蔡永明；陈拯民；李铭；刘昌孝；刘鹏；韩晓红；石远凯
目的 制备青藤碱氧溴酸盐并确定其晶体结构.方法 用化学方法制备青藤碱氢溴酸盐的单晶并用X-射线单晶衍射分析法确定晶体结构.结果 青藤碱氢溴酸盐晶体属于正交晶系,P2(1)2(1)2(1)空间群,晶包参数a=0.726 89(6)nm,b=1.430 16(11)nm,c=1.926 90(15)nm,晶包体积V=2.003 1×10-7m3,晶包中含有的分子数目Z=4,晶体密度Dc=1.480 g/cm3,F(000)=928,吸收系数(μ)=2.087 mm-1,共得到11 209个衍射点,其中3 923个独立衍射点,3 606个可观察衍射点1>2σ(I),终偏离因子(R)=0.024 9,wR=0.055 9.结论 青藤碱氢溴酸盐的化学式为C19H23NO4·HBr·2H2O,晶体中碱性部分、结晶水、酸之间通过形成复杂的分子间和分子内氢键而稳定存在.
作者：王晓玲；郭进宝；赵永春 刊期： 2009年第08期
目的 建立中成药五福化毒丸的质量标准.方法 采用显微和薄层鉴别法进行定性鉴别,采用高效液相色谱法进行测定.结果 显微法鉴别出成药中11味药;采用薄层色谱法定性鉴别了方中的黄连和赤芍,色谱斑点清晰,分离度良好,阴性无干扰;以HPLC法测定该丸剂中甘草酸和连翘苷,方法精密度、稳定性、重复性良好,回收率分别为95.75和98.49%,RSD分别为0.55%和1.12%(n=6).结论 本实验所确定的质量分析方法稳定可靠,可以用于五福化毒丸的质量标准研究.
作者：郑瑾；张丽娟；宋新波；杨振容；刘黄刚 刊期： 2009年第08期
目的 首先确定丹皮炭止血作用的主要活性部位,进而探讨丹皮炭止血作用的机制.方法 首先对丹皮炭按不同溶剂极性及不同化学成分类型提取,以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为筛选指标对各部位进行筛选;在此基础上以Wistar大鼠为研究对象,观察丹皮炭及其止血活性部位对大鼠血浆复钙时间(PRT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响.结果 丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位均可缩短小鼠的BT和CT;丹皮炭及其鞣质、醋酸乙酯部位均有缩短大鼠PRT、TT、PT、APTT的作用.结论 确定丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位为丹皮炭饮片止血作用的主要活性部位;丹皮炭及其止血活性部位通过激活内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子,发挥其止血、凝血作用,且丹皮炭饮片作用强于其活性部位.
作者：李娴；张丽；丁安伟 刊期： 2009年第08期
目的 研究甘草黄酮对抗内毒素脂多糖(LPS)诱导小鼠肺部炎症的作用机制.方法 小鼠气管内滴入LPS或生理盐水,6或24 h后取支气管肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,测定BALF中的白细胞总数和中性粒细胞以及超氧化物歧化酶(SOD)活性,测定肺组织的含水量和病理变化,测定肺组织匀浆和BALF中的髓过氧化物酶(MPO)活性、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的mRNA表达以及TNF-α蛋白水平.结果 白细胞计数、肺含水量测定和肺组织病理检查等指标显示,小鼠气管内滴入LPS引起严重的肺部炎症.甘草黄酮给药后能预防LPS引起的这些变化.甘草黄酮能明显减少BALF中的总白细胞和中性粒细胞的数目,升高SOD活性.甘草黄酮能明显降低肺组织中的MPO活性,抑制TNF-α和IL-1β mRNA的表达,抑制TNF-α蛋白水平.结论 甘草黄酮能改善LPS引起的小鼠肺部炎症,其抗炎作用可能与抑制细胞因子的表达和调节氧化/抗氧化反应有关.
作者：管燕；谢强敏 刊期： 2009年第08期
隔山香为伞形科山芹属植物隔山香Ostericumcitriodorum(Hance)Yuan et Shan的根及全株,分布于广东、广西、福建、江西、浙江、湖南等地.隔山香有疏风清热、活血散瘀、行气止痛功效,用于治疗风热咳嗽、心绞痛、胃痛、疟疾、痢疾、闭经、白带、跌打损伤等病[1].<中药大辞典>、<中华本草>及诸多地方本草如<广西药植名录>、<江西草药>、<浙江民间常用草药>等均有收录.田文艺等[2]报道隔山香蒸馏液有较强的抗炎活性,对甲、乙型链球菌及肺炎杆菌均有一定的抑制作用.隔山香挥发油成分的研究尚未见报道.本实验提取隔山香药材挥发油,利用气相色谱一质谱计算机检索联用技术对其挥发油成分进行分析.
