朱虹云；徐文峥；刘帅英
目的 研究越橘中原花青素对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导新生大鼠心肌成纤维细胞(cardiac fibroblast,CFb)增殖的影响及其作用机制.方法 用AngⅡ诱导新生大鼠CFb增殖,采用MTT法检测细胞增殖,ELISA法测定Ⅰ型胶原,Ⅲ型胶原及转化生长因子β1(TGF-β1)的量,硝酸还原酶法、分光光度法检测NO、一氧化氮合酶(iNOS)活性,流式细胞仪检测细胞周期,免疫细胞化学法测定p27蛋白的量.结果 原花青素(25、50、100 mg/L)可抑制AngⅡ诱导的CFb增殖、胶原合成增加及TGF-β1蛋白量增多,并明显提高CFb NO的量、iNOS的活性,同模型组比较差异有显著性(P<0.05、0.01),且呈现剂量依赖性.流式细胞仪检测表明G0/G1期细胞比例随原花青素质量浓度增加而增加,S期细胞比例随原花青素质量浓度增加而减少,与模型组相比差异有显著性(P<0.05、0.01),免疫细胞化学染色结果也表明原花青素可增加p27的蛋白表达,与模型组相比具有统计学意义(P<0.01).结论 原花青素通过促进p27的表达,使细胞周期阻滞于G0/G1期,从而抑制CFb增殖和胶原分泌量的增加.
作者：王艳春；任旷；顾饶胜；杨世杰 刊期： 2009年第08期
目的 探讨姜黄素抗血吸虫病肝纤维化的作用及可能机制.方法 小鼠随机分为4组:对照组、感染模型组、吡喹酮治疗组和姜黄素治疗组,除对照组外,各组建立血吸虫病肝纤维化小鼠动物模型,用实时荧光定量PCR反应观察小鼠肝组织过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)mRNA的表达.应用HE染色,免疫组化法及多媒体病理图文定量分析,观察各组小鼠肝脏的病理改变及转化牛长因子β1(TGF-β1),α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和Ⅰ、Ⅲ型胶原表达的变化.结果 姜黄素可显著减轻肝脏纤维组织增生.感染模型组及吡喹酮治疗组PPARγmRNA表达较对照组及姜黄素治疗组显著减弱(P<0.05);姜黄素治疗组TGF-β1,α-SMA及Ⅰ、Ⅲ型胶原水平均明显低于吡喹酮治疗组和感染模型组(P<0.05).结论 姜黄素有明显的抗日本血吸虫病肝纤维化作用,其抗纤维化机制与其激活PPARγ的表达、抑制肝星状细胞(HSC)表达α-SMA及分泌TGF-β1,并减少Ⅰ、Ⅲ型胶原的合成有密切关系.
作者：谌辉；张景辉；刘文琪 刊期： 2009年第08期
目的 研究癌症患者化疗后单次sc不同剂量的注射用聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)的药动学.方法 采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定癌症患者se PEG-rhG-CSF后的血药浓度,实验数据用3P97药动程序拟合分析并计算药动学参数.结果 癌症患者化疗后48 h单次sc PEG-rhG-CSF 30、60、100、200μg/kg,每组4例病人的平均消除半衰期(t1-2ke)差异不大,分别为(47.8±7.3)、(49.8±6.9)、(45.7±9.6)和(44.6±6.3)h;平均达峰时间(tmax)分别为(21.0±6.0)、(24.0±0)、(21.0±6.0)、(42.0±12.0)h;平均清除率(CL)分别为(5.44±0.86)、(5.06±0.69)、(3.36±0.35)、(3.31±1.20)mL/(kg·h),CL有随剂量增加而下降的趋势;平均达峰浓度(Cmax)分别为(54.0±10.8)、(129.0±20.9)、(344.9±73.4)、(828.9±245.6)ng/mL;平均药时曲线下面积(AUC0～432h)分别为(5 714±786)、(12 781±1 745)、(32 714±6 486)、(85 142±26 186)h·ng/mL;Cmax和AUC与剂量均呈正相关.结论 PEG-rhG-CSF的较长半衰期和较慢清除率(与rhG-CSF相比)保证了该药在体内的长效特性.
