学术投稿

红芪化学成分和抗肿瘤活性研究

李云志;黄静;郭弘川;任波

关键词:红芪, 抗肿瘤活性, HepG2
摘要:目的 研究红芪Hedysarum polybotrys的化学成分和生物活性.方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性.结果 共分离鉴定了11个化合物,分别为正二十四烷酸(Ⅰ)、正二十六烷酸(Ⅱ)、三油酸甘油酯(Ⅲ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基-反式苯丙烯酸正十六醇酯(阿魏酸正十六醇酯,Ⅴ)、丁香脂素(Ⅵ)、7-羟基-4'-甲氧基异黄酮(Ⅶ)、异甘草素(Ⅷ)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ).化合物Ⅸ对HepG2的IC50为10.69μmol/L.结论 化合物Ⅰ~Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中得到;首次研究化合物Ⅸ的抗肿瘤活性,结果显示其对HepG2具有一定的细胞毒活性.
中草药杂志相关文献
  • 大孔吸附树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的研究

    目的 研究大孔树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺条件及参数.方法 采用静态吸附-解吸方法,以吸附量和解吸率为指标,筛选佳树脂;又以总黄酮质量浓度为指标,考察了佳树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺参数.结果 8种树脂中,HPD400树脂对山蜡梅叶中总黄酮纯化效果较好,其总黄酮的静态吸附量达到17.77 mg/g树脂,解吸率为92.24%;动态吸附量为1.68 g/g树脂,用4倍柱体积蒸馏水、4倍柱体积30%乙醇洗脱除去杂质后,换用70%乙醇6倍柱体积洗脱,总黄酮质量分数为31.4%,总黄酮转移率为88.4%.结论 HPD400型大孔树脂在所确定的工艺条件下,可较好地纯化山蜡梅叶总黄酮.

    作者:张亚梅;张小娟;简晖;冯育林;王跃生;杨世林 刊期: 2009年第08期

  • Instruction to Authors of Chinese Herbal Medicines

    Chinese Herbal Medicines, an international journal sponsored by the Tianjin Institute of Pharmaceutical Research and Institute of Medicinal Plant Develop-ment. The Journal s purpose is to provide a forum for the studies on Chinese herbal medicines, traditional medicines, and natural products.

    作者: 刊期: 2009年第08期

  • 复尔康注射液对肝癌HepG2细胞凋亡和VEGF表达的影响

    目的 研究复尔康注射液对肝癌HepG2细胞凋亡和VEGF表达的影响.方法 复尔康注射液干预HepG2细胞48 h后,CCK8试剂盒检测细胞的增殖活性,Hoechst 33258荧光染色观察细胞凋亡的形态学改变,流式细胞仪Annexin V/PI双染法检测细胞的凋亡率,免疫组化SABC法检测细胞VEGF的表达.结果 复尔康注射液可抑制HepG2细胞的增殖,IC50值为(29.63±1.22)mg/L.复尔康注射液5、10 mg/L干预HepG2细胞48h后,Hoechst 33258荧光染色可见核浓缩、核碎裂等凋亡形态学改变,Annexin V/PI双染法检测显示细胞凋亡率明显升高,免疫组化SABC法检测显示VEGF的表达明显减弱,且呈现出一定的量效关系.结论 复尔康注射液可诱导HepG2细胞凋亡,减弱VEGF的表达.