作者：张军；李润美；卫罡；赖小平 刊期： 2009年第08期
目的 寻找香丹注射液中抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的主要有效成分.方法 采取大鼠舌下iv垂体后叶素(0.5 U/kg)复制大鼠急性心肌缺血模型,观察香丹注射液的不同萃取部位及萃取部位的组合对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况,结合香丹注射液不同极性萃取部位及萃取部位组合的指纹图谱,运用神经网络分析抗垂体后叶素致心肌缺血的香丹注射液中主要有效成分.结果 香丹注射液中主要成分对垂体后叶素引起的心肌缺血模型T波抬高存在影响,丹酚酸D和丹酚酸A在0、5、10 S对T波抬高的抑制作用随质量分数的提高而增强,其余成分在5 s、10 s、3 min对T波抬高主要为促进作用.结论 香丹注射液抗垂体后叶素致心肌缺血的主要有效成分为丹酚酸A和丹酚酸D.
作者：尹永芹；朱俊访；沈志滨；唐春萍；杨超燕；孙悦 刊期： 2009年第08期
目的 对防风多糖(SPS)进行硫酸酯化修饰,并研究其抗氧化活性.方法 用三氧化硫-吡啶法对防风多糖进行硫酸酯化修饰得到硫酸酯化防风多糖(S-SPS),利用紫外、红外分析手段对S-SPS进行鉴定,通过气相色谱方法研究其单糖组成,并在体外化学模拟条件下,研究SPS和S-SPS的总还原能力以及对超氧阴离子(O2-)、羟基自由基(·OH)的清除作用.结果 SPS和S-SPS均由鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳精组成,S-SPS的抗氧化活性明显好于SPS.结论 硫酸酯化可以改善防风多糖的水溶性,提高其抗氧化活性,是防风多糖分子修饰的一种好方法.
作者：张泽庆；张静；张宏艳；孙明礼；柳红 刊期： 2009年第08期
目的 以来源广泛、原植物药用成分量可测定的刺五加叶柄为外植体,研究刺五加体细胞胚胎发生情况,为实现药用成分高产刺五加的快速繁殖奠定基础.方法 以3年生植株萌发15 d以内的刺五加复叶叶柄为外植体,考察2,4-D和BA对刺五加体细胞胚胎发生的影响.结果 28 d培养后,2,4-D 1.5 mg/L+BA 1.0 mg/L处理的叶柄外植体中71.4%直接产生或经由愈伤组织间接产生了8.5个体胚.两种产生方式均可在诱导培养基中进行,但间接发生比例较少.转入相同或降低2,4-D质量浓度的培养基后,体胚渐次发育成熟.同时新的体胚也在逐渐产生,经由间接途径产生的体胚所占比例也随之上升.结论 刺五加可以通过萌发15 d以内的复叶叶柄外植体实现体细胞胚胎发生,体胚诱导率取决于2,4-D和BA的质量浓度.
作者：邢朝斌；劳风云；田春迎；王建石 刊期： 2009年第08期
目的 研究西洋参总皂苷乙酸水解产物的化学成分.方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备型HPLC色谱方法分离纯化西洋参总皂苷乙酸水解产物,通过化学和波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从西洋参总皂苷乙酸水解产物中分离得到11个化合物,分别为人参皂苷-Rk1(Ⅰ)、人参皂苷-Rs6(Ⅱ)、人参皂苷-Rs7(Ⅲ)、人参皂苷-Rk2(Ⅳ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅴ)、3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-glucopyransyl-3β,12β,20(S)-trihydroxy-25-hy-droperoxy-dammar-23(E)-ene(Ⅵ)、三七皂苷B1(Ⅶ)、20(S)-人参皂苷-Rh1(Ⅷ)、20(R)-人参皂苷-Rh1(Ⅸ)、拟人参皂苷-F11(Ⅹ)、6-O-β-D-(6'-acetyl)-glucopyranosyl-24-ene-dammar-3β,6α,12β,20S-tetraol(Ⅺ).结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ～Ⅶ和Ⅹ为首次从西洋参水解产物中分得.
作者：贾继明；王宗权 刊期： 2009年第08期
Chinese Herbal Medicines, an international journal sponsored by the Tianjin Institute of Pharmaceutical Research and Institute of Medicinal Plant Develop-ment. The Journal s purpose is to provide a forum for the studies on Chinese herbal medicines, traditional medicines, and natural products.
