刘涛;萧伟;王振中;万德光;彭国平;王永香
目的 对热毒宁注射液进行细菌内毒素定量检查试验,建立定量检测热毒宁注射液中细菌内毒素的试验方法.方法 采用<中国药典>2005年版二部附录检测细菌内毒素的动态浊度法.结果 热毒宁注射液在稀释至120倍时用细菌内毒素定量法检测无干扰因素影响,内毒素回收率在50%~200%.结论 使用动态浊度法可以高效地测定热毒宁注射液的细菌内毒素.
作者:刘涛;萧伟;王振中;万德光;彭国平;王永香 刊期: 2009年第10期
目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究.方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片.以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制.结果 优处方为HPMC 20%,EC20%,PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放.结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发.
作者:陆皞然;朱雪瑜;张铁军;朱宏吉 刊期: 2009年第10期
目的 观察银杏叶片对冠心病心绞病的治疗效果.方法 冠心病心绞痛患者134例,随机分为两组,治疗组88例,在综合治疗的基础上给予银杏叶片80 mg,口服,每日3次;对照组46例,在综合治疗的基础上给予复方丹参滴丸,每天10粒,舌下含服,两组均以1个月为1个疗程,均治疗1个疗程.对两组临床症状的改善、心电图、血脂的变化进行对比观察.结果 治疗组症状明显缓解,心电图心肌缺血明显改善,血清总胆固醇(TC)平均下降0.50 mmol/L(P<0.05),血清甘油三酯(TG)平均下降0.25 mmol/L,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)平均升高0.24 mmol/L(P<0.05),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均下降0.53 mmol/L(P<0.05),心绞痛发作次数和持续时间均有不同程度的降低(P<0.05),与对照组比较,疗效更好.结论 银杏叶片是辅助治疗冠心病心绞痛安全有效的药物.
作者:吕英;陈文燕 刊期: 2009年第10期
目的 探讨薄荷醇的止痒作用及其可能的作用机制.方法 小鼠sc 0.05%组胺+0.02%4-氨基吡啶(4-AP)溶液制备瘙痒模型,于注射造模药物前分别于待注射部位涂抹薄荷醇,观察小鼠的搔抓潜伏期和30 min内搔抓次数,并测定血清中组胺、γ-干扰素(IFN-γ)和白细胞介素-6(IL-6)的量.结果 与模型组相比,薄荷醇中、高剂量组和30 min内搔抓次数均显著减少(P<0.05、0.01),而搔抓潜伏期均有明显增加(P<0.05).薄荷醇低、中、高剂量组小鼠血清中组胺的水平均显著降低(P<0.05、0.01),薄荷醇中、高剂量组小鼠血清中IL-6的水平显著减少(P<0.05),但薄荷醇各组对IFN-γ均无显著的影响(P>0.05).病理检查显示模型组出现大量炎细胞的增生、浸润,薄荷醇治疗组(低、中、高剂量组)也可观测到少量炎细胞,但均少于模型组.结论 薄荷醇具显著的止痒作用,降低瘙痒小鼠血清中组胺和IL-6的量是其作用机制之一.
作者:王晖;沈非沉;陈垦;梁庆;唐晓峰 刊期: 2009年第10期
目的 研究细柱五加Acanthopanax gracilistylus叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、重结晶等方法,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从细柱五加叶中得到17个化合物,分别鉴定为异贝壳杉烷酸[(-)-kaur-16-en-19-oic acid,Ⅰ]、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、山柰酚(kaempferol,Ⅲ)、原儿茶酸(protoeatechuic acid,Ⅳ)、acankoreoside A(Ⅴ)、acantrifoside A(Ⅵ)、3α,11α-dihydroxy-20(29)-lupen-23,28-dioic acid(Ⅶ)β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅸ)、棕榈酸(palmitic acid,Ⅹ)、芦丁(rutin,Ⅺ)、stigmast-5,22-dien-3-O-α-D-glucopyranoside(Ⅻ)、acankoreagenin(ⅩⅢ)、3,11-dihydroxy-23-oxo-20(29)一lupen-28-oic acid(ⅪⅤ)、3-hydroxy-23-oxo-20(29)-iupen-28-oic acid(ⅩⅤ)、三肉豆蔻酸甘油酯(myristin,ⅩⅥ)、细柱五加酸(acanthopanaxgric acid,ⅩⅦ).结论 化合物Ⅱ~Ⅳ、Ⅶ、Ⅺ、Ⅻ、、ⅪⅤ、ⅩⅤ首次从该植物中分离得到,化合物ⅩⅦ为新化合物,命名为细柱五加酸(acanthopanaxgrjc acid).