作者：蔡永明；陈拯民；李铭；刘昌孝；刘鹏；韩晓红；石远凯 刊期： 2009年第08期
对2004-2007年申请注册中药有效部位新药的申请数量、剂型、适应型、结构类型、纯化工艺、涉及药材、临床试验周期、处理结论等基本信息进行了统计分析.2004-2007年申请临床试验的中药有效部位新药共202个,申请生产的23个,从申请数量看,有效部位新药自2005年后明显下降.有效部位的剂型、适应症、纯化工艺等均呈现出相对集中的趋势.从阶段性处理结论看,申请临床试验有效部位新药的不批准率约48.0%,申请生产新药的不批准率约8.7%.中药有效部位新药在剂型选择、适应症定位、纯化工艺研究等方面还需进一步加强研究.
作者：周跃华 刊期： 2009年第08期
目的 以加味生化汤的药效模拟为例,建立中药复方的RBF神经网络药效学预测模型.方法 基于正交设计和RBF神经网络.提出了中药复方药效模型,以加味生化汤的实验数据对模型精度进行了验证和评价.结果 自检验和留一法检验的线性相关系数分别为0.944、0.846.结论 所建模型可以对复方不同组合进行药效模拟,可为进一步实验验证提供参考,在寻找中药复方有效组分,并探讨以有效组分为处方进行中药复方二次开发模式方面具有良好的应用前景.
作者：陈超；沈志滨 刊期： 2009年第08期
目的 建立苁黄补肾胶囊的质量标准.方法 采用TLC法鉴别处方中的肉苁蓉、熟地黄、菟丝子、五味子;用HPLC法测定肉苁蓉中的松果菊苷.其中HPLC法采用Kromasil-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相为甲醇-乙腈-1%醋酸溶液(13:10:77);体积流量:1 mL/min;检测波长为334 nm.结果 TLC鉴别色谱特征斑点明显;松果菊苷在0.48～1.92μg存在良好的线性关系,平均回收率为99.1%,RSD为1.52%.结论 所建立的TLC和HPLC法专属性强,重复性好,可用于苁黄补肾胶囊的质量控制.
作者：侯峰；刘芳；莫启武 刊期： 2009年第08期
目的 建立散风止痛丸中欧前胡素的HPLC测定方法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(52:48);检测波长为250 nm;体积流量为1.0 mL/min;柱温为室温;进样量为10μL.结果 欧前胡素在1.648～26.368μg/mL与其峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.1%,RSD为1.6%(n=6).结论 该方法灵敏、准确、快速、专属性强,可用于散风止痛丸中欧前胡素的测定.
作者：王蔚 刊期： 2009年第08期
目的 研究华东唐松草Thalictrum fortunei化学成分.方法 利用各种柱色谱方法对华东唐松草乙醇提取物的正丁醇部位进行分析,用UV、IR、MS、1D-和2D-NMR等光谱技术鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了2个新化合物,分别为华东唐松草苷I[thaliforoside I,(22S,24Z)-cycloart-24-en-3β,22,26-triol 26-O-β-D-glucopyr-anoside,I]和华东唐松草苷J[thaliforoside J,3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl(22S,24Z)-cy-cloart-24-en-3β,22,26-triol 26-O-β-D-glucopyranoside,Ⅱ].结论 化合物Ⅰ、Ⅱ均为新化合物,命名为华东唐松草苷I和华东唐松草苷J.
