有等价性.结论 浙贝母、天麻和红景天细粉,在12个月的常温留样实验考察期内,质量稳定性良好.
作者：陈菲；艾国；盛柳青；王建美；黄正明 刊期： 2014年第23期
目的 近年来何首乌肝中毒事件频发,针对网络销售制何首乌大量增加及质量监测缺失的问题,检测不同批次从网络上购买(网购)的制何首乌质量和肝细胞毒性大小,并比较何首乌不同炮制工艺的减毒效果,为规范和提高何首乌临床用药的安全性提供参考.方法 采用指标成分定量测定、化学指纹图谱和肝细胞毒性评价方法,考察部分网络销售的制何首乌质量差异;比较不同炮制方法对何首乌肝细胞毒性降低效果.结果 网购的26批制何首乌二苯乙烯苷在0.004％～3.442％,其中有8批不符合《中国药典》2010年版规定;指纹图谱相似度在0.052～0.998,其中有6批差异巨大;对肝细胞毒性(IC5o)差异较大,其中4批网购的制何首乌样品毒性大于生何首乌对照药材.何首乌常压清蒸法减毒速度较慢,蒸制12 h毒性仅下降13.6％;高压清蒸法和高压黑豆汁蒸法减毒速度相对较快,蒸制5～6 h毒性下降22.1％左右且趋于稳定.结论 网络销售的制何首乌质量参差不齐,相当部分炮制减毒不充分,增加了何首乌肝中毒的风险,应加强何首乌炮制工艺规范化研究;何首乌高压清蒸法的炮制减毒效果较好、时间较短,建议推广采用.
作者：庞晶瑶；王伽伯；马致洁；朱云；邹正升；滕光菊；梁庆生；李永纲；曹俊岭 刊期： 2014年第23期
目的 探讨当归多糖(ASP)与阿糖胞苷(Ara-C)联合注射对移植性人白血病模型小鼠骨髓单个核细胞(BMMCs)的影响,并探讨其调控白血病细胞衰老的可能机制.方法 每只小鼠尾静脉移植2×107个K562细胞,建立移植性人白血病NOD/SCID小鼠模型,模型建立后随机分为模型组、ASP组、Ara-C组和ASP+Ara-C组,移植K562细胞第31天开始分别ip ASP(200 mg/kg)、Ara-C (2.5 mg/kg)和ASP (200 mg/kg) +Ara-C(2.5 mg/kg)治疗,共14d,模型组注射等量生理盐水.药物注射完成第2天眼球取血检测外周血白细胞总数与分类计数,取股骨测定每只股骨BMMCs细胞数;CCK8测定BMMCs增殖能力,流式细胞术分析BMMCs增殖周期,混合集落(CFU-Mix)培养检测BMMCs形成集落能力;衰老β半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色观察衰老细胞百分率;Western blotting检测衰老相关蛋白P16、Rb、CDK4及CyclinD1表达.结果 与模型组比较,无论是ASP、Ara-C单独注射或ASP+Ara-C联合用药均能有效降低白血病模型小鼠外周血白细胞总数,降低中性粒细胞 百分率,提高淋巴细胞百分率;降低股骨BMMCs细胞数,明显抑制BMMCs增殖,降低CFU-Mix产率,提高G1期细胞比例,减少S期细胞比例;显著提高SA-β-Gal染色阳性细胞百分率;上调P16、Rb表达,下调CDK4、CyclinD1表达,且联合用药组效果更为明显.结论 ASP与Ara-C可能通过调节衰老相关蛋白P16、Rb、CDK4及CyclinD1 表达,进而促进移植小鼠白血病细胞衰老,为临床治疗白血病提供了新思路.
