李药兰；戴杰；黄伟欢；岑颖洲；张晓琦；叶文才
药用植物是我国中药宝库的重要组成部分,应用植物转基因技术提高植株抗病性,优化中药植物种质资源,培育药效成分量高的新型转基因药材,或以基因工程细胞生产药用价值高、来源有限的中药活性成分,对中药现代化和可持续性发展具有重要意义.结合转基因植物的历史发展与植物转基因技术现状,论述了基因工程技术在传统中药材中的应用和发展前景.
作者：董燕；张雅明；周联；王培训 刊期： 2009年第03期
目的 研究鹅不食草Centipeda minima的化学成分.方法 利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱,正相以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从鹅不食草中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为thymoquinol 2-O-β-glucopyranoside(Ⅰ)、thymoquinol 5-O-β-glucopyranoside(Ⅱ)、,thymol 3-O-β-glucoside(Ⅲ)、3-甲氧基槲皮素(Ⅳ)、kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(Ⅴ)、槲皮素(Ⅵ)、dihydrohelenalin(Ⅶ)、咖啡酸乙酯(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、豆甾醇(Ⅹ).结论 其中化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从该植物中分离得到.
作者：蒲首丞；郭远强；高文远 刊期： 2009年第03期
目的 利用NIR技术研究并建立复方丹参有效成分的检测模型.实现生产规模复杂中药体系提取过程的在线质量监控.方法 在提取装置上在线采集提取液的近红外光谱,同时进行丹参素的HPLC检测,采用偏小二乘法建立丹参素的质量浓度检测模型.结果 佳建模波段为9715～7 082 cm-1,模型相关系数(R)为0.9594,校正均方差(RMSEC)为0.0494,预测值与真实值的平均相对误差为7.2%.结论 利用NIR技术能够实现生产规模复方丹参提取过程的在线质量监控.
作者：刘岩；张延莹；张金巍；张爱军 刊期： 2009年第03期
目的 研究黄花倒水莲的化学成分及其体外抗病毒活性.方法 采用柱色谱技术分离黄花倒水莲乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位的化学成分;根据光谱数据鉴定分离所得化合物的结构;采用细胞病变抑制法(CPE re-duction assay)测定化合物的体外抗病毒活性.结果 分离并鉴定了10个化合物:棕榈酸(Ⅰ)、1,3-二羟基-2-甲基(口山)酮(Ⅱ)、24乙基一豆甾-7,(E)-22-二烯-3-醇(Ⅲ)、对羟基苯甲醛(Ⅳ)、1,3-二羟基(口山)酮(Ⅴ)、1,3-二羟基-2-甲氧基(口山)酮(Ⅳ)、1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅶ)、1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅷ)、对羟基苯甲酸(Ⅸ)和原儿茶酸甲酯(Ⅹ).其中化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ在体外有一定的抗单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-1)和柯撒奇B3型病毒(Cox B3)的活性.结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅱ和Ⅹ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅱ为新天然产物.首次研究该植物化学成分的抗病毒活性,化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ均为1,3-二羟基取代(口山)酮.
作者：李药兰；戴杰；黄伟欢；岑颖洲；张晓琦；叶文才 刊期： 2009年第03期
目的 研究大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素后的体内药动学特征.方法 分别对大鼠灌胃给予等量黄芩素和黄芩苷,采用高效液相方法测定大鼠血浆中黄芩苷,比较其药动学参数及生物利用度.结果 大鼠灌胃黄芩苷后体内的黄芩苷血浓经时曲线具有典型的双峰现象,灌胃黄芩素后体内的黄芩苷血浓经时曲线无双峰现象,黄芩素的相对生物利用度是黄芩苷的200.9%.结论 黄芩苷制备成黄芩素后可提高其口服生物利用度.
作者：龚明涛；虞丽芳；陈庆华；谢保源；陆伟根 刊期： 2009年第03期
目的 对不同生长时期的环草石斛试管苗进行生长动态及分级标准的研究,为试管苗各生长发育时期合理调控技术措施的确定提供科学依据.方法 采用常规方法,测定不同生长时期试管苗的生长指标、多糖及蛋白质的量,确定试管苗出瓶时间及分级标准.结果 播种生长12个月的时间内,5～8个月是环草石斛试管苗苗高和茎粗增长快的时期;7～8个月时的试管苗生物量积累速率高.环草石斛试管苗根与茎叶之比(R/T)相对较小,比值小于1.生长8个月时的试管苗多糖的量和可溶性蛋白质的量较高,7～8个月时的试管苗生长代谢旺盛.从干物质积累动态、多糖及蛋白质的量变化、试管苗活力和生产成本等方面综合考虑,环草石斛生长8～10个月的试管苗出瓶移栽较为合适.试管苗出瓶后分级再利用能够切实保证移栽成活率.以苗高、茎粗和根数作为分级指标,环草石斛试管苗可以分为3个等级.结论 环草石斛的种子质量对试管苗的生长影响较大,生长8～10个月的环草石斛试管苗出瓶移栽较为合适,以苗高、茎粗和根数作为分级指标,试管苗可以分为3个等级加以利用.