    作者:刘明华;任美萍;肖顺汉;冯文宇;李蓉;李茂 刊期: 2009年第08期

  • 4种中药提取物对大鼠小肠上皮细胞IEC-6增殖及其葡萄糖吸收的影响

    目的 利用大鼠小肠上皮细胞系(IEC-6),研究单味中药提取物对小肠上皮细胞增殖和葡萄糖吸收转运功能的调控作用.方法 藿香、苍术、黄柏和石膏等4种中药被定向提取,MTT细胞增殖试验筛选提取物的适宜作用质量浓度,测定各处理组细胞的葡萄糖吸收率和Na+,K+-SATP酶活性,同时采用荧光定量PCR技术分析细胞中钠-葡萄糖共转运载体(SGLT1)、葡萄糖转运载体2(GLUT2)和Na+,K+-ATP酶的mRNA表达量.结果 各中药提取物对大鼠小肠上皮细胞增殖的影响与其作用质量浓度有关.50μg/mL苍术挥发油和10μg/mL黄柏生物碱可提高IEC-6细胞葡萄糖的吸收功能,并显著上调了SGLT1和Na+,K+-ATP酶mRNA表达量;50μg/mL藿香挥发油促进了细胞的葡萄糖吸收,但仅对GLUT2的基因表达有上调效应(P<0.05);而50μg/mL石膏水提物对细胞葡萄糖的吸收无促进作用(P>0.05).结论 苍术挥发油、藿香挥发油和黄柏生物碱对细胞增殖和葡萄精吸收均有促进作用,但其影响机制并不完全一样.

    作者:宋小珍;杨秀江;王恬;刘凤华 刊期: 2009年第08期

  • HPLC-ELSD法测定补血颗粒中黄芪甲苷

    目的 建立补血颗粒中黄芪甲苷的测定方法.方法 应用超声提取和高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD),检测,采用Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温30℃;流动相:乙腈-水(35:65);体积流量:1.0 mL/min;蒸发光散射检测器检测参数:漂移管温度100.6℃,氮气流量2.7 L/min.结果 黄芪甲苷在2.0~12.2μg时,其线性关系良好(r=0.999 4);平均加样回收率为96.01%(RSD为1.34%).结论 该方法快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于补血胶囊中黄芪甲苷的测定.

    作者:朱虹云;徐文峥;刘帅英 刊期: 2009年第08期

  • 姜黄素抗血吸虫病肝纤维化及其机制的实验研究

    目的 探讨姜黄素抗血吸虫病肝纤维化的作用及可能机制.方法 小鼠随机分为4组:对照组、感染模型组、吡喹酮治疗组和姜黄素治疗组,除对照组外,各组建立血吸虫病肝纤维化小鼠动物模型,用实时荧光定量PCR反应观察小鼠肝组织过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)mRNA的表达.应用HE染色,免疫组化法及多媒体病理图文定量分析,观察各组小鼠肝脏的病理改变及转化牛长因子β1(TGF-β1),α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和Ⅰ、Ⅲ型胶原表达的变化.结果 姜黄素可显著减轻肝脏纤维组织增生.感染模型组及吡喹酮治疗组PPARγmRNA表达较对照组及姜黄素治疗组显著减弱(P<0.05);姜黄素治疗组TGF-β1,α-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原水平均明显低于吡喹酮治疗组和感染模型组(P<0.05).结论 姜黄素有明显的抗日本血吸虫病肝纤维化作用,其抗纤维化机制与其激活PPARγ的表达、抑制肝星状细胞(HSC)表达α-SMA及分泌TGF-β1,并减少Ⅰ、Ⅲ型胶原的合成有密切关系.

    作者:谌辉;张景辉;刘文琪 刊期: 2009年第08期

  • 红花注射液对肝星状细胞HSC-T6增殖、凋亡及凋亡相关基因表达的影响

    目的 研究红花注射液对肝星状细胞(hepatic steuate cell,HSC)HSC-T6增殖、凋亡及凋亡相关基因bcl-2及bax mRNA表达的影响.方法 体外培养HSC株,用不同质量浓度的红花注射液处理HSC-T6,采用MTT法检测细胞增殖;采用5、10、20 mg/mL红花注射液干预细胞24 h,流式细胞仪检测细胞周期;倒置显微镜下观察细胞凋亡形态学改变;并用琼脂糖凝胶电泳法检测DNA Ladder凋亡梯度;Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞仪分析凋亡率;Real time-RT PCR检测凋亡相关基因bcl-2、bax mRNA的表达水平.结果 红花注射液对HSC增殖有明显的抑制作用,且作用呈剂量和时间依赖性;红花注射液(10、20 mg/mL)作用24 h流式细胞术测出G0/G1期细胞所占比例增多,与对照组比较差异显著(P<0.05、0.01);药物干预后细胞表现不同程度的凋亡,琼脂糖电泳可见DNA出现断裂、PI/Annexin V双染流式细胞仪分析对照组凋亡率为(0.73±0.33)%,红花注射液在5、10、20 mg/mL凋亡率分别为(2.04±0.58)%、(9.46±1.29)%、(16.55±11.27)%,差异显著(P<0.01);Real time-RT-PCR结果显示红花下调抗凋亡基因bcl-2的mRNA表达,同时上二调HSC-T6的促凋亡基因bax的mRNA表达.结论 红花注射液能抑制HSC增殖及增殖周期,促进活化的HSC凋亡,其机制可能是调控bcl-2/bax mRNA的表达.