作者:安士影;钱士辉;蒋建勤;王康才 刊期: 2009年第10期
目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb2的测定方法.方法 HPLC法测定,Kromatek C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰乙酸(32:68:0.08)为流动相;体积流量:10 mL/min,柱温:30℃;检测波长:203 nm;进样量:20μL.结果 人参皂苷Rb3线性范围为0.484~4.84μg,平均回收率99.04%,RSD为1.04%.结论 该方法可作为七叶神安分散片的质量控制方法.
作者: 刊期: 2009年第10期
目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb3的溶出度测定方法.方法 以水作为溶出介质,采用浆法,100 r/min,以高效液相色谱法测定人参皂苷Rb3累积溶出率,绘制溶出曲线,并进行溶出度机制探讨.结果 人参皂苷Rb3在0.484~4.84μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.56%,RSD为1.21%.3批七叶神安分散片中人参皂苷Rb3 20 min的溶出量均达70%以上,体外释药行为理想且符合Higuchi方程释药模型.结论 所用方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于七叶神安分散片的溶出度控制.
作者:刘根才;戴德雄;朱莹;张慧慧 刊期: 2009年第10期
目的 比较藏药多舌飞蓬不同提取物的抗炎镇痛活性及急性毒性的差异.方法 样品经水提取,采用大孔吸附树脂纯化工艺,制备多舌飞蓬不同提取物(EM1、EM2和EM3);运用角叉菜胶致小鼠足肿胀和二甲苯致耳肿胀复制炎症模型,冰醋酸和甲醛致疼痛小鼠模型,观察EM1、EM2、EM3的抗炎镇痛活性,并比较各提取物的急性毒性.结果 多舌飞蓬不同提取物均能减轻二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀度以及角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀程度,均具有抑制冰醋酸所致小鼠扭体反应和甲醛所致小鼠足痛反应,表明多舌飞蓬不同提取物均有抗炎镇痛作用;小鼠ig给药EMl的LD50为原生药137.24 g/kg.给予EM2的LD50为原生药287.60 g/kg,给予EM3大剂量(原生药1 960 g/kg)后无动物死亡.结论 大孔吸附树脂能够有效富集多舌飞蓬中具有抗炎镇痛作用的黄酮类成分,并去除其毒性成分.
作者:张志锋;吴春蕾;刘圆;张浩 刊期: 2009年第10期
目的 研究以HPLC法同时测定小半夏汤中6-姜酚、6-姜醇的方法.方法 采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(65:35);检测波长:280 nm;柱温:30℃;体积流量:0.8 mL/min.结果 6-姜酚在1.273~11.457 μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 9;6-姜醇在0.444~3.996μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 8.平均加样回收率(n=5):6-姜酚为99.82%;6-姜醇为100.30%.结论 本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为小半夏汤质量控制的方法.
作者:张科卫;吴皓;崔小兵 刊期: 2009年第10期
目的 制备七叶神安分散片.方法 以崩解时间为指标,采用单因素试验法优选七叶神安分散片的处方.结果 选择以羧甲基淀粉钠为崩解剂,预胶化淀粉、微粉硅胶为填充剂,5%PVP 60%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片3 min内全部崩解.结论 优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求,可为七叶神安分散片生产提供参考.