作者：徐春燕；贾道勇；景鹏伟；张岩岩；张梦思；刘俊；李静；朱家红；姜蓉 刊期： 2014年第23期
目的 建立清脑降压片中非法添加氢氯噻嗪、盐酸哌唑嗪、盐酸异丙嗪、利血平、硝苯地平的HPLC分析方法.方法 采用HPLC法,十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(APOLLO色谱柱C18 250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.2％磷酸水溶液,进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长为251 nm.结果 氢氯噻嗪、盐酸哌唑嗪、盐酸异丙嗪、利血平和硝苯地平的线性范围分别为21.24～2 124.0 ng (r=1.000 0),16.184～1 618.4 ng (r=1.000 0),19.72～1 972.0 ng (r=1.000 0),18.976～1 897.6 ng (r=1.000 0)和22.504～2 250.4 ng(r=1.000 0);平均回收率(n=6)分别为100.93％、101.61％、103.07％、97.58％、96.36％; RSD分别为1.52％、1.21％、1.08％、0.73％、0.48％.抽查的5个厂家5批清脑降压片中均未检出非法添加此5种成分.结论 该方法较为准确,且重复性好,可作为清脑降压片中非法添加氢氯噻嗪、盐酸哌唑嗪、盐酸异丙嗪、利血平、硝苯地平的有效分析方法.
作者：裴月梅 刊期： 2014年第23期
目的 合成并鉴定猪去氧胆酸(hyodeoxycholic acid,HDCA)人工抗原,为进一步制备其特异性抗体,建立相应的免疫分析方法,并为其应用到药理药效的研究中奠定基础.方法 采用混合酸酐法合成HDCA人工抗原(HDCA-牛血清白蛋白),包被原(HDCA-鸡卵清白蛋白);应用硅胶薄层色谱法鉴定人工抗原、包被原合成是否成功;应用人工抗原与弗氏佐剂的乳化液背部皮下多点注射免疫BALB/c小鼠4次后,尾尖取血,通过酶联免疫吸附测定(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)方法测定免疫小鼠抗血清的效价和特异性.结果 薄层色谱法检测结果表明,HDCA与牛血清白蛋白(BSA)偶联成功;小鼠抗血清效价大于1∶8 000,竞争抑制曲线表明,血清中的抗体可与HDCA产生特异性结合.抗血清和甘草酸、黄芩苷、栀子苷等与其常配伍应用的中药化合物均无交叉反应,但与胆酸交叉反应率为90％.结论 成功合成了HDCA-BSA,并可诱发小鼠产生相应特异性抗体.为进一步制备抗HDCA单克隆抗体及HDCA药理作用靶点的研究奠定了基础.
作者：赵妍；屈会化；张越；冯会宾；孙晔；孔慧；赵琰；王庆国 刊期： 2014年第23期
目的 探讨香青兰Dracocephalum moldovica总黄酮对小鼠腹腔巨噬细胞源性泡沫细胞形成的影响及其可能机制.方法 以氧化低密度脂蛋白(Ox-LDL)诱导小鼠腹腔巨噬细胞建立泡沫细胞的模型,并以不同质量浓度的香青兰总黄酮进行干预.分别采用油红O染色观察泡沫细胞,荧光分光光度法检测细胞内胆固醇酯的量,荧光定量PCR法检测细胞内酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶1(ACAT-1)mRNA的表达水平,流式细胞术检测细胞表面清道夫受体A(SR-A)的表达水平.结果 香青兰总黄酮能显著抑制Ox-LDL诱导的泡沫细胞的形成、细胞内胆固醇酯的积聚、细胞中ACAT-1 mRNA及细胞表面SR-A分子的表达水平,且呈一定的剂量依赖性.结论 香青兰总黄酮通过抑制巨噬细胞源性泡沫细胞的形成,可能是其治疗动脉粥样硬化的药效机制之一.
作者：姜雯；彭克军；陈强；古丽斯坦·阿吾提；邢建国 刊期： 2014年第23期
目的 对布渣叶Microcos paniculata保护异丙肾上腺素致急性心肌缺血损伤有效部位化学成分进行研究.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据其波谱数据鉴定结构.结果 从布渣叶保护急性心肌缺血活性部位分离得到11个化合物,分别鉴定为牡荆苷(1)、异牡荆苷(2)、异鼠李素(3)、山柰酚(4)、槲皮素(5)、5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮(6)、5,6,7,8,3',4'-六甲氧基黄酮(7)、香草酸(8)、咖啡酸(9)、阿魏酸(10)、芥酸酰胺(11).结论 化合物6、7、9、11均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物11为首次从该属植物中分离得到的脂肪酰胺类化合物,化合物6、7为首次从该属植物中分离得到的多甲氧基黄酮类化合物.