作者： 刊期： 2009年第08期
目的 建立测定辛夷挥发油软胶囊中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和1,8-桉叶素的测定方法.方法 采用毛细管气相色谱法测定.BP-5毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.22μm);进样器温度180℃;FID检测器温度200℃;柱温采用程序升温;分流比1:30;苯乙酮为内标.结果 α-蒎烯在0.054～2.505μg线性关系良好,平均加样回收率为98.6%,RSD为0.72%(n=9);β-蒎烯在0.070～3.204μg线性关系良好,平均加样回收率为99.0%,RSD为0.65%(n=9);柠檬烯在0.068～3.190μg线性关系良好,平均加样回收率为101.1%.RSD为0.56%(n=9);1,8-桉叶素在0.301～10.205μg线性关系良好,平均加样回收率为99.6%,RSD为1.24%(n=9).结论 该方法简便、准确、重现性好,可作为辛夷挥发油软胶囊的质量控制方法.
作者：曾蔚欣；王弘；孙路路；赵冠勋；陈世忠 刊期： 2009年第08期
目的 优选蜣螂提取液中蛋白质类成分泡沫分离的佳工艺条件.方法 采用单因素试验法,以富集比、回收率、泡沫液中蛋白的质量分数为评价指标,对影响泡沫分离的几个关键因素进行考察.结果 泡沫分离蜣螂提取液蛋白类成分的较佳工艺为:气流速度600 mL/min,进料液质量浓度为含药材0.050 g/mL,pH4,进料体积1 000 mL,室温;在此条件下,富集比为1.56,回收率为85.6%,泡沫液质量分数为20.37%.结论 采用泡沫分离法浓缩和分离蜣螂蛋白质类成分回收率较高,能提高产品中蛋白质的质量分数,浓缩和分离蜣螂提取液中蛋白类物质有一定的可行性.
作者：马家骅；谭承佳；韩丽；张艳艳；李文丽；杨明 刊期： 2009年第08期
目的 对地稔的化学成分进行研究.方法 采用色谱技术进行分离并用高效液相方法确认分离得到化合物的纯度,根据理化性质及经UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等检测确定结构.结果 分到5个化合物,分别是胡萝卜苷(daucosterol,Ⅰ),齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅱ)、萹蓄苷(avicularin,Ⅲ)、3,7,4'-三甲氧基槲皮素(3,7,4'-trimethoxyquercetin,Ⅳ)、苍术内酯酮(atractylenolidone,Ⅴ).结论 化合物Ⅴ为新的化合物,命名为苍术内酯酮,化合物Ⅳ为首次从该植物中分离得到.
作者：林绥；李援朝；郭玉瑜；郭舜民；阙慧卿；齐一萍 刊期： 2009年第08期
目的 建立苁黄补肾胶囊的质量标准.方法 采用TLC法鉴别处方中的肉苁蓉、熟地黄、菟丝子、五味子;用HPLC法测定肉苁蓉中的松果菊苷.其中HPLC法采用Kromasil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相为甲醇-乙腈-1%醋酸溶液(13:10:77);体积流量:1 mL/min;检测波长为334 nm.结果 TLC鉴别色谱特征斑点明显;松果菊苷在0.48～1.92μg存在良好的线性关系,平均回收率为99.1%,RSD为1.52%.结论 所建立的TLC和HPLC法专属性强,重复性好,可用于苁黄补肾胶囊的质量控制.
作者：侯峰；刘芳；莫启武 刊期： 2009年第08期
目的 研究癌症患者化疗后单次sc不同剂量的注射用聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)的药动学.方法 采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定癌症患者se PEG-rhG-CSF后的血药浓度,实验数据用3P97药动程序拟合分析并计算药动学参数.结果 癌症患者化疗后48 h单次sc PEG-rhG-CSF 30、60、100、200μg/kg,每组4例病人的平均消除半衰期(t1-2ke)差异不大,分别为(47.8±7.3)、(49.8±6.9)、(45.7±9.6)和(44.6±6.3)h;平均达峰时间(tmax)分别为(21.0±6.0)、(24.0±0)、(21.0±6.0)、(42.0±12.0)h;平均清除率(CL)分别为(5.44±0.86)、(5.06±0.69)、(3.36±0.35)、(3.31±1.20)mL/(kg·h),CL有随剂量增加而下降的趋势;平均达峰浓度(Cmax)分别为(54.0±10.8)、(129.0±20.9)、(344.9±73.4)、(828.9±245.6)ng/mL;平均药时曲线下面积(AUC0～432h)分别为(5 714±786)、(12 781±1 745)、(32 714±6 486)、(85 142±26 186)h·ng/mL;Cmax和AUC与剂量均呈正相关.结论 PEG-rhG-CSF的较长半衰期和较慢清除率(与rhG-CSF相比)保证了该药在体内的长效特性.
