李丹；宋洪涛；初阳；陈大为；何仲贵
目的 利用NIR技术研究并建立复方丹参有效成分的检测模型.实现生产规模复杂中药体系提取过程的在线质量监控.方法 在提取装置上在线采集提取液的近红外光谱,同时进行丹参素的HPLC检测,采用偏小二乘法建立丹参素的质量浓度检测模型.结果 佳建模波段为9715～7 082 cm-1,模型相关系数(R)为0.9594,校正均方差(RMSEC)为0.0494,预测值与真实值的平均相对误差为7.2%.结论 利用NIR技术能够实现生产规模复方丹参提取过程的在线质量监控.
作者：刘岩；张延莹；张金巍；张爱军 刊期： 2009年第03期
重楼属药用植物的皂苷类成分丰富,种类多样,具有重要的研究价值.以近几年发表的国内外文献为依据,对重楼属植物皂苷类化学成分方面的研究进展做一综述.并比较了各种重楼所含甾体皂苷的差异性和同一性,同时对各类型皂苷的生源途径进行了探讨.由于南重楼与药用重楼化学成分极为相似,有望作为药用重楼的替代植物;薯蓣皂苷元可能是生物体内合成其他甾体皂苷的关键物质.
作者：黄贤校；高文远；满淑丽；赵志勇 刊期： 2009年第03期
目的 利用对接方法对黄酮苷类与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)结合模式和能力进行理论研究.方法 从RCSB Protein数据库检索EGFR晶体结构为受体,收集黄酮苷类配体,用Schrodinger 8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析其作用模式和对接分数.结果 EGFR和黄酮苷类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ 3种,3位和2'位的取代对结合模式的影响较大,3、5、7、4'位取代的变化对结合能力影响较大.结论 黄酮苷类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷类抗肿瘤药物具有参考价值.
作者：王晶晶；刘巍；徐为人；刘鹏；刘冰妮；汤立达 刊期： 2009年第03期
目的 建立固相萃取一高效液相色谱法测定青银注射液中蒿酮的分析方法.方法 采用高效液相色谱法测定.色谱柱为Dikma Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(75:25);检测波长:242 nm;柱温:30℃;体积流量:0.8 mL/min;进样量:10μL.供试品溶液的制备采用C18固相萃取小柱(甲醇10 mL活化,水10 mL平衡),用50%甲醇洗脱,弃去洗脱液,再用甲醇洗脱.结果 蒿酮在0.2205～3.5272μg具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.28%,RSD为0.35%.结论 该方法简便、快速、准确,具有良好的重复性和回收率,可作为青银注射液中蒿酮的定量分析方法.
作者：何兵；田吉；李春红；冯文宇 刊期： 2009年第03期
目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性.方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性.结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14一对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ),14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物.初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素.结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素.
作者：伍旭；赵烽；刘珂 刊期： 2009年第03期
香加皮为萝摩科植物杠柳的根皮,中医将其主要用于治疗心力衰竭和风湿性关节炎.其化学成分主要为C21甾类、强心苷类、醛类,以及萜类.药理研究表明其具有抗肿瘤、强心、抗炎、免疫调节等作用,同时具有诱导细胞分化和促进神经生长因子的作用.
作者：王利萍；刘建利 刊期： 2009年第03期
目的 研究藿香正气提取物调节腹泻型肠易激综合征(IBS)大鼠免疫功能机制.方法 30只Wistar大鼠随机分成3组:对照组、模型组和藿香正气提取物组,对照组未作任何处理,余两组采用番泻叶水煎剂ig给药联合肢体束缚应激的方法制备IBS模型.模型组大鼠给予高压灭菌蒸馏水,藿香正气提取物组ig给予藿香正气提取物,连续6 d.通过放免法和酶联免疫吸附法测定各组大鼠P物质(SP)、白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-2的水平.结果 模型组大鼠胸腺、脾脏指数、IL-2水平下降,IL-1β、SP水平显著升高,与对照组相比具有统计学差异(P＜0.05);藿香正气提取物可改善模型大鼠的胸腺、脾脏指数,调节IL-1β、IL-2和SP水平，与模型组相比较具有显著差异(P<0.05).结论 IBS模型大鼠存在免疫器官萎缩,SP、IL-1β水平升高,IL-2水平降低的病理状态，藿香正气提取物可调控模型大鼠紊乱的激素水平,达到调节免疫功能的治疗目的.