作者：孙志蓉；陈明颖；王美云；龙友邻；白音；王明；王文全 刊期： 2009年第03期
阐述了乌拉尔甘草在我国的分布状况,概述了国内外有关甘草品质、栽培及生态作用方面的研究进展.并在此基础上,为甘草的可持续利用提出了有关改进与深入研究的建议,认为有关指标、生长模型及适宜性评价等方面是今后甘草研究的重点.
作者：王连喜；李剑萍；李琪；张晓煜 刊期： 2009年第03期
目的 建立小鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法,并考察灌胃天麻素后小鼠脑中天麻苷元的药动学特性.方法 脑匀浆用醋酸乙酯提取后.采用HPLC法测定.色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(10.5:89.5),体积流量1.0 mL/min;检测波长221 nm;柱温25℃;进样量20 μL.结果 方法线性范围为50～1616 ng/mL(r=0.9996),回收率为93.8%～95.1%,日内及日间RSD均低于10%.小鼠脑组织中天麻苷元的质量浓度与时间曲线呈现双峰(tmax1=15 min,tmax2=90 min),药时曲线下面积为52 822.5ng·min/g,消除半衰期为54.8 min.结论 该分析方法灵敏、准确,适合于脑组织中天麻苷元的测定.天麻素经小鼠口服给药后,能较快入脑并代谢为天麻苷元,消除也较快.
作者：蔡铮；侯世祥；刘中秋；陈秋红；杨兆祥 刊期： 2009年第03期
目的 对龙血竭进行中药血清药物化学研究,为确定龙血竭的药效成分奠定基础.方法 在建立龙血竭高效液相色谱指纹图谱的基础上,通过比较龙血竭提取物、含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,结合LC-MS/MS检测技术确定龙血竭给药后的血中移行成分.结果 在龙血竭含药血清中发现6个人血成分,其中5个都属原型成分,分别为3,4'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素B、4'-羟基-4,2'-二甲氧基一二氢查耳酮(新化合物)、剑叶龙血素A和龙血素B;1个可能为原型成分或代谢产物.结论 6个人血成分是龙血竭在体内主要直接作用物质,有助于阐明龙血竭的药效物质基础.
作者：陈旭；雍克岚；吕敬慈；张天宝 刊期： 2009年第03期
利用Pubmed收集了丹参相关的文献600余篇,整理了近年来与丹参药理机制研究相关的文献报道,归纳出丹参的药理活性成分,揭示单味中药丹参中多成分、多靶点的整合效应,并试图找出丹参中发挥抗肿瘤药理作用的结构母核,提出以结构母核为基础研究丹参药理活性成分的整合效应的研究思路.
作者：陈磊；陆茵；郑仕中 刊期： 2009年第03期
目的 研究滇重楼皂苷成分滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ、薯蓣皂苷元的抗肺癌活性.方法 以小鼠肺腺癌细胞株LA795及其宿主近交系T739荷瘤小鼠为研究模型,采用MTT法检测滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元的细胞毒活性,荷瘤小鼠实验检测抑瘤率、组织病理形态变化及瘤细胞转移情况.结果 MTT结果显示滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元对LA795细胞牛长有很强的抑制作用,其IC50分别为24.33 μg/mL,1.85、149.75 μtmol/L;各受试药物高剂量组对T739荷瘤小鼠抑瘤率分别为41.82%、29.44%、33.94%;滇重楼总皂苷给药组可不同程度抑制肿瘤细胞的肺转移和肝转移.结论 滇重楼总皂苷成分在体外、体内皆有强的抗肺癌作用.
作者：颜璐璐；张艳军；高文远；满淑丽 刊期： 2009年第03期
目的 利用对接方法对黄酮苷类与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)结合模式和能力进行理论研究.方法 从RCSB Protein数据库检索EGFR晶体结构为受体,收集黄酮苷类配体,用Schrodinger 8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析其作用模式和对接分数.结果 EGFR和黄酮苷类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ 3种,3位和2'位的取代对结合模式的影响较大,3、5、7、4'位取代的变化对结合能力影响较大.结论 黄酮苷类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷类抗肿瘤药物具有参考价值.
作者：王晶晶；刘巍；徐为人；刘鹏；刘冰妮；汤立达 刊期： 2009年第03期
目的 探讨灵芝孢子油对N-甲基N-亚硝脲(MNU)诱导的大鼠视网膜光感受器细胞变性动物模型的治疗作用,为防治视网膜变性提供一种有价值的现代化中药.方法 大鼠随机分为5组,对照组、灵芝孢子油治疗组、二十二碳六烯酸(DHA)治疗组、灵芝孢子油+DHA治疗组和模型组,在造模前2 d用不同的药物ig给药,第3天采用40 mg/kg MNU单次剂量ip造模,造模后继续ig给药至第10天,造模后1、3、5、7、10 d进行视网膜电图(ERG)检查,并取眼球进行眼病理检查.结果 不同用药组各时间点的b波振幅明显高于模型组(P＜0.05、0.01);灵芝孢子油组的a波振幅明显高于模型组(P＜0.05),但与DHA组和灵芝孢子油+DHA组相比较,无明显差异(P＞0.05).眼病理结果,不同用药组在各个时间点与相应的模型组比较,MNU诱导的大鼠视网膜光感受器损伤均明显减轻(P＜0.05).结论 灵芝孢子油和DHA可减轻MNU对大鼠视网膜光感受器细胞的损伤程度,促进MNU诱导的大鼠视网膜光感受器细胞损伤的功能恢复.