作者：李坤平；陈艳芬；岳春华；杨超燕；袁旭江 刊期： 2014年第23期
目的 研究以线粒体细胞色素C氧化酶亚基Ⅰ (COⅠ)基因作为DNA条形码检验中药制剂中羚羊角的可行性.方法 以不同厂家生产的8种含羚羊角中药制剂为材料,经充分研磨后,采用DNA提取试剂盒提取样品中DNA,以引物LCO 1490和HCO2198或特异性引物0703扩增线粒体COⅠ基因片段序列,PCR产物直接双向测序,将测序结果在GenBank中进行BLAST比对,并以DNAMAN和MEGA5.2软件构建同源树和NJ树,以赛加羚羊(gb｜ JN632700.1)和羚羊角标准药材序列为对照,判定制剂中羚羊角的真实性,并以Kimura-2-parameter模型计算种内、种间遗传距离.结果 8种中药制剂中羚羊角的COⅠ基因序列长度均为658 bp,在同源树和NJ树中可与赛加羚羊和羚羊角标准药材聚成一支,并与outgroup完全分开.种内遗传距离为0～0.064,平均遗传距离为0.020,种间遗传距离为0.167～0.195.结论 以线粒体COⅠ基因作为DNA条形码检验中药制剂中羚羊角方法是可行的,但因羚羊其他器官也含有相同基因,为保证检验结果的准确性,还需配合使用其他检验方法.
作者：张龙霏；陈绍民；田景振；张永清 刊期： 2014年第23期
目的 探讨消岩汤及其各拆方组分对人肺腺癌A549细胞株凋亡的影响及其机制.方法 将消岩汤按照功效进行拆方,分为清热解毒组、活血化瘀组、益气扶正组.以CCK-8法检测各拆方对A549细胞的有效抑制浓度,采用Western blotting法测定Survivin、Caspase-3蛋白表达,RT-PCR法检测survivin与caspase-3基因表达.结果 消岩汤及其各拆方组分均有明显的抑制A549细胞生长作用,消岩汤及其各拆方组分具有诱导A549细胞凋亡的作用,其机制与下调survivin基因和蛋白表达有关,对caspase-3基因和蛋白表达影响不显著.结论 消岩汤及其各拆方组分体外均有明显的抑制A549细胞生长作用,消岩汤及其各拆方组分可通过下调survivin的表达诱导肿瘤细胞凋亡,清热解毒组方中药是其抗肿瘤作用主要组分.
作者：李小江；贾英杰；于建春；张小青；杜晓玲；朱津丽；孟醒 刊期： 2014年第23期
目的 对生品肉豆蔻Myristicae Semen的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备型HPLC等方法进行分离纯化,结合波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从肉豆蔻75％醇提物的醋酸乙酯萃取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为香草酸(1)、紫铆因(2)、(2R)-3-(3',4',5'-三甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(3)、硫磺菊素(4)、3-甲氧基-4,5-亚甲二氧基肉桂酸(5)、7,3 ',4 '-三羟基黄酮(6)、7-羟基色原酮(7)、verrucosin (8)、(+)-赤-(7S,8R)-△8'-7-羟基-3,4,3',5'-四甲氧基-8-氧代-4'-新木脂素(9)、(-)-赤-(7R,8S)-△8'-7-乙酰基-3,4,3 ',5'-四甲氧基-8-氧代-4'-新木脂素(10)、nectandrinB(11)、(-)-(7S 7'R,8S,8'R)-4,4'-二羟基-3,5,3'-三甲氧基-7,7'-环氧木脂素(12)、fragransin B3 (13)、fragransin B1(14)、(-)-enantiomer (15)、(-)-赤-(7R,8S)-△8’-7-羟基-3,4,5,3',5'-五甲氧基-8-氧代-4'-新木脂素(16)、(+)-赤-(7S,8R)-△8'-7,4-二羟基-3,5,3',5'-四甲氧基-8-氧代-4'-新木脂素(17)、(+)-5-甲氧基脱氢二异丁香酚(18).结论化合物2、4～7为从肉豆蔻属植物中首次分离得到,化合物1为从该植物中首次分离得到.