    作者:刘珺;徐选福;杨文娟;郭传勇 刊期: 2009年第08期

  • 地稔的化学成分研究(Ⅱ)

    目的 对地稔的化学成分进行研究.方法 采用色谱技术进行分离并用高效液相方法确认分离得到化合物的纯度,根据理化性质及经UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等检测确定结构.结果 分到5个化合物,分别是胡萝卜苷(daucosterol,Ⅰ),齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅱ)、萹蓄苷(avicularin,Ⅲ)、3,7,4'-三甲氧基槲皮素(3,7,4'-trimethoxyquercetin,Ⅳ)、苍术内酯酮(atractylenolidone,Ⅴ).结论 化合物Ⅴ为新的化合物,命名为苍术内酯酮,化合物Ⅳ为首次从该植物中分离得到.

    作者:林绥;李援朝;郭玉瑜;郭舜民;阙慧卿;齐一萍 刊期: 2009年第08期

  • 四叶参化学成分和药理作用研究进展

    随着对四叶参的深入研究,其化学成分和药理作用已逐渐被发现.四叶参主要成分为生物碱、甾萜类、黄酮类、挥发油、多种氨基酸等,药理作用包括抗氧化、抗癌、改善免疫功能、保肝、镇咳、抗疲劳和对神经系统的影响等.现就四叶参的化学成分和药理作用研究进展进行简要概述,为其研究与开发提供有价值的参考.

    作者:谷红霞;周茂金;苏美英 刊期: 2009年第08期

  • 苁黄补肾胶囊质量标准的研究

    目的 建立苁黄补肾胶囊的质量标准.方法 采用TLC法鉴别处方中的肉苁蓉、熟地黄、菟丝子、五味子;用HPLC法测定肉苁蓉中的松果菊苷.其中HPLC法采用Kromasil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相为甲醇-乙腈-1%醋酸溶液(13:10:77);体积流量:1 mL/min;检测波长为334 nm.结果 TLC鉴别色谱特征斑点明显;松果菊苷在0.48~1.92μg存在良好的线性关系,平均回收率为99.1%,RSD为1.52%.结论 所建立的TLC和HPLC法专属性强,重复性好,可用于苁黄补肾胶囊的质量控制.

    作者:侯峰;刘芳;莫启武 刊期: 2009年第08期

  • 山蜡梅叶的化学成分研究

    目的 研究蜡梅科植物山蜡梅Chimonanthus nitens叶的化学成分.方法 利用Sephadex LH-20、硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化.根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为鲨肌醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、薄荷脑(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、东莨菪素(Ⅴ)、6,7-二甲氧基香豆素(Ⅵ)、山柰酚(Ⅶ)、槲皮素(Ⅷ)、芦丁(Ⅸ)、异秦皮定(Ⅹ).结论 其中化合物Ⅸ和Ⅹ为该属中首次发现.

    作者:孙丽仁;何明珍;冯育林;陈康平;简晖;王跃生;杨世林 刊期: 2009年第08期

  • 基于RBF神经网络的加味生化汤药效模拟研究

    目的 以加味生化汤的药效模拟为例,建立中药复方的RBF神经网络药效学预测模型.方法 基于正交设计和RBF神经网络.提出了中药复方药效模型,以加味生化汤的实验数据对模型精度进行了验证和评价.结果 自检验和留一法检验的线性相关系数分别为0.944、0.846.结论 所建模型可以对复方不同组合进行药效模拟,可为进一步实验验证提供参考,在寻找中药复方有效组分,并探讨以有效组分为处方进行中药复方二次开发模式方面具有良好的应用前景.