作者：李丹；吕妍；唐方 刊期： 2009年第03期
目的 研究木蓝山豆根的主要来源植物--苏木蓝lndigofera carlesii和花木蓝I.kirilowii的化学成分.方法 运用溶剂萃取.硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、重结晶等方法分离纯化,根据NMR、MS谱数据及与对照品共薄层色谱鉴定化合物的结构.结果 从木蓝属两种植物中共分离鉴定了11个化合物,其中从苏木蓝根乙醇提取物中分离鉴定了3个化合物:3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-[β-D-半乳吡喃糖基(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖基齐墩果酸-28-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→6)-β-D-葡萄吡喃糖基酯(工)、木栓酮(Ⅱ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅲ);从花木蓝叶乙醇提取物中分离鉴定了2个化合物:八角枫苷A(alangioside A,Ⅳ)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(Ⅴ);从花木蓝根乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物:亚油酸乙酯(Ⅵ)、咖啡酸十八、二十、二十二、二十四烷醇酯的混合物(Ⅶ)、1-棕榈酸单甘油酯(Ⅷ)、乙酰齐墩果酸(Ⅸ)、丁香酸葡萄糖苷(Ⅹ)和橙皮苷(Ⅺ).结论 所有化合物均为首次从木蓝属植物中分离得到,其中化合物Ⅰ、Ⅳ分别为三萜皂苷类和紫罗烷(megastig-mane)型倍半萜类化合物,为从木蓝属植物首次报道的两种类型的天然化合物.
作者：吕敏；苏艳芳；高媛；宋东波；高秀梅；张伯礼 刊期： 2009年第03期
目的 研究中药复方金思维对APPV717 Ⅰ转基因小鼠海马神经损伤的保护作用.方法 将3月龄的APPV717 Ⅰ转基因小鼠随机分为模型组,多奈哌齐治疗组(0.92 mg/kg),金思维小、中、大剂量(0.075、0.15、0.3g/kg)治疗组,并以同月龄遗传背景相同的C57BL/6J小鼠作为正常对照组,每组6只,每天ig给药1次.给药8个月后(11月龄)用Morris水迷宫进行行为学测试,用电镜观察海马CA1区超微结构变化,同时用免疫组化方法观察海马CA1区Shank1蛋白的表达变化.结果 行为学检测显示,金思维治疗组与模型组相比逃避潜伏期显著缩短(P＜0.05),目标象限游泳时间明显延长(P＜0.05、0.01),并且与对照组比较无显著差异.海马超微结构显示,模型组小鼠海马CA1神经元出现明显变性及坏死,突触结构不完整,数量明显减少.而金思维各剂量组与模型组相比,剂量依赖性的减轻神经元变性、坏死,增加突触的数目.突触相关蛋白Shank1,模型组小鼠海马CA1区Shankl阳性细胞总数、总面积以及阳性细胞积分吸光度与对照组相比明显减少(P＜0.05、0.01),而金思维治疗组与模型组相比能显著提高Shank1阳性细胞总数、总面积以及阳性细胞积分吸光度(P＜0.05、0.01).结论 金思维能明显改善APPV717 Ⅰ转基因小鼠海马神经损伤,增加突触相关蛋白Shank1的表达,进而改善了APPV717 Ⅰ转基因小鼠的学习记忆能力.
作者：张雷明；田金洲；尹军祥；时晶；王蓬文；王蓉；胡泉；任映 刊期： 2009年第03期
目的 研究南蛇藤总萜提取物对肝癌7721细胞侵袭和黏附能力的影响.方法 南蛇藤总萜提取物作用肝癌7721细胞后,MTT法及细胞黏附法检测细胞毒作用及对黏附能力的影响;流式细胞仪检测基质金属蛋白酶-2(MMF-2)表达的变化;ELISA法检测血管内皮生长因子(VEGF)分泌量的变化.结果 10、20、40、80μg/mL南蛇藤总萜提取物作用肝癌7721细胞后,其生长抑制率分别为(8.62±0.87)%、(13.42±1.07)%、(27.64±2.13)%、(47.16±3.08)%,呈剂量依赖性.南蛇藤总萜提取物可以抑制肝癌7721细胞与人脐静脉内皮细胞和基底膜成分Matrigel的侵袭、黏附能力,能明显下调MMP-2和VEGF的表达,且呈一定的量效关系.结论 南蛇藤总萜提取物可以抑制肝癌7721细胞增殖,降低细胞的侵袭、黏附能力,其机制可能与下凋VEGF和MMP-2的表达有关.