作者：季霄；吴士龙；贾天柱；郭正红；高慧媛 刊期： 2014年第23期
目的 建立沉香药材HPLC特征指纹图谱分析方法,为其科学鉴定和质量控制提供依据.方法 Dionex-Acclaim 120C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5％甲酸水溶液梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min;检测波长254 nm;柱温26℃.利用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版”和SPSS软件分别对其进行相似度评价和聚类分析.结果 建立了沉香药材HPLC指纹图谱共用模式,确定24个共有峰,并根据对照品指认9个共有峰.10批沉香药材相似度分析结果与聚类分析结果基本一致.结论 首次建立了沉香药材HPLC指纹图谱分析方法.该分析方法简便、快速,可较全面地反映沉香药材中化学成分的信息,为沉香药材的鉴定和质量评价提供了科学依据.
作者：杨锦玲；梅文莉；余海谦；杨德兰；王佳媛；李薇；戴好富 刊期： 2014年第23期
目的 评价腰痛宁胶囊中不同活性部位组合的抗炎、免疫及活血活性,以及活性部位间的相互作用.方法 按照腰痛宁组方原则、组合化学思想及各活性部位在腰痛宁中的重要性,在马钱子与麻黄总生物碱基础上依次加入腰痛宁组方药材的总黄酮、总皂苷、挥发油和多糖等活性部位,得到由不同活性部位混合组成腰痛宁拆方、组方及全方共计6个样品.运用脂多糖(LPS)诱导Ana-1细胞释放前列腺素E2 (PGE2)模型,有丝分裂原(ConA)诱导脾淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)模型及刺激人脐静脉内皮细胞释放NO模型,测定各样品抑制PGE2产生的半数抑制浓度(IC50),促进IL-2和NO分泌的半数有效浓度(EC50);同时采用小二乘优化方法,计算各样品的IC50/EC50叠加值,将其与IC50/EC50实验值进行比较,分析不同模型下各活性部位间的相互作用类型.结果 6个样品均有抑制PGE2产生及促进IL-2分泌的活性,但只有由总生物碱、总黄酮和总皂苷组成的样品Ⅲ有刺激人脐静脉内皮细胞释放NO的EC50,且样品Ⅲ在以PGE2、IL-2及NO为指标的抗炎、免疫及活血模型中均表现出优于其他样品的活性,不同的活性部位组合在这3个模型下产生的相互作用类型不同.只有样品Ⅲ中的总生物碱、总黄酮及总皂苷3个活性部位在3个模型下均存在协同增效作用.结论 腰痛宁拆方、组方及全方样品对Ana-1细胞中PGE2的产生均表现出良好的抑制作用、对小鼠脾淋巴细胞分泌IL-2也表现出良好的促进作用,显示出腰痛宁处方的合理性、科学性及优良的抗炎和免疫活性.腰痛宁中总生物碱、总黄酮与总皂苷间的协同增效作用使腰痛宁拆方样品Ⅲ在抗炎、免疫与活血方面的活性均优于其他样品,表明腰痛宁组方具有优化空间.可望以样品Ⅲ为基础精简腰痛宁组方,开发高效、质量易控的治疗风湿痹病新药.
作者：倪力军；徐晓玲；史万忠；张立国 刊期： 2014年第23期
强心苷类化合物药理活性广泛,临床上主要用于治疗慢性心力衰竭及某些类型的心律失常,在抗肿瘤方面也疗效显著.通过综述近年来国内外涉及强心苷类药物药动学研究的文献,归纳其体内外的吸收、分布、代谢、排泄行为特征,重点对该类药物的代谢情况进行总结,为强心苷类药物的安全使用及新药开发提供了一定参考依据.
作者：贾雨萌；王相阳；褚扬；李伟；马晓慧；杨劲 刊期： 2014年第23期
目的 对栀子大黄汤(Zhizi Dahuang Decoction,ZDD)的入血成分进行分析研究,进而探讨其药效物质基础.方法 采用血清药物化学研究方法,建立口服ZDD后大鼠血清的超快速液相色谱(UFLC)指纹图谱;通过比较ZDD、缺味方、单味药以及各组给药后所得血清样品,初步确定口服ZDD后大鼠血中移行成分及其来源生药.结果 口服ZDD后在大鼠血中发现了21个入血成分,其中12个为代谢产物,9个为原型成分;经与对照品比对,指认了3个原型入血成分,分别为京尼平苷、芦荟大黄素和大黄酸.结论 初步确定了ZDD的入血成分,为其药效物质基础的阐明奠定了基础.