    作者:陈超;沈志滨 刊期: 2009年第08期

  • 天麻化学成分研究(Ⅲ)

    目的 研究天麻中的强极性成分.方法 大孔吸附树脂柱结合制备液相色谱分离、光谱分析及理化常数比较鉴定结构.结果 从天麻大孔吸附树脂水洗脱部位及20%乙醇洗脱部位分离并鉴定了10个化合物,分别为柠檬酸单乙酯(Ⅰ)、尿苷(Ⅱ)、腺嘌呤(Ⅲ)、肿根糖A(dactylose A,Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ)、酪氨酸(Ⅵ)、N2-(对羟苄基)-鸟苷(Ⅶ)、1-异阿魏酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苯甲醛(Ⅸ)、对羟基苯甲酸(Ⅹ).结论 化合物Ⅶ为新化合物,命名为天麻核苷(gastronucleoside),其他9个化合物均为天麻首次报道成分.

    作者:王莉;肖红斌;梁鑫淼 刊期: 2009年第08期

  • 五福化毒丸的质量标准研究

    目的 建立中成药五福化毒丸的质量标准.方法 采用显微和薄层鉴别法进行定性鉴别,采用高效液相色谱法进行测定.结果 显微法鉴别出成药中11味药;采用薄层色谱法定性鉴别了方中的黄连和赤芍,色谱斑点清晰,分离度良好,阴性无干扰;以HPLC法测定该丸剂中甘草酸和连翘苷,方法精密度、稳定性、重复性良好,回收率分别为95.75和98.49%,RSD分别为0.55%和1.12%(n=6).结论 本实验所确定的质量分析方法稳定可靠,可以用于五福化毒丸的质量标准研究.

    作者:郑瑾;张丽娟;宋新波;杨振容;刘黄刚 刊期: 2009年第08期

  • 甘草黄酮对肺部炎症小鼠细胞因子表达和氧化反应的调节作用

    目的 研究甘草黄酮对抗内毒素脂多糖(LPS)诱导小鼠肺部炎症的作用机制.方法 小鼠气管内滴入LPS或生理盐水,6或24 h后取支气管肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,测定BALF中的白细胞总数和中性粒细胞以及超氧化物歧化酶(SOD)活性,测定肺组织的含水量和病理变化,测定肺组织匀浆和BALF中的髓过氧化物酶(MPO)活性、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的mRNA表达以及TNF-α蛋白水平.结果 白细胞计数、肺含水量测定和肺组织病理检查等指标显示,小鼠气管内滴入LPS引起严重的肺部炎症.甘草黄酮给药后能预防LPS引起的这些变化.甘草黄酮能明显减少BALF中的总白细胞和中性粒细胞的数目,升高SOD活性.甘草黄酮能明显降低肺组织中的MPO活性,抑制TNF-α和IL-1β mRNA的表达,抑制TNF-α蛋白水平.结论 甘草黄酮能改善LPS引起的小鼠肺部炎症,其抗炎作用可能与抑制细胞因子的表达和调节氧化/抗氧化反应有关.

    作者:管燕;谢强敏 刊期: 2009年第08期

  • 酶联免疫法研究注射用聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子的临床药动学

    目的 研究癌症患者化疗后单次sc不同剂量的注射用聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)的药动学.方法 采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定癌症患者se PEG-rhG-CSF后的血药浓度,实验数据用3P97药动程序拟合分析并计算药动学参数.结果 癌症患者化疗后48 h单次sc PEG-rhG-CSF 30、60、100、200μg/kg,每组4例病人的平均消除半衰期(t1-2ke)差异不大,分别为(47.8±7.3)、(49.8±6.9)、(45.7±9.6)和(44.6±6.3)h;平均达峰时间(tmax)分别为(21.0±6.0)、(24.0±0)、(21.0±6.0)、(42.0±12.0)h;平均清除率(CL)分别为(5.44±0.86)、(5.06±0.69)、(3.36±0.35)、(3.31±1.20)mL/(kg·h),CL有随剂量增加而下降的趋势;平均达峰浓度(Cmax)分别为(54.0±10.8)、(129.0±20.9)、(344.9±73.4)、(828.9±245.6)ng/mL;平均药时曲线下面积(AUC0~432h)分别为(5 714±786)、(12 781±1 745)、(32 714±6 486)、(85 142±26 186)h·ng/mL;Cmax和AUC与剂量均呈正相关.结论 PEG-rhG-CSF的较长半衰期和较慢清除率(与rhG-CSF相比)保证了该药在体内的长效特性.