作者:黄瑞平;林佳苗;戴德雄;朱莹 刊期: 2009年第10期
目的 研究香加皮中宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109细胞周期的影响及其作用机制.方法 采用MTT法分析不同质量浓度宝藿苷-Ⅰ(12.5、25、50 μg/mL)分别作用24、48、72 h后,对Eca-109细胞增殖的影响;流式细胞术分析宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞周期的影响;RT-PCR技术检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1mRNA表达的影响;Western blotting方法检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1蛋白表达的影响.结果 25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ均可明显抑制Eca-109细胞的增殖(P<0.05),作用48 h的IC50为24.8μg/mL.25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ作用48 h后,随宝藿苷-Ⅰ质量浓度的增加,Eca-109细胞的G0/G1期细胞比例明显下降,G2/M期细胞比例明显提高,细胞的Cyclin B1蛋白及mRNA表达水平降低,与对照组相比均有显著性差异(P<0.01).结论 香加皮宝藿苷-Ⅰ可抑制Eca-109细胞增殖,使细胞周期阻滞,该作用町能与下调细胞Cyclin B1表达有关.
作者:刘晓霞;刘红珍;陈剑华;陈育民;单保恩 刊期: 2009年第10期
目的 CCMD-3比较七叶神安分散片与多虑平治疗焦虑障碍的疗效和安全性.方法 32例符合广泛性焦虑诊断标准的患者随机进入七叶神安分散片组或多虑平组,治疗4周,分别在治疗前及第1、2、4周末进行汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床疗效总评量表的病情严重程度评定,经体格检查、实验室检查,及副反应量表(TESS)评估用药安全性.结果 经4周治疗后,七叶神安分散片总体疗效与多虑平相同,七叶神安分散片治疗组不良反应轻微.结论 七叶神安分散片抗焦虑作用确切,不良反应轻微,可用于治疗焦虑障碍.
作者:周建民 刊期: 2009年第10期
口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效.综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台.从肠吸收屏障网络角度,探讨中药炮制机制、中药复方配伍机制、中药与化学药联合用药对药物吸收的促进作用及其对生物利用度的影响,为研究中药组分胃肠渗透性,设计现代中药剂型提供依据.从肠吸收屏障网络研究中药,具有广阔的前景,必将推动中药现代化的进程.
作者:谭晓斌;贾晓斌;陈彦;刘中秋;HU Ming 刊期: 2009年第10期
目的 研究鹅胆Anseranser的化学成分.方法 采用各种现代色谱手段对其化学成分进行分离,利用理化性质结合光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了10个化合物,分别为正四十二烷酸(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、正十六烷酸(Ⅱ)、十六烷酸甘油酯(Ⅳ)、methyl-3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅴ)、3α,7α-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸(V1)、烟酰胺(Ⅶ)、n-butyl-3α,7α-dihyaroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅷ)、正十八烷酸(Ⅸ)、3α,7α-dihydroxy-5β-cho-lan-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ~V、Ⅶ~X为首次从该属动物胆汁中分离得到,并首次报道了化合物Ⅷ的波谱数据.
作者:毕丹;宋月林;张梁;陈东;屠鹏飞 刊期: 2009年第10期
目的 研究金耳多糖(Tremella polysacclharide,TP)对抗原诱导的大鼠过敏性气道炎症反应的影响.方法 用卵自蛋白(OA)致敏大鼠,10 d后开始ig给予TP 0.4、0.8、1.6 g/kg,每天1次,连续10 d;大鼠致敏后第15天开始用0A(10 g/L,每天1次)攻击,连续6 d,观察第6次OA攻击24 h后支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞的数量和支气管肺组织病理学改变情况,测定肺组织中自细胞介素-4(IL-4)的量.结果 TP能明显降低BALF中炎症细胞总数及嗜酸性粒细胞数,能抑制肺组织中炎症细胞特别是嗜酸性粒细胞的浸润,减轻组织水肿及上皮损伤等气道炎症反应;降低哮喘大鼠肺组织中IL-4的量.结论 TP对大鼠过敏性气道炎症具有抑制作用,其作用机制与IL-4释放减少有关.