作者：张现涛；李艳；张雷红；王英；叶文才 刊期： 2009年第08期
目的 以来源广泛、原植物药用成分量可测定的刺五加叶柄为外植体,研究刺五加体细胞胚胎发生情况,为实现药用成分高产刺五加的快速繁殖奠定基础.方法 以3年生植株萌发15 d以内的刺五加复叶叶柄为外植体,考察2,4-D和BA对刺五加体细胞胚胎发生的影响.结果 28 d培养后,2,4-D 1.5 mg/L+BA 1.0 mg/L处理的叶柄外植体中71.4%直接产生或经由愈伤组织间接产生了8.5个体胚.两种产生方式均可在诱导培养基中进行,但间接发生比例较少.转入相同或降低2,4-D质量浓度的培养基后,体胚渐次发育成熟.同时新的体胚也在逐渐产生,经由间接途径产生的体胚所占比例也随之上升.结论 刺五加可以通过萌发15 d以内的复叶叶柄外植体实现体细胞胚胎发生,体胚诱导率取决于2,4-D和BA的质量浓度.
作者：邢朝斌；劳风云；田春迎；王建石 刊期： 2009年第08期
目的 研究大孔树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺条件及参数.方法 采用静态吸附-解吸方法,以吸附量和解吸率为指标,筛选佳树脂;又以总黄酮质量浓度为指标,考察了佳树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺参数.结果 8种树脂中,HPD400树脂对山蜡梅叶中总黄酮纯化效果较好,其总黄酮的静态吸附量达到17.77 mg/g树脂,解吸率为92.24%;动态吸附量为1.68 g/g树脂,用4倍柱体积蒸馏水、4倍柱体积30%乙醇洗脱除去杂质后,换用70%乙醇6倍柱体积洗脱,总黄酮质量分数为31.4%,总黄酮转移率为88.4%.结论 HPD400型大孔树脂在所确定的工艺条件下,可较好地纯化山蜡梅叶总黄酮.
作者：张亚梅；张小娟；简晖；冯育林；王跃生；杨世林 刊期： 2009年第08期
目的 研究复尔康注射液对肝癌HepG2细胞凋亡和VEGF表达的影响.方法 复尔康注射液干预HepG2细胞48 h后,CCK8试剂盒检测细胞的增殖活性,Hoechst 33258荧光染色观察细胞凋亡的形态学改变,流式细胞仪Annexin V/PI双染法检测细胞的凋亡率,免疫组化SABC法检测细胞VEGF的表达.结果 复尔康注射液可抑制HepG2细胞的增殖,IC50值为(29.63±1.22)mg/L.复尔康注射液5、10 mg/L干预HepG2细胞48h后,Hoechst 33258荧光染色可见核浓缩、核碎裂等凋亡形态学改变,Annexin V/PI双染法检测显示细胞凋亡率明显升高,免疫组化SABC法检测显示VEGF的表达明显减弱,且呈现出一定的量效关系.结论 复尔康注射液可诱导HepG2细胞凋亡,减弱VEGF的表达.
作者：刘明华；任美萍；肖顺汉；冯文宇；李蓉；李茂 刊期： 2009年第08期
目的 对防风多糖(SPS)进行硫酸酯化修饰,并研究其抗氧化活性.方法 用三氧化硫-吡啶法对防风多糖进行硫酸酯化修饰得到硫酸酯化防风多糖(S-SPS),利用紫外、红外分析手段对S-SPS进行鉴定,通过气相色谱方法研究其单糖组成,并在体外化学模拟条件下,研究SPS和S-SPS的总还原能力以及对超氧阴离子(O2-)、羟基自由基(·OH)的清除作用.结果 SPS和S-SPS均由鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳精组成,S-SPS的抗氧化活性明显好于SPS.结论 硫酸酯化可以改善防风多糖的水溶性,提高其抗氧化活性,是防风多糖分子修饰的一种好方法.