作者：蔡永明；陈拯民；李铭；刘昌孝；刘鹏；韩晓红；石远凯 刊期： 2009年第08期
目的 研究红芪Hedysarum polybotrys的化学成分和生物活性.方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性.结果 共分离鉴定了11个化合物,分别为正二十四烷酸(Ⅰ)、正二十六烷酸(Ⅱ)、三油酸甘油酯(Ⅲ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基-反式苯丙烯酸正十六醇酯(阿魏酸正十六醇酯,Ⅴ)、丁香脂素(Ⅵ)、7-羟基-4'-甲氧基异黄酮(Ⅶ)、异甘草素(Ⅷ)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ).化合物Ⅸ对HepG2的IC50为10.69μmol/L.结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中得到;首次研究化合物Ⅸ的抗肿瘤活性,结果显示其对HepG2具有一定的细胞毒活性.
作者：李云志；黄静；郭弘川；任波 刊期： 2009年第08期
中药的安全性贯穿中药种植、加工、炮制、制剂等生产、购销、使用各个环节,因此就其范畴而言,包括中药生产安全性和临床安全性.中药材作为中药及其制剂的原材料,中药材基源正确与否、质地优劣是保障中药安全性的根本条件之一,因此中药材的安全性就显得尤为重要.
作者：郑新元；李静；杨林娜 刊期： 2009年第08期
目的 研究红花注射液对肝星状细胞(hepatic steuate cell,HSC)HSC-T6增殖、凋亡及凋亡相关基因bcl-2及bax mRNA表达的影响.方法 体外培养HSC株,用不同质量浓度的红花注射液处理HSC-T6,采用MTT法检测细胞增殖;采用5、10、20 mg/mL红花注射液干预细胞24 h,流式细胞仪检测细胞周期;倒置显微镜下观察细胞凋亡形态学改变;并用琼脂糖凝胶电泳法检测DNA Ladder凋亡梯度;Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞仪分析凋亡率;Real time-RT PCR检测凋亡相关基因bcl-2、bax mRNA的表达水平.结果 红花注射液对HSC增殖有明显的抑制作用,且作用呈剂量和时间依赖性;红花注射液(10、20 mg/mL)作用24 h流式细胞术测出G0/G1期细胞所占比例增多,与对照组比较差异显著(P<0.05、0.01);药物干预后细胞表现不同程度的凋亡,琼脂糖电泳可见DNA出现断裂、PI/Annexin V双染流式细胞仪分析对照组凋亡率为(0.73±0.33)%,红花注射液在5、10、20 mg/mL凋亡率分别为(2.04±0.58)%、(9.46±1.29)%、(16.55±11.27)%,差异显著(P<0.01);Real time-RT-PCR结果显示红花下调抗凋亡基因bcl-2的mRNA表达,同时上二调HSC-T6的促凋亡基因bax的mRNA表达.结论 红花注射液能抑制HSC增殖及增殖周期,促进活化的HSC凋亡,其机制可能是调控bcl-2/bax mRNA的表达.
作者：刘珺；徐选福；杨文娟；郭传勇 刊期： 2009年第08期
目的 采用罐组逆流提取技术提取荷叶中的荷叶生物碱并优化其工艺条件.方法 采用分光光度法测定荷叶生物碱.按L16(44)正交设计表设计试验,分别考察提取时间、提取温度、固液比和乙醇体积分数4个因素的影响.结果 通过极差分析得出罐组逆流提取荷叶生物碱的佳工艺条件为:提取时间25 min,提取温度80℃,固液比1:50,乙醇体积分数为70%.结论 可以将罐组逆流提取技术应用于荷叶提取工程.
作者：黄鑫；周永传；陈德煦 刊期： 2009年第08期
目的 探讨苦瓜蛋白酶抑制剂对苦瓜降糖多肽口服降糖活性的保护作用.方法 单次iv四氧嘧啶80mg/kg给药建立糖尿病小鼠模型.以降糖多肽(20、10、5 mg/kg)iv给药.于0.5、2、4、6、8 h尾静脉取血测定空腹血糖;测定在不同降糖多肽与蛋白酶抑制剂配伍剂量下,ig给药21 d后的空腹血糖值;以降糖作用显著的配伍比例,ig给药7、14、21 d和停止给药7 d后测定血糖.结果 降糖多肽于iv给药4 h后,高、中、低3个剂量均表现出显著降血糖效应(P<0.05、0.01);降糖多肽与抑制剂(300+300)、(100+100)、(100+50)、(100+25)mg/kg 4个配伍剂组ig给药21 d后表现出显著降血糖效应,且以后两个剂量组ig给药的降血糖作用为更佳,停药7 d后给药组血糖值与模型组无显著差异.结论 苦瓜蛋白酶抑制剂在ig给药过程中能够使苦瓜降糖多肽免遭消化系统的蛋白水解酶破坏而起保护作用,维持其降血糖药效,该作用与两者间的配伍剂量有关.
作者：付中平；刘红雨；鲁岚；陈子君；周吉燕；王富军 刊期： 2009年第08期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