作者：杨庆伟；刘延庆；刘丽；刘为为；侯莹；戴小军 刊期： 2009年第03期
利用Pubmed收集了丹参相关的文献600余篇,整理了近年来与丹参药理机制研究相关的文献报道,归纳出丹参的药理活性成分,揭示单味中药丹参中多成分、多靶点的整合效应,并试图找出丹参中发挥抗肿瘤药理作用的结构母核,提出以结构母核为基础研究丹参药理活性成分的整合效应的研究思路.
作者：陈磊；陆茵；郑仕中 刊期： 2009年第03期
目的 考察复方丹参缓释胶囊在犬体内的药效动力学.方法 采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊,以血小板聚集抑制率为评价指标,以市售复方丹参片为参比制剂,对自制复方丹参缓释胶囊进行犬体内药效动力学研究.结果 犬单剂量口服给药后,复方丹参缓释胶囊的效应峰值(Emax)为18.62%,效应达峰时间(t max)为8 h,效应半衰期(t1/2)为2.40 h,平均效应滞留时间(MRT)为8.11 h;而市售复方丹参片的Emax为44.34%,t max为3.5 h,t1/2 2为1.54 h,MRT为4.57 h.结论 与复方丹参片相比,复方丹参缓释胶囊的药效更加温和而持久,达到了预期的缓释效果.
作者：李丹；宋洪涛；初阳；陈大为；何仲贵 刊期： 2009年第03期
目的 探讨菱角提取物对人早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60细胞增殖和凋亡的影响及凋亡的分子机制.方法 采用MTT法检测菱角提取物对HL-60细胞的增殖抑制作用;吖啶橙染色和DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体膜电位的变化;比色法测定Caspase-3、9蛋白活性.结果 菱角提取物能抑制HL-60细胞的增殖,其作用呈明显的时间和剂量依赖性.菱角提取物可诱导HL-60细胞凋亡并显示一定的剂量依赖关系.与对照组比较,菱角提取物可明显降低HL-60细胞线粒体膜电位,上调Caspase-3、9蛋白活性.结论 菱角提取物可抑制HL-60细胞的增殖,其机制与降低线粒体膜电位、激活Caspase-3、9蛋白继而诱导HL-60细胞凋亡有关.
作者：赵文静；牛凤兰 刊期： 2009年第03期
目的 观察木犀草素与顺铂联合应用诱导体外培养的人肺癌细胞A549凋亡作用及对细胞周期的影响.方法 将木犀草素与顺铂单独及联合作用于A549细胞,AO/EB荧光染料染色,流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期,Western blotting检测p53蛋白表达情况.结果 木犀草素(40 μmol/L)和顺铂(10 μg/mL)联用组诱导的A549细胞凋亡率和S期阻滞作用均显著强于木犀草素组或顺铂组,Western blotting发现,木犀草素和顺铂联用组p53蛋白水平也明显高于单独木犀草素组或顺铂组.结论 木犀草索能显著增强顺铂诱导的人肺癌细胞A549细胞凋亡和细胞周期阻滞;p53蛋白可能参与调节木犀草索和顺铂联合诱导的肿瘤细胞凋亡.
作者：李小林；徐玉英；孙向珏；郑一凡；沈汉明；朱心强 刊期： 2009年第03期
补气膏由制何首乌、红参、枸杞子、白术、当归等8味中药经提取而成,具有补益气血,健脾滋胃,用于脾肾虚弱,气血两亏,神疲乏力,头昏耳鸣.制何首乌为其君药,是传统中药,临床应用十分广泛,能补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,其所含的二苯乙烯苷是制何首乌的重要生理活性成分.故以其作为质量标准评价指标是合理可行的.为此,本实验建立补气膏中二苯乙烯苷的高效液相色谱测定方法.
作者：沈月芳；姚彤炜；王珏；盛炳义 刊期： 2009年第03期
阐述了乌拉尔甘草在我国的分布状况,概述了国内外有关甘草品质、栽培及生态作用方面的研究进展.并在此基础上,为甘草的可持续利用提出了有关改进与深入研究的建议,认为有关指标、生长模型及适宜性评价等方面是今后甘草研究的重点.
作者：王连喜；李剑萍；李琪；张晓煜 刊期： 2009年第03期
目的 建立小鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法,并考察灌胃天麻素后小鼠脑中天麻苷元的药动学特性.方法 脑匀浆用醋酸乙酯提取后.采用HPLC法测定.色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(10.5:89.5),体积流量1.0 mL/min;检测波长221 nm;柱温25℃;进样量20 μL.结果 方法线性范围为50～1616 ng/mL(r=0.9996),回收率为93.8%～95.1%,日内及日间RSD均低于10%.小鼠脑组织中天麻苷元的质量浓度与时间曲线呈现双峰(tmax1=15 min,tmax2=90 min),药时曲线下面积为52 822.5ng·min/g,消除半衰期为54.8 min.结论 该分析方法灵敏、准确,适合于脑组织中天麻苷元的测定.天麻素经小鼠口服给药后,能较快入脑并代谢为天麻苷元,消除也较快.