作者：张泽庆；张静；张宏艳；孙明礼；柳红 刊期： 2009年第08期
目的 研究红花注射液对肝星状细胞(hepatic steuate cell,HSC)HSC-T6增殖、凋亡及凋亡相关基因bcl-2及bax mRNA表达的影响.方法 体外培养HSC株,用不同质量浓度的红花注射液处理HSC-T6,采用MTT法检测细胞增殖;采用5、10、20 mg/mL红花注射液干预细胞24 h,流式细胞仪检测细胞周期;倒置显微镜下观察细胞凋亡形态学改变;并用琼脂糖凝胶电泳法检测DNA Ladder凋亡梯度;Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞仪分析凋亡率;Real time-RT PCR检测凋亡相关基因bcl-2、bax mRNA的表达水平.结果 红花注射液对HSC增殖有明显的抑制作用,且作用呈剂量和时间依赖性;红花注射液(10、20 mg/mL)作用24 h流式细胞术测出G0/G1期细胞所占比例增多,与对照组比较差异显著(P<0.05、0.01);药物干预后细胞表现不同程度的凋亡,琼脂糖电泳可见DNA出现断裂、PI/Annexin V双染流式细胞仪分析对照组凋亡率为(0.73±0.33)%,红花注射液在5、10、20 mg/mL凋亡率分别为(2.04±0.58)%、(9.46±1.29)%、(16.55±11.27)%,差异显著(P<0.01);Real time-RT-PCR结果显示红花下调抗凋亡基因bcl-2的mRNA表达,同时上二调HSC-T6的促凋亡基因bax的mRNA表达.结论 红花注射液能抑制HSC增殖及增殖周期,促进活化的HSC凋亡,其机制可能是调控bcl-2/bax mRNA的表达.
作者：刘珺；徐选福；杨文娟；郭传勇 刊期： 2009年第08期
目的 研究甘草黄酮对抗内毒素脂多糖(LPS)诱导小鼠肺部炎症的作用机制.方法 小鼠气管内滴入LPS或生理盐水,6或24 h后取支气管肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,测定BALF中的白细胞总数和中性粒细胞以及超氧化物歧化酶(SOD)活性,测定肺组织的含水量和病理变化,测定肺组织匀浆和BALF中的髓过氧化物酶(MPO)活性、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的mRNA表达以及TNF-α蛋白水平.结果 白细胞计数、肺含水量测定和肺组织病理检查等指标显示,小鼠气管内滴入LPS引起严重的肺部炎症.甘草黄酮给药后能预防LPS引起的这些变化.甘草黄酮能明显减少BALF中的总白细胞和中性粒细胞的数目,升高SOD活性.甘草黄酮能明显降低肺组织中的MPO活性,抑制TNF-α和IL-1β mRNA的表达,抑制TNF-α蛋白水平.结论 甘草黄酮能改善LPS引起的小鼠肺部炎症,其抗炎作用可能与抑制细胞因子的表达和调节氧化/抗氧化反应有关.
作者：管燕；谢强敏 刊期： 2009年第08期
目的 寻找香丹注射液中抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的主要有效成分.方法 采取大鼠舌下iv垂体后叶素(0.5 U/kg)复制大鼠急性心肌缺血模型,观察香丹注射液的不同萃取部位及萃取部位的组合对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况,结合香丹注射液不同极性萃取部位及萃取部位组合的指纹图谱,运用神经网络分析抗垂体后叶素致心肌缺血的香丹注射液中主要有效成分.结果 香丹注射液中主要成分对垂体后叶素引起的心肌缺血模型T波抬高存在影响,丹酚酸D和丹酚酸A在0、5、10 S对T波抬高的抑制作用随质量分数的提高而增强,其余成分在5 s、10 s、3 min对T波抬高主要为促进作用.结论 香丹注射液抗垂体后叶素致心肌缺血的主要有效成分为丹酚酸A和丹酚酸D.
作者：尹永芹；朱俊访；沈志滨；唐春萍；杨超燕；孙悦 刊期： 2009年第08期
目的 优选红车轴草提取物中多环芳烃(PAHs)脱除工艺.方法 以PAHs脱除率为指标,考察提取物粒度、脱除溶剂、脱除方法对PAHs脱除工艺的影响.结果 佳工艺为:红车轴草提取物超微粉碎至300目以上,用六号溶剂超声提取,对PAHs的脱除率达到98.0%以上,PAHs的残留量为10.0 ng/g以下.结论 超微粉碎-六号溶剂-超声提取法脱除红车轴草提取物中PAHs脱除率高,工艺稳定、可行.