    作者:蔡永明;陈拯民;李铭;刘昌孝;刘鹏;韩晓红;石远凯 刊期: 2009年第08期

  • 红芪化学成分和抗肿瘤活性研究

    目的 研究红芪Hedysarum polybotrys的化学成分和生物活性.方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性.结果 共分离鉴定了11个化合物,分别为正二十四烷酸(Ⅰ)、正二十六烷酸(Ⅱ)、三油酸甘油酯(Ⅲ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基-反式苯丙烯酸正十六醇酯(阿魏酸正十六醇酯,Ⅴ)、丁香脂素(Ⅵ)、7-羟基-4'-甲氧基异黄酮(Ⅶ)、异甘草素(Ⅷ)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ).化合物Ⅸ对HepG2的IC50为10.69μmol/L.结论 化合物Ⅰ~Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中得到;首次研究化合物Ⅸ的抗肿瘤活性,结果显示其对HepG2具有一定的细胞毒活性.

    作者:李云志;黄静;郭弘川;任波 刊期: 2009年第08期

  • RP-HPLC法测定散风止痛丸中欧前胡素

    目的 建立散风止痛丸中欧前胡素的HPLC测定方法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(52:48);检测波长为250 nm;体积流量为1.0 mL/min;柱温为室温;进样量为10μL.结果 欧前胡素在1.648~26.368μg/mL与其峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.1%,RSD为1.6%(n=6).结论 该方法灵敏、准确、快速、专属性强,可用于散风止痛丸中欧前胡素的测定.

    作者:王蔚 刊期: 2009年第08期

  • 青藤碱氢溴酸盐的制备及其晶体结构

    目的 制备青藤碱氧溴酸盐并确定其晶体结构.方法 用化学方法制备青藤碱氢溴酸盐的单晶并用X-射线单晶衍射分析法确定晶体结构.结果 青藤碱氢溴酸盐晶体属于正交晶系,P2(1)2(1)2(1)空间群,晶包参数a=0.726 89(6)nm,b=1.430 16(11)nm,c=1.926 90(15)nm,晶包体积V=2.003 1×10-7m3,晶包中含有的分子数目Z=4,晶体密度Dc=1.480 g/cm3,F(000)=928,吸收系数(μ)=2.087 mm-1,共得到11 209个衍射点,其中3 923个独立衍射点,3 606个可观察衍射点1>2σ(I),终偏离因子(R)=0.024 9,wR=0.055 9.结论 青藤碱氢溴酸盐的化学式为C19H23NO4·HBr·2H2O,晶体中碱性部分、结晶水、酸之间通过形成复杂的分子间和分子内氢键而稳定存在.

    作者:王晓玲;郭进宝;赵永春 刊期: 2009年第08期

  • 泡沫分离法用于蜣螂蛋白质分离的研究

    目的 优选蜣螂提取液中蛋白质类成分泡沫分离的佳工艺条件.方法 采用单因素试验法,以富集比、回收率、泡沫液中蛋白的质量分数为评价指标,对影响泡沫分离的几个关键因素进行考察.结果 泡沫分离蜣螂提取液蛋白类成分的较佳工艺为:气流速度600 mL/min,进料液质量浓度为含药材0.050 g/mL,pH4,进料体积1 000 mL,室温;在此条件下,富集比为1.56,回收率为85.6%,泡沫液质量分数为20.37%.结论 采用泡沫分离法浓缩和分离蜣螂蛋白质类成分回收率较高,能提高产品中蛋白质的质量分数,浓缩和分离蜣螂提取液中蛋白类物质有一定的可行性.

    作者:马家骅;谭承佳;韩丽;张艳艳;李文丽;杨明 刊期: 2009年第08期

中草药杂志

中草药杂志

主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会