作者：唐峥；尹然；毕开顺；朱鹤云；张晓书；毛新娟 刊期： 2014年第23期
目的 研究福寿草Adonis amurensis带根全草的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶、小孔树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对福寿草带根全草的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从福寿草带根全草95％乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离鉴定了15个化合物,其中强心苷类化合物7个,分别为毒毛旋花子苷元(1)、铃兰毒苷(2)、铃兰毒原苷(3)、索马林(4)、洋地黄毒苷元(5)、罗布麻苷(6)、叶含杠柳鼠李糖苷(7);黄酮类化合物5个,分别为木犀草素(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸(10)、荭草苷(11)、异槲皮苷(12);木脂素类化合物3个,分别为松脂素(13)、松脂素-8-O-β-D-葡萄糖苷(14)、9'-脱羧迷迭香酸-4'-O-(1→4)-半乳糖鼠李糖苷(15).结论 化合物10、13～15是首次从该属植物中分离得到,化合物3、10、13～15为首次从该植物中分离得到.
作者：尹蕾；张冤；田海妍；江仁望 刊期： 2014年第23期
目的 克隆珍稀濒危兰科药用植物铁皮石斛镁离子转运蛋白(magnesium transporter,MGT)基因(DoMGT1)并进行生物信息学和表达分析.方法 采用RT-PCR和RACE技术,获得基因cDNA全长;利用生物信息学软件预测蛋白的理化性质、结构域及亚细胞定位等分子特征;用DNASTAR 6.0和MEGA 4.0分别进行氨基酸多序列比对和进化关系分析;借助实时定量PCR (qPCR)检测基因表达模式.结果 克隆到DoMGT1(GenBank注册号KJ995532),cDNA全长1 625 bp,编码一条由425个氨基酸组成的肽链,相对分子质量47 400,等电点4.79;DoMGT1蛋白含有CorA家族镁离子转运蛋白保守结构域(313～420)和镁离子转运蛋白MRS2/LPE 10保守域(27～420); DoMGT1与多种植物MGTs基因一致性为46％～63％,编码蛋白与水稻OsMGTD、OsMGTE、OsMGTF等聚在一起,与AtMGT4共同构成植物MGTs基因的一大类群;DoMGT1基因转录本在石斛根、茎、叶器官中为组成型表达,叶中相对表达量较高,为根中的3.46倍;茎次之,为根的1.54倍.结论 成功克隆到一个镁离子转运蛋白基因DoMGT1,其转录本在叶中高的表达特征暗示该基因可能在铁皮石斛叶的生长发育中发挥重要作用.
作者：张岗；翟清华；张大为；胡本祥；郭顺星 刊期： 2014年第23期
近年来,中药材的价格异常波动,这背后必然存在着特殊的原因.道地药材作为中药材中的典型代表,更具有研究价值.通过调查近15年的中药材价格数据,着重分析道地药材价格波动趋势及产生的社会影响,以探索这种价格波动形成的原因,后为道地药材的价格波动提出合理的优化策略.
作者：袁盼；申俊龙 刊期： 2014年第23期
豆科(Fabaceae)山豆根属EuchrestaJ.Benn植物的化学成分主要为黄酮类、生物碱类、甾类等化合物,具有抗肿瘤、抗HIV活性、抗血小板聚集、中枢抑制、抗氧化、调血脂、抗菌等药理活性.综述了国内外对山豆根属4种植物山豆根E.japonica、台湾山豆根E.ormosana、伏毛山豆根E.horsfieldii、管萼山豆根E.tubulosa的化学成分及生物活性研究进展,为该属植物的研究与利用提供理论依据.
作者：李厚聪；袁德培；刘圆 刊期： 2014年第23期
丹参在中医临床中的应用历史悠久,其治疗作用广泛,特别是在治疗心血管疾病时具有独特的疗效.丹酚酸及丹参酮类成分是丹参中的主要药效成分,因其显著的生物活性备受关注.液质联用技术(LC-MS)是集分离与分析于一体的具有快速、高灵敏度特点的综合分析方法,现已广泛用于中药成分分析中.通过对国内外文献进行系统整理,对LC-MS技术在丹参有效成分分析中的应用进行总结,以期为科学阐释丹参药效物质基础、提高质量控制标准、合理利用丹参药材及含丹参中药制剂提供参考.
作者：王洋；陈涛；潘霖；李正；崔维利；李进 刊期： 2014年第23期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