作者：许龙；陈应庄；曾建国；罗琪 刊期： 2009年第08期
目的 首先确定丹皮炭止血作用的主要活性部位,进而探讨丹皮炭止血作用的机制.方法 首先对丹皮炭按不同溶剂极性及不同化学成分类型提取,以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为筛选指标对各部位进行筛选;在此基础上以Wistar大鼠为研究对象,观察丹皮炭及其止血活性部位对大鼠血浆复钙时间(PRT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响.结果 丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位均可缩短小鼠的BT和CT;丹皮炭及其鞣质、醋酸乙酯部位均有缩短大鼠PRT、TT、PT、APTT的作用.结论 确定丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位为丹皮炭饮片止血作用的主要活性部位;丹皮炭及其止血活性部位通过激活内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子,发挥其止血、凝血作用,且丹皮炭饮片作用强于其活性部位.
作者：李娴；张丽；丁安伟 刊期： 2009年第08期
目的 探讨苦瓜蛋白酶抑制剂对苦瓜降糖多肽口服降糖活性的保护作用.方法 单次iv四氧嘧啶80mg/kg给药建立糖尿病小鼠模型.以降糖多肽(20、10、5 mg/kg)iv给药.于0.5、2、4、6、8 h尾静脉取血测定空腹血糖;测定在不同降糖多肽与蛋白酶抑制剂配伍剂量下,ig给药21 d后的空腹血糖值;以降糖作用显著的配伍比例,ig给药7、14、21 d和停止给药7 d后测定血糖.结果 降糖多肽于iv给药4 h后,高、中、低3个剂量均表现出显著降血糖效应(P<0.05、0.01);降糖多肽与抑制剂(300+300)、(100+100)、(100+50)、(100+25)mg/kg 4个配伍剂组ig给药21 d后表现出显著降血糖效应,且以后两个剂量组ig给药的降血糖作用为更佳,停药7 d后给药组血糖值与模型组无显著差异.结论 苦瓜蛋白酶抑制剂在ig给药过程中能够使苦瓜降糖多肽免遭消化系统的蛋白水解酶破坏而起保护作用,维持其降血糖药效,该作用与两者间的配伍剂量有关.
作者：付中平；刘红雨；鲁岚；陈子君；周吉燕；王富军 刊期： 2009年第08期
目的 研究天麻中的强极性成分.方法 大孔吸附树脂柱结合制备液相色谱分离、光谱分析及理化常数比较鉴定结构.结果 从天麻大孔吸附树脂水洗脱部位及20%乙醇洗脱部位分离并鉴定了10个化合物,分别为柠檬酸单乙酯(Ⅰ)、尿苷(Ⅱ)、腺嘌呤(Ⅲ)、肿根糖A(dactylose A,Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ)、酪氨酸(Ⅵ)、N2-(对羟苄基)-鸟苷(Ⅶ)、1-异阿魏酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苯甲醛(Ⅸ)、对羟基苯甲酸(Ⅹ).结论 化合物Ⅶ为新化合物,命名为天麻核苷(gastronucleoside),其他9个化合物均为天麻首次报道成分.
作者：王莉；肖红斌；梁鑫淼 刊期： 2009年第08期
目的 采用罐组逆流提取技术提取荷叶中的荷叶生物碱并优化其工艺条件.方法 采用分光光度法测定荷叶生物碱.按L16(44)正交设计表设计试验,分别考察提取时间、提取温度、固液比和乙醇体积分数4个因素的影响.结果 通过极差分析得出罐组逆流提取荷叶生物碱的佳工艺条件为:提取时间25 min,提取温度80℃,固液比1:50,乙醇体积分数为70%.结论 可以将罐组逆流提取技术应用于荷叶提取工程.
作者：黄鑫；周永传；陈德煦 刊期： 2009年第08期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