作者：邓新国；林晓峰；高杨；孙倩娜；钟志强 刊期： 2009年第03期
目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.
作者：陈丽华；徐德生；冯怡；洪燕龙；汪益涵 刊期： 2009年第03期
目的 研究木蓝山豆根的主要来源植物--苏木蓝lndigofera carlesii和花木蓝I.kirilowii的化学成分.方法 运用溶剂萃取.硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、重结晶等方法分离纯化,根据NMR、MS谱数据及与对照品共薄层色谱鉴定化合物的结构.结果 从木蓝属两种植物中共分离鉴定了11个化合物,其中从苏木蓝根乙醇提取物中分离鉴定了3个化合物:3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-[β-D-半乳吡喃糖基(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖基齐墩果酸-28-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基酯(工)、木栓酮(Ⅱ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅲ);从花木蓝叶乙醇提取物中分离鉴定了2个化合物:八角枫苷A(alangioside A,Ⅳ)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(Ⅴ);从花木蓝根乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物:亚油酸乙酯(Ⅵ)、咖啡酸十八、二十、二十二、二十四烷醇酯的混合物(Ⅶ)、1-棕榈酸单甘油酯(Ⅷ)、乙酰齐墩果酸(Ⅸ)、丁香酸葡萄糖苷(Ⅹ)和橙皮苷(Ⅺ).结论 所有化合物均为首次从木蓝属植物中分离得到,其中化合物Ⅰ、Ⅳ分别为三萜皂苷类和紫罗烷(megastig-mane)型倍半萜类化合物,为从木蓝属植物首次报道的两种类型的天然化合物.
作者：吕敏；苏艳芳；高媛；宋东波；高秀梅；张伯礼 刊期： 2009年第03期
目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性.方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性.结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14一对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ),14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物.初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素.结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素.
作者：伍旭；赵烽；刘珂 刊期： 2009年第03期
目的 研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性.方法 通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的佳搭配和配比.并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定.结果 灯盏花素自微乳化终优化处方为:Maisine 35-1、Cremo-phor RH40、PEG400、TEA比例为25:40:35:7.灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏仡索片刺的5.1倍.大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍.结论 所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据.
作者：陈鹰；杜蓉；刘平；刘宏；辛华雯 刊期： 2009年第03期
补气膏由制何首乌、红参、枸杞子、白术、当归等8味中药经提取而成,具有补益气血,健脾滋胃,用于脾肾虚弱,气血两亏,神疲乏力,头昏耳鸣.制何首乌为其君药,是传统中药,临床应用十分广泛,能补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,其所含的二苯乙烯苷是制何首乌的重要生理活性成分.故以其作为质量标准评价指标是合理可行的.为此,本实验建立补气膏中二苯乙烯苷的高效液相色谱测定方法.
作者：沈月芳；姚彤炜；王珏；盛炳义 刊期： 2009年第03期
目的 考察复方丹参缓释胶囊在犬体内的药效动力学.方法 采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊,以血小板聚集抑制率为评价指标,以市售复方丹参片为参比制剂,对自制复方丹参缓释胶囊进行犬体内药效动力学研究.结果 犬单剂量口服给药后,复方丹参缓释胶囊的效应峰值(Emax)为18.62%,效应达峰时间(t max)为8 h,效应半衰期(t1/2)为2.40 h,平均效应滞留时间(MRT)为8.11 h;而市售复方丹参片的Emax为44.34%,t max为3.5 h,t1/2 2为1.54 h,MRT为4.57 h.结论 与复方丹参片相比,复方丹参缓释胶囊的药效更加温和而持久,达到了预期的缓释效果.
作者：李丹；宋洪涛；初阳；陈大为；何仲贵 刊期： 2009年第03期
目的 对宽叶大戟Euphorbia latifolia的化学成分作进一步的分离和鉴定.方法 采用色谱分离技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构.结果 从宽叶大戟中分离并鉴定了10个黄酮类成分,分别为山柰甲黄素(kaempferide,I)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅱ)、山柰甲黄素-3-O-α-L-吡哺鼠李糖苷(kaempferide-3-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅲ)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖酸醛乙酯(kaempferol-3-O-β-D-glucuronide ethyl ester,Ⅳ)、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷[kaempferol-3-O-β-D-(6'''-O-α-L-rhamnopyranosyl)glucopyr-anoside,Ⅴ]、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(kaempferol-7-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅵ)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,Ⅶ)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-β-D-galactopyrano-side,Ⅷ)、小麦黄素(tricin,Ⅸ)、小麦黄索-7-β-D-吡喃葡萄糖苷(tricin-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～Ⅹ均为首次从宽叶大戟中分离得到.
作者：张雷红；江永南；罗懿斌；叶文才 刊期： 2009年第03期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