作者：蔡铮；侯世祥；刘中秋；陈秋红；杨兆祥 刊期： 2009年第03期
目的 探讨灵芝孢子油对N-甲基N-亚硝脲(MNU)诱导的大鼠视网膜光感受器细胞变性动物模型的治疗作用,为防治视网膜变性提供一种有价值的现代化中药.方法 大鼠随机分为5组,对照组、灵芝孢子油治疗组、二十二碳六烯酸(DHA)治疗组、灵芝孢子油+DHA治疗组和模型组,在造模前2 d用不同的药物ig给药,第3天采用40 mg/kg MNU单次剂量ip造模,造模后继续ig给药至第10天,造模后1、3、5、7、10 d进行视网膜电图(ERG)检查,并取眼球进行眼病理检查.结果 不同用药组各时间点的b波振幅明显高于模型组(P＜0.05、0.01);灵芝孢子油组的a波振幅明显高于模型组(P＜0.05),但与DHA组和灵芝孢子油+DHA组相比较,无明显差异(P＞0.05).眼病理结果,不同用药组在各个时间点与相应的模型组比较,MNU诱导的大鼠视网膜光感受器损伤均明显减轻(P＜0.05).结论 灵芝孢子油和DHA可减轻MNU对大鼠视网膜光感受器细胞的损伤程度,促进MNU诱导的大鼠视网膜光感受器细胞损伤的功能恢复.
作者：邓新国；林晓峰；高杨；孙倩娜；钟志强 刊期： 2009年第03期
目的 探讨高效凝胶过滤色谱-蒸发光散射检测法(HPGPC-ELSD)用于监测多糖分离纯化的可行性和优点.方法 以麦冬多糖为模型多糖,比较DEAE SepharoseTM Fast Flow、Sephadex G-50和Ca-25柱色谱的纯化效果,比较分别以HPGPC-ELSD和传统的蒽酮一硫酸法测定结果为收集标准时的纯化情况.结果 通过HPGPC-ELSD测定确知,DEAE Sepharose可将麦冬多糖粗提物中的非中性糖部分除去;Sephadex G-50和G-25均不能够很有效地将粗多糖中的麦冬多糖与低聚糖和单糖分离.结合HPGPC-ELSD和蒽酮-硫酸法的优点,将其合理组合用于监测麦冬多糖的凝胶色谱分离,可以同时确保多糖色谱分离纯化的速度和质量.结论 以HPGPC-ELSD测定结果作为收集标准特别适合于较难分离或纯化要求较高的多糖类成分的分离纯化.
作者：林晓；姜艳；徐德生；冯怡 刊期： 2009年第03期
目的 探索一种适用于柴胡药材干根DNA提取的方法,为实现以分子标记方法辨别柴胡药材奠定基础.方法 比较研究了分别用CTAB法、SDS法和高盐低pH法等3种方法提取柴胡样品基因组DNA.柴胡药材干根经过PVP以及TNE缓冲液进行不同的预处理,以CTAB法抽提DNA.以EcoR I/Mse I双酶切琼脂糖凝胶电泳及RAPD扩增检测提取DNA的质量.采用NTSYS-pc软件计算Jaccard遗传相似系数,以非加权配对算术平均数法(UPGMA)建立聚类图.结果 常规DNA提取方法提取药材干根DNA溶液经4℃放置后,黏稠并褐变,严重影响酶切和RAPD扩增.样品预处理优化条件是研磨时加入3%PVP,TNE缓冲液于0℃浸提2次,每次30min.以该优化的预处理方法处理6个柴胡药材干根样品,提取DNA条带清晰,酶切完全,RAPD扩增图谱清晰稳定,共获得有效扩增条带28条,其中多态性条带为20条,占71.43%.聚类分析表明,6个栽培品中,原产地为山西灵丘外地引种(LQWY)和甘肃陇西(LX)、山西灵丘(LQ)和山西方山(FSH)的亲缘关系较近,陕西商洛(SHL)和其他5个栽培品的亲缘关系较远.结论 柴胡药材干根经过预处理后,可采用常规的DNA提取方法抽提DNA,所提DNA适合于酶切、RAPD等分子标记分析.
作者：南晓洁；郝媛媛；赵艮贵；韩榕；秦雪梅 刊期： 2009年第03期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