作者:蒋剑平;熊耀康 刊期: 2009年第10期
大黄为临床常用药物,其临床应用范围涉及内、外、妇、儿、骨伤、皮肤、精神、神经、五官等各临床学科,还用于减肥、延缓衰老等研究.近年来,有关其毒性的报道越来越引起人们的关注,已成为世界讨论的焦点.从肝毒性、肾毒性、胃肠毒性以及三致作用等几个方面对近年来有关大黄毒性的现代研究进行综述,并结合中医临床用药原则提出了减毒的对策,为临床合理应用大黄和终实现大黄的现代化和国际化提供参考.
作者:郭鹏;张铁军;朱雪瑜;何永志 刊期: 2009年第10期
皂苷是存在于中药中的一类较复杂的糖苷类化合物.生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰.利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的反应,得到更具新药开发价值的目标化合物.综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷结构修饰的研究进展,并探讨其生物转化研究的发展方向.
作者:韩斌青;冯冰;马百平 刊期: 2009年第10期
目的 研究薜荔Ficus pumila中的化学成分,并对分离出的成分进行结构鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构.结果 从薜荔的70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,经理化数据和波谱学方法鉴定为熊果醇(Ⅰ)、白桦醇(Ⅱ)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(Ⅲ)、5α-豆甾-3,6-二酮(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、白桦酸(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ)、羽扇豆醇(Ⅷ)、豆甾醇(Ⅸ)、正二十六烷醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ~Ⅳ、Ⅸ首次从该属植物中分离得到.
作者:张峰;张俊清;孔令义 刊期: 2009年第10期
目的 研究酸枣仁的化学成分.方法 利用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,通过化学及波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从酸枣仁中分离并鉴定了1个新的酮基达玛烷型四环三萜皂苷H(jujuboside H,Ⅰ)及3个已知化合物原酸枣仁皂苷A(protojujuboside A,Ⅱ)、酸枣素(斯皮诺素,Ⅲ)、白桦脂酸(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为酸枣仁皂苷H.
作者:王建忠;陈小兵;叶利明 刊期: 2009年第10期
目的 研究芹菜素对大鼠脑匀浆铁依赖性脂质过氧化(IDLPO)的抑制作用以及对急性脑缺血-再灌注大鼠脑损伤的保护作用.方法 体外实验用Fe2+诱导大鼠脑匀浆IDLPO反应,TBA试验测定不同质量浓度芹菜素和去铁胺干预的脑匀浆丙二醛(MDA)水平.体内实验采用改良大脑中动脉线栓法建立急性局灶性大鼠脑缺血模型,对大鼠进行神经行为学评分、脑组织TTC染色及电镜观察,观察芹菜素对不同再灌注时间(24、48、72 h)脑组织MDA、超氧化物歧化酶(SOD)的影响.结果 芹菜素能使大鼠脑匀浆的MDA水平显著下降(P<0.01);与去铁胺组比较无显著性差异(P>0.05).体内实验模型组和芹菜素组大鼠均出现不同程度的神经行为学评分异常,TTC染色出现额颞顶叶和尾壳核梗死灶,电镜下模型组病变侧细胞内及间质水肿,呈空泡化,神经细胞均有核固缩表现;芹菜素组病变较之明显减轻.与假手术组比较,模型组和芹菜素组各时间点MDA水平均有升高(P<0.01、0.05),模型72 h组较模型24、48 h组明显升高(P<0.01、0.05),芹菜素48、72 h组与相应模型组比较明显降低(P<0.01、0.05);模型组和芹菜素组的SOD活性与假手术组比较显著降低(P<0.01、0.05);芹菜素组(除24 h组)较相应模型组显著升高(P<0.05).结论 芹菜素对大鼠急性脑缺血-再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抑制IDLPO作用、螫合脑组织Fe2+及激活脑组织SOD的活性有关.
作者:刘婵;涂丰霞;陈翔 刊期: 2009年第10